सीताग्लिप्टिन

सीताग्लिप्टिन के बारे में - About Sitagliptin in hindi

सीताग्लिप्टिन एक डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़ 4 (DPP-4) अवरोधक (Dipeptidyl Peptidase 4 (DPP-4) Inhibitor) है जो एंटीडायबिटिक के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।

सीताग्लिप्टिन को मधुमेह मेलिटस, टाइप 2, उपचार के उपचार में संकेत दिया गया है।

सीताग्लिप्टिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है। जैवउपलब्धता: लगभग 87%। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 1-4 घंटे और वितरण की मात्रा: लगभग 198 एल। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 38%। और मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा और कुछ हद तक CYP2C8 आइसोनिजाइम द्वारा निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में न्यूनतम चयापचय प्राप्त करें और मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित करें (87%; लगभग 79% अपरिवर्तित दवा के रूप में, 16% मेटाबोलाइट्स के रूप में); मल (13%). टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 12.4 घंटे।

सिटाग्लिप्टिन से जुड़े आम दुष्प्रभावों में हाइपोग्लाइसीमिया(Hypoglycemia) (विशेषकर सल्फोनीलुरिया या इंसुलिन के साथ संयोजन में) शामिल हैं; तीव्र गुर्दे की विफलता (डायलिसिस की आवश्यकता हो सकती है) सहित बिगड़ती गुर्दे की कार्यप्रणाली; गंभीर और अक्षम करने वाला आर्थ्राल्जिया(arthralgia), बुलस पेम्फिगॉइड(bullous pemphigoid)।

सीताग्लिप्टिन टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

अणु भारत, अमेरिका, जापान, जर्मनी में उपलब्ध है।

सीताग्लिप्टिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Sitagliptin in hindi

सीताग्लिप्टिन द्वारा डीपीपी-4 (DPP-4) का निषेध डीपीपी-4 की मध्यस्थता से जीएलपी-1(GLP-1) और जीआईपीइन्क्रेटिन (GIPIncretins)जैसे इनक्रीटिन के निष्क्रिय होने को धीमा कर देता है, जो पूरे दिन जारी होते हैं और ग्लूकोज होमियोस्टैसिस के हिस्से के रूप में भोजन के जवाब में अपग्रेड होते हैं। इन्क्रीटिन का अवरोध कम होने से इंसुलिन संश्लेषण बढ़ता है और ग्लूकोज सांद्रता पर निर्भर तरीके से ग्लूकागन रिलीज कम हो जाता है। इन प्रभावों से रक्त ग्लूकोज नियंत्रण में समग्र वृद्धि होती है जो कम ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन (reduced glycosylated hemoglobin)(HbA1c) द्वारा प्रदर्शित होता है।

सीताग्लिप्टिन का टीएमएक्स(Tmax) 1-4 घंटे।

सीताग्लिप्टिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Sitagliptin in hindi

सिटाग्लिप्टिन टैबलेट में उपलब्ध है।

मौखिक (Oral): भोजन की परवाह किए बिना प्रशासन करें।

सिटाग्लिप्टिन का उपयोग- Uses of Sitagliptin in hindi

सिटाग्लिप्टिन का उपयोग मधुमेह मेलिटस, टाइप 2, उपचार में किया जा सकता है।

सिटाग्लिप्टिन के फायदे - Benefits of Sitagliptin in hindi

सिटाग्लिप्टिन डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़-4 (डीपीपी-4)( dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)) एंजाइम को रोकता है जिसके परिणामस्वरूप लंबे समय तक सक्रिय इन्क्रीटिन का स्तर बना रहता है। इन्क्रेटिन हार्मोन (उदाहरण के लिए, ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड -1 [जीएलपी -1] और ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड [जीआईपी]) इंसुलिन संश्लेषण को बढ़ाकर और अग्नाशयी बीटा कोशिकाओं से रिलीज और अग्नाशयी अल्फा कोशिकाओं से ग्लूकागन स्राव को कम करके ग्लूकोज होमोस्टैसिस (homeostasis) को नियंत्रित करते हैं। ग्लूकागन स्राव में कमी के परिणामस्वरूप हेपेटिक ग्लूकोज उत्पादन में कमी आती है। सामान्य शारीरिक परिस्थितियों में, पूरे दिन आंत द्वारा इन्क्रीटिन हार्मोन जारी होते हैं और भोजन के जवाब में स्तर बढ़ जाता है; DPP-4 एंजाइम द्वारा इन्क्रेटिन हार्मोन तेजी से निष्क्रिय हो जाते हैं।

सीताग्लिप्टिन के संकेत - Indications of Sitagliptin in hindi

सीताग्लिप्टिन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

मधुमेह मेलिटस, टाइप 2, उपचार (Diabetes mellitus, type 2, treatment): टाइप 2 मधुमेह वाले वयस्कों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार के लिए आहार और व्यायाम के सहायक के रूप में, मोनोथेरेपी या संयोजन चिकित्सा के रूप में।

सीताग्लिप्टिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Sitagliptin in hindi

मधुमेह मेलेटस, प्रकार 2, उपचार:

ध्यान दें (Note): चयनित रोगियों के लिए एक सहायक एजेंट या वैकल्पिक मोनोथेरेपी के रूप में उपयोग किया जा सकता है, जिनमें वे लोग भी शामिल हैं जिनकी जीवनशैली में हस्तक्षेप और मेटफॉर्मिन के साथ प्रारंभिक चिकित्सा विफल हो गई है, या जो मेटफॉर्मिन नहीं ले सकते हैं, विशेष रूप से हाइपोग्लाइसीमिया और/या वजन से बचने वाले ग्लाइसेमिक लक्ष्यों के करीब रोगियों में लाभ वांछनीय है; उपयोग हृदय या गुर्दे के परिणामों में सुधार से जुड़ा नहीं है।

मौखिक: खुराक (Oral: Dosage): अधिकांश वयस्कों के लिए सीताग्लिप्टिन की सामान्य प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम (मिलीग्राम) है। हालाँकि, आपका डॉक्टर आपकी व्यक्तिगत ज़रूरतों और दवा के प्रति प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक को समायोजित कर सकता है।

समय (Timing): सिटाग्लिप्टिन आमतौर पर भोजन के साथ या भोजन के बिना प्रतिदिन एक बार लिया जाता है। आप इसे सुबह या शाम को ले सकते हैं, लेकिन याद रखने में मदद के लिए इसे हर दिन एक ही समय पर लेने का प्रयास करें।

टैबलेट फॉर्म(Tablet Form): सीताग्लिप्टिन टैबलेट फॉर्म में उपलब्ध है। एक गिलास पानी के साथ गोली को पूरा निगल लें। टेबलेट को कुचलें या चबाएं नहीं।

सिटाग्लिप्टिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Sitagliptin in hindi

गोलियाँ

25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम.

सीताग्लिप्टिन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Sitagliptin in hindi

गोली

• गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney impairment patient):

मौखिक (Oral):

गुर्दे की कार्यप्रणाली में बदलाव (Altered kidney function):

ईजीएफआर ≥45 एमएल/मिनट/1.73 मीटर ² : कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

ईजीएफआर ≥30 से <45 एमएल/मिनट/1.73 मीटर ² : 50 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।

ईजीएफआर <30 एमएल/मिनट/1.73 एम ² : 25 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।

हेमोडायलिसिस, रुक-रुक कर (सप्ताह में तीन बार) (Hemodialysis, intermittent (thrice weekly)): उल्लेखनीय रूप से डायलिसिस योग्य नहीं (3 से 4 घंटे के हेमोडायलिसिस सत्र के दौरान 13.5% हटा दिया गया) :25 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार; डायलिसिस के समय की परवाह किए बिना प्रशासित किया जा सकता है।

पेरिटोनियल डायलिसिस (Peritoneal dialysis): प्रतिदिन एक बार 25 मिलीग्राम।

• हेपेटिक रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Patient):

हल्की से मध्यम हानि (बाल-पुघ वर्ग ए और बी): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

गंभीर हानि (बाल-पुघ वर्ग सी): निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है (अध्ययन नहीं किया गया है)।

सीताग्लिप्टिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Sitagliptin in hindi

अमेरिकन डायबिटीज एसोसिएशन (एडीए) की सिफारिशों पर आधारित व्यक्तिगत चिकित्सा पोषण थेरेपी (एमएनटी) चिकित्सा का एक अभिन्न अंग है।

सीताग्लिप्टिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Sitagliptin in hindi

सीताग्लिप्टिन को निम्नलिखित स्थितियों में वर्जित किया जा सकता है: -

● सीताग्लिप्टिन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति गंभीर अतिसंवेदनशीलता (उदाहरण के लिए, एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा)।

सीताग्लिप्टिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Sitagliptin in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार बनाए रखना चाहिए

रोग संबंधी चिंताएँ(Disease-related concerns):

• बेरिएट्रिक सर्जरी (Bariatric surgery):

परिवर्तित अवशोषण (Altered absorption): गैस्ट्रिक बाईपास और स्लीव गैस्ट्रेक्टोमी सर्जरी द्वारा बनाए गए शारीरिक और पारगमन परिवर्तनों को देखते हुए अवशोषण में बदलाव किया जा सकता है।

ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड-1(Glucagon-like peptide-1) एक्सपोज़र और चिकित्सीय प्रभावकारिता: अग्नाशयशोथ के संकेतों और लक्षणों की बारीकी से निगरानी करें; गैस्ट्रिक बाईपास और स्लीव गैस्ट्रेक्टोमी ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड-1 के अंतर्जात स्राव को बढ़ा सकते हैं। एक एकल-खुराक, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में लगातार या बार-बार टाइप 2 मधुमेह वाले गैस्ट्रिक बाईपास रोगियों में सीटाग्लिप्टिन के साथ अल्पकालिक थेरेपी (4 सप्ताह) का मूल्यांकन किया गया और पाया गया कि इसे अच्छी तरह से सहन किया जा सकता है और भोजन के बाद रक्त ग्लूकोज में एक छोटी लेकिन महत्वपूर्ण कमी प्रदान की गई है।

• गुर्दे की हानि (Renal impairment): मध्यम से गंभीर गुर्दे की शिथिलता और अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी (ईएसआरडी) (end-stage renal disease (ESRD))वाले रोगियों में हेमोडायलिसिस या पेरिटोनियल डायलिसिस की आवश्यकता वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें; खुराक समायोजन की आवश्यकता है.

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ समवर्ती उपयोग में सिटाग्लिप्टिन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि सीताग्लिप्टिन स्तन के दूध में मौजूद है या नहीं।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी बी (Pregnancy Category B)

चूहों और खरगोशों में प्रजनन अध्ययन किए गए हैं। सीताग्लिप्टिन की 125 मिलीग्राम/किलोग्राम तक की खुराक (अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक पर मानव जोखिम का लगभग 12 गुना) ने प्रजनन क्षमता को ख़राब नहीं किया या भ्रूण को नुकसान नहीं पहुँचाया। हालाँकि, गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। चूँकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया का पूर्वानुमान नहीं लगाते हैं, इसलिए इस दवा का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल तभी किया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यकता हो।

गर्भधारण के दिन 6 से 20 (ऑर्गोजेनेसिस) तक गर्भवती मादा चूहों और खरगोशों को दी जाने वाली सीताग्लिप्टिन 250 मिलीग्राम/किग्रा (चूहों) और 125 मिलीग्राम/किग्रा (खरगोश), या लगभग 30- और 20 गुना मानव की मौखिक खुराक पर टेराटोजेनिक नहीं थी। एयूसी तुलनाओं के आधार पर 100 मिलीग्राम/दिन की अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (एमआरएचडी) पर एक्सपोज़र। उच्च खुराक से संतानों में पसलियों की विकृतियों की घटनाओं में 1000 मिलीग्राम/किलोग्राम या एमआरएचडी पर मानव जोखिम से लगभग 100 गुना वृद्धि हुई।

गर्भधारण के दिन 6 से स्तनपान के दिन 21 तक मादा चूहों को सीताग्लिप्टिन देने से नर और मादा संतानों में शरीर का वजन 1000 मिलीग्राम/किग्रा कम हो गया। चूहों की संतानों में कोई कार्यात्मक या व्यवहारिक विषाक्तता नहीं देखी गई।

गर्भवती चूहों को दिए गए सीताग्लिप्टिन का प्लेसेंटल ट्रांसफर 2 घंटे में लगभग 45% और खुराक के 24 घंटे बाद 80% था। गर्भवती खरगोशों को दिए गए सीताग्लिप्टिन का प्लेसेंटल स्थानांतरण 2 घंटे में लगभग 66% और 24 घंटे में 30% था।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

सीताग्लिप्टिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Sitagliptin in hindi

सीताग्लिप्टिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects): हाइपोग्लाइसीमिया (विशेषकर सल्फोनीलुरिया या इंसुलिन के साथ संयोजन में); तीव्र गुर्दे की विफलता (डायलिसिस की आवश्यकता हो सकती है) सहित बिगड़ती गुर्दे की कार्यप्रणाली; गंभीर और अक्षम करने वाला आर्थ्राल्जिया, बुलस पेम्फिगॉइड

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects): गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल: दस्त, मतली

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects): रक्तस्रावी या नेक्रोटाइज़िंग अग्नाशयशोथ सहित तीव्र अग्नाशयशोथ, गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (जैसे एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा, त्वचीय वाहिकाशोथ, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा की स्थिति)।

सिटाग्लिप्टिन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Sitagliptin in hindi

सिटाग्लिप्टिन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है

सल्फोनीलुरिया (जैसे ग्लिपिज़ाइड, ग्लिमेपाइराइड) और इंसुलिन के साथ सह-प्रशासित होने पर हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा बढ़ जाता है; इंसुलिन या सल्फोनीलुरिया की खुराक कम करने पर विचार करें। डिगॉक्सिन की सीरम सांद्रता थोड़ी बढ़ सकती है।

सीताग्लिप्टिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Sitagliptin in hindi

सीताग्लिप्टिन के सामान्य पक्षों में निम्नलिखित शामिल हैं

हाइपोग्लाइसीमिया (विशेषकर सल्फोनीलुरिया या इंसुलिन के संयोजन में); तीव्र गुर्दे की विफलता (डायलिसिस की आवश्यकता हो सकती है) सहित बिगड़ती गुर्दे की कार्यप्रणाली; गंभीर और अक्षम करने वाला आर्थ्राल्जिया (disabling arthralgia), बुलस पेम्फिगॉइड (bullous pemphigoid)।

सीताग्लिप्टिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Sitagliptin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

सीताग्लिप्टिन डीपीपी-4 को रोकता है जिससे ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड-1 (जीएलपी-1) और ग्लूकोज पर निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड (जीआईपी) का स्तर बढ़ जाता है, ग्लूकागन का स्तर कम हो जाता है और ग्लूकोज के प्रति मजबूत इंसुलिन प्रतिक्रिया होती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption): सीताग्लिप्टिन 87% मौखिक रूप से जैवउपलब्ध है और इसे भोजन के साथ या बिना लेने से इसके फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। सीताग्लिप्टिन 2 घंटे में अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुँच जाता है।

वितरण (Distribution): वितरण की मात्रा: लगभग 198 एल. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 38%

चयापचय (Metabolism): ​​सीताग्लिप्टिन का अधिकांशतः चयापचय नहीं होता है, इसकी 79% खुराक अपरिवर्तित मूल यौगिक के रूप में मूत्र में उत्सर्जित होती है। छोटे चयापचय मार्गों की मध्यस्थता मुख्य रूप से साइटोक्रोम p450(CYP)3A4 और कुछ हद तक CYP2C8 द्वारा की जाती है। 18 घंटों के बाद, 81% खुराक अपरिवर्तित रही है, जबकि 2% को एम1 मेटाबोलाइट में एन-सल्फेट किया गया है, 6% को ऑक्सीडेटिव रूप से असंतृप्त किया गया है और एम2 मेटाबोलाइट में चक्रित किया गया है, <1% को अज्ञात साइट पर एम3 में ग्लूकोरोनिडेट किया गया है। मेटाबोलाइट, <1% को एम4 मेटाबोलाइट में कार्बामाइलेट और ग्लुकुरोनिडेट किया गया है, 6% को ऑक्सीडेटिव रूप से संतृप्त किया गया है और एम5 मेटाबोलाइट में चक्रित किया गया है, और 2% को अज्ञात साइट पर एम6 मेटाबोलाइट5 में हाइड्रॉक्सिलेटेड किया गया है। एम2 मेटाबोलाइट सीआईएस आइसोमर है जबकि एम5 मेटाबोलाइट उसी मेटाबोलाइट का ट्रांस आइसोमर है।

उत्सर्जन (Excretion): सीताग्लिप्टिन का लगभग 79% अपरिवर्तित मूल यौगिक के रूप में मूत्र में उत्सर्जित होता है। खुराक का 87% मूत्र में और 13% मल में समाप्त हो जाता है।

1. https://www.uptodate.com/contents/Sitagliptin -drug-information?search=Sitagliptin &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
3. https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/Sitagliptin _2015-1215.pdf
4. https://www.mims.com/india/drug/info/Sitagliptin ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action