दवा संबंधी चेतावनी सोलिफ़ेनासिन
एंजियोएडेमा और अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (जैसे, anaphylaxis): जीभ, हाइपोफरीनक्स या स्वरयंत्र से जुड़े एनाफिलेक्सिस या एंजियोएडेमा के साथ उपचार तुरंत बंद कर दें; सहायक देखभाल आरंभ करें.
सीएनएस प्रभाव (CNS effects): यदि सीएनएस प्रभाव होता है (उदाहरण के लिए, सिरदर्द, भ्रम, मतिभ्रम, उनींदापन, मनोभ्रंश) तो खुराक कम करने या उपचार बंद करने पर विचार करें।
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
सोलिफ़ेनासिन के बारे में - About Solifenacin in hindi
सॉलिफ़ेनासिन का उपयोग न्यूरोजेनिक डिट्रसर अतिसक्रियता (Neurogenic detrusor overactivity) और अतिसक्रिय मूत्राशय (Overactive bladder) के उपचार में किया जा सकता है।
सोलिफ़ेनासिन एक एंटीकोलिनर्जिक एजेंट (Anticholinergic Agent) है जो मूत्र संबंधी एंटीस्पास्मोडिक्स के फार्माकोलॉजी वर्ग (Urinary antispasmodics) से संबंधित है।
सोलिफ़ेनासिन को लगभग 90% की जैवउपलब्धता और लगभग 98% के प्लाज्मा प्रोटीन बंधन के साथ जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित किया जाता है, मुख्य रूप से α 1 -एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए जो मुख्य रूप से CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है, लेकिन वैकल्पिक चयापचय पथ भी योगदान दे सकते हैं ; एन-ऑक्सीकरण और 4आर-हाइड्रॉक्सिलेशन के माध्यम से चयापचय 1 सक्रिय मेटाबोलाइट (4आर-हाइड्रॉक्सी सॉलिफ़ेनासिन) और 3 निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स (एन-ग्लुकुरोनाइड, एन-ऑक्साइड, और 4आर-हाइड्रॉक्सी-एन-ऑक्साइड सॉलिफ़ेनासिन) बनाता है और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 70) %; अपरिवर्तित दवा के रूप में लगभग 11%, सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में 8%, 4आर-हाइड्रॉक्सी-एन-ऑक्साइड मेटाबोलाइट के रूप में 9%, एन-ऑक्साइड मेटाबोलाइट के रूप में 18%); मल (23%). टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन: 45-68 घंटे (वयस्क); लगभग 26 घंटे (बच्चे)।
सॉलिफ़ेनासिन के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं: क्यूटी लम्बा होना और टॉरसेड्स डी पॉइंट्स (विशेष रूप से ज्ञात जोखिम कारकों वाले रोगियों में), सीएनएस प्रभाव (जैसे सिरदर्द, भ्रम, मतिभ्रम, उनींदापन), हीट प्रोस्ट्रेशन (उच्च पर्यावरणीय तापमान की उपस्थिति में)।
सोलिफ़ेनासिन टैबलेट और सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है
अणु भारत, जापान, जर्मनी, चीन में उपलब्ध है।
सोलिफ़ेनासिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Solifenacin in hindi
सोलिफ़ेनासिन एक प्रतिस्पर्धी मस्कैरेनिक रिसेप्टर विरोधी (muscarinic receptor antagonist) है। मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स कई प्रमुख कोलीनर्जिक रूप से मध्यस्थ कार्यों में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं, जिसमें मूत्राशय की चिकनी मांसपेशियों का संकुचन और लार स्राव की उत्तेजना शामिल है।
सोलिफ़ेनासिन का टीएमएक्स 3-8 घंटे (टैबलेट) था; 4-12 घंटे (मौखिक निलंबन)।
सोलिफ़ेनासिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Solifenacin in hindi
सोलिफ़ेनासिन टैबलेट और सस्पेंशन में उपलब्ध है
मौखिक निलंबन (Oral suspension): उपयोग से पहले अच्छी तरह हिलाएं। प्रशासन के बाद तरल (पानी या दूध) दें; भोजन या तरल पदार्थ के एक साथ सेवन से स्वाद कड़वा हो सकता है। मौखिक सिरिंज जैसे सटीक मापने वाले उपकरण से प्रशासन करें।
टेबलेट (Tablet): भोजन की परवाह किए बिना टेबलेट को पानी के साथ दें। साबुत निगलना। कुचलें या चबाएं नहीं।
सोलिफ़ेनासिन का उपयोग - Uses of Solifenacin in hindi
सॉलिफ़ेनासिन का उपयोग न्यूरोजेनिक डिट्रसर अतिसक्रियता और अतिसक्रिय मूत्राशय के उपचार में किया जा सकता है।
सोलिफ़ेनासिन के लाभ - Benefits of Solifenacin in hindi
सोलिफ़ेनासिन मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स को रोकता है जिसके परिणामस्वरूप मूत्राशय का संकुचन कम हो जाता है, अवशिष्ट मूत्र की मात्रा बढ़ जाती है, और डिट्रसर मांसपेशियों का दबाव कम हो जाता है।
सोलिफ़ेनासिन के संकेत - Indications of Solifenacin in hindi
सोलिफ़ेनासिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:
न्यूरोजेनिक डिट्रसर ओवरएक्टिविटी (Neurogenic detrusor overactivity): 2 वर्ष की आयु के चाइल्ड रोगियों में न्यूरोजेनिक डिट्रसर ओवरएक्टिविटी का उपचार।
अति सक्रिय मूत्राशय (Overactive bladder): वयस्कों में मूत्र आवृत्ति, तात्कालिकता, या आग्रह असंयम के लक्षणों के साथ अति सक्रिय मूत्राशय का उपचार।
सोलिफ़ेनासिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Solifenacin in hindi
अतिसक्रिय मूत्राशय: मौखिक: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 5 मिलीग्राम; यदि सहन किया जाए, तो प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
छूटी हुई खुराक: मौखिक निलंबन: जितनी जल्दी हो सके प्रशासित करें जब तक कि ≤12 घंटे बीत चुके हों। यदि >12 घंटे बीत चुके हैं, तो खुराक छोड़ दें और अगली खुराक सामान्य समय पर दें।
सोलिफ़ेनासिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Solifenacin in hindi
5 मिलीग्राम/5मिली; 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम
सोलिफ़ेनासिन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Solifenacin in hindi
टेबलेट और सस्पेंशन
- गुर्दे के रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Patient):
Crcl ≥30 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन नहीं है
Crcl <30 एमएल/मिनट: अधिकतम खुराक: 5 मिलीग्राम/दिन
- हेपेटिक रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Patient):
हल्की हानि (Child-Pugh class A): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं; सावधानी से प्रयोग करें।
मध्यम हानि (Child-Pugh class B): अधिकतम खुराक: 5 मिलीग्राम/दिन।
गंभीर हानि (Child-Pugh class C): उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
- चाइल्ड रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patient):
न्यूरोजेनिक डिटर्जेंट अतिसक्रियता (Neurogenic detrusor overactivity): बच्चे ≥2 वर्ष और किशोर:
मौखिक निलंबन (1 मिलीग्राम/एमएल):
- 9 से 15 किग्रा: मौखिक: प्रारंभिक खुराक: प्रतिदिन एक बार 2 मिलीग्राम; प्रत्येक 3 सप्ताह में न्यूनतम प्रभावी खुराक का अनुमापन कर सकते हैं। अधिकतम दैनिक खुराक: 4 मिलीग्राम/दिन।
- >15 से 30 किग्रा: मौखिक: प्रारंभिक खुराक: प्रतिदिन एक बार 3 मिलीग्राम; प्रत्येक 3 सप्ताह में न्यूनतम प्रभावी खुराक का अनुमापन कर सकते हैं। अधिकतम दैनिक खुराक: 5 मिलीग्राम/दिन।
- >30 से 45 किग्रा: मौखिक: प्रारंभिक खुराक: प्रतिदिन एक बार 3 मिलीग्राम; प्रत्येक 3 सप्ताह में न्यूनतम प्रभावी खुराक का अनुमापन कर सकते हैं। अधिकतम दैनिक खुराक: 6 मिलीग्राम/दिन।
- >45 से 60 किग्रा: प्रारंभिक खुराक: मौखिक: प्रतिदिन एक बार 4 मिलीग्राम; प्रत्येक 3 सप्ताह में न्यूनतम प्रभावी खुराक का अनुमापन कर सकते हैं। अधिकतम दैनिक खुराक: 8 मिलीग्राम/दिन।
- >60 किग्रा: प्रारंभिक खुराक: मौखिक: प्रतिदिन एक बार 5 मिलीग्राम; प्रत्येक 3 सप्ताह में न्यूनतम प्रभावी खुराक का अनुमापन कर सकते हैं। अधिकतम दैनिक खुराक: 10 मिलीग्राम/दिन।
सोलिफ़ेनासीन के अंतर्विरोध - Contraindications of Solifenacin in hindi
निम्नलिखित स्थितियों में सोलिफ़ेनासिन का निषेध किया जा सकता है: -
मायस्थेनिया ग्रेविस, अनियंत्रित नैरो-एंगल ग्लूकोमा, गंभीर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्थिति (जैसे विषाक्त मेगाकोलोन, गैस्ट्रिक प्रतिधारण); मूत्र प्रतिधारण (जब अतिसक्रिय मूत्राशय के लिए उपयोग किया जाता है)। रोगी हेमोडायलिसिस से गुजर रहा है। गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड-पुघ वर्ग सी)। गंभीर गुर्दे या मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में मजबूत CYP3A4 अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपयोग।
सोलिफ़ेनासिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Solifenacin in hindi
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):
• Angioedema: चेहरे, होंठ, जीभ और/या स्वरयंत्र से संबंधित संभावित जीवन-घातक एंजियोएडेमा की सूचना मिली है; कुछ मामले पहली खुराक के बाद हुए हैं।
• CNS effects: सीएनएस प्रभाव रिपोर्ट किए गए हैं (उदाहरण के लिए, सिरदर्द, भ्रम, मतिभ्रम, उनींदापन, मनोभ्रंश) (डेंटास 2022; मैलचर 2022, निर्माता की लेबलिंग)। उनींदापन और/या धुंधली दृष्टि का कारण हो सकता है, जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को ख़राब कर सकता है; मरीजों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए, मशीनरी चलाना, ड्राइविंग)।
• Heat prostration: बढ़े हुए पर्यावरणीय तापमान की उपस्थिति में हो सकता है; गर्म मौसम और/या व्यायाम में सावधानी बरतें।
• Hypersensitivity reactions: एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं शायद ही कभी रिपोर्ट की गई हैं; जीवन के लिए खतरा हो सकता है.
रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):
• Alzheimer disease: प्रारंभिक आंकड़ों से पता चलता है कि एंटीकोलिनर्जिक्स का लंबे समय तक उपयोग संभावित रूप से कोलिनेस्टरेज़ अवरोधक प्राप्त करने वाले रोगियों में अल्जाइमर रोग के नैदानिक पाठ्यक्रम पर प्रतिकूल प्रभाव डाल सकता है।
• Bladder outlet obstruction: महत्वपूर्ण मूत्राशय आउटलेट बाधा (उदाहरण के लिए, बीपीएच) वाले रोगियों में अतिसक्रिय मूत्राशय के इलाज के लिए इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है; मूत्र प्रतिधारण का खतरा बढ़ सकता है।
• Gastrointestinal disease: जीआई गतिशीलता में कमी (गंभीर कब्ज, अल्सरेटिव कोलाइटिस) या जीआई प्रतिरोधी विकार (पाइलोरिक स्टेनोसिस) वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें; गैस्ट्रिक प्रतिधारण का खतरा बढ़ सकता है। रोगियों को 3 दिनों से अधिक समय तक रहने वाले गंभीर पेट दर्द या कब्ज की रिपोर्ट करने का निर्देश दें।
• Glaucoma: नियंत्रित (उपचारित) नैरो-एंगल ग्लूकोमा वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें; अनियंत्रित नैरो-एंगल ग्लूकोमा में इसका उपयोग वर्जित है।
• Hepatic impairment: मध्यम यकृत हानि (चाइल्ड-पुघ वर्ग बी) वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; खुराक समायोजन आवश्यक; गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड-पुघ क्लास सी) वाले रोगियों में उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
• QT prolongation: क्यूटी लम्बा होने के ज्ञात इतिहास या क्यूटी लम्बा होने के अन्य जोखिम कारकों (उदाहरण के लिए, क्यूटी अंतराल को लम्बा करने के लिए जानी जाने वाली दवाओं का सहवर्ती उपयोग, इलेक्ट्रोलाइट असामान्यताएं) वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें। क्यूटी लम्बा होने का जोखिम खुराक से संबंधित है।
• Renal impairment: गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; गंभीर गुर्दे की हानि (Crcl <30 एमएल/मिनट) के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ समवर्ती उपयोग में सोलिफ़ेनासिन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
यह ज्ञात नहीं है कि स्तन के दूध में सोलिफ़ेनासिन मौजूद है या नहीं।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था श्रेणी (एफडीए) : सी गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। mice, rats और खरगोशों में प्रजनन अध्ययन किए गए हैं। गर्भवती चूहों को 14सी-सोलिफ़ेनासिन सक्सिनेट के मौखिक प्रशासन के बाद, दवा से संबंधित सामग्री को प्लेसेंटल बाधा को पार करते हुए दिखाया गया था। 10 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक [एमआरएचडी] पर अपेक्षित एक्सपोज़र 1.2 गुना (30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) के साथ इलाज किए गए चूहों में कोई भ्रूण विषाक्तता या टेराटोजेनिसिटी नहीं देखी गई। अंग विकास की प्रमुख अवधि के दौरान एमआरएचडी पर 3.6 गुना और अधिक (100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन और अधिक) जोखिम पर गर्भवती चूहों को सॉलिफ़ेनासिन सक्सिनेट का प्रशासन करने से भ्रूण के शरीर के वजन में कमी आई। गर्भवती चूहों को 7.9 गुना (250 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) एमआरएचडी देने के परिणामस्वरूप कटे तालु की घटना बढ़ गई। 3.6 गुना (100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) सॉलिफ़ेनासिन सक्सिनेट की मातृ खुराक के गर्भाशय और लैक्टेशनल एक्सपोज़र में एमआरएचडी के परिणामस्वरूप पेरिपार्टम और प्रसवोत्तर उत्तरजीविता कम हो गई, शरीर के वजन में कमी आई, और शारीरिक विकास में देरी हुई (eye opening and vaginal patency)। 250 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की मातृ खुराक के संपर्क में आने वाली संतानों में नर संतानों के प्रतिशत में भी वृद्धि देखी गई। चूहों में 50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (एमआरएचडी पर 1 गुना जोखिम) या खरगोशों में 1.8 गुना (50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) एमआरएचडी पर जोखिम पर कोई भ्रूण-विषैला प्रभाव नहीं देखा गया। क्योंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया का पूर्वानुमान नहीं लगाते हैं, सोलिफ़ेनासिन का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल तभी किया जाना चाहिए यदि संभावित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम को उचित ठहराता है।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
चकोतरा का रस सॉलिफ़ेनासिन के सीरम स्तर के प्रभाव को बढ़ा सकता है। प्रबंधन: समवर्ती उपयोग के साथ बारीकी से निगरानी करें।
सोलिफ़ेनासिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Solifenacin in hindi
सोलिफ़ेनासिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है
सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):
क्यूटी लम्बा होना और टॉरसेड्स डी पॉइंट्स (विशेष रूप से ज्ञात जोखिम कारकों वाले रोगियों में), सीएनएस प्रभाव (जैसे सिरदर्द, भ्रम, मतिभ्रम, उनींदापन), हीट प्रोस्टेशन (उच्च पर्यावरणीय तापमान की उपस्थिति में)।
कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):
मल अवरोध, कोलोनिक रुकावट, आंत्र रुकावट; मूत्रीय अवरोधन।
दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects):
नसों का दर्द, परिधीय न्यूरोपैथी, कटिस्नायुशूल।
सॉलिफ़ेनासीन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Solifenacin in hindi
सोलिफ़ेनासिन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में संक्षेपित किया गया है
• मजबूत CYP3A4 अवरोधकों (जैसे कि केटोकोनाज़ोल, रीतोनवीर, नेल्फिनावीर, इट्राकोनाज़ोल) के साथ प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि।
• एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि वाले अन्य एजेंटों के साथ सहवर्ती उपयोग किए जाने पर चिकित्सीय प्रभाव और प्रतिकूल प्रतिक्रिया बढ़ सकती है; इन दवाओं के उपयोग के बीच लगभग 1 सप्ताह के अंतराल की सिफारिश की जाती है।
• कोलीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट के साथ प्रभावकारिता कम हो सकती है।
• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता को उत्तेजित करने वाली दवाओं (जैसे मेटोक्लोप्रमाइड, सिसाप्राइड) की प्रभावकारिता सॉलिफ़ेनासीन द्वारा कम हो सकती है।
सोलिफ़ेनासिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Solifenacin in hindi
सॉलिफ़ेनासिन के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं: क्यूटी लम्बा होना और टॉरसेड्स डी पॉइंट्स (विशेष रूप से ज्ञात जोखिम कारकों वाले रोगियों में), सीएनएस प्रभाव (जैसे सिरदर्द, भ्रम, मतिभ्रम, उनींदापन), हीट प्रोस्ट्रेशन (उच्च पर्यावरणीय तापमान की उपस्थिति में)।
विशिष्ट आबादी में सोलिफ़ेनासिन का उपयोग - Use of Solifenacin in Specific Populations in hindi
गर्भावस्था
गर्भावस्था श्रेणी (एफडीए) : सी
गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं । Mice, rats और खरगोशों में प्रजनन अध्ययन किए गए हैं। गर्भवती चूहों को 14सी-सोलिफ़ेनासिन सक्सिनेट के मौखिक प्रशासन के बाद, दवा से संबंधित सामग्री को प्लेसेंटल बाधा को पार करते हुए दिखाया गया था। 10 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक [एमआरएचडी] पर अपेक्षित एक्सपोज़र 1.2 गुना (30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) के साथ इलाज किए गए चूहों में कोई भ्रूण विषाक्तता या टेराटोजेनिसिटी नहीं देखी गई। अंग विकास की प्रमुख अवधि के दौरान एमआरएचडी पर 3.6 गुना और अधिक (100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन और अधिक) जोखिम पर गर्भवती चूहों को सॉलिफ़ेनासिन सक्सिनेट का प्रशासन करने से भ्रूण के शरीर के वजन में कमी आई । गर्भवती चूहों को 7.9 गुना (250 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) एमआरएचडी देने के परिणामस्वरूप कटे तालु की घटना में वृद्धि हुई । 3.6 गुना (100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) सॉलिफ़ेनासिन सक्सिनेट की मातृ खुराक के गर्भाशय और लैक्टेशनल एक्सपोज़र में एमआरएचडी के परिणामस्वरूप पेरिपार्टम और प्रसवोत्तर उत्तरजीविता कम हो गई, शरीर के वजन में कमी आई और शारीरिक विकास में देरी हुई (आंख खोलना और योनि धैर्य )। 250 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की मातृ खुराक के संपर्क में आने वाली संतानों में नर संतानों के प्रतिशत में भी वृद्धि देखी गई । चूहों में 50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (एमआरएचडी पर 1 गुना जोखिम) या खरगोशों में 1.8 गुना (50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) एमआरएचडी पर जोखिम पर कोई भ्रूण-विषैला प्रभाव नहीं देखा गया । क्योंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया का पूर्वानुमान नहीं लगाते हैं, सोलिफ़ेनासिन का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो ।
Labor and Delivery
मनुष्यों में प्रसव और प्रसव पर सोलिफ़ेनासिन के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है। 10 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक [एमआरएचडी] पर अपेक्षित एक्सपोज़र 1.2 गुना (30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) के साथ इलाज किए गए चूहों में प्राकृतिक प्रसव पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा । सोलिफ़ेनासीन का प्रशासन 3.6 बार (100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) एमआरएचडी पर एक्सपोज़र या अधिक बढ़ी हुई peripartum pup mortality पर ।
Nursing Mothers
स्तनपान कराने वाली चूहों को 14C-सोलिफ़ेनासिन सक्सिनेट के मौखिक प्रशासन के बाद, मातृ दूध में रेडियोधर्मिता का पता चला। अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (एमआरएचडी) पर अपेक्षित एक्सपोज़र 1.2 गुना (30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) के साथ इलाज किए गए चूहों में कोई प्रतिकूल अवलोकन नहीं हुआ। मादा चूहों के पिल्लों को 3.6 बार (100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) एमआरएचडी या उससे अधिक एक्सपोजर के साथ इलाज करने पर शरीर के वजन में कमी, प्रसवोत्तर पिल्ले की मृत्यु दर या स्तनपान अवधि के दौरान रिफ्लेक्स की शुरुआत और शारीरिक विकास में देरी का पता चला। यह ज्ञात नहीं है कि सॉलिफ़ेनासिन मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं, इसलिए नर्सिंग के दौरान सोलिफ़ेनासिन नहीं दिया जाना चाहिए। यह निर्णय लिया जाना चाहिए कि नर्सिंग माताओं में नर्सिंग बंद कर दी जाए या सोलिफ़ेनासीन बंद कर दी जाए।
Pediatric Use
चाइल्ड रोगियों में सोलिफ़ेनासिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
Geriatic Use
प्लेसबो -नियंत्रित नैदानिक अध्ययनों में , सोलिफ़ेनासिन से उपचारित वृद्धों (623 मरीज़ ≥ 65 वर्ष और 189 मरीज़ ≥ 75 वर्ष) और युवा रोगियों (1188 मरीज़ <65 वर्ष) के बीच समान सुरक्षा और प्रभावशीलता देखी गई। बुजुर्ग स्वयंसेवकों (65 से 80 वर्ष) में सोलिफ़ेनासिन की एकाधिक खुराक के अध्ययन से पता चला कि सीमैक्स , एयूसी और टी1/2 मान युवा स्वयंसेवकों (18 से 55 वर्ष) की तुलना में 20-25% अधिक थे।
Gender
सोलिफ़ेनासिन के फार्माकोकाइनेटिक्स लिंग से महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं होते हैं ।
Race
विशिष्ट नस्लीय आबादी के संबंध में सोलिफ़ेनासिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
Renal Impairment
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सोलिफ़ेनासिन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए । गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में एयूसी में 2.1 गुना वृद्धि और सोलिफ़ेनासिन के टी1/2 में 1.6 गुना वृद्धि हुई है । गंभीर गुर्दे की हानि (सीएलसीआर <30 एमएल/मिनट) वाले रोगियों में 5 मिलीग्राम से अधिक सोलिफ़ेनासिन की खुराक की सिफारिश नहीं की जाती है।
Hepatic Impairment
कम यकृत समारोह वाले रोगियों में सोलिफ़ेनासिन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए । मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में सोलिफ़ेनासिन के टी1/2 में 2 गुना और एयूसी में 35% की वृद्धि हुई है । मध्यम यकृत हानि ( चाइल्ड-पुघ बी ) वाले रोगियों में 5 मिलीग्राम से अधिक सोलिफ़ेनासीन की खुराक की सिफारिश नहीं की जाती है। गंभीर यकृत हानि ( चाइल्ड-पुघ सी ) वाले रोगियों के लिए सोलिफ़ेनासिन की सिफारिश नहीं की जाती है
Females of Reproductive Potential and Males
प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं और पुरुषों में सोलिफ़ेनासिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
Immunocompromised Patients
प्रतिरक्षाविहीनता वाले रोगियों में सोलिफ़ेनासीन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
सोलिफ़ेनासिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Solifenacin in hindi
Symptoms: गंभीर एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव (जैसे धुंधली दृष्टि, स्थिर और फैली हुई पुतलियाँ, कंपकंपी, शुष्क त्वचा)।
Management: रोगसूचक और सहायक उपचार। सक्रिय चारकोल का प्रबंध करें। सेवन के 1 घंटे के भीतर गैस्ट्रिक पानी से धोएं लेकिन उल्टी नहीं होनी चाहिए। मतिभ्रम या स्पष्ट उत्तेजना के इलाज के लिए फिजियोस्टिग्माइन या कार्बाचोल दें; आक्षेप के लिए बेंजोडायजेपाइन; टैचीकार्डिया के लिए β-ब्लॉकर्स। मायड्रायसिस के मामले में पाइलोकार्पिन आई ड्रॉप दें और/या रोगी को एक अंधेरे कमरे में रखें। श्वसन अपर्याप्तता के दौरान कृत्रिम श्वसन और मूत्र प्रतिधारण के लिए कैथीटेराइजेशन का प्रयोग करें। आवश्यकतानुसार ईसीजी की निगरानी करें।
सोलिफ़ेनासिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Solifenacin in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
सोलिफ़ेनासिन मस्कैरेनिक एम 3 उपप्रकार रिसेप्टर का एक चयनात्मक, प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, जो मूत्राशय के संकुचन और डिट्रसर मांसपेशियों के दबाव में कमी और अवशिष्ट मूत्र की मात्रा में वृद्धि का कारण बनता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
अवशोषण (Absorption)
स्वस्थ स्वयंसेवकों को सोलिफ़ेनासिन के मौखिक प्रशासन के बाद, सोलिफ़ेनासिन का चरम प्लाज्मा स्तर (सीमैक्स) प्रशासन के 3 से 8 घंटों के भीतर पहुंच जाता है, और स्थिर अवस्था में क्रमशः 5 और 10 मिलीग्राम सोलिफ़ेनासिन गोलियों के लिए 32.3 से 62.9 एनजी/एमएल तक होता है। सॉलिफ़ेनासिन की पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 90% है, और सॉलिफ़ेनासिन की प्लाज्मा सांद्रता प्रशासित खुराक के समानुपाती होती है।
वितरण (Distribution)
सॉलिफ़ेनासीन लगभग 98% (जीवित रूप से) मानव प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है, मुख्यतः ∝1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन से। सोलिफ़ेनासिन गैर-सीएनएस ऊतकों में अत्यधिक वितरित होता है, जिसका वितरण की औसत स्थिर-अवस्था मात्रा 600L है।
उपापचय (Metabolism)
सॉलिफ़ेनासिन का लीवर में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है। उन्मूलन का प्राथमिक मार्ग CYP3A4 है; हालाँकि, वैकल्पिक चयापचय मार्ग मौजूद हैं। सोलिफ़ेनासिन के प्राथमिक चयापचय मार्ग क्विनुक्लिडिन रिंग के एन-ऑक्सीकरण और टेट्राहाइड्रोइसोक्विनोलिन रिंग के 4R-हाइड्रॉक्सिलेशन के माध्यम से होते हैं। एक फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट (4आर-हाइड्रॉक्सी सोलिफ़ेनासिन), कम सांद्रता पर होता है और नैदानिक गतिविधि में महत्वपूर्ण योगदान देने की संभावना नहीं है, और तीन फार्माकोलॉजिकल रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स (N-glucuronide और N-oxide और 4R-hydroxy-N-oxide ऑफ़ सॉलिफ़ेनासिन) हैं मौखिक खुराक के बाद मानव प्लाज्मा में पाया गया।
मलत्याग (Excretion)
स्वस्थ स्वयंसेवकों को 10 मिलीग्राम 14सी-सोलिफ़ेनासिन सक्सिनेट देने के बाद, 26 दिनों में मूत्र में 69.2% और मल में 22.5% रेडियोधर्मिता बरामद हुई । खुराक का 15% से कम (औसत मान के रूप में) मूत्र में अक्षुण्ण सोलिफ़ेनासिन के रूप में बरामद किया गया था। मूत्र में पहचाने जाने वाले प्रमुख मेटाबोलाइट्स सॉलिफ़ेनासिन के एन-ऑक्साइड, 4आर-हाइड्रॉक्सी सॉलिफ़ेनासिन और 4आर-हाइड्रॉक्सी-एन-ऑक्साइड ऑफ़ सॉलिफ़ेनासिन और मल में 4R-hydroxy सॉलिफ़ेनासिन थे। दीर्घकालिक खुराक के बाद सोलिफ़ेनासीन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 45-68 घंटे है।
- https://www.uptodate.com/contents/ Solifenacin -drug-information?search= Solifenacin &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
- https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/ Solifenacin _2015-1215.pdf
- https://www.mims.com/india/drug/info/ Solifenacin ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action
