S-Amlodipine

एस-एम्लोडिपीन के बारे में - About S-Amlodipine in hindi

एस-एम्लोडिपीन कैल्शियम चैनल अवरोधक वर्ग से संबंधित एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट है।

एस-एम्लोडिपीन एक कैल्शियम चैनल अवरोधक है जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप और एनजाइना के इलाज के लिए किया जाता है।

एस-एम्लोडिपीन जठरांत्र संबंधी मार्ग से धीरे-धीरे और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। मौखिक प्रशासन के 6-12 घंटे बाद पीक प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त की जाती है। एस-एम्लोडिपीन की अनुमानित जैव उपलब्धता 64-90% है। लगातार दैनिक खुराक के 7-8 दिनों के बाद स्थिर-अवस्था प्लाज्मा एस-एम्लोडिपीनका स्तर हासिल किया जाता है। भोजन से अवशोषण प्रभावित नहीं होता है। एस-एम्लोडिपीन का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 93% है। एस-एम्लोडिपीन भारी (लगभग 90%) हेपेटिक ब्रेकडाउन के माध्यम से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाता है, जिसमें 10% मूल यौगिक (parent compound) और 60% मेटाबोलाइट्स मूत्र में उत्सर्जित पाए जाते हैं।

एस-एम्लोडिपीन हाथ, पैर, टखनों (ankles) या निचले पैरों में सूजन, सिरदर्द, पेट की ख़राबी, मितली, पेट दर्द, चक्कर आना या हल्का सिर (light-headedness), उनींदापन (drowsiness), अत्यधिक थकान, निस्तब्धता (flushing) आदि के सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

एस-एम्लोडिपीन ओरल टैबलेट्स, ओरल सॉल्यूशंस और ओरल सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।

एस-एम्लोडिपीन भारत, चीन, कोरिया, रूस, यूक्रेन में उपलब्ध है।

एस-एम्लोडिपीन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of S-Amlodipine in hindi

एस-एम्लोडिपीन, एक डायहाइड्रोपाइरीडीन Ca चैनल ब्लॉकर, एम्लोडिपीन का औषधीय रूप से सक्रिय (pharmacologically active) एंटीहाइपरटेंसिव आइसोमर है। यह संवहनी चिकनी मांसपेशियों में Ca ट्रांसमेम्ब्रेन आयन प्रवाह को सीधे बाधित करके और कुछ हद तक हृदय की मांसपेशियों की कोशिकाओं में परिधीय संवहनी प्रतिरोध (peripheral vascular resistance) और रक्तचाप को कम करता है।

शरीर में एस-एम्लोडिपीन के लिए क्रिया की अवधि 30-50h है।

एस-एम्लोडिपीन के प्रशासन के बाद 6-12 घंटों के भीतर Tmax पाया गया।

एस-एम्लोडिपीनका उपयोग कैसे करें - How To Use S-Amlodipine in hindi

एस-एम्लोडिपीन एक ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

एस-एम्लोडिपीन टैबलेट मौखिक रूप से लिया जाता है, आमतौर पर दिन में एक बार भोजन के साथ या बिना।

एस-एम्लोडिपीन के लाभ - Benefits of S-Amlodipine in hindi

एस-एम्लोडिपीन एक कैल्शियम चैनल अवरोधक है जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप और एनजाइना के इलाज के लिए किया जाता है।

एस Amlodipine के संकेत - Indications of S-Amlodipine in hindi

एस-एम्लोडिपीन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• उच्च रक्तचाप (Hypertension)

उच्च रक्तचाप रक्त वाहिकाओं को नुकसान पहुंचा सकता है जो हृदय की समस्याओं, गुर्दे की समस्याओं, स्ट्रोक और चिकित्सा स्थितियों की ओर जाता है। एस-एम्लोडिपीन का इस्तेमाल उच्च रक्तचाप के इलाज में किया जाता है। यह बढ़े हुए रक्तचाप को कम करता है और रक्त प्रवाह में सुधार करता है।

• एंजाइना पेक्टोरिस (Angina pectoris)

एनजाइना पेक्टोरिस एक हृदय की स्थिति है जो सीने में दर्द से कैरक्टराइज़ होती है। यह तब होता है जब हृदय की मांसपेशियों को आवश्यकता के अनुसार पर्याप्त रक्त नहीं मिलता है। लक्षणों में छाती में ऐंठन, दबाव, भारीपन, जकड़न या दर्द शामिल हैं। एनजाइना पेक्टोरिस की रोकथाम में एस-एम्लोडिपीन का उपयोग किया जाता है।

एस-एम्लोडिपीन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of S-Amlodipine in hindi

उच्च रक्तचाप (Hypertension)

मोनोथेरेपी के रूप में या उच्च रक्तचाप के लिए अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के संयोजन में संकेत दिया गया

रक्तचाप कम करने से घातक और गैर-घातक हृदय संबंधी घटनाओं, मुख्य रूप से स्ट्रोक और मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन का खतरा कम हो जाता है।

इनिशियल: 2.5 mg PO qDay; 5 mg PO qDay तक बढ़ सकता है।

छोटे, नाजुक, या बुजुर्ग रोगियों, या यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों को 1.25 मिलीग्राम qDay पर शुरू किया जा सकता है, और इस खुराक का उपयोग तब किया जा सकता है जब अन्य एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी में जोड़ा जाता है।

रक्तचाप लक्ष्यों के अनुसार खुराक समायोजित करें।

सामान्य तौर पर, अनुमापन चरणों के बीच 7-14 दिन प्रतीक्षा करें; अधिक तेजी से टाइट्रेट करें, अगर चिकित्सकीय रूप से वारंट किया गया हो, बशर्ते रोगी का बार-बार मूल्यांकन किया जाए।

एस-एम्लोडिपीनकी खुराक की ताकत - Dosage Strengths of S-Amlodipine in hindi

एस-एम्लोडिपीन 1.25mg, 2.5mg, 5mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

एस-एम्लोडिपीनके खुराक के रूप - Dosage Forms of S-Amlodipine in hindi

एस-एम्लोडिपीन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

उच्च रक्तचाप (Hypertension):

प्रारंभिक: 1.25 मिलीग्राम दिन में एक बार; गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में धीरे-धीरे टाइट्रेट करें ।

एस-एम्लोडिपीन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of S-Amlodipine in hindi

एस-एम्लोडिपीनलेते समय अंगूर के रस से बचें।

एस-एम्लोडिपीन के विपरीत संकेत - Contraindications of S-Amlodipine in hindi

एस-एम्लोडिपीन, Amlodipine के प्रति ज्ञात संवेदनशीलता (known sensitivity) वाले रोगियों में contraindicated है।

एस-एम्लोडिपीन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using S-Amlodipine in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• हाइपोटेंशन (Hypotension): रोगसूचक (Symptomatic) हाइपोटेंशन हो सकता है; कार्रवाई की क्रमिक (gradual) शुरुआत के कारण दीक्षा पर तीव्र हाइपोटेंशन की संभावना नहीं है। बीपी को रोगी की नैदानिक स्थिति के लिए उचित दर पर कम किया जाना चाहिए।

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

• महाधमनी प्रकार का रोग (Aortic stenosis): गंभीर महाधमनी प्रकार का रोग के साथ रोगियों में अत्यधिक सावधानी के साथ प्रयोग करें; हाइपोटेंशन का कारण हो सकता है या कोरोनरी छिड़काव को कम कर सकता है, जिसके परिणामस्वरूप इस्केमिया हो सकता है।

• ह्रदय का रुक जाना (Heart failure): कम इजेक्शन फ्रैक्शन (AHA/ACC/HFSA [Heidenreich 2022]) के साथ ह्रदय की विफलता वाले रोगियों में जब भी संभव हो कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स से बचना चाहिए।

• हेपेटिक हानि (Hepatic impairmen): हेपेटिक हानि वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; कम शुरुआती खुराक की आवश्यकता हो सकती है; गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में धीरे-धीरे टाइट्रेट करें।

• बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह पथ बाधा के साथ हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी (Hypertrophic cardiomyopathy with left ventricular outflow tract obstruction): हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी और बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह पथ बाधा वाले मरीजों में सावधानी के साथ एम्लोडिपाइन का प्रयोग करें क्योंकि बाद में लोड में कमी इस स्थिति से जुड़े लक्षणों को खराब कर सकती है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि एस-एम्लोडिपीन मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। इस जानकारी के अभाव में, यह अनुशंसा की जाती है कि एस-एम्लोडिपीन का प्रबंध करते समय नर्सिंग बंद कर दी जाए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy category) C: पशु प्रजनन अध्ययनों ने भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया है और मनुष्यों में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, लेकिन संभावित लाभ संभावित जोखिम के बावजूद गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग की गारंटी दे सकते हैं।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

एस-एम्लोडिपीनलेते समय ग्रेपफ्रूट के रस से बचें।

एस-एम्लोडिपीन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of S-Amlodipine in hindi

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

• पेरिफेरल एडिमा, फ्लशिंग, पैल्पिटेशन, प्रुरिटस, स्किन रैश, पेट में दर्द, मतली, पुरुष यौन विकार (male sexual disorder), शक्तिहीनता (asthenia), चक्कर आना, उनींदापन (drowsiness), मांसपेशियों में ऐंठन, सांस की तकलीफ।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

• पेरिफेरल इस्किमिया, साइनस टेकीकार्डिया, सिंकोप, वास्कुलिटिस, डायफोरेसिस, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, हॉट फ्लैश, हाइपरग्लाइसेमिया, वजन बढ़ना, वजन कम होना, एनोरेक्सिया, कब्ज, डिस्पैगिया, पेट फूलना, मसूड़े की हाइपरप्लासिया, अग्नाशयशोथ (pancreatitis), उल्टी, ज़ेरोस्टोमिया (xerostomia), पेशाब में कठिनाई, महिला यौन विकार (female sexual disorder), निशामेह (nocturia), मूत्र आवृत्ति (urinary frequency), ल्यूकोपेनिया (Leukopenia), परपुरिक रोग (purpuric disease), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एंजियोएडेमा, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया (hypersensitivity reaction), असामान्य सपने, चिंता, प्रतिरूपण (depersonalization), अवसाद (depression), हाइपोस्थेसिया, अनिद्रा (insomnia), अस्वस्थता (malaise), दर्द, पेरेस्टेसिया, परिधीय न्यूरोपैथी (peripheral neuropathy), rigors, कंपकंपी, चक्कर, आर्थ्राल्जिया, पीठ दर्द , मायलगिया, ऑस्टियोआर्थराइटिस, कंजंक्टिवाइटिस, डिप्लोपिया, आंखों में दर्द, टिनिटस, एपिस्टेक्सिस।

एस-एम्लोडिपीन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of S-Amlodipine in hindi

मध्यम और मजबूत CYP3A4 अवरोधकों के साथ सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। यह सिमवास्टेटिन, लवस्टैटिन और इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स (जैसे साइक्लोस्पोरिन, टैक्रोलिमस) के सीरम स्तर को बढ़ा सकता है।

एस-एम्लोडिपीन के साइड इफेक्ट - Side Effects of S-Amlodipine

एस-एम्लोडिपीन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

सामान्य (Common)

● हाथों, पैरों, टखनों, या निचले पैरों में सूजन, सिरदर्द, पेट खराब, मतली, पेट में दर्द, चक्कर आना या सिर हल्का होना, उनींदापन, अत्यधिक थकान, निस्तब्धता।

दुर्लभ (Rare)

● अधिक लगातार या अधिक गंभीर सीने में दर्द, तेज़, तेज़, या अनियमित दिल की धड़कन, बेहोशी।

विशिष्ट आबादी में एस-एम्लोडिपीन का उपयोग - Use of S-Amlodipine in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category) C

गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था के दौरान एस-एम्लोडिपीनका उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता है। जब गर्भवती चूहों और खरगोशों को 10 मिलीग्राम एस-एम्लोडिपीन/किग्रा/दिन (mg/m2 के आधार पर 10 मिलीग्राम अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक क्रमशः 8 गुना और 23 गुना) तक खुराक में एस-एम्लोडिपीननरेट के साथ मौखिक रूप से इलाज किया गया, तो प्रमुख ऑर्गोजेनेसिस के अपने संबंधित अवधि के दौरान टेराटोजेनसिटी या अन्य भ्रूण/भ्रूण विषाक्तता (embryo/fetal toxicity) का कोई सबूत नहीं पाया गया था। हालांकि, एस-एम्लोडिपीन मैलेट प्राप्त करने वाले चूहों में 10 मिलीग्राम एस-एम्लोडिपीन/किग्रा/दिन के बराबर खुराक पर, संभोग से 14 दिन पहले और संभोग और गर्भावस्था के दौरान, litter size काफी कम हो गया था (लगभग 50% तक) और अंतर्गर्भाशयी मौतों (intrauterine deaths) की संख्या में काफी वृद्धि हुई थी (लगभग 5 गुना) । एस-एम्लोडिपीननरेट इस खुराक पर चूहों में गर्भावस्था अवधि और श्रम की अवधि दोनों को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में एस-एम्लोडिपीन उत्सर्जित होता है या नहीं। इस जानकारी के अभाव में, यह अनुशंसा की जाती है कि एस-एम्लोडिपीन का प्रबंध करते समय नर्सिंग बंद कर दी जाए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

6 वर्ष से कम आयु के रोगियों में रक्तचाप पर एस-एम्लोडिपीन के प्रभाव की जानकारी नहीं है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

एस-एम्लोडिपीन के नैदानिक अध्ययनों में 65 और उससे अधिक आयु के विषयों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं थी, यह निर्धारित करने के लिए कि क्या वे छोटे विषयों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक अनुभव ने बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है। आम तौर पर, एक बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक चयन (dose selection) में सावधानी बरतनी चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होती है, जो कम हेपेटिक, गुर्दे (renal), या हृदय संबंधी कार्य, और सहवर्ती बीमारी या अन्य दवा उपचार की अधिक आवृत्ति (frequency) को दर्शाती है। बुजुर्ग रोगियों ने लगभग 40-60% AUC के परिणामी वृद्धि के साथ एस-एम्लोडिपीनकी निकासी में कमी की है, और कम प्रारंभिक खुराक की आवश्यकता हो सकती है।

एस-एम्लोडिपीन की अधिक मात्रा - Overdosage of S-Amlodipine in hindi

लक्षण (Symptoms):

अत्यधिक परिधीय वासोडिलेशन (excessive peripheral vasodilation), चिह्नित (marked) हाइपोटेंशन, रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया सहित रेसस्मिक अम्लोदीपिन से संबंधित हो सकता है।

प्रबंध (Management):

बड़े ओवरडोज के मामले में, कार्डियक और श्वसन क्रिया की निगरानी करें और गैस्ट्रिक लैवेज करें। रक्तचाप की निगरानी करें। हाइपोटेंशन के लिए, चरम सीमा और तरल पदार्थ के प्रशासन सहित CV समर्थन आरंभ करें। हाइपोटेंशन अनुत्तरदायी (unresponsive) रहने की स्थिति में वैसोप्रेसर्स (जैसे फिनाइलफ्राइन) के प्रशासन पर विचार करें।

एस-एम्लोडिपीनका क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of S-Amlodipine in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

एस-एम्लोडिपीन संवहनी चिकनी मांसपेशियों (vascular smooth muscle) में L-प्रकार के कैल्शियम चैनलों को रोकता है, परिधीय संवहनी प्रतिरोध और रक्तचाप को कम करता है। यह बच्चों में 1.25-2.5 मिलीग्राम और वयस्कों में 2.5-5 मिलीग्राम की खुराक में प्रतिदिन एक बार दिया जाता है। मरीजों को रोगसूचक हाइपोटेंशन, बिगड़ती एनजाइना और मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन के जोखिम के बारे में सलाह दी जानी चाहिए।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption): जैव उपलब्धता: 64-90%। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 6-12 घंटे।

• वितरण (Distribution): प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 93%।

• चयापचय (Metabolism): निष्क्रिय चयापचयों को बनाने के लिए यकृत में व्यापक रूप से चयापचय (लगभग 90%)।

• उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (अपरिवर्तित दवा के रूप में 10%, मेटाबोलाइट्स के रूप में 60%)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 14.62-68.88 घंटे।

एस-एम्लोडिपीन का क्लिनिकल अध्ययन - Clinical Studies of S-Amlodipine in hindi

एस-एम्लोडिपीन दवा के कुछ क्लिनिकल अध्ययन नीचे दिए गए हैं:

1. लेविन सीबी, फाहरबैक केआर, फ्रेम डी, कोनेली जेई, एस्टोक आरपी, स्टोन एलआर, लुडेंस्की वी। सिस्टोलिक ब्लड प्रेशर पर एस-एलोडाइपिन का प्रभाव। क्लिनिकल थेरेप्यूटिक्स। 2003 जनवरी 1;25(1):35-57।

2. पिट बी, बिंगटन आरपी, फरबर्ग सीडी, हनिंगहाके डीबी, मैनसिनी जीजे, मिलर एमई, रिले डब्ल्यू, प्रिवेंट इन्वेस्टिगेटर्स। एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति और नैदानिक घटनाओं की घटना पर एस-एम्लोडिपीनका प्रभाव। परिसंचरण। 2000 सितम्बर 26;102(13):1503-10।

3. बर्गेस आरए, डोड एमजी, गार्डिनर डीजी। एस-एम्लोडिपीन की औषधीय प्रोफ़ाइल। द अमेरिकन जर्नल ऑफ कार्डियोलॉजी। 1989 नवम्बर 7;64(17):I10-20।