Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
सिलोडोसिन के बारे में - About Silodosin in hindi
सिलोडोसिन α1-एड्रेनोसेप्टर्स का विरोधी है।
सिलोडोसिन का इस्तेमाल सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के इलाज में किया जाता है। इसका उपयोग मूत्रवाहिनी की पथरी के उपचार में भी किया जाता है।
लगभग 32% जैवउपलब्धता के साथ सिलोडोसिन तेजी से अवशोषित होता है। वितरण की मात्रा 49.5L है, प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी लगभग 97% है। यह लिवर में ग्लूकोरोनिडेशन (UGT2B7), अल्कोहल और एल्डिहाइड डिहाइड्रोजनेज, और ऑक्सीडेटिव पाथवे, मुख्य रूप से CYP3A4 के माध्यम से मुख्य मेटाबोलाइट, KMD-3213G (ग्लुकुरोनाइड कंजुगेट) के माध्यम से मेटाबोलाइज़ किया जाता है, और मल (55%) और मूत्र (34%) के माध्यम से उत्सर्जित होता है। ). लगभग 13 घंटे (सिलोडोसिन) का उन्मूलन आधा जीवन; लगभग 24 घंटे (KMD-3213G)।
सिलोडोसिन की क्रिया की शुरुआत 2-6 घंटों के भीतर होती है।
सिलोडोसिन की कार्रवाई की अवधि 13.3 ± 8.07 घंटों के भीतर है।
सिलोडोसिन का Tmax लगभग 3 घंटे था।
सिलोडोसिन का Cmax 61.6 ± 27.54 ng/mL के भीतर पाया गया
सामान्य दुष्प्रभाव चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, कमजोरी, मतली, तेज अनियमित दिल की धड़कन, सूजन और खड़े होने पर चक्कर आना हैं।
सिलोडोसिन एक खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे कि कैप्सूल।
सिलोडोसिन यूएसए, यूके, कनाडा, जापान, भारत में उपलब्ध है।
सिलोडोसिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Silodosin in hindi
सिलोडोसिन प्रोस्टेट और मूत्राशय में पोस्ट-सिनैप्टिक α1 -एड्रेनोरिसेप्टर्स का एक चयनात्मक विरोधी है। α1 -एड्रेनोरिसेप्टर्स की नाकाबंदी चिकनी मांसपेशियों की छूट का कारण बनती है जिसके परिणामस्वरूप मूत्र प्रवाह में सुधार होता है और BPH लक्षण कम हो जाते हैं।
सिलोडोसिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Silodosin in hindi
सिलोडोसिन एक खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे कि कैप्सूल।
सिलोडोसिन कैप्सूल को भोजन के साथ या बिना मौखिक रूप से लिया जाता है।
सिलोडोसिन के उपयोग - Uses of Silodosin in hindi
सिलोडोसिन का इस्तेमाल सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के इलाज में किया जाता है। इसका उपयोग मूत्रवाहिनी की पथरी के उपचार में भी किया जाता है।
सिलोडोसिन के लाभ - Benefits of Silodosin in hindi
सिलोडोसिन α1-एड्रेनोसेप्टर्स का विरोधी है। इसमें α1 A-एड्रेनोसेप्टर्स उपप्रकार के लिए उच्चतम चयनात्मकता है, α1 B-एड्रेनोसेप्टर्स की तुलना में 162 गुना अधिक आत्मीयता और α1 D-एड्रेनोसेप्टर्स की तुलना में लगभग 50 गुना अधिक आत्मीयता है। सिलोडोसिन ने मानव ईथर-ए-गो-गो-संबंधित जीन (hERG) टेल करंट को बाधित किया; हालाँकि, इसका कमजोर हृदय प्रभाव है।
सिलोडोसिन के संकेत - Indications of Silodosin in hindi
निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में इसके उपयोग के लिए सिलोडोसिन को मंजूरी दी गई है:
● सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया (Benign prostatic hyperplasia):
सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के संकेतों और लक्षणों का उपचार।
हालांकि स्वीकृत नहीं है, सिलोडोसिन के लिए प्रलेखित कुछ निश्चित लेबल उपयोग हैं, जिनमें शामिल हैं:
यूरेटरल स्टोन
सिलोडोसिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Silodosin in hindi
सिलोडोसिन विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है: 4 मिलीग्राम, 8 मिलीग्राम।
सिलोडोसिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Silodosin in hindi
सिलोडोसिन एक खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे कि कैप्सूल।
गुर्दे के रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Patients):
● CrCl>50 mL/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
● CrCl 30-50 एमएल/मिनट: 4 मिलीग्राम दिन में एक बार।
● CrCl<30 mL/मिनट: उपयोग निषेध है।
हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patient):
● हल्के से मध्यम हानि (चाइल्ड-पुघ वर्ग A या B): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
● गंभीर दुर्बलता (चाइल्ड-पुग वर्ग C): उपयोग निषेध है (अध्ययन नहीं किया गया है)।
बाल रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patients):
बाल रोगियों के लिए सिलोडोसिन की सिफारिश नहीं की जाती है।
सिलोडोसिन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Silodosin in hindi
सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के उपचार के लिए सिलोडोसिन को मंजूरी दी गई है।
लो-फैट डाइट लें (Eat a low-fat diet): हर दिन बड़ी मात्रा में सब्जियां खाएं। रोजाना कुछ सर्विंग्स फलों का सेवन करें, और खट्टे फलों को शामिल करना सुनिश्चित करें। सप्ताह के अधिकांश दिनों में मध्यम से जोरदार शारीरिक गतिविधि में भाग लें।
सिलोडोसिन के विपरीत संकेत - Contraindications of Silodosin in hindi
सिलोडोसिन को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है।
सिलोडोसिन या सूत्रीकरण के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता, मजबूत CYP3A4 अवरोधकों के साथ समवर्ती (concurrent) उपयोग (जैसे, क्लैरिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, रटनवीर); गंभीर गुर्दे की हानि (CRCL<30 एमएल/मिनट); गंभीर हेपेटिक हानि (बाल-पुग वर्ग C)।
सिलोडोसिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Silodosin in hindi
उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए:
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):
• फ्लॉपी आइरिस सिंड्रोम: इंट्राऑपरेटिव फ्लॉपी आईरिस सिंड्रोम मोतियाबिंद सर्जरी के रोगियों में देखा गया है, जो पहले α1 -ब्लॉकर्स के साथ थे या उनका इलाज किया गया था; कार्य-कारण (causality) स्थापित नहीं किया गया है, और ऐसा प्रतीत होता है कि सर्जरी से पहले अ α-ब्लॉकर थेरेपी को बंद करने से कोई लाभ नहीं होता है।
• ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन/सिंकोप: सिंकोप के साथ या इसके बिना महत्वपूर्ण ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन हो सकता है, विशेष रूप से पहली खुराक के साथ; यदि उपचार कुछ दिनों के लिए बाधित हो जाता है, यदि खुराक तेजी से बढ़ जाती है, या यदि एक अन्य एंटीहाइपेर्टेन्सिव दवा (विशेष रूप से वासोडिलेटर) या PDE -5 अवरोधक (जैसे, सिल्डेनाफिल, टैडालफिल, वॉर्डनफिल) पेश की जाती है, तो इसी तरह के प्रभाव की अपेक्षा करें, हालांकि सिल्डेनाफिल का सह-प्रशासन या सिलोडोसिन के साथ तडालाफिल एक नैदानिक परीक्षण (MacDiarmid 2010) में ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण जोखिम से जुड़ा नहीं था। खुराक के 4 से 8 घंटे बाद "पहली खुराक" ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन हो सकता है; खुराक से संबंधित हो सकता है। मरीजों को नई चिकित्सा शुरू करते समय या खुराक को ऊपर की ओर समायोजित करते समय खतरनाक कार्यों, ड्राइविंग, या भारी मशीनरी का संचालन करने के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।
रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):
• यकृत हानि (Hepatic impairment): हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; गंभीर हानि के साथ contraindicated; अध्ययन नहीं किया।
• प्रोस्टेट कैंसर (Prostate cancer): उपचार शुरू करने से पहले प्रोस्टेटिक कार्सिनोमा को बाहर करने की सिफारिश की जाती है।
• गुर्दे की दुर्बलता (Renal impairment): मध्यम गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; खुराक समायोजन की सिफारिश की। गंभीर हानि वाले रोगियों में गर्भनिरोधक।
Alcohol Warning
शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
सिलोडोसिन के साथ शराब लेने से बचें क्योंकि इससे सिरदर्द, चक्कर आना और बेहोशी जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic Effects)
गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category) B
सिलोडोसिन महिलाओं में उपयोग के लिए संकेत नहीं है।
खरगोशों में एक भ्रूण/भ्रूण (embryo/fetal) अध्ययन ने मातृ शरीर के वजन को 200 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (लगभग 13 से 25 गुना अधिकतम अनुशंसित मानव एक्सपोजर (maximum recommended human exposure/MHRE) या AUC के माध्यम से सिलोडोसिन के MRHE) में कमी दिखायी। इस खुराक पर कोई महत्वपूर्ण टेराटोजेनेसिटी नहीं देखी गई।
सिलोडोसिन टेराटोजेनिक नहीं था जब 1000 मिलीग्राम/किलोग्राम/दिन (MRHD लगभग 20 गुना होने का अनुमान) पर ऑर्गेनोजेनेसिस के दौरान गर्भवती चूहों को प्रशासित किया गया था। इस खुराक पर कोई मातृ या भ्रूण प्रभाव नहीं देखा गया। चूहे और खरगोश ग्लूकोरोनिडेटेड सिलोडोसिन का उत्पादन नहीं करते हैं, जो मानव सीरम में सिलोडोसिन के परिचालित स्तर के लगभग चार गुना स्तर पर मौजूद होता है और जिसकी सिलोडोसिन के समान औषधीय गतिविधि होती है।
संतान के शारीरिक या व्यवहारिक विकास पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया जब गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान 300 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक चूहों का इलाज किया गया।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
नमक के विकल्प (Salt Substitutes): जो लोग सिलोडोसिन ले रहे हैं उन्हें सोडियम, कैल्शियम और मैग्नीशियम युक्त खाद्य पदार्थों से बचना चाहिए। लवण सिलोडोसिन के रक्तचाप-कम करने वाले प्रभाव को कम कर सकते हैं।
सिलोडोसिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Silodosin in hindi
अणु सिलोडोसिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है
• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects): ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन, सिंकोप, मोतियाबिंद और ग्लूकोमा सर्जरी में फ्लॉपी आइरिस सिंड्रोम, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं और MI एक्ससेर्बेशन।
• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common adverse effects): चेहरे, गले, जीभ, होंठ, आंख, हाथ, पैर, टखनों या निचले हिस्से में सूजन, स्वर बैठना, चक्कर आना, बेहोशी, दाने, त्वचा या आंखों का पीला पड़ना, बुखार, गले में खराश, ठंड लगना और संक्रमण के अन्य लक्षण।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects): प्रुरिटस, पित्ती, इरिथेमा मल्टीफॉर्म, डर्मेटाइटिस एक्सफोलिएटिव सहित त्वचा का उतरना, और शायद ही कभी, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।
सिलोडोसिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Silodosin in hindi
सिलोडोसिन के नैदानिक रूप से प्रासंगिक ड्रग इंटरैक्शन को संक्षेप में यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।
सिलोडोसिन प्लाज्मा सांद्रता मध्यम CYP3A4 अवरोधकों (जैसे डिल्टियाज़ेम, एरिथ्रोमाइसिन, वेरापामिल), P-ग्लाइकोप्रोटीन परिवहन अवरोधकों (जैसे साइक्लोस्पोरिन), और यूरिडीन डिफॉस्फेट-ग्लुकुरोनोसिलट्रांसफेरेज़ (जैसे फ्लुकोनाज़ोल, प्रोबेनेसिड, वैल्प्रोइक एसिड) द्वारा बढ़ाई जा सकती है। एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के साथ सहवर्ती उपयोग प्रतिकूल प्रभाव (ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन) के जोखिम को बढ़ा सकता है। PDE-5 इनहिबिटर्स (जैसे, सिल्डेनाफिल) के सहवर्ती उपयोग से रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है।
संभावित रूप से घातक (Potentially Fatal): मजबूत CYP3A4 अवरोधक (जैसे क्लैरिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, रटनवीर) के साथ महत्वपूर्ण रूप से बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता। अन्य α एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के साथ योगात्मक हृदय संबंधी प्रभाव।
सिलोडोसिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Silodosin in hindi
लक्षण (Symptoms): पोस्टरल हाइपोटेंशन।
प्रबंधन (Management): रोगी को लापरवाह स्थिति में रखें। उल्टी को प्रेरित करें या गैस्ट्रिक लैवेज पर विचार करें। यदि अधिक मात्रा में हाइपोटेंशन होता है तो हृदय संबंधी सहायता प्रदान करें।
सिलोडोसिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Silodosin in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
सिलोडोसिन प्रोस्टेट और मूत्राशय में पोस्ट-सिनैप्टिक α1-एड्रेनोरिसेप्टर्स का एक चयनात्मक विरोधी है। α1-एड्रेनोरिसेप्टर्स की नाकाबंदी चिकनी मांसपेशियों की छूट का कारण बनती है जिसके परिणामस्वरूप मूत्र प्रवाह (urine flow) में सुधार होता है और BPH लक्षण कम हो जाते हैं। सिलोडोसिन पोस्ट-सिनैप्टिक α1 एड्रेनोरिसेप्टर्स का एक चयनात्मक विरोधी (selective antagonist) है, जो मानव प्रोस्टेट, मूत्राशय के आधार, मूत्राशय की गर्दन, प्रोस्टेटिक कैप्सूल और प्रोस्टेटिक मूत्रमार्ग में स्थित हैं। इन α1 एड्रेनोरिसेप्टर्स की नाकाबंदी इन ऊतकों (tissues) में चिकनी मांसपेशियों को आराम करने का कारण बन सकती है, जिसके परिणामस्वरूप मूत्र प्रवाह में सुधार होता है और बीपीएच लक्षणों में कमी आती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
• अवशोषण (Absorption):
यह तेजी से अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता: लगभग 32%। पीक प्लाज्मा एकाग्रता का समय: लगभग 3 घंटे।
• वितरण (Distribution):
वितरण की मात्रा: 49.5L। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 97%।
• उपापचय (Metabolism):
सिलोडोसिन ग्लूकोरोनिडेशन, अल्कोहल और एल्डिहाइड डिहाइड्रोजनेज, और साइटोक्रोम P450 3A4 (CYP3A4) मार्गों के माध्यम से व्यापक चयापचय से गुजरता है। सिलोडोसिन का मुख्य मेटाबोलाइट एक ग्लूकोरोनाइड संयुग्म (KMD-3213G) है जो UDP-Glucuronosyltransferase 2B7 (UGT2B7) द्वारा सिलोडोसिन के प्रत्यक्ष संयुग्मन (direct conjugation) के माध्यम से बनता है। UGT2B7 के अवरोधकों (जैसे, प्रोबेनेसिड, वैल्प्रोइक एसिड, फ्लुकोनाज़ोल) के साथ सह-प्रशासन संभावित रूप से सिलोडोसिन के संपर्क में वृद्धि कर सकता है। KMD-3213G, जिसे इन विट्रो में सक्रिय दिखाया गया है, का विस्तारित आधा जीवन (लगभग 24 घंटे) है और यह सिलोडोसिन की तुलना में लगभग चार गुना अधिक प्लाज्मा एक्सपोजर (AUC) तक पहुंचता है। दूसरा प्रमुख मेटाबोलाइट (KMD-3293) अल्कोहल और एल्डिहाइड डिहाइड्रोजनेज के माध्यम से बनता है और सिलोडोसिन के समान प्लाज्मा एक्सपोजर तक पहुंचता है।
• मलत्याग (Excretion):
मल (55%) और मूत्र (34%) के माध्यम से। उन्मूलन आधा जीवन (elimination half-life): लगभग 13 घंटे (सिलोडोसिन); लगभग 24 घंटे (KMD-3213G) ।
सिलोडोसिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Silodosin in hindi
नीचे उल्लिखित सिलोडोसिन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:
1. https://druginfo.nlm.nih.gov/m.drugportal/rn/75659-07-3
2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03960866
3. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573982/
4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4076863/
- https://www.mims.com/india/drug/info/Silodosin ?type=full&mtype=generic
- https://www.uptodate.com/contents/Silodosin-drug-information?search=Silodosin-drug-in&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&source=search_result&selectedTitle=1~37&display_rank=1#F162889
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00590
- https://www.rxlist.com/consumer_Silodosin _cardura/drugs-condition.htm
- https://reference.medscape.com/drug/cardura-xl-Silodosin -342343
- https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b9880aad-5fbe-470b-a7a0-d963ba4bc98b.
