सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के बारे में - About Sitagliptin + Metformin in hindi

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन एक एंटी-डायबिटिक एजेंट है जो डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़-IV इनहिबिटर (Dipeptidyl Peptidase-IV Inhibitors) और बिगुआनाइड (biguanide) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

टाइप 2 मधुमेह के इलाज के लिए सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन के संयोजन को मंजूरी दी गई है। जब मेटफॉर्मिन या जीवनशैली में संशोधन अकेले ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्राप्त नहीं कर सकता है, तो दवाओं का यह संयोजन टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले वयस्कों में रक्त शर्करा के स्तर को कम करने में मदद करता है।

सीताग्लिप्टिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है, मुख्य रूप से छोटी आंत में, और मुख्य रूप से मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। मेटफॉर्मिन भी छोटी आंत से अवशोषित होता है, इसमें प्रोटीन बंधन कम होता है, और मुख्य रूप से मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के सामान्य दुष्प्रभाव दस्त, मतली, उल्टी, पेट खराब, सिरदर्द और गले में खराश हैं।

सुविधाजनक प्रशासन के लिए सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, जर्मनी, फ्रांस और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Sitagliptin + Metformin in hindi

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन एक एंटी-डायबिटिक एजेंट है जो डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़-IV इनहिबिटर और बिगुआनाइड के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

सीताग्लिप्टिन (Sitagliptin): सीताग्लिप्टिन द्वारा DPP-4 का निषेध DPP-4 की मध्यस्थता से GLP-1 और GIP इनकरेटीन्स जैसे इन्क्रिटिन को निष्क्रिय करने की गति को धीमा कर देता है, इन्क्रेटिन पूरे दिन जारी होते हैं और ग्लूकोज होमियोस्टेसिस के हिस्से के रूप में भोजन के जवाब में अपग्रेड होते हैं। इन्क्रेटिन अवरोध कम हो जाता है, जो बदले में ग्लूकोज सांद्रता पर निर्भर करता है और इंसुलिन उत्पादन को बढ़ाता है और ग्लूकागन रिलीज को कम करता है। जैसा कि ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन (glycosylated hemoglobin) (HbA1c) में कमी से पता चलता है, इन क्रियाओं के परिणामस्वरूप रक्त शर्करा नियंत्रण में समग्र सुधार हो सकता है।

सिटाग्लिप्टिन का टीएमएक्स 1-4 घंटे है।

मेटफॉर्मिन (Metformin): मेटफॉर्मिन हेपेटिक ग्लूकोज उत्पादन को कम करता है, आंत में ग्लूकोज अवशोषण को कम करता है और इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार करता है (परिधीय ग्लूकोज तेज और उपयोग बढ़ाता है)।

सहक्रियात्मक लाभ (Synergistic Benefits): डाइपेप्टिडाइल पेप्टाइडेज़-4 (DPP-4) अवरोधक सीताग्लिप्टिन इंसुलिन स्राव को बढ़ाता है और ग्लूकागन के स्तर को कम करता है, जबकि इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार करने वाली दवा मेटफॉर्मिन यकृत ग्लूकोज संश्लेषण को कम करती है। संयुक्त रूप से, वे कार्रवाई का एक दोहरा तंत्र उत्पन्न करते हैं जो रक्त शर्करा विनियमन में सुधार करता है। इस सहक्रियात्मक दृष्टिकोण से बेहतर ग्लूकोज नियंत्रण, हाइपोग्लाइसीमिया (hypoglycemia) का कम जोखिम और वजन तटस्थता संभव हो जाती है, जो इसे मधुमेह के पूर्ण प्रबंधन के लिए एक आदर्श विकल्प बनाती है।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन की कार्रवाई की डेटा शुरुआत आमतौर पर दवा लेने के 2 से 4 घंटे के भीतर होती है।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन प्रभाव की कार्रवाई की डेटा अवधि आमतौर पर प्रत्येक खुराक के बाद लगभग 24 घंटे तक रहती है।

सिटाग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के टीएमएक्स (Tmax) (चरम एकाग्रता का समय) का डेटा आम तौर पर प्रशासन के लगभग 2 से 4 घंटे बाद होता है।

सिटाग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन का सीमैक्स (Cmax) डेटा आम तौर पर प्रशासन के लगभग 2 से 4 घंटे बाद हासिल किया जाता है।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Sitagliptin + Metformin in hindi

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन मौखिक गोलियों में उपलब्ध है।

गोलियाँ: पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को दिन में एक बार मौखिक रूप से लें, आम तौर पर भोजन के साथ।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन का उपयोग - Uses of Sitagliptin + Metformin in hindi

सीताग्लिप्टिन प्लस मेटफॉर्मिन का प्राथमिक उपयोग टाइप 2 मधुमेह का इलाज करना है। यह उन लोगों को उनके रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने में मदद करता है जो इस बीमारी से पीड़ित हैं। ऐसे मामलों में जहां अकेले आहार और व्यायाम ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्राप्त करने के लिए पर्याप्त नहीं हैं, इस दवा का उपयोग अतिरिक्त के रूप में भी किया जाता है। यह इंसुलिन संवेदनशीलता और रिलीज को बढ़ाकर कार्य करता है, जो अंततः मधुमेह वाले व्यक्तियों में रक्त शर्करा के स्तर को कम करता है।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के लाभ - Benefits of Sitagliptin + Metformin in hindi

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन एक एंटी-डायबिटिक एजेंट है जो डाइपेप्टाइल पेप्टिडेज़-IV इनहिबिटर और बिगुआनाइड्स के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

सीताग्लिप्टिन (Sitagliptin): सीताग्लिप्टिन डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़-4 (DPP-4) एंजाइम को रोककर सक्रिय इन्क्रीटिन स्तर में लंबे समय तक वृद्धि का कारण बनता है। इंसुलिन संश्लेषण और अग्नाशयी बीटा कोशिकाओं से रिहाई और अग्नाशयी अल्फा कोशिकाओं से ग्लूकागन स्राव दो तरीके हैं जो इन्क्रिटिन हार्मोन (जैसे ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड -1 [जीएलपी -1] (glucagon-like peptide-1 [GLP-1])और ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड [जीआईपी(glucose-dependent insulinotropic polypeptide [GIP])]) ग्लूकोज होमियोस्टेसिस को नियंत्रित करते हैं। . ग्लूकागन स्राव कम होने से हेपेटिक ग्लूकोज उत्पादन कम हो जाता है। इन्क्रीटिन हार्मोन सामान्य शारीरिक परिस्थितियों में पूरे दिन आंत द्वारा उत्पन्न होते हैं, और भोजन के जवाब में उनका स्तर बढ़ जाता है। DPP-4 एंजाइम इन्क्रीटिन हार्मोन को तुरंत निष्क्रिय कर देता है।

मेटफॉर्मिन (Metformin): मेटफॉर्मिन बेसल और पोस्टप्रैंडियल प्लाज्मा ग्लूकोज को कम करके ग्लूकोज सहनशीलता में सुधार करता है। यह ग्लूकोनियोजेनेसिस (gluconeogenesis) और ग्लाइकोजेनोलिसिस (glycogenolysis) को रोककर यकृत ग्लूकोज उत्पादन को कम करके, आंतों के ग्लूकोज अवशोषण में देरी करके और परिधीय ग्लूकोज तेज और उपयोग को बढ़ाकर इंसुलिन संवेदनशीलता को बढ़ाकर अपना प्रभाव डालता है।

टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों के लिए सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन एक साथ कई लाभ पहुंचाते हैं। इंसुलिन की बढ़ती संवेदनशीलता और संश्लेषण के माध्यम से, यह रक्त शर्करा के स्तर को कम करता है। इस दोहरे प्रभाव वाली दवा को आहार और व्यायाम के साथ मिलाने से ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करने में मदद मिल सकती है। यह रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करके तंत्रिका क्षति और हृदय संबंधी समस्याओं जैसे मधुमेह के परिणामों की संभावना को कम करता है। यह वजन प्रबंधन में भी मदद कर सकता है, जो इसे मोटापे से ग्रस्त और मधुमेह वाले लोगों के लिए एक फायदेमंद विकल्प बनाता है।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के संकेत - Indications of Sitagliptin + Metformin in hindi

जब सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन दोनों के साथ उपचार उपयुक्त होता है, तो टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले व्यक्तियों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार के लिए आहार और व्यायाम के सहायक के रूप में सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन की सिफारिश की जाती है।

उपयोग पर सीमाएँ

टाइप 1 मधुमेह वाले रोगियों या मधुमेह केटोएसिडोसिस (diabetic ketoacidosis) का इलाज करने वालों को सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन का उपयोग नहीं करना चाहिए क्योंकि यह उन मामलों में अप्रभावी है।

सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन का एक साथ उपयोग करने पर अग्नाशयशोथ (pancreatitis) के इतिहास वाले मरीजों की जांच नहीं की गई है। यह स्पष्ट नहीं है कि सिटाग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन लेने से उन लोगों में अग्नाशयशोथ का खतरा बढ़ जाता है जिन्हें पहले से ही यह स्थिति है।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Sitagliptin + Metformin in hindi

मौखिक रूप से (Orally): सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन एक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है जिसे मौखिक रूप से लिया जा सकता है।

मेटफॉर्मिन के गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल दुष्प्रभावों को कम करने के लिए खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाएं। तत्काल-रिलीज़ को भोजन के साथ लिया जाना चाहिए, जबकि विस्तारित-रिलीज़ शाम के भोजन के साथ सबसे अच्छा है। तत्काल और विस्तारित रिलीज के बीच संक्रमण करते समय, सिटाग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन की कुल दैनिक खुराक को एक समान रखें, अनुशंसित दैनिक सीमा से अधिक न हो।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Sitagliptin + Metformin in hindi

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन की विभिन्न ताकतें हैं, जैसे 50mg+500mg, 50mg+1000mg या 100mg+1000mg।

सिटाग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Sitagliptin + Metformin in hindi

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Adult Patients)

टाइप 2 मधुमेह मेलिटस

सहनशीलता और प्रभावकारिता को ध्यान में रखते हुए खुराक को उत्तरोत्तर संशोधित करें।

फिलहाल मेटफॉर्मिन का उपयोग नहीं कर रहे हैं

तत्काल रिलीज: मेटफॉर्मिन की 500 मिलीग्राम पीओ बीआईडी (PO BID) ​​और सीताग्लिप्टिन की 50 मिलीग्राम

विस्तारित-रिलीज़: 1000 मिलीग्राम पीओ क्यूडे (PO qDay) मेटफॉर्मिन/100 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन

मेटफॉर्मिन के गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल दुष्प्रभावों को कम करने के लिए खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाएं।

2,000 मिलीग्राम की मेटफॉर्मिन खुराक या 100 मिलीग्राम की सीताग्लिप्टिन की खुराक प्रतिदिन से अधिक नहीं होनी चाहिए।

फिलहाल इलाज के लिए मेटफॉर्मिन पर हैं

तत्काल रिहाई

सीताग्लिप्टिन 50 मिलीग्राम मौखिक रूप से बीआईडी (BID) ​​(100 मिलीग्राम/दिन) प्रतिदिन निर्धारित मेटफॉर्मिन की मात्रा के साथ।

मेटफॉर्मिन एचसीएल (HCl) 850 मिलीग्राम बीआईडी (BID) ​​प्राप्त करने वाले लोगों के लिए सुझाई गई शुरुआती खुराक 50 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन/1000 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन एचसीएल पीओ बीआईडी ​​है।

विस्तारित रिलीज़

मेटफॉर्मिन की वर्तमान दैनिक खुराक के साथ 100 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन

तत्काल-रिलीज़ मेटफॉर्मिन एचसीएल (850 मिलीग्राम या 1000 मिलीग्राम मौखिक बीआईडी) प्राप्त करने वाले लोगों के लिए शुरुआती खुराक की सिफारिशें 100 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन/1000 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हैं।

प्रति दिन 2,000 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन या 100 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन से अधिक न लें।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Sitagliptin + Metformin in hindi

उचित आहार प्रतिबंधों के साथ, टाइप 2 मधुमेह मेलिटस के इलाज में सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन का उपयोग किया जाना चाहिए।

शराब का सेवन सीमित करें और अत्यधिक शराब पीने से हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा) हो सकता है।

मेटफॉर्मिन से जुड़े गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल (जीआई) दुष्प्रभावों के जोखिम को कम करने के लिए आमतौर पर सैक्साग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन को भोजन के साथ लेने की सलाह दी जाती है।

इस संयोजन को लेते समय, हाइड्रेटेड रहने, कम संतृप्त वसा और कोलेस्ट्रॉल वाले समृद्ध-संतुलित आहार का सेवन करने और भोजन में बहुत सारी सब्जियां, साबुत अनाज, फल और लीन प्रोटीन पीने की सलाह दी जाती है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Sitagliptin + Metformin in hindi

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन को निम्नलिखित स्थितियों में वर्जित किया जा सकता है: -

सीताग्लिप्टिन/मेटफॉर्मिन, सीताग्लिप्टिन, या मेटफॉर्मिन के प्रति गंभीर अतिसंवेदनशील (severe hypersensitive) प्रतिक्रिया (उदाहरण के लिए, एनाफिलेक्सिस (anaphylaxis), एरिथेमा (erythema))

गंभीर रूप से ख़राब किडनी कार्य (ईजीएफआर (eGFR) <30 मिली/मिनट/1.73 एम2)

मेटाबोलिक एसिडोसिस, तीव्र और जीर्ण दोनों, जिसमें डायबिटिक कीटोएसिडोसिस भी शामिल है

सिटाग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Sitagliptin + Metformin in hindi

मेटफॉर्मिन से जुड़े लैक्टिक एसिडोसिस की रिपोर्टें आई हैं; मामलों में मुख्य रूप से गंभीर गुर्दे की हानि वाले व्यक्ति शामिल हैं; दवा शुरू करने से पहले, उपचार के दौरान वार्षिक रूप से, और उच्च जोखिम वाले रोगियों (उदाहरण के लिए, बुजुर्ग) में अधिक बार गुर्दे की कार्यप्रणाली का मूल्यांकन करें।

घातक और गैर-घातक रक्तस्रावी या नेक्रोटाइज़िंग अग्नाशयशोथ दोनों की रिपोर्टें बनाई गई हैं; यदि अग्नाशयशोथ का संदेह है, तो तुरंत दवा का उपयोग बंद कर दें।

हृदय विफलता अन्य DPP-4 अवरोधकों के साथ भी देखी जाती है; जिन लोगों में हृदय विफलता के जोखिम कारक हैं, उनके लाभों और जोखिमों का मूल्यांकन करें; लक्षणों की निगरानी करें. यदि हृदय विफलता होती है, तो नियमित चिकित्सा पद्धति से इसका इलाज करें और दवा बंद करने पर विचार करें।

तीव्र गुर्दे की विफलता के ऐसे मामले सामने आए हैं जिनमें डायलिसिस की आवश्यकता होती है; शुरू करने से पहले गुर्दे की कार्यप्रणाली का मूल्यांकन करें और उसके बाद नियमित रूप से इसका मूल्यांकन करें।

मेटफॉर्मिन विटामिन B12 के स्तर को कम कर सकता है; वार्षिक हेमेटोलॉजिक पैरामीटर मॉनिटरिंग; गंभीर एलर्जी और हाइपरसेंसिटिव घटनाओं (जैसे एनाफिलेक्सिस (anaphylaxis), एंजियोएडेमा (angioedema), और स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (Stevens-Johnson syndrome) सहित एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा रोग) की रिपोर्टिंग; दवा की तत्काल समाप्ति और अन्य संभावित कारणों की जांच; उचित रूप से निगरानी और प्रबंधन करें।

DPP-4 अवरोधक लेने वाले गंभीर और अक्षम करने वाले आर्थ्राल्जिया (arthralgia) रोगियों ने आर्थ्राल्जिया का अनुभव होने की सूचना दी है; यदि यह आपके गंभीर जोड़ों के दर्द का कारण है, तो दवा लेना बंद कर दें।

बुलस पेम्फिगॉइड (Bullous pemphigoid) DPP-4 अवरोधकों के उपयोग से जुड़ा था और अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता थी। इन मामलों में, मरीज़ सामयिक या प्रणालीगत प्रतिरक्षादमनकारी उपचार और DPP-4 अवरोधक के उपयोग की समाप्ति से ठीक हो गए। मरीजों को सलाह दी जाती है कि वे फफोले या कटाव के विकास की रिपोर्ट करें, DPP -4 थेरेपी बंद कर दें और यदि बुलस पेम्फिगॉइड का संदेह हो तो त्वचा विशेषज्ञ से मिलें।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान में सिटाग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में अपर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण हैं।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भवती आबादी में सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में अपर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण हैं।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

कार्बोहाइड्रेट या शर्करा का सेवन कम से कम करें।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Sitagliptin + Metformin in hindi

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है: -

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): दस्त, मतली और पेट दर्द

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): सिरदर्द और चक्कर आना।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): अग्नाशयशोथ, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, और यकृत एंजाइम का बढ़ना।

पोस्टमार्केटिंग पर रिपोर्ट

एनाफिलेक्सिस (Anaphylaxis), दाने, पित्ती, त्वचीय वास्कुलिटिस (cutaneous vasculitis), एंजियोएडेमा और स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम जैसे एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा विकार, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के उदाहरण हैं।

ऊपरी श्वसन पथ की सूजन

यकृत एंजाइमों में वृद्धि.

तीव्र अग्नाशयशोथ, जिसमें नेक्रोटाइज़िंग (necrotizing) और रक्तस्रावी अग्नाशयशोथ (hemorrhagic pancreatitis) शामिल है, घातक और गैर-घातक दोनों है।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल: उल्टी और कब्ज

न्यूरोलॉजिकल: सिरदर्द

रबडोमायोलिसिस (Rhabdomyolysis)

गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी, जिसमें अचानक गुर्दे की विफलता भी शामिल है जिसके लिए डायलिसिस की आवश्यकता हो सकती है

पीठ की परेशानी, मायलगिया और अंगों में दर्द

गंभीर रूप से अक्षम करने वाला गठिया

पेम्फिगॉइड बुलस (Pemphigoid bullous)

खुजली

मुँह में छाले होना; स्टामाटाइटिस

नेफ्रैटिस ट्यूबलोइंटरस्टीशियल (Nephritis tubulointerstitial)

सिटाग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Sitagliptin + Metformin in hindi

सिटाग्लिप्टिन + मेटफोर्मिन की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:

धनायनित औषधियाँ: वृक्क ट्यूबलर स्राव के माध्यम से समाप्त होने वाली धनायनित औषधियाँ, जैसे एमिलोराइड (amiloride), डिगॉक्सिन (digoxin), मॉर्फिन (morphine) और अन्य, संभावित रूप से वृक्क ट्यूबलर परिवहन प्रणालियों के लिए प्रतिस्पर्धा करके मेटफॉर्मिन के साथ बातचीत कर सकती हैं, जिसके लिए सावधानीपूर्वक निगरानी और संभावित खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।

डिगॉक्सिन: जब 100 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन को दस दिनों के लिए सह-प्रशासित किया गया, तो एयूसी में 11% की मामूली वृद्धि हुई और डिगॉक्सिन के सीमैक्स (Cmax) में 18% की वृद्धि हुई। हालाँकि, इन परिवर्तनों को चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं माना जाता है। डिगॉक्सिन, एक धनायनित दवा होने के नाते, मानक वृक्क ट्यूबलर परिवहन प्रणालियों के लिए मेटफॉर्मिन के साथ प्रतिस्पर्धा कर सकती है, जो डिगॉक्सिन, मेटफॉर्मिन या दोनों की सीरम सांद्रता को प्रभावित कर सकती है। इसलिए, डिगॉक्सिन वाले रोगियों की आवश्यकतानुसार निगरानी की जानी चाहिए, और खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

निफ़ेडिपिन (Nifedipine): स्वस्थ, नियमित स्वयंसेवकों में मेटफ़ॉर्मिन और निफ़ेडिपिन के बीच एक एकल-खुराक दवा अंतःक्रिया अध्ययन के अनुसार, निफ़ेडिपिन के सह-प्रशासन ने मूत्र और प्लाज्मा मेटफ़ॉर्मिन सीमैक्स (Cmax) और एयूसी (AUC) में उत्सर्जित मात्रा में क्रमशः 20% और 9% की वृद्धि की। अर्ध-जीवन और टीएमएक्स (Tmax) अपरिवर्तित रहे।

जब निफ़ेडिपिन का उपयोग किया जाता है तो मेटफ़ॉर्मिन बेहतर अवशोषित होता है। निफ़ेडिपिन पर मेटफ़ॉर्मिन का बहुत कम प्रभाव पड़ा।

अन्य दवाओं के साथ मेटफॉर्मिन का उपयोग: कुछ दवाएं, जैसे थियाज़ाइड्स (thiazides), कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (corticosteroids) और अन्य, हाइपरग्लेसेमिया का कारण बन सकती हैं और ग्लाइसेमिक नियंत्रण को बाधित कर सकती हैं। स्वस्थ स्वयंसेवकों में मेटफॉर्मिन की प्रोप्रानोलोल (propranolol) और इबुप्रोफेन (ibuprofen) के साथ न्यूनतम बातचीत होती है और सल्फोनीलुरिया की तुलना में अत्यधिक प्रोटीन युक्त दवाओं के साथ बातचीत की संभावना कम होती है।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Sitagliptin + Metformin in hindi

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

उल्टी करना

ऊपरी श्वसन पथ का संक्रमण

हाइपोग्लाइसीमिया, या निम्न रक्त शर्करा

पेट में सूजन

भूख में कमी

विशिष्ट आबादी में सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन का उपयोग - Use of Sitagliptin + Metformin in Specific Populations in hindi

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन को विशेष आबादी के निम्नलिखित समूह में विवेकपूर्ण होना चाहिए।

गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी बी (Pregnancy Category B): ​​स्वीकार्य हो सकता है। या तो पशु अनुसंधान द्वारा कोई खतरा नहीं दिखाया गया है, लेकिन मानव अध्ययन अभी तक आयोजित नहीं किया गया है, या कुछ जोखिम पशु अध्ययन द्वारा दिखाया गया है लेकिन मानव अध्ययन द्वारा नहीं।

यह निर्धारित करने के लिए गर्भवती महिलाओं पर अब अपर्याप्त डेटा उपलब्ध है कि क्या दवाएं गंभीर जन्म संबंधी असामान्यताओं और गर्भपात की घटनाओं को बढ़ाती हैं।

मेटफॉर्मिन का उपयोग

गर्भावस्था के दौरान नशीली दवाओं के उपयोग पर प्रकाशित शोध में इस पदार्थ और गंभीर जन्म संबंधी असामान्यताओं या गर्भपात के जोखिम के बीच कोई निर्णायक संबंध नहीं पाया गया है।

गर्भावस्था की रजिस्ट्री

नशीली दवाओं के संपर्क में आने वाली महिलाओं में गर्भधारण के परिणामों पर नज़र रखता है।

मरीजों से गर्भावस्था के दौरान किसी भी दवा के संपर्क के बारे में रिपोर्ट करने का आग्रह करें।

पशु डेटा

सीताग्लिप्टिन: एयूसी (AUC) के आधार पर, मौखिक खुराक क्रमशः 30 और 20 बार तक, 100 मिलीग्राम नैदानिक ​​खुराक ऑर्गोजेनेसिस (organogenesis) के दौरान गर्भवती चूहों और खरगोशों को बिना किसी प्रतिकूल विकासात्मक प्रभाव के दी गई थी।

मेटफोर्मिन: जब ऑर्गोजेनेसिस के दौरान गर्भवती स्प्रैग डावले चूहों (Sprague Dawley rats) और खरगोशों को क्रमशः 2x और 6x तक की खुराक पर दिया जाता है, तो 2000 मिलीग्राम की नैदानिक ​​खुराक

नैदानिक ​​विचार

गर्भावस्था के दौरान खराब तरीके से प्रबंधित मधुमेह के लिए मातृ जोखिम कारकों में प्रीक्लेम्पसिया (preeclampsia), सहज गर्भपात, समय से पहले जन्म, मृत जन्म और प्रसव के दौरान समस्याएं शामिल हैं।

अनियंत्रित मधुमेह से भ्रूण में गंभीर जन्म संबंधी असामान्यताएं, मृत बच्चे का जन्म और मैक्रोसोमिया (macrosomia) से जुड़ी रुग्णता की संभावना बढ़ जाती है।

नर और मादा गर्भवती हो सकते हैं। रजोनिवृत्त महिलाओं से अनियोजित गर्भावस्था की संभावना के बारे में बात करें क्योंकि मेटफॉर्मिन दवा कुछ एनोवुलेटरी महिलाओं में ओव्यूलेशन का कारण बन सकती है।

नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

मानव दूध में दवाओं की मौजूदगी, स्तनपान करने वाले शिशुओं पर इसके प्रभाव या दूध उत्पादन के संबंध में कोई जानकारी नहीं है।

सीताग्लिप्टिन

चूहे के दूध में मौजूद होता है और इसलिए, संभवतः मानव में भी मौजूद हो सकता है

मेटफोर्मिन

बहुत कम संख्या में प्रकाशित शोधों ने मानव दूध में दवा की मौजूदगी की सूचना दी है।

मेटफॉर्मिन के संपर्क में आने वाले स्तनपान करने वाले शिशुओं पर कोई प्रतिकूल दुष्प्रभाव नहीं पाया गया है।

दूध उत्पादन पर दवा का प्रभाव अज्ञात है।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए (FDA) के अनुसार, बाल चिकित्सा आबादी (18 वर्ष से कम) में सुरक्षा और प्रभावशीलता अभी तक स्थापित नहीं की गई है।

वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

वृद्धावस्था के रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage adjustment in geriatric patients)

टाइप 2 मधुमेह मेलिटस

गुर्दे की कार्यक्षमता कम होने की संभावना के कारण, प्रारंभिक और रखरखाव खुराक की निगरानी की जानी चाहिए।

सहनशीलता और प्रभावकारिता को ध्यान में रखते हुए, खुराक को धीरे-धीरे और सावधानी से समायोजित करें।

फिलहाल मेटफॉर्मिन पर नहीं

तत्काल रिलीज: मेटफॉर्मिन की 500 मिलीग्राम पीओ बीआईडी (PO BID) ​​और सीताग्लिप्टिन की 50 मिलीग्राम

विस्तारित रिलीज़: 1000 मिलीग्राम पीओ क्यूडे (PO qDay) मेटफॉर्मिन/100 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन

मेटफॉर्मिन के गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल दुष्प्रभावों को कम करने के लिए खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाएं।

2,000 मिलीग्राम की मेटफॉर्मिन खुराक या 100 मिलीग्राम की सीताग्लिप्टिन की खुराक प्रतिदिन से अधिक नहीं होनी चाहिए।

फिलहाल इलाज के लिए मेटफॉर्मिन पर हैं

सीताग्लिप्टिन 50 मिलीग्राम पीओ बीआईडी (PO BID) ​​(प्रति दिन 100 मिलीग्राम) मेटफोर्मिन की दैनिक निर्धारित मात्रा के साथ

मेटफॉर्मिन एचसीएल (HCl) 850 मिलीग्राम बीआईडी ​​प्राप्त करने वाले लोगों के लिए सुझाई गई शुरुआती खुराक 50 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन/1000 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन एचसीएल पीओ बीआईडी (PO BID) ​​है।

विस्तारित रिलीज़

मेटफॉर्मिन की वर्तमान दैनिक खुराक के साथ 100 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन

तत्काल-रिलीज़ मेटफॉर्मिन एचसीएल (850 मिलीग्राम या 1000 मिलीग्राम मौखिक बीआईडी) प्राप्त करने वाले लोगों के लिए शुरुआती खुराक की सिफारिशें 100 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन/1000 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हैं।

2,000 मिलीग्राम की मेटफॉर्मिन या 100 मिलीग्राम की सीताग्लिप्टिन की खुराक प्रतिदिन से अधिक नहीं होनी चाहिए।

गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patient):

30-45 एमएल/मिनट/1.73 एम2 ईजीएफआर (eGFR): अनुशंसित नहीं।

ईजीएफआर (eGFR) 30 एमएल/मिनट/1.73 एम2 से कम: अनुशंसित नहीं।

केवल विस्तारित रिलीज़ के लिए

यदि, उपचार के दौरान, ईजीएफआर (eGFR) 30-45 एमएल/मिनट/1.73 एम2 तक गिर जाता है, तो दवा जारी रखने के जोखिमों और लाभों का आकलन करें और सीताग्लिप्टिन घटक की दैनिक खुराक को 50 मिलीग्राम तक कम करें।

यदि उपचार के दौरान ईजीएफआर (eGFR) 30 एमएल/मिनट/1.73 एम2 से कम हो जाए तो दवा बंद कर दें।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

हेपेटिक हानि: प्रशासन न करें

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Sitagliptin + Metformin in hindi

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में चिकित्सक को सतर्क रहना चाहिए।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के अधिक सेवन से पसीना, कंपकंपी, भ्रम, तेजी से दिल की धड़कन और चेतना की संभावित हानि जैसे लक्षणों के साथ गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है।

प्रबंध (Management)

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है। हालाँकि, तत्काल चिकित्सा ध्यान आवश्यक है। अधिक मात्रा का संदेह होने पर या सेवन के बाद कोई असामान्य लक्षण दिखाई देने पर सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन का सेवन तुरंत बंद कर देना चाहिए।

रक्त शर्करा के स्तर को तेजी से बढ़ाने के लिए रोगी को अंतःशिरा (IV) ग्लूकोज दिया जाता है। इसमें ग्लूकोज का त्वरित स्रोत प्रदान करने के लिए 10% डेक्सट्रोज़ जैसे डेक्सट्रोज़ सल्यूशन का उपयोग करना शामिल हो सकता है।

सहायक देखभाल में लक्षणों का प्रबंधन शामिल हो सकता है, जैसे यदि आवश्यक हो तो तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट्स प्रदान करना। गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया के मामलों में, चिकित्सा पेशेवर रोगी की स्थिति स्थिर होने तक बारीकी से निगरानी करेंगे और उसका प्रबंधन करेंगे।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Sitagliptin + Metformin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

सीताग्लिप्टिन (Sitagliptin): DPP-4 को रोककर, सीताग्लिप्टिन ग्लूकोज के प्रति मजबूत इंसुलिन प्रतिक्रिया का कारण बनता है, ग्लूकागन के स्तर में कमी, और ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड-1 (जीएलपी-1) (glucagon-like peptide-1 (GLP-1)) और ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड (जीआईपी) (glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP)) में वृद्धि का कारण बनता है।

मेटफॉर्मिन (Metformin): मेटफॉर्मिन एक एंटीहाइपरग्लाइसेमिक (antihyperglycemic) दवा है जो टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों में बेसल और पोस्टप्रैंडियल प्लाज्मा ग्लूकोज स्तर को कम करती है, जिससे उनकी ग्लूकोज सहनशीलता में सुधार होता है। इसकी औषधीय कार्रवाई के तरीके अन्य मौखिक एंटीहाइपरग्लाइसेमिक दवा समूहों से अलग हैं। मेटफॉर्मिन परिधीय ग्लूकोज अवशोषण और उपयोग को बढ़ाता है, जो आंतों के ग्लूकोज अवशोषण को कम करता है, यकृत ग्लूकोज संश्लेषण को कम करता है और इंसुलिन संवेदनशीलता को बढ़ाता है। मेटफोर्मिन, सल्फोनीलुरिया के विपरीत, टाइप 2 मधुमेह के रोगियों या स्वस्थ व्यक्तियों में हाइपरइन्सुलिनमिया (hyperinsulinemia) या हाइपोग्लाइसीमिया (hypoglycemia) का कारण नहीं बनता है। मेटफॉर्मिन दवा इंसुलिन स्राव में बदलाव नहीं करती है, हालांकि यह पूरे दिन प्लाज्मा इंसुलिन प्रतिक्रिया और उपवास के दौरान इंसुलिन के स्तर को कम कर सकती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption)

सीताग्लिप्टिन: भोजन के साथ या उसके बिना लेने पर सीताग्लिप्टिन के फार्माकोकाइनेटिक्स अपरिवर्तित रहते हैं, क्योंकि यह 87% जैवउपलब्ध है। दो घंटों में, सीताग्लिप्टिन की प्लाज्मा सांद्रता अपनी अधिकतम तक पहुँच जाती है।

मेटफॉर्मिन: जठरांत्र संबंधी मार्ग से धीरे-धीरे और अपूर्ण रूप से अवशोषित होता है। भोजन थोड़ा विलंबित करता है और अवशोषण की सीमा कम कर देता है। पूर्ण जैवउपलब्धता: 50-60%। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 2-3 घंटे (तत्काल-रिलीज़); 7 घंटे, सीमा: 4-8 घंटे (विस्तारित-रिलीज़)।

जैवउपलब्धता: 50-60% (मेटफॉर्मिन [उपवास])

वितरण (Distribution)

सीताग्लिप्टिन: वितरण की मात्रा: लगभग 198 एल। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 38%

मेटफॉर्मिन: यकृत, गुर्दे और जठरांत्र संबंधी मार्ग में केंद्रित होता है। यह नाल को पार करता है और फिर स्तन के दूध (थोड़ी मात्रा) में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: 654 ± 358 एल.

प्रोटीन युक्त: नगण्य (मेटफॉर्मिन)

उपापचय (Metabolism)

सीताग्लिप्टिन: सीताग्लिप्टिन का बड़े पैमाने पर चयापचय नहीं होता है; खुराक का 79% मूल अणु के रूप में, अपरिवर्तित, मूत्र में समाप्त हो जाता है। साइटोक्रोम p450(CYP)3A4 और, कुछ हद तक, CYP2C8 छोटे चयापचय मार्गों में मध्यस्थता करते हैं। अठारह घंटों में, 81% खुराक में कोई बदलाव नहीं किया गया; M1 मेटाबोलाइट में 2% एन-सल्फेटेड (N-sulfated) था; 6% को ऑक्सीडेटिव (oxidative) रूप से असंतृप्त किया गया और M2 मेटाबोलाइट में चक्रित किया गया; <1% को अज्ञात साइट पर एम3 मेटाबोलाइट में ग्लुकुरोनिडेट किया गया था; <1% को एम4 मेटाबोलाइट में कार्बामाइलेटेड (carbamylated) और ग्लुकुरोनिडेट (glucuronidated) किया गया था; 6% ऑक्सीडेटिव रूप से संतृप्त था और M5 मेटाबोलाइट में चक्रित था; और 2% को अज्ञात साइट पर M6 मेटाबोलाइटफाइव (metabolitefive) में हाइड्रॉक्सिलेटेड (hydroxylated) किया गया था। मेटाबोलाइट के सीआईएस आइसोमर को M2 कहा जाता है, जबकि ट्रांस आइसोमर (trans isomer) को M5 कहा जाता है।

मेटफॉर्मिन: मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है और विशिष्ट यकृत चयापचय (मनुष्यों में कोई मेटाबोलाइट्स नहीं पाया गया है) या पित्त उत्सर्जन से नहीं गुजरता है।

निकालना (Elimination)

सीताग्लिप्टिन: मूल अणु सीताग्लिप्टिन मूत्र में लगभग 79% अपरिवर्तित मात्रा में समाप्त हो जाता है। खुराक का 13% मल में और 87% मूत्र में उत्सर्जित होता है।

मेटफॉर्मिन: लगभग 6.2 घंटे के प्लाज्मा उन्मूलन आधे जीवन के साथ, अवशोषित दवा का 90% मौखिक प्रशासन के बाद पहले 24 घंटों के दौरान गुर्दे के मार्ग से उत्सर्जित होता है। रक्त का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 17.6 घंटे है, जो दर्शाता है कि एरिथ्रोसाइट (erythrocyte) थोक एक वितरण डिब्बे का निर्माण कर सकता है।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के संयोजन के चिकित्सीय लाभ (Therapeutic benefits of a combination of Sitagliptin + Metformin)

रक्त ग्लूकोज नियंत्रण: सीताग्लिप्टिन + मेटफोर्मिन मिलकर यकृत ग्लूकोज संश्लेषण को कम करता है और इंसुलिन स्राव को बढ़ाता है, जो बदले में रक्त ग्लूकोज के स्तर को नियंत्रित करने में मदद करता है। टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों के लिए, इससे ग्लूकोज नियंत्रण में सुधार होता है।

वजन प्रबंधन: यह संयोजन उन लोगों के लिए एक अच्छा विकल्प है जो अपने वजन को नियंत्रित करने के बारे में चिंतित हैं, क्योंकि कई मधुमेह दवाओं के विपरीत, यह या तो वजन-तटस्थ है या इसके परिणामस्वरूप नगण्य वजन घट सकता है।

हाइपोग्लाइसीमिया का कम जोखिम: सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन, जब मोनोथेरेपी के रूप में दिया जाता है, तो हाइपोग्लाइसीमिया या निम्न रक्त शर्करा पैदा करने की थोड़ी संभावना होती है, जो मधुमेह के प्रबंधन में एक विशिष्ट दुष्प्रभाव है। इसके परिणामस्वरूप मरीजों के रक्त शर्करा में हानिकारक उतार-चढ़ाव का जोखिम कम हो जाता है। यह रोगियों के लिए खतरनाक रक्त शर्करा के उतार-चढ़ाव के जोखिम को कम करता है।

सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Sitagliptin + Metformin in hindi

जी एल, हान पी, वांग एक्स, लियू जे, झेंग एस, जौ वाईएम, ओ'नील ईए, गोल्म जीटी, एंगेल एसएस, कॉफमैन केडी, शंकर आरआर। टाइप 2 मधुमेह वाले चीनी रोगियों को सह-प्रशासित सिटाग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन की सुरक्षा और प्रभावकारिता का एक यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षण। जे मधुमेह जांच. 2016 सितम्बर;7(5):727-36. डीओआई: 10.1111/जेडीआइ.12511। ईपीयूबी 2016 मई 19. पीएमआईडी: 27181998; पीएमसीआईडी: पीएमसी5009135.

कू ईजे, एट अल। क्लिनिकल प्रैक्टिस में टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन के साथ प्रारंभिक संयोजन थेरेपी की चार साल की स्थायित्व; लौकिक अध्ययन. एक और। 2015 जून 12;10(6):e0129477। Doi: 10.1371/journal.pone.0129477। पीएमआईडी: 26068661; पीएमसीआईडी: पीएमसी4466580।

जू, डब्लू., म्यू, वाई., झाओ, जे. एट अल। ट्रिपल एंटीहाइपरग्लाइसेमिक थेरेपी (रणनीति) पर आधारित मेटफॉर्मिन और सिटाग्लिप्टिन की प्रभावकारिता और सुरक्षा: एक बहुकेंद्रीय, यादृच्छिक,