रॉक्सिथ्रोमाइसिन

रॉक्सिथ्रोमाइसिन की क्रिया का तंत्र – Mechanism of Action of Roxithromycin in hindi

रॉक्सिथ्रोमाइसिन मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन बैक्टीरिया के प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करके काम करता है, जिससे बैक्टीरिया के विकास में बाधा आती है। यह बैक्टीरिया राइबोसोम के 50S सबयूनिट से जुड़कर और प्रक्रिया के दौरान पेप्टाइड्स की गति में बाधा डालकर इसे प्राप्त करता है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन को लक्षणों से राहत देने और तीव्र ग्रसनीशोथ (Acute pharyngitis), टॉन्सिलिटिस (Tonsillitis), साइनसाइटिस (Sinusitis), तीव्र ब्रोंकाइटिस (Acute bronchitis), त्वचा (Skin) और कोमल ऊतक संक्रमण (soft tissue infections), नोंगोनोकोकल यूरेथ्राइटिस (Non-gonococcal urethritis), इम्पीटिगो (Impetigo) के उपचार और रखरखाव के लिए अनुमोदित किया गया है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन तेजी से अवशोषित हो जाता है, अंतर्ग्रहण के 2 घंटे के भीतर अपनी अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) तक पहुंच जाता है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन का उपयोग कैसे करें – How to Use Roxithromycin in hindi

रॉक्सिथ्रोमाइसिन टैबलेट के रूप में उपलब्ध पाया जाता है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन का उपयोग – Uses of Roxithromycin in hindi

रॉक्सिथ्रोमाइसिन का उपयोग निम्नलिखित उपचार में किया जा सकता है:

• तीव्र ग्रसनीशोथ (Acute pharyngitis)
• टॉन्सिलिटिस (Tonsillitis)
• साइनसाइटिस (Sinusitis)
• तीव्र ब्रोंकाइटिस (Acute bronchitis)
• त्वचा (Skin) और कोमल ऊतक संक्रमण (soft tissue infections)
• नोंगोनोकोकल यूरेथ्राइटिस (Non-gonococcal urethritis)
• इम्पीटिगो (Impetigo)

रॉक्सिथ्रोमाइसिन के लाभ – Benefits of Roxithromycin in hindi

रॉक्सिथ्रोमाइसिन लक्षणों से राहत देने और तीव्र ग्रसनीशोथ (Acute pharyngitis), टॉन्सिलिटिस (Tonsillitis), साइनसाइटिस (Sinusitis), तीव्र ब्रोंकाइटिस (Acute bronchitis), त्वचा (Skin) और कोमल ऊतक संक्रमण (soft tissue infections), नोंगोनोकोकल यूरेथ्राइटिस (Non-gonococcal urethritis), इम्पीटिगो (Impetigo) के उपचार और रखरखाव के लिए अनुमोदित किया गया है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन के संकेत – Indications of Roxithromycin in hindi

रॉक्सिथ्रोमाइसिन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• तीव्र ग्रसनीशोथ (Acute pharyngitis)
• टॉन्सिलिटिस (Tonsillitis)
• साइनसाइटिस (Sinusitis)
• तीव्र ब्रोंकाइटिस (Acute bronchitis)
• त्वचा (Skin) और कोमल ऊतक संक्रमण (soft tissue infections)
• नोंगोनोकोकल यूरेथ्राइटिस (Non-gonococcal urethritis)
• इम्पीटिगो (Impetigo)

रॉक्सिथ्रोमाइसिन के प्रशासन की विधि – Method of Administration in hindi

तीव्र ग्रसनीशोथ (Acute pharyngitis) (गले में खराश और निगलते समय असुविधा): सामान्य खुराक दिन में दो बार 150 मिलीग्राम है।

टॉन्सिलिटिस (Tonsillitis): सामान्य खुराक प्रतिदिन दो बार 150 मिलीग्राम है।

साइनसाइटिस (Sinusitis): सामान्य खुराक प्रतिदिन दो बार 150 मिलीग्राम है।

तीव्र ब्रोंकाइटिस (Acute bronchitis) (ब्रांकाई का संक्रमण जिसके परिणामस्वरूप खांसी होती है): सामान्य खुराक प्रतिदिन दो बार 150 मिलीग्राम है।

निमोनिया (Pneumonia) (फेफड़ों का संक्रमण जिसमें बुखार, अस्वस्थता और सिरदर्द होता है): सामान्य खुराक प्रतिदिन दो बार 150 मिलीग्राम है।

त्वचा और कोमल ऊतकों में संक्रमण (Skin and soft tissue infections): सामान्य खुराक प्रतिदिन दो बार 150 मिलीग्राम है।

नोंगोनोकोकल यूरेथ्राइटिस (Non-gonococcal urethritis): सामान्य खुराक प्रतिदिन दो बार 150 मिलीग्राम है।

इम्पेटिगो (Impetigo) (त्वचा पर घावों का कारण बनने वाला जीवाणु संक्रमण): सामान्य खुराक प्रतिदिन दो बार 150 मिलीग्राम है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन की खुराक ताकत – Dosage strength of Roxithromycin hindi

गोलियाँ: 50 मिलीग्राम, 150 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन के खुराक रूप – Dosage Forms of Roxithromycin in hindi

गोलियाँ

• गुर्दे के रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage Adjustments in Kidney Patients):

बुजुर्ग व्यक्तियों और गुर्दे की विफलता वाले लोगों में आमतौर पर संक्षिप्त उपचार अवधि के लिए खुराक में कमी आवश्यक नहीं है।

• हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dosage Adjustments in Hepatic Impairment Patients):

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले मरीजों को रॉक्सिथ्रोमाइसिन लेते समय सावधान रहना चाहिए क्योंकि यकृत विफलता वाले व्यक्तियों में सीरम आधा जीवन बढ़ जाता है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता के मामलों में, जैसे कि पीलिया और/या जलोदर के साथ यकृत सिरोसिस, अनुशंसित खुराक को प्रतिदिन एक बार आधा से 150 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए। बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में रॉक्सिथ्रोमाइसिन के सुरक्षित और प्रभावी उपयोग को सुनिश्चित करने के लिए इन खुराक समायोजन पर विचार करना महत्वपूर्ण है।

• बाल रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage Adjustments in Pediatric Patients):

बच्चों के लिए, अनुशंसित खुराक 5 से 8 मिलीग्राम/किग्रा/दिन है जिसे दो खुराक में विभाजित किया गया है। अधिकतम खुराक 150 मिलीग्राम है, जो दिन में दो बार दी जाती है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह – Dietary restrictions and safety advice of Roxithromycin

रॉक्सिथ्रोमाइसिन के उपयोग से जुड़ा कोई विशिष्ट आहार प्रतिबंध नहीं पाया गया है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन के अंतर्विरोध – Contraindications of Roxithromycin in hindi

निम्नलिखित स्थितियों में रॉक्सिथ्रोमाइसिन का निषेध किया जा सकता है:

• मैक्रोलाइड्स के प्रति हाइपरसेंसिटिविटी (Hypersensitivity to Macrolides): एरिथ्रोमाइसिन सहित मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति ज्ञात हाइपरसेंसिटिविटी या एलर्जी प्रतिक्रिया वाले व्यक्तियों में रॉक्सिथ्रोमाइसिन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
• गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत कार्य (Severe Impaired Hepatic Function): गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में रॉक्सिथ्रोमाइसिन का उपयोग वर्जित है। कृपया अधिक जानकारी के लिए उपयोग हेतु विशेष चेतावनियाँ और सावधानियाँ देखें।
• वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव एर्गोट एल्कलॉइड्स के साथ समवर्ती थेरेपी (Concurrent Therapy with Vasoconstrictive Ergot Alkaloids): वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव एर्गोट एल्कलॉइड्स के साथ रॉक्सिथ्रोमाइसिन का एक साथ उपयोग वर्जित है। कृपया अधिक जानकारी के लिए अन्य दवाओं और अन्य प्रकार की परस्पर क्रिया के बारे में अनुभाग देखें।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां – Warnings and Precautions for using Roxithromycin in hindi

प्रतिरोधी जीवों द्वारा सुपरइन्फेक्शन (Superinfection by Resistant Organisms): रॉक्सिथ्रोमाइसिन सहित एंटीबायोटिक दवाओं के लंबे समय तक या बार-बार उपयोग से दवा के प्रतिरोधी बैक्टीरिया द्वारा सुपरइन्फेक्शन हो सकता है। यदि सुपरइन्फेक्शन होता है, तो रॉक्सिथ्रोमाइसिन बंद कर देना चाहिए और उचित चिकित्सा शुरू करनी चाहिए।

एंटीबायोटिक-एसोसिएटेड स्यूडोमेम्ब्रेनस कोलाइटिस (Antibiotic-Associated Pseudomembranous Colitis): एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग स्यूडोमेम्ब्रेनस कोलाइटिस नामक स्थिति से जुड़ा हुआ है, जो क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल द्वारा उत्पादित विष के कारण होता है। यह स्थिति हल्की से लेकर जानलेवा तक हो सकती है। एंटीबायोटिक उपचार के दौरान या दवा बंद करने के कई सप्ताह बाद भी दस्त या कोलाइटिस का अनुभव करने वाले मरीजों का स्यूडोमेम्ब्रेनस कोलाइटिस के लिए मूल्यांकन किया जाना चाहिए। हल्के मामले अकेले दवा बंद करने से ठीक हो सकते हैं, जबकि मध्यम से गंभीर मामलों में क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल के खिलाफ प्रभावी मौखिक जीवाणुरोधी एजेंट के साथ-साथ तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट प्रतिस्थापन चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है।

दवाएं जो पेरिस्टलसिस में देरी करती हैं (Drugs that Delay Peristalsis): ऐसी दवाएं जो आंतों की गतिविधियों को धीमा कर देती हैं, जैसे ओपियेट्स और एट्रोपिन के साथ डिफेनोक्सिलेट, का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि वे स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस से जुड़ी स्थिति को खराब कर सकते हैं।

मायस्थेनिया ग्रेविस का बढ़ना (Aggravation of Myasthenia Gravis): अन्य मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, रॉक्सिथ्रोमाइसिन में मायस्थेनिया ग्रेविस, एक न्यूरोमस्कुलर विकार के लक्षणों को खराब करने की क्षमता होती है। इस स्थिति वाले रोगियों को रॉक्सिथ्रोमाइसिन निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

बुलस त्वचा प्रतिक्रियाएं (Bullous Skin Reactions): रोक्सिथ्रोमाइसिन के उपयोग से स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम या विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोसिस जैसी गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं। यदि फफोले या म्यूकोसल घावों के साथ प्रगतिशील त्वचा लाल चकत्ते जैसे लक्षण होते हैं, तो रॉक्सिथ्रोमाइसिन के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।

एर्गोट अल्कलॉइड्स (Ergot Alkaloids): रॉक्सिथ्रोमाइसिन को वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव एर्गोट एल्कलॉइड्स के साथ मिलाने से गंभीर वाहिकासंकीर्णन और संभावित ऊतक परिगलन हो सकता है। रॉक्सिथ्रोमाइसिन निर्धारित करने से पहले, इन एल्कलॉइड के साथ उपचार की अनुपस्थिति की हमेशा पुष्टि की जानी चाहिए।

कूमेरिन एंटीकोआगुलंट्स के साथ इंटरेक्शन (Interaction with Coumarin Anticoagulants): रॉक्सिथ्रोमाइसिन और कूमेरिन एंटीकोआगुलंट्स के सहवर्ती उपयोग से रोगियों में अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (INR) का स्तर बढ़ सकता है। दोनों दवाएँ लेने वाले रोगियों के लिए नज़दीकी निगरानी की सिफारिश की जाती है।

QT अंतराल का लंबा होना (Prolongation of QT Interval): रॉक्सिथ्रोमाइसिन सहित मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स, क्यूटी अंतराल के लंबे होने से जुड़े हुए हैं, जिससे गंभीर वेंट्रिकुलर अतालता हो सकती है। प्रिस्क्राइबर्स को पहले से मौजूद क्यूटी अंतराल लम्बाई वाले मरीजों, क्यूटी अंतराल लम्बा करने वाली अन्य दवाएं लेने वाले, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी वाले मरीजों और हृदय संबंधी समस्याओं वाले मरीजों में क्यूटी लम्बा होने के जोखिम पर विचार करना चाहिए।

बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दे का कार्य (Impaired Hepatic and Renal Function): बिगड़ा हुआ यकृत या गुर्दे का कार्य वाले मरीजों को रॉक्सिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय खुराक समायोजन या सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता हो सकती है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता में, खुराक कम की जानी चाहिए, और गुर्दे की विफलता या बुजुर्ग रोगियों में, उपचार के सामान्य लघु पाठ्यक्रम के लिए आमतौर पर खुराक में कमी की आवश्यकता नहीं होती है।

शराब चेतावनी – Alcohol Warning in hindi

रॉक्सिथ्रोमाइसिन लेते समय शराब के सेवन के खिलाफ कोई विशेष चेतावनी नहीं है। हालाँकि, आमतौर पर एंटीबायोटिक उपचार के दौरान शराब के सेवन से बचने या सीमित करने की सलाह दी जाती है। शराब एंटीबायोटिक दवाओं की प्रभावशीलता में हस्तक्षेप कर सकती है और कुछ दुष्प्रभावों के जोखिम को भी बढ़ा सकती है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी – Breast Feeding Warning in hindi

रॉक्सिथ्रोमाइसिन स्तन के दूध में थोड़ी मात्रा में उत्सर्जित होता है। यदि आवश्यक हो, तो तदनुसार स्तनपान या मां का उपचार बंद कर देना चाहिए।

गर्भावस्था की चेतावनी – Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी बी1 (Pregnancy Category B1):

क्रमशः 100, 400, और 135 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक का उपयोग करके चूहों, चूहों और खरगोशों में प्रजनन प्रभावों पर किए गए अध्ययनों से विकास संबंधी असामान्यताओं का कोई संकेत नहीं मिला। हालाँकि, चूहों में, 180 मिलीग्राम/किग्रा/दिन से अधिक खुराक में भ्रूण विषाक्तता और मातृ विषाक्तता के प्रमाण मिले। मानव भ्रूण के लिए रॉक्सिथ्रोमाइसिन की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है।

खाद्य चेतावनी – Food Warning in hindi

रॉक्सिथ्रोमाइसिन को भोजन के साथ या भोजन के बिना लेने की सलाह दी जाती है। रॉक्सिथ्रोमाइसिन के उपयोग से संबंधित कोई विशिष्ट आहार प्रतिबंध या सावधानियां नहीं पाई गई हैं।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ – Adverse Reactions of Roxithromycin in hindi

रॉक्सिथ्रोमाइसिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को निम्नानुसार वर्गीकृत किया जा सकता है:

• जी मिचलाना (Nausea)
• उल्टी करना (Vomiting)
• दस्त (Diarrhea)
• पेट में दर्द (Abdominal pain)
• एलर्जी (Allergy)
• त्वचा के चकत्ते (Skin rashes)
• योनि थ्रश (Vaginal thrush)
• कम हुई भूख (Decreased appetite)

रॉक्सिथ्रोमाइसिन की दवा पारस्परिक क्रिया – Drug Interactions of Roxithromycin in hindi

अन्य दवाओं और अन्य प्रकार की परस्पर क्रिया के साथ परस्पर क्रिया (Interaction with other medicines and other forms of interaction):

एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में रॉक्सिथ्रोमाइसिन साइटोक्रोम P450 के लिए कम आकर्षण प्रदर्शित करता है, जिसके परिणामस्वरूप कम इंटरैक्शन होती है। हालाँकि, उन दवाओं के साथ परस्पर क्रिया हो सकती है जो अल्फा-1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन से बंधती हैं, जैसे कि डिसोपाइरामाइड। ऐसा प्रतीत होता है कि रॉक्सिथ्रोमाइसिन मौखिक गर्भ निरोधकों, प्रेडनिसोलोन, कार्बामाज़ेपिन, रैनिटिडिन या एंटासिड के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है।

थियोफिलाइन (Theophylline):

जब रॉक्सिथ्रोमाइसिन और थियोफ़िलाइन को एक साथ प्रशासित किया जाता है, तो थियोफ़िलाइन की प्लाज्मा सांद्रता में थोड़ी वृद्धि हो सकती है। हालाँकि आमतौर पर खुराक समायोजन आवश्यक नहीं होता है, शुरुआत में थियोफ़िलाइन के उच्च स्तर वाले रोगियों को उनके स्तर की निगरानी करनी चाहिए।

एर्गोट एल्कलॉइड्स (Ergot alkaloids):

एर्गोटामाइन और डायहाइड्रोएर्गोटामाइन जैसे वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव एर्गोट एल्कलॉइड के साथ रॉक्सिथ्रोमाइसिन सहित मैक्रोलाइड्स के सहवर्ती उपयोग से एर्गोटिज्म प्रतिक्रियाएं और परिधीय परिगलन हो सकता है। संभावित अंतःक्रियाओं से बचने के लिए, एर्गोट एल्कलॉइड लेने वाले रोगियों को रॉक्सिथ्रोमाइसिन का प्रशासन वर्जित है। रॉक्सिथ्रोमाइसिन निर्धारित करने से पहले इन एल्कलॉइड के साथ उपचार की अनुपस्थिति की पुष्टि करना महत्वपूर्ण है।

डिसोपाइरामाइड (Disopyramide):

इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि रॉक्सिथ्रोमाइसिन प्रोटीन-बाउंड डिसोपाइरामाइड को विस्थापित कर सकता है। इस विस्थापन से डिसोपाइरामाइड का सीरम स्तर बढ़ सकता है। इसलिए, दोनों दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (ईसीजी) और, यदि संभव हो तो डिसोपाइरामाइड सीरम स्तर की निगरानी की जानी चाहिए।

टेरफेनडाइन (Terfenadine):

जबकि एरिथ्रोमाइसिन जैसे मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स टेरफेनडाइन के सीरम स्तर को बढ़ा सकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप हृदय संबंधी प्रतिकूल घटनाएं हो सकती हैं, रॉक्सिथ्रोमाइसिन के साथ इस विशिष्ट बातचीत का दस्तावेजीकरण नहीं किया गया है। बहरहाल, एक व्यापक अंतःक्रिया अध्ययन की कमी के कारण, रॉक्सिथ्रोमाइसिन और टेरफेनडाइन को एक साथ प्रशासित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड (Astemizole, cisapride, pimozide):

हेपेटिक आइसोजाइम CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाएं, जैसे कि एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड, या पिमोज़ाइड, कुछ मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं सहित इस आइसोज़ाइम के महत्वपूर्ण अवरोधकों के साथ बातचीत करते समय क्यूटी अंतराल लम्बाई और कार्डियक अतालता से जुड़ी हुई हैं। जबकि रॉक्सिथ्रोमाइसिन में CYP3A4 को रोकने की सीमित क्षमता है, उल्लिखित दवाओं के साथ संभावित नैदानिक ​​​​बातचीत की पुष्टि या इनकार नहीं किया जा सकता है। इसलिए, रॉक्सिथ्रोमाइसिन और इन दवाओं के समवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन और वर्ग IA/III एंटीरैडमिक एजेंट (Roxithromycin and class IA/III antiarrhythmic agents):

कक्षा IA और III एंटीरैडमिक एजेंट प्राप्त करने वाले रोगियों में रॉक्सिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। कृपया उपयोग के लिए विशेष चेतावनियाँ और सावधानियाँ देखें।

वारफारिन (Warfarin):

हालाँकि स्वयंसेवी अध्ययनों में कोई परस्पर क्रिया नहीं देखी गई, लेकिन रॉक्सिथ्रोमाइसिन और वारफारिन के बीच परस्पर क्रिया का प्रमाण है। रॉक्सिथ्रोमाइसिन और वारफारिन या संबंधित विटामिन के प्रतिपक्षी, जैसे कि फेनप्रोकोमोन, के साथ समवर्ती उपचार करने वाले मरीजों को प्रोथ्रोम्बिन समय (अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात - आईएनआर) में वृद्धि और संभावित रूप से गंभीर रक्तस्राव एपिसोड का अनुभव हो सकता है। इसलिए, संयुक्त उपचार के दौरान आईएनआर की निगरानी की जानी चाहिए।

डिगॉक्सिन और अन्य कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स (Digoxin and other cardiac glycosides):

रॉक्सिथ्रोमाइसिन डिगॉक्सिन के अवशोषण को बढ़ा सकता है, जो अन्य मैक्रोलाइड्स में आम है। इस दुर्लभ प्रभाव से कार्डियक ग्लाइकोसाइड विषाक्तता हो सकती है, जो मतली, उल्टी, दस्त, सिरदर्द, चक्कर आना, हृदय चालन विकार और लय असामान्यताओं जैसे लक्षणों से प्रकट होती है। रॉक्सिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले रोगियों में कार्डियक ग्लाइकोसाइड के ईसीजी और सीरम स्तर की निगरानी की जानी चाहिए।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन के दुष्प्रभाव – Side Effects of Roxithromycin in hindi

रॉक्सिथ्रोमाइसिन से जुड़े दुष्प्रभाव निम्नलिखित हैं:

• जी मिचलाना (Nausea)
• उल्टी करना (Vomiting)
• दस्त (Diarrhea)
• पेट में दर्द (Abdominal pain)
• एलर्जी (Allergy)
• त्वचा के चकत्ते (Skin rashes)
• योनि थ्रश (Vaginal thrush)
• कम हुई भूख (Decreased appetite)

विशिष्ट आबादी में रॉक्सिथ्रोमाइसिन का उपयोग – Use of Roxithromycin in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy):

गर्भावस्था श्रेणी बी1 (Pregnancy Category B):

क्रमशः 100, 400, और 135 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक का उपयोग करके चूहों, चूहों और खरगोशों में प्रजनन प्रभावों पर किए गए अध्ययनों से विकास संबंधी असामान्यताओं का कोई संकेत नहीं मिला। हालाँकि, चूहों में, 180 मिलीग्राम/किग्रा/दिन से अधिक खुराक में भ्रूण विषाक्तता और मातृ विषाक्तता के प्रमाण मिले। मानव भ्रूण के लिए रॉक्सिथ्रोमाइसिन की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है।

स्तनपान (Lactation):

रॉक्सिथ्रोमाइसिन स्तन के दूध में थोड़ी मात्रा में उत्सर्जित होता है। यदि आवश्यक हो, तो तदनुसार स्तनपान या मां का उपचार बंद कर देना चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use):

अस्थि विकास प्लेट और सुरक्षा मार्जिन पर प्रभाव (Effects on Bone Growth Plate and Safety Margins)

● युवा जानवरों के अध्ययन में रॉक्सिथ्रोमाइसिन की उच्च मौखिक खुराक हड्डी के विकास प्लेटों में असामान्यताओं से जुड़ी थी।

● हालाँकि, जानवरों में खुराक लेने पर कोई असामान्यता नहीं देखी गई, जिसके परिणामस्वरूप चिकित्सीय खुराक प्राप्त करने वाले बच्चों में मापी गई तुलना में अनबाउंड प्लाज्मा रॉक्सिथ्रोमाइसिन सांद्रता 10 से 15 गुना अधिक थी।

● सुरक्षा मार्जिन का रखरखाव रॉक्सिथ्रोमाइसिन के प्लाज्मा अल्फा-1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के उच्च-आत्मीयता बंधन पर निर्भर करता है।

● कोई भी कारक जो इस बंधन की सीमा को कम करता है, सुरक्षा मार्जिन से समझौता कर सकता है।

● इसलिए, अनुमोदित बाल चिकित्सा खुराक आहार का सख्ती से पालन करने की दृढ़ता से अनुशंसा की जाती है, जो अधिकतम दस दिनों के लिए 5 से 8 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है।

बच्चों में न्यूट्रोपेनिया (Neutropenia in Children)

1. रॉक्सिथ्रोमाइसिन से उपचारित बच्चों में न्यूट्रोपेनिया, न्यूट्रोफिल गिनती में कमी देखी गई।

2. क्लिनिकल परीक्षणों में, 402 बच्चों में से 31.6% में रॉक्सिथ्रोमाइसिन थेरेपी के अंत में न्यूट्रोफिल गिनती सामान्य सीमा (3,500/मिमी3) की निचली सीमा से कम थी।

3. इन बच्चों में, 4% की न्यूट्रोफिल गिनती 1,500/mm3 से कम थी, और 1.2% की गिनती 1,000/mm3 से कम थी।

4. यह अनिश्चित है कि क्या यह दवा का प्रत्यक्ष प्रभाव है या यह न्यूट्रोफिल गिनती में सामान्य उतार-चढ़ाव या बच्चों में संक्रमण की प्रतिक्रिया को दर्शाता है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन की अधिक मात्रा – Overdosage of Roxithromycin in hindi

चिकित्सकों को रॉक्सिथ्रोमाइसिन की अधिक खुराक के उपचार और पहचान के बारे में जानकार होने के साथ-साथ सतर्क भी रहना चाहिए।

अधिक खुराक का प्रबंधन (Management of Over dosage)

• यदि अधिक मात्रा हो जाती है, तो पेट में शेष रॉक्सिथ्रोमाइसिन को हटाने के लिए गैस्ट्रिक पानी से धोना किया जा सकता है।
• आवश्यकतानुसार रोगसूचक और सहायक उपचार के साथ-साथ नैदानिक ​​​​निगरानी पर भी विचार किया जाना चाहिए।
• यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि रॉक्सिथ्रोमाइसिन की अधिक मात्रा के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट उपलब्ध नहीं है।

विषाक्तता का स्तर (Toxicity Levels)

• चूहों में, एलडी50 खुराक (50% विषयों के लिए घातक खुराक) 0.75 ग्राम/किलोग्राम पर अधिक थी।
• चूहों में एलडी50 की खुराक 1 से 1.7 ग्राम/किग्रा तक थोड़ी अधिक थी।
• कुत्तों में, 2 ग्राम/किग्रा की खुराक से विषाक्तता नहीं हुई।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी – Clinical Pharmacology of Roxithromycin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

रॉक्सिथ्रोमाइसिन का जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम (Antibacterial Spectrum of Roxithromycin)

• रॉक्सिथ्रोमाइसिन प्रयोगशाला परीक्षणों में निम्नलिखित जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम प्रदर्शित करता है: स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया (Streptococcus agalactiae), स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (Streptococcus pneumonia) (न्यूमोकोकस (Pneumococcus), निसेरिया मेनिंगिटिडिस (Neisseria meningitides) (मेनिंगोकोकस (Meningococcus), लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स (Listeria monocytogenes), माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया (Mycoplasma pneumonia), क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस (Chlamydia trachomatis), यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम (Ureaplasma urealyticum), लेगियोनेला न्यूमोफिला (Legionella pneumophila), हेलिकोबैक्टर (कैम्पिलोबैक्टर), गार्डनेरेला योनि है, बोर्डेटेला पर्टुसिस, मोराक्सेला कैटरलिस (Moraxella catarrhalis) (ब्रैंहैमेला कैटरलिस) (Branhamella Catarrhalis), और हीमोफिलस डुक्रेयी (Haemophilus ducreyi)।

इंट्रासेल्युलर एकाग्रता और गतिविधि (Intracellular Concentration and Activity)

• पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स और मैक्रोफेज में रॉक्सिथ्रोमाइसिन की उच्च सांद्रता होती है, जिसके परिणामस्वरूप बाह्य कोशिकीय स्तरों की तुलना में इंट्रासेल्युलर सांद्रता अधिक होती है।
• इन कोशिकाओं के भीतर, रॉक्सिथ्रोमाइसिन उनके चिपकने वाले और केमोटैक्टिक कार्यों को बढ़ाता है। संक्रमण की उपस्थिति में, यह फागोसाइटोसिस और बैक्टीरियल लसीका की ओर जाता है।
• इसके अतिरिक्त, रॉक्सिथ्रोमाइसिन इंट्रासेल्युलर जीवाणुनाशक गतिविधि प्रदर्शित करता है, जो बैक्टीरिया के खिलाफ इसकी प्रभावशीलता में योगदान देता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

रॉक्सिथ्रोमाइसिन का अवशोषण (Absorption of Roxithromycin)

● रॉक्सिथ्रोमाइसिन के मौखिक प्रशासन के परिणामस्वरूप लगभग 50% की पूर्ण जैवउपलब्धता के साथ अवशोषण होता है।

● युवा और बुजुर्ग दोनों वयस्क रोगियों में 150 और 300 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों के प्रशासन के लगभग एक से दो घंटे बाद चरम प्लाज्मा सांद्रता हासिल की जाती है।

● भोजन का सेवन अवशोषण में देरी करता है, इसलिए भोजन से कम से कम 15 मिनट पहले या खाली पेट (खाने के तीन घंटे से अधिक) बाद रॉक्सिथ्रोमाइसिन देने की सिफारिश की जाती है।

● अवशोषण 150 से 300 मिलीग्राम की सीमा में खुराक वृद्धि के समानुपाती नहीं है; चरम प्लाज्मा स्तर और वक्र के नीचे का क्षेत्र (एयूसी) आनुपातिक रूप से नहीं बढ़ता है।

विभिन्न आबादी में अवशोषण (Absorption in Different Populations)

● जब बच्चों को हर बारह घंटे में 2.5 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक बार-बार दी गई, तो स्थिर अवस्था में औसत शिखर प्लाज्मा सांद्रता 9 मिलीग्राम/लीटर थी, और एयूसी 61 मिलीग्राम. घंटा/लीटर थी।

● 150 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक प्राप्त करने वाले स्वस्थ युवा वयस्कों में, औसत शिखर प्लाज्मा सांद्रता 6.6 मिलीग्राम/लीटर थी, और एयूसी 69 मिलीग्राम. घंटा/लीटर थी। 150 मिलीग्राम की दो बार दैनिक खुराक के साथ स्थिर अवस्था में, औसत शिखर प्लाज्मा सांद्रता 9.3 मिलीग्राम/लीटर थी, और एयूसी 71 मिलीग्राम. घंटा/लीटर थी।

● 150 मिलीग्राम की एकल खुराक प्राप्त करने वाले बुजुर्ग रोगियों में, औसत शिखर प्लाज्मा सांद्रता 9.1 मिलीग्राम/लीटर थी, और एयूसी 148 मिलीग्राम. घंटा/लीटर थी। 150 मिलीग्राम की दो बार दैनिक खुराक के साथ स्थिर अवस्था में, औसत शिखर प्लाज्मा सांद्रता 11.3 मिलीग्राम/लीटर थी, और एयूसी 83 मिलीग्राम. घंटा/लीटर था।

● 300 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक प्राप्त करने वाले स्वस्थ युवा वयस्कों में, औसत शिखर प्लाज्मा सांद्रता 10.7 मिलीग्राम/लीटर थी, और एयूसी 146.0 मिलीग्राम. घंटा/लीटर थी। 300 मिलीग्राम की एक बार दैनिक खुराक के साथ स्थिर अवस्था में, औसत शिखर प्लाज्मा सांद्रता 10.9 मिलीग्राम/लीटर थी, और एयूसी 77 मिलीग्राम. घंटा/लीटर था।

● एकल 300 मिलीग्राम खुराक प्राप्त करने वाले बुजुर्ग रोगियों में, औसत शिखर प्लाज्मा सांद्रता 10.8 मिलीग्राम/लीटर थी, और एयूसी 197 मिलीग्राम. घंटा/लीटर थी।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन का वितरण (Distribution of Roxithromycin)

● रॉक्सिथ्रोमाइसिन प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से अल्फा-1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन और एल्ब्यूमिन से बंधता है, 4.2 मिलीग्राम/लीटर से कम सांद्रता पर 92 से 96% तक बंधता है। बाइंडिंग संतृप्ति होती है.

● अल्फा-1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के सामान्य स्तर वाले व्यक्तियों में, जब रॉक्सिथ्रोमाइसिन की प्लाज्मा सांद्रता 4.2 मिलीग्राम/लीटर से अधिक हो जाती है, तो बंधन की सीमा कम हो जाती है। 8.4 मिलीग्राम/लीटर की प्लाज्मा सांद्रता पर, लगभग 87% दवा प्रोटीन से बंधी होती है।

● रॉक्सिथ्रोमाइसिन पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स और मैक्रोफेज में अत्यधिक केंद्रित है, जहां स्तर सीरम की तुलना में 30 गुना अधिक है।

● 150 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद, रॉक्सिथ्रोमाइसिन श्वसन पथ के ऊतकों और स्राव, पुरुष और महिला जननांग पथ, टॉन्सिल और परानासल साइनस, श्लेष द्रव और त्वचा में अच्छी सांद्रता प्राप्त करता है। यह लार में नहीं पाया जाता है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन का चयापचय (Metabolism of Roxithromycin)

● रॉक्सिथ्रोमाइसिन का औसत आधा जीवन युवा वयस्कों में लगभग 12 घंटे और बच्चों में 20 घंटे है। हालाँकि, बच्चों में लंबे आधे जीवन के परिणामस्वरूप अत्यधिक संचय नहीं होता है।

● बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, आधा जीवन 25 घंटे तक बढ़ जाता है, और गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, यह 18 घंटे होता है। बुजुर्ग रोगियों में औसत आधा जीवन लगभग 27 घंटे है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन शरीर में सीमित चयापचय से गुजरता है।

• https://www.medsafe.govt.nz/consumers/cmi/a/arrow-roxithromycin.pdf
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00778\
• https://www.medicoverhospitals.in/medicine/roxithromycin
• http://antimicrobe.org/drugpopup/roxithromycin.htm
• https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00046863.PDF
• https://www.medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/a/Arrowroxithromycintab.pdf
• https://www.nps.org.au/assets/medicines/5e197ad5-986e-4742-86ba-a53300ffaf75.pdf