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सलासालेट
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
सलासालेट के बारे में - About Salasalate in hindi
सालासालेट एक एनाल्जेसिक (Analgesic) और ज्वरनाशक (Antipyretic ) है जो गैर-स्टेरायडल सूजन रोधी दवा 9on-Steroidal anti-inflammatory Drug) से संबंधित है
सैलासालेट का उपयोग रूमेटोइड विकार के उपचार में किया जाता है।
सैलासालेट एसिड गैस्ट्रिक तरल पदार्थ (पीएच 1.0 पर 0.1 मिलीग्राम/एमएल से कम) में अघुलनशील है, लेकिन छोटी आंत में आसानी से घुलनशील है जहां यह सैलिसिलिक एसिड (salicylic acid) के दो अणुओं में आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड (hydrolyzed) होता है। मूल यौगिक का एक महत्वपूर्ण भाग अपरिवर्तित अवशोषित होता है। सैलासालेट से उपलब्ध सैलिसिलिक एसिड की मात्रा एस्पिरिन की तुलना में लगभग 15% कम है, जब दो दवाओं को सैलिसिलिक एसिड (salicylic acid) मोलर समकक्ष आधार (3.6 ग्राम सैलासालेट/5 ग्राम एस्पिरिन) पर प्रशासित किया जाता है। भोजन सैलासालेट सहित सभी सैलिसिलेट्स के अवशोषण को धीमा कर देता है और छोटी आंत में आसानी से घुलनशील होता है जहां यह सैलिसिलिक एसिड ((salicylic acid) के दो अणुओं में आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड होता है। मूल यौगिक का एक महत्वपूर्ण हिस्सा अपरिवर्तित अवशोषित होता है और शरीर में तेजी से एस्टरेज़ हाइड्रोलिसिस से गुजरता है और मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होता है
सैलासालेट उल्टी, अपच, पेट फूलना, मतली, पेट में दर्द, कब्ज, अधिजठर दर्द, दस्त, बड़ी आंत कार्सिनोमा जैसे आम दुष्प्रभाव दिखाता है।
सैलासालेट गोलियों में उपलब्ध है।
सैलासालेट भारत, जर्मनी, कनाडा, फ्रांस, अमेरिका में उपलब्ध है।
सैलासालेट की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Salasalate in hindi
सैलासालेट और अन्य नॉनस्टेरॉइडल (nonsteroidal ) एंटी-इंफ्लेमेटरी (anti-inflammatory) दवाओं की सूजन-रोधी (anti-inflammatory) क्रिया का तरीका पूरी तरह से परिभाषित नहीं है, लेकिन ऐसा प्रतीत होता है कि यह मुख्य रूप से प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के निषेध से जुड़ा हुआ है। प्रोस्टाग्लैंडीन(prostaglandin ) संश्लेषण का यह निषेध साइक्लोऑक्सीजिनेज-(cyclooxygenase)1 (COX-1) और COX-2 को निष्क्रिय करने के माध्यम से किया जाता है, जो एराकिडोनिक (arachidonic ) एसिड मार्ग में प्रोस्टाग्लैंडीन (prostaglandins )के गठन को उत्प्रेरित करने के लिए जिम्मेदार हैं। हालांकि सैलिसिलिक एसिड (सैलासेलेट का प्राथमिक मेटाबोलाइट) इन विट्रो में प्रोस्टाग्लैंडीन (prostaglandin ) संश्लेषण का एक कमजोर अवरोधक है, सैलासालेट विवो में प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण को चुनिंदा रूप से रोकता है, एस्पिरिन और इंडोमेथेसिन के बराबर विरोधी भड़काऊ गतिविधि प्रदान करता है।
सैलासालेट का उपयोग कैसे करें - How To Use Salasalate in hindi
सैलासालेट गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
सालासालेट का उपयोग - Uses of Salasalate in hindi
सैलासालेट का उपयोग आमवाती विकारों के उपचार में किया जाता है।
सालासालेट के फायदे - Benefits of Salasalate in hindi
सैलासालेट प्रोस्टाग्लैंडीन (prostaglandin ) संश्लेषण को रोकता है, एस्पिरिन की तुलना में प्लेटलेट एकत्रीकरण के कम अवरोध के साथ सूजन-रोधी प्रभाव प्रदान करता है।
सैलासालेट के संकेत - Indications of Salasalate in hindi
सैलासालेट को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
आमवाती विकार (Rheumatic disorders): ऑस्टियोआर्थराइटिस, संधिशोथ और संबंधित आमवाती विकारों के लक्षणों और लक्षणों का उपचार।
सैलासालेट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Salasalate in hindi
आमवाती विकार(Rheumatic disorders) :
मौखिक: नोट: कम से कम अवधि के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; प्रारंभिक चिकित्सा की प्रतिक्रिया देखने के बाद, आवश्यकतानुसार खुराक समायोजित करें। सामान्य खुराक: 2 से 3 विभाजित खुराकों में प्रति दिन 3 ग्राम।
सैलासालेट की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Salasalate in hindi
सैलासालेट 500 मिलीग्राम और 750 मिलीग्राम की खुराक क्षमता में उपलब्ध है।
सैलासालेट के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Salasalate in hindi
सैलासालेट गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
सैलासालेट के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Salasalate in hindi
गैस्ट्रिक गड़बड़ी को कम करने के लिए खाने के बाद एक पूरा गिलास पानी के साथ लें।
सैलासालेट के अंतर्विरोध - Contraindications of Salasalate in hindi
सैलासालेट निम्नलिखित रोगियों में वर्जित है:
सैलासालेट या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity ); अस्थमा, पित्ती, या एस्पिरिन या एनएसएआईडी (NSAIDs) से एलर्जी की प्रतिक्रिया; कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्ट (सीएबीजी) (coronary artery bypass graft (CABG)) सर्जरी की सेटिंग में पेरिऑपरेटिव दर्द।
सैलासालेट के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Salasalate in hindi
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):
• एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं(Anaphylactoid reactions): सैलासालेट के पूर्व संपर्क के बिना रोगियों में भी, एनाफिलेक्टॉइड (anaphylactoid ) प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं; "एस्पिरिन ट्रायड" (ब्रोन्कियल अस्थमा, एस्पिरिन असहिष्णुता, राइनाइटिस) वाले रोगियों में जोखिम बढ़ सकता है। उन रोगियों में उपयोग न करें जो एनएसएआईडी या एस्पिरिन थेरेपी के साथ ब्रोंकोस्पज़म(bronchospasm), अस्थमा, राइनाइटिस(rhinitis), या पित्ती का अनुभव करते हैं।
• हृदय संबंधी घटनाएँ(Cardiovascular events) : उपयोग की अवधि या पहले से मौजूद हृदय संबंधी जोखिम कारकों या बीमारी के साथ जोखिम बढ़ सकता है। दवा लिखने से पहले व्यक्तिगत हृदय जोखिम प्रोफाइल का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन करें। द्रव प्रतिधारण या हृदय विफलता के मामले में सावधानी बरतें। सैलासालेट और संभावित रूप से अन्य गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी का समवर्ती प्रशासन, एस्पिरिन के कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव में हस्तक्षेप कर सकता है। हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए, व्यक्तिगत रोगी लक्ष्यों के अनुरूप, कम से कम समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए।
• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल घटनाएँ(Gastrointestinal events) : ये घटनाएँ चिकित्सा के दौरान और बिना किसी चेतावनी के किसी भी समय हो सकती हैं। जीआई रोग (रक्तस्राव और/या अल्सर), एस्पिरिन, एंटीकोआगुलंट्स (anticoagulants ) और/या कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (corticosteroids) के साथ समवर्ती चिकित्सा, धूम्रपान, शराब के उपयोग, बुजुर्ग या दुर्बल रोगियों के इतिहास में सावधानी बरतें। जीआई प्रतिकूल घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए, व्यक्तिगत रोगी लक्ष्यों के अनुरूप, कम से कम समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए। जब ≤325 मिलीग्राम एस्पिरिन के साथ प्रयोग किया जाता है, तो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जटिलताओं (उदाहरण के लिए, अल्सर) के जोखिम में काफी वृद्धि होती है; सहवर्ती गैस्ट्रोप्रोटेक्टिव (gastroprotective ) थेरेपी (उदाहरण के लिए, प्रोटॉन पंप अवरोधक) की सिफारिश की जाती है (भट्ट, 2008)।
• हेमेटोलॉजिकल प्रभाव (Hematologic effects): प्लेटलेट आसंजन और एकत्रीकरण कम हो सकता है; रक्तस्राव का समय बढ़ सकता है; जमावट विकारों वाले या थक्का-रोधी लेने वाले रोगियों पर बारीकी से निगरानी रखी जानी चाहिए। एनीमिया हो सकता है; लंबे समय तक एनएसएआईडी (NSAID ) थेरेपी ले रहे मरीजों की एनीमिया की निगरानी की जानी चाहिए।
• हेपेटिक प्रभाव(Hepatic effect) : एनएसएआईडी के उपयोग से गंभीर हेपेटिक प्रतिक्रियाएं (उदाहरण के लिए, फुलमिनेंट हेपेटाइटिस, यकृत विफलता) हुई हैं, शायद ही कभी (घातक हो सकता है); ALT या AST का उन्नयन हो सकता है; यदि यकृत रोग के संकेत या लक्षण विकसित हों, या प्रणालीगत अभिव्यक्तियाँ हों तो बंद कर दें।
• सैलिसिलेट संवेदनशीलता: टार्ट्राज़िन डाई, नाक पॉलीप्स और अस्थमा के प्रति संवेदनशीलता वाले मरीजों में सैलिसिलेट संवेदनशीलता का खतरा बढ़ सकता है। पिछली गैर-प्रतिक्रिया दवा के भविष्य में सुरक्षित सेवन की गारंटी नहीं देती है।
• त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: एनएसएआईडी त्वचा संबंधी गंभीर प्रतिकूल घटनाओं का कारण बन सकती हैं जिनमें एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (एसजेएस), और टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (टीईएन) शामिल हैं; घातक हो सकता है; त्वचा पर लाल चकत्ते या अतिसंवेदनशीलता का पहला संकेत मिलते ही उपयोग बंद कर दें।
रोग संबंधी चिंताएँ(Disease-related concerns):
• अस्थमा(Asthma): एस्पिरिन-संवेदनशील अस्थमा के रोगियों को न दें; गंभीर ब्रोंकोस्पज़म हो सकता है। अस्थमा के अन्य प्रकार के रोगियों में सावधानी बरतें।
• कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्ट सर्जरी(Coronary artery bypass graft surgery): सीएबीजी सर्जरी के बाद उपयोग से एमआई और स्ट्रोक का खतरा बढ़ सकता है।
• यकृत हानि(Hepatic impairment): कम यकृत समारोह वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। किसी भी असामान्य एलएफटी वाले रोगियों की बारीकी से निगरानी करें।
• उच्च रक्तचाप(Hypertension): सावधानी के साथ प्रयोग करें; नई शुरुआत वाले उच्च रक्तचाप या मौजूदा उच्च रक्तचाप के बिगड़ने का कारण हो सकता है। एनएसएआईडी के समवर्ती उपयोग से एसीई अवरोधकों, थियाजाइड्स या लूप डाइयुरेटिक्स की प्रतिक्रिया ख़राब हो सकती है।
• गुर्दे की हानि (Renal impairment): एनएसएआईडी का उपयोग मौजूदा गुर्दे की कार्यप्रणाली से समझौता कर सकता है; प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण में खुराक-निर्भरता में कमी एनएसएआईडी के उपयोग के परिणामस्वरूप हो सकती है, जिससे गुर्दे का रक्त प्रवाह कम हो जाता है जिससे गुर्दे का विघटन हो सकता है। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, निर्जलीकरण, दिल की विफलता, यकृत रोग, मूत्रवर्धक और एसीई अवरोधक लेने वाले मरीजों और बुजुर्गों को गुर्दे की विषाक्तता का अधिक खतरा होता है। चिकित्सा शुरू करने से पहले रोगी को पुनर्जलीकरण करें; गुर्दे के कार्य की बारीकी से निगरानी करें। उन्नत गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है। लंबे समय तक एनएसएआईडी के उपयोग से वृक्क पैपिलरी नेक्रोसिस हो सकता है।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी -Alcohol Warning in hindi
सैलासालेट से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह खतरा बढ़ सकता है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
सैलासालेट को सैलिसिलिक एसिड में चयापचय किया जाता है जो मातृ रक्त सांद्रता के बराबर सांद्रता में स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। एक शिशु प्रति किलोग्राम शरीर के वजन का 80% तक खा सकता है जितना माँ खा रही है। निर्माता अनुशंसा करता है कि स्तनपान कराने वाली महिलाओं को सैलासालेट देते समय सावधानी बरती जाए।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
भोजन से दर तो कम हो सकती है लेकिन अवशोषण की सीमा नहीं। यदि भोजन के साथ लिया जाए तो सालासालेट के उच्चतम सीरम स्तर में देरी हो सकती है। प्रबंधन: जीआई गड़बड़ी को कम करने के लिए भोजन या दूध का सेवन करें।
सैलासालेट की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Salasalate in hindi
सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects): टैचीकार्डिया(Tachycardia), हाइपोटेंशन, मायोकार्डिटिस(myocarditis), अलिंद फिब्रिलेशन(atrial fibrillation), अलिंद स्पंदन, एनजाइना, सीएचएफ, मायोकार्डियल डिप्रेशन, पेरिकार्डियल इफ्यूजन/पेरीकार्डिटिस, चक्कर आना।
कम आम प्रतिकूल प्रभाव(Less Common Adverse effects) : विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, त्वचीय वास्कुलाइटिस, पैरोटिटिस, जीआई विकार, एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, कोगुलोपैथी, ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, लाल रक्त कोशिका अप्लासिया, हेपेटाइटिस, प्राथमिक पित्त सिरोसिस।
दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): मायोग्लोबिन्यूरिया, ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस, रीनल वास्कुलिटिस, फुफ्फुसीय एडिमा, फुफ्फुसीय वास्कुलिटिस(vasculitis), एसएलई, लिम्फैडेनोपैथी(lymphadenopathy)।
सैलासालेट की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Salasalate in hindi
फ़िनाइटोइन (phenytoin ) या वार्फ़रिन (warfarin )चयापचय और मेथोट्रेक्सेट (methotrexate )उत्सर्जन को कम कर सकता है।
सालासालेट के दुष्प्रभाव- Side Effects of Salasalate in hindi
सैलासालेट के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:
उल्टी, अपच, पेट फूलना, मतली, पेट में दर्द, कब्ज, पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द, दस्त, बड़ी आंत का कार्सिनोमा।
सैलासालेट की अधिक मात्रा - Overdosage of Salasalate in hindi
वयस्कों में 10 से 30 ग्राम सैलिसिलेट के सेवन से मृत्यु हो जाती है, लेकिन इससे भी अधिक मात्रा में सेवन करने पर कोई घातक परिणाम नहीं होता है।
लक्षण सैलिसिलिज़्म के सामान्य लक्षण टिनिटस, चक्कर, सिरदर्द, भ्रम, उनींदापन, पसीना, हाइपरवेंटिलेशन, उल्टी और दस्त होंगे। अधिक गंभीर नशा से इलेक्ट्रोलाइट संतुलन (electrolyte ) और रक्त पीएच, और अतिताप और निर्जलीकरण में व्यवधान होगा।
उपचार जीआई पथ से सैलासालेट के आगे के अवशोषण को वमन (आईपेकैक सिरप) द्वारा रोका जाना चाहिए, और, यदि आवश्यक हो, तो गैस्ट्रिक पानी से धोना चाहिए।
उचित IV थेरेपी के प्रशासन द्वारा द्रव और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन को ठीक किया जाना चाहिए। पर्याप्त गुर्दे की कार्यप्रणाली को बनाए रखा जाना चाहिए। चरम मामलों में हेमोडायलिसिस या पेरिटोनियल (peritoneal )डायलिसिस की आवश्यकता हो सकती है।
सैलासालेट का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी -Clinical Pharmacology of Salasalate in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)
सैलासालेट मौखिक प्रशासन के लिए एक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ एजेंट (nonsteroidal anti-inflammatory agent) है। एक सूजनरोधी और आमवातरोधी एजेंट के रूप में सैलासालेट की क्रिया का तरीका प्रोस्टाग्लैंडीन (prostaglandins) के संश्लेषण और रिहाई के अवरोध के कारण हो सकता है। गठिया विकारों के उपचार में सैलासालेट के विवो उत्पाद सैलिसिलिक एसिड की उपयोगिता स्थापित की गई है। एस्पिरिन के विपरीत, सैलासालेट प्लेसिबो की तुलना में अधिक मलीय गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्त हानि का कारण नहीं बनता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
अवशोषण(Absorption):
सैलासालेट एसिड गैस्ट्रिक तरल पदार्थ (पीएच 1.0 पर 0.1 मिलीग्राम/एमएल से कम) में अघुलनशील है, लेकिन छोटी आंत में आसानी से घुलनशील है जहां यह सैलिसिलिक एसिड के दो अणुओं में आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड होता है। मूल यौगिक का एक महत्वपूर्ण भाग अपरिवर्तित अवशोषित होता है। जब दो दवाओं को सैलिसिलिक एसिड मोलर समकक्ष आधार (3.6 ग्राम सैलासालेट/5 ग्राम एस्पिरिन) पर प्रशासित किया जाता है, तो सैलासालेट से उपलब्ध सैलिसिलिक एसिड की मात्रा एस्पिरिन की तुलना में लगभग 15% कम होती है। भोजन सैलासालेट सहित सभी सैलिसिलेट के अवशोषण को धीमा कर देता है।
वितरण(Distribution): एनए
उपापचय(Metabolism):
सैलासालेट छोटी आंत में आसानी से घुलनशील होता है जहां यह सैलिसिलिक एसिड के दो अणुओं में आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड होता है। मूल यौगिक का एक महत्वपूर्ण हिस्सा अपरिवर्तित अवशोषित होता है और शरीर में तेजी से एस्टरेज़ हाइड्रोलिसिस से गुजरता है।
उन्मूलन(Elimination): मुख्य रूप से मूत्र
सैलासालेट का नैदानिक अध्ययन -Clinical Studies of Salasalate in hindi
सालासालेट दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/
https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915
https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547
https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc.
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1364710/
- https://reference.medscape.com/drug/colestid-Salasalate -342452
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00375
- https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/Salasalate
- https://europepmc.org/article/med/6988203