स्पिरोनोलैक्टोन

स्पिरोनोलैक्टोन के बारे में - About Spironolactone in hindi

स्पिरोनोलैक्टोन पोटेशियम बख्शते मूत्रवर्धक से संबंधित एक उच्चरक्तचापरोधी एजेंट है।

स्पिरोनोलैक्टोन एक पोटेशियम-बख्शने वाला मूत्रवर्धक है जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप, हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म, विभिन्न स्थितियों के कारण एडिमा, हिर्सुटिज़्म (ऑफ-लेबल) और हाइपोकैलिमिया के उपचार के लिए किया जाता है।

स्वस्थ स्वयंसेवकों में खुराक के बाद स्पिरोनोलैक्टोन की चरम प्लाज्मा एकाग्रता (सीएमएक्स) 0.5 से 1.5 घंटे तक पहुंच जाती है; सक्रिय मेटाबोलाइट कैरेनोन के लिए, सीमैक्स खुराक के लगभग 2.5 से 5 घंटे तक पहुंच जाता है। स्पिरोनोलैक्टोन और इसके मेटाबोलाइट्स 90% से अधिक प्लाज्मा प्रोटीन से बंधे होते हैं। स्पिरोनोलैक्टोन मुख्य रूप से CYP 3A4/5 द्वारा तेजी से और व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है, और कुछ हद तक CYP2C8 द्वारा। मनुष्यों में, मूत्र इलेक्ट्रोलाइट संरचना पर सिंथेटिक मिनरलोकॉर्टिकॉइड, फ्लूड्रोकार्टिसोन के प्रभावों को उलटने में टीएमएस और 7-α-थियोस्पिरोलैक्टोन की क्षमता स्पिरोनोलैक्टोन के सापेक्ष लगभग एक तिहाई थी। हालांकि, चूंकि इन स्टेरॉयड की सीरम सांद्रता निर्धारित नहीं की गई थी, उनके अपूर्ण अवशोषण और/या प्रथम-पास चयापचय को विवो गतिविधियों में उनके कम होने के कारण के रूप में खारिज नहीं किया जा सकता है। मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मूत्र में और दूसरे पित्त में उत्सर्जित होते हैं।

स्पिरोनोलैक्टोन आम दुष्प्रभाव दिखाता है उल्टी, दस्त, पेट दर्द या ऐंठन, पुरुषों या महिलाओं में बढ़े हुए या दर्दनाक स्तन, अनियमित मासिक धर्म, रजोनिवृत्ति के बाद योनि से रक्तस्राव ('जीवन के परिवर्तन के बाद', मासिक मासिक धर्म की समाप्ति) महिलाओं इरेक्शन को बनाए रखने या प्राप्त करने में कठिनाई, आवाज का गहरा होना, शरीर के कुछ हिस्सों पर बालों का बढ़ना, उनींदापन, थकान, बेचैनी आदि।

स्पिरोनोलैक्टोन ओरल टैबलेट और ओरल सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।

स्पिरोनोलैक्टोन भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, जापान, ऑस्ट्रिया, कनाडा, फिलीपींस, चीन और जापान में उपलब्ध है।

स्पिरोनोलैक्टोन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Spironolactone in hindi

पोटेशियम बख्शते मूत्रवर्धक से संबंधित स्पिरोनोलैक्टोन एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट के रूप में कार्य करता है।

स्पिरोनोलैक्टोन डिस्टल कनवल्यूटेड ट्यूब्यूल में एल्डोस्टेरोन पर निर्भर सोडियम-पोटेशियम एक्सचेंज चैनलों को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से रोकता है। इस क्रिया से सोडियम और पानी का उत्सर्जन बढ़ जाता है, लेकिन अधिक पोटेशियम प्रतिधारण पानी के बढ़े हुए उत्सर्जन से मूत्रवर्धक और एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव भी होता है।

स्पिरोनोलैक्टोन की कार्रवाई की शुरुआत 2-4 घंटे में पाई जाती है।

शरीर में स्पिरोनोलैक्टोन के लिए कार्रवाई की अवधि लगभग 2-3 दिन है।

Tmax 0.5-1.5 घंटे (मौखिक गोली द्वारा) और 2.5-5 घंटे (मौखिक निलंबन द्वारा) के भीतर पाया गया था।

स्पिरोनोलैक्टोन का प्रयोग कैसे करें - How To Use Spironolactone in hindi

स्पिरोनोलैक्टोन ओरल टैबलेट और ओरल सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।

स्पिरोनोलैक्टोन टैबलेट या सस्पेंशन मौखिक रूप से लिया जाता है, और इसे आमतौर पर दिन में एक बार लिया जाता है।

स्पिरोनोलैक्टोन के संकेत - Indications of Spironolactone in hindi

निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए स्पिरोनोलैक्टोन को मंजूरी दी गई है:

• दिल की धड़कन रुकना - Heart Failure

स्पिरोनोलैक्टोन को दिल की विफलता के उपचार के लिए संकेत दिया गया है और जीवित रहने को बढ़ाने, एडिमा का प्रबंधन करने और दिल की विफलता के लिए अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता को कम करने के लिए इजेक्शन अंश को कम किया गया है। स्पिरोनोलैक्टोन आमतौर पर अन्य हृदय विफलता उपचारों के संयोजन के साथ दिया जाता है।

• उच्च रक्तचाप - Hypertension

स्पिरोनोलैक्टोन को उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए ऐड-ऑन थेरेपी के रूप में इंगित किया जाता है, जो उन रोगियों में रक्तचाप को कम करता है जो अन्य एजेंटों पर पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं होते हैं। रक्तचाप को कम करने से घातक और गैर-घातक हृदय संबंधी घटनाओं का खतरा कम हो जाता है, मुख्य रूप से स्ट्रोक और रोधगलन। इन लाभों को विभिन्न प्रकार के औषधीय वर्गों से उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के नियंत्रित परीक्षणों में देखा गया है।

• एडिमा हेपेटिक सिरोसिस या नेफ्रोटिक सिंड्रोम के साथ संबद्ध - Edema Associated with Hepatic Cirrhosis or Nephrotic Syndrome

निम्नलिखित सेटिंग्स में एडिमा के प्रबंधन के लिए स्पिरोनोलैक्टोन का संकेत दिया गया है:

• लिवर का सिरोसिस जब तरल पदार्थ और सोडियम प्रतिबंध के लिए एडिमा उत्तरदायी नहीं है।

• नेफ्रोटिक सिंड्रोम जब अंतर्निहित बीमारी का उपचार, तरल पदार्थ और सोडियम के सेवन पर प्रतिबंध, और अन्य मूत्रवर्धक के उपयोग से अपर्याप्त प्रतिक्रिया उत्पन्न होती है। क्योंकि यह सीरम पोटेशियम को बढ़ाता है, स्पिरोनोलैक्टोन एडिमा के इलाज के लिए उपयोगी हो सकता है जब अन्य मूत्रवर्धक के प्रशासन ने हाइपोकैलिमिया का कारण बना दिया हो।

• प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म - Primary Hyperaldosteronism

• प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म वाले रोगियों का अल्पकालिक पूर्व-संचालन उपचार।

• असतत एल्डोस्टेरोन-उत्पादक एड्रेनल एडेनोमा वाले रोगियों के लिए दीर्घकालिक रखरखाव चिकित्सा जो सर्जरी के लिए उम्मीदवार नहीं हैं।

• द्विपक्षीय सूक्ष्म या मैक्रोनोडुलर एड्रेनल हाइपरप्लासिया (इडियोपैथिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज्म) वाले रोगियों के लिए दीर्घकालिक रखरखाव चिकित्सा।

स्पिरोनोलैक्टोन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Spironolactone in hindi

• दिल की धड़कन रुकना - Heart Failure

कम इजेक्शन अंश के साथ दिल की विफलता - Heart failure with reduced ejection fraction

गोली - Tablet: मौखिक - Oral: प्रारंभिक: 12.5 से 25 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।

यदि सीरम पोटेशियम <5 mEq/L रहता है और गुर्दे का कार्य स्थिर रहता है, तो हर 4 सप्ताह में खुराक को दोगुना कर सकते हैं, 1 से 2 विभाजित खुराक में 50 मिलीग्राम / दिन की अधिकतम लक्ष्य खुराक तक।

निलंबन - Suspension: मौखिक - Oral: प्रारंभिक: 10 से 20 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।

हाइपरकेलेमिया के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों में प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक पर विचार करें। यदि सीरम पोटेशियम <5 mEq/L रहता है और गुर्दे का कार्य स्थिर रहता है, तो इसे प्रतिदिन एक बार 37.5 mg तक टाइट्रेट किया जा सकता है।

• उच्च रक्तचाप - Hypertension

गोली - Tablet: मौखिक - Oral: प्रारंभिक: 25 मिलीग्राम एक बार दैनिक; प्रति दिन एक बार 100 मिलीग्राम तक प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर ~ 2 से 4 सप्ताह के बाद आवश्यकतानुसार अनुमापन करें।

गंभीर स्पर्शोन्मुख उच्च रक्तचाप और तीव्र अंत अंग क्षति के कोई संकेत नहीं होने वाले रोगियों का मूल्यांकन 1 सप्ताह के भीतर दवा अनुमापन के लिए किया जाना चाहिए।

निलंबन - Suspension: मौखिक - Oral: प्रारंभिक: 1 या 2 विभाजित खुराक में 20 मिलीग्राम / दिन; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर 1 या 2 विभाजित खुराकों में 75 मिलीग्राम / दिन तक ~ 2 से 4 सप्ताह के बाद आवश्यकतानुसार अनुमापन करें। गंभीर स्पर्शोन्मुख उच्च रक्तचाप और तीव्र अंत अंग क्षति के कोई संकेत नहीं होने वाले रोगियों का मूल्यांकन 1 सप्ताह के भीतर दवा अनुमापन के लिए किया जाना चाहिए।

• एडिमा हेपेटिक सिरोसिस या नेफ्रोटिक सिंड्रोम के साथ संबद्ध - Edema Associated with Hepatic Cirrhosis or Nephrotic Syndrome

गोली- Tablet: मौखिक- Oral: प्रारंभिक: 100 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर हर 3 से 5 दिनों में शीर्षक दें; सामान्य अधिकतम खुराक: दिन में एक बार 400 मिलीग्राम।

50 किलोग्राम वजन वाले रोगियों में जलोदर की छोटी मात्रा के लिए, कुछ विशेषज्ञ प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक की सलाह देते हैं।

• प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म - Primary Hyperaldosteronism

गोली- Tablet: मौखिक- Oral: प्रारंभिक: 12.5 से 25 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार धीरे-धीरे सबसे कम प्रभावी खुराक का अनुमापन करें; सामान्य अधिकतम खुराक: 400 मिलीग्राम / दिन।

सर्जिकल उम्मीदवारों के लिए, अंतिम खुराक सर्जरी के दिन दी जानी चाहिए; पोस्टऑपरेटिव दिन 1 पर स्पिरोनोलैक्टोन बंद करें।

हालांकि स्वीकृत नहीं, कुछ ऑफ-लेबल संकेत मिले हैं।

इसमे शामिल है

• संरक्षित इजेक्शन अंश के साथ दिल की विफलता (ऑफ-लेबल उपयोग) - Heart failure with preserved ejection fraction (off-label use)

गोली- Tablet: मौखिक- Oral: प्रारंभिक: 12.5 मिलीग्राम एक बार दैनिक; सीरम पोटेशियम और गुर्दे की क्रिया स्थिर होने पर हर 2 से 4 सप्ताह में खुराक को दोगुना कर सकते हैं, 1 या 2 विभाजित खुराक में 50 मिलीग्राम / दिन की अधिकतम लक्ष्य खुराक तक।

• मायोकार्डियल रोधगलन के बाद, कम इजेक्शन अंश (ऑफ-लेबल उपयोग) द्वारा जटिल- Post-myocardial infarction, complicated by reduced ejection fraction (off-label use)

गोली - Tablet: मौखिक - Oral: प्रारंभिक: 12.5 से 25 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार; यदि सीरम पोटेशियम <5 mEq/L रहता है और गुर्दे का कार्य स्थिर रहता है, तो हर 4 सप्ताह में खुराक को दोगुना कर सकते हैं, 1 से 2 विभाजित खुराक में 50 मिलीग्राम / दिन की अधिकतम लक्ष्य खुराक तक।

निलंबन - Suspension: मौखिक - Oral: प्रारंभिक: 10 से 20 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार। हाइपरकेलेमिया के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों में प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक पर विचार करें। यदि सीरम पोटेशियम <5 mEq/L रहता है और गुर्दे का कार्य स्थिर रहता है, तो इसे प्रतिदिन एक बार 37.5 mg तक टाइट्रेट किया जा सकता है।

• हिर्सुटिज़्म, मादा (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग) - Hirsutism, females (alternative agent) (off-label use)

गोली- Tablet: मौखिक- Oral: प्रारंभिक: 50 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार; आवश्यकतानुसार प्रतिदिन दो बार 100 मिलीग्राम तक बढ़ा सकते हैं। खुराक को समायोजित करने, अतिरिक्त एजेंटों को जोड़ने या वैकल्पिक चिकित्सा पर स्विच करने से पहले 6 महीने के अंतराल पर प्रतिक्रिया का आकलन करें।

• मुँहासे, महिलाएं, मध्यम से गंभीर (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग) - Acne vulgaris, females, moderate to severe (alternative agent) (off-label use):

गोली - Tablet: मौखिक - Oral : प्रारंभिक: 25 से 50 मिलीग्राम / दिन 1 से 2 विभाजित खुराक में; 1 से 2 विभाजित खुराकों में 50 से 100 मिलीग्राम / दिन की सामान्य प्रभावी खुराक की प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर आवश्यकतानुसार टाइट्रेट करें; अधिकतम खुराक: 200 मिलीग्राम / दिन।

• ट्रांसजेंडर महिलाओं के लिए हार्मोन थेरेपी, पुरुष-से-महिला (सहायक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग) - Hormone therapy for transgender females, male-to-female (adjunctive agent) (off-label use):

गोली - Tablet: मौखिक - Oral: प्रारंभिक: 25 मिलीग्राम प्रतिदिन एक या दो बार अन्य उपयुक्त एजेंटों के साथ संयोजन में। 2 विभाजित खुराकों में 100 से 300 मिलीग्राम / दिन की सामान्य खुराक की प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर 1-सप्ताह के अंतराल में वृद्धि; अधिकतम खुराक: 400 मिलीग्राम / दिन। महिलाओं के लिए सामान्य सीमा में सीरम टेस्टोस्टेरोन के स्तर को दबाने के लक्ष्य के साथ खुराक को समायोजित करें (<50 एनजी/डीएल)।

स्पिरोनोलैक्टोन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Spironolactone in hindi

स्पिरोनोलैक्टोन विभिन्न शक्तियों 25mg, 50mg, 100mg और 5mg/ml में उपलब्ध है।

स्पिरोनोलैक्टोन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Spironolactone in hindi

स्पिरोनोलैक्टोन ओरल टैबलेट और ओरल सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।

स्पिरोनोलैक्टोन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Spironolactone in hindi

स्पिरोनोलैक्टोन लेते समय पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प जैसे केला, संतरा, आलू, मटर, मशरूम, खरबूजा, हनीड्यू, खुबानी, अंगूर, किशमिश और खजूर से बचें।

स्पिरोनोलैक्टोन के विपरीत संकेत - Contraindications of Spironolactone in hindi

स्पिरोनोलैक्टोन रोगियों में कंट्रेंडिकेटेड है

• हाइपरकलेमिया - Hyperkalemia

• एडिसन के रोग -  Addison’s disease

• इप्लेरोनोन का सहवर्ती उपयोग - Concomitant use of eplerenone

स्पिरोनोलैक्टोन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Spironolactone in hindi

• हाइपरकलेमिया - Hyperkalemia

स्पिरोनोलैक्टोन हाइपरकेलेमिया का कारण बन सकता है। यह जोखिम बिगड़ा गुर्दे समारोह या सहवर्ती पोटेशियम पूरकता, पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प या दवाओं से बढ़ जाता है जो पोटेशियम को बढ़ाते हैं, जैसे एंजियोटेंसिन परिवर्तित एंजाइम अवरोधक और एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स। जब स्पिरोनोलैक्टोन को अन्य दवाओं के साथ दिया जाता है जो हाइपरकेलेमिया का कारण बनते हैं या बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में निकट निगरानी की आवश्यकता हो सकती है। यदि हाइपरक्लेमिया होता है, तो खुराक कम करें या स्पिरोनोलैक्टोन बंद करें और हाइपरकेलेमिया का इलाज करें।

• हाइपोटेंशन और बिगड़ती गुर्दा समारोह - Hypotension And Worsening Renal Function

अत्यधिक ड्यूरिसिस के कारण रोगसूचक निर्जलीकरण, हाइपोटेंशन और बिगड़ती गुर्दे की क्रिया हो सकती है, विशेष रूप से नमक की कमी वाले रोगियों में या एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक और एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स लेने वाले। नेफ्रोटॉक्सिक दवाओं (जैसे, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, सिस्प्लैटिन और एनएसएआईडी) के सहवर्ती उपयोग के साथ गुर्दे की कार्यक्षमता का बिगड़ना भी हो सकता है। समय-समय पर मात्रा की स्थिति और गुर्दे के कार्य की निगरानी करें।

• इलेक्ट्रोलाइट और मेटाबोलिक असामान्यताएं - Electrolyte And Metabolic Abnormalities

हाइपरकेलेमिया पैदा करने के अलावा, स्पिरोनोलैक्टोन हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपोकैल्सीमिया, हाइपोक्लोरेमिया अल्कलोसिस और हाइपरग्लाइसेमिया का कारण बन सकता है। स्पर्शोन्मुख हाइपरयूरिसीमिया हो सकता है और शायद ही कभी गाउट अवक्षेपित होता है। सीरम इलेक्ट्रोलाइट्स, यूरिक एसिड और रक्त शर्करा की समय-समय पर निगरानी करें।

• गयनेक्ोमस्तिया - Gynecomastia

स्पिरोनोलैक्टोन गाइनेकोमास्टिया का कारण बन सकता है। RALES में, हृदय की विफलता वाले रोगियों को प्रतिदिन एक बार 26 मिलीग्राम स्पिरोनोलैक्टोन की औसत खुराक के साथ इलाज किया जाता है, लगभग 9% पुरुष विषयों में गाइनेकोमास्टिया विकसित होता है। गाइनेकोमास्टिया का जोखिम एक खुराक पर निर्भर तरीके से बढ़ जाता है, जो 1-2 महीने से लेकर एक वर्ष तक व्यापक रूप से भिन्न होता है। Gynecomastia आमतौर पर प्रतिवर्ती है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

स्पिरोनोलैक्टोन के साथ उपचार के दौरान शराब के सेवन से चक्कर आना, बेहोशी, चक्कर आना हो सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

कैरेनोन, स्पिरोनोलैक्टोन का एक प्रमुख (और सक्रिय) मेटाबोलाइट, मानव स्तन के दूध में दिखाई देता है। चूंकि चूहों में स्पिरोनोलैक्टोन को ट्यूमरजेनिक पाया गया है, इसलिए मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, दवा को बंद करना है या नहीं, यह निर्णय लिया जाना चाहिए। यदि दवा का उपयोग आवश्यक समझा जाता है, तो शिशु आहार का एक वैकल्पिक तरीका स्थापित किया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी- Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी - Pregnancy category C

पशु प्रजनन अध्ययनों ने भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया है और मनुष्यों में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, लेकिन संभावित लाभ संभावित जोखिमों के बावजूद गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग की गारंटी दे सकते हैं।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

स्पिरोनोलैक्टोन लेते समय पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प जैसे केला, संतरा, आलू, मटर, मशरूम, खरबूजा, हनीड्यू, खुबानी, अंगूर, किशमिश और खजूर से बचें।

स्पिरोनोलैक्टोन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Spironolactone in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव - Common Adverse effects

वास्कुलिटिस, क्लोमा, एरिथेमेटस मैकुलोपापुलर रैश, प्रुरिटस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, पित्ती, एमेनोरिया, कामेच्छा में कमी, हाइपरग्लाइसेमिया, हाइपोकैल्सीमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोवोल्मिया, पेट में ऐंठन, दस्त, गैस्ट्रिटिस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव। , उल्टी, स्तंभन दोष, अनियमित मासिक धर्म, मास्टाल्जिया, पोस्टमेनोपॉज़ल रक्तस्राव, एग्रानुलोसाइटोसिस (व्हिटलिंग 1997), ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हेपेटोटॉक्सिसिटी, एनाफिलेक्सिस, ईोसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा प्रतिक्रिया, गतिभंग, भ्रम, चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, सुस्ती, निप्पल दर्द , निचले अंगों में ऐंठन, गुर्दे की विफलता सिंड्रोम, गुर्दे की कमी।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव - Rare Adverse effects

गाउट, हाइपरकेलेमिया, हाइपरयूरिसीमिया, मेटाबोलिक एसिडोसिस (सिरोसिस के रोगियों में), डिम्बग्रंथि पुटी (समय से पहले नवजात शिशु में)।

स्पिरोनोलैक्टोन के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Spironolactone in hindi

• लिथियम - Lithium

अन्य मूत्रवर्धक की तरह, स्पिरोनोलैक्टोन लिथियम के गुर्दे की निकासी को कम कर देता है, जिससे लिथियम विषाक्तता का खतरा बढ़ जाता है। जब स्पिरोनोलैक्टोन को सह-प्रशासित किया जाता है तो समय-समय पर लिथियम के स्तर की निगरानी करें।

• नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स NSAIDs

कुछ रोगियों में, एनएसएआईडी का प्रशासन लूप, पोटेशियम-बख्शते और थियाजाइड मूत्रवर्धक के मूत्रवर्धक, नैट्रियूरेटिक और एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम कर सकता है। इसलिए, जब स्पिरोनोलैक्टोन और एनएसएआईडी का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो यह निर्धारित करने के लिए बारीकी से निगरानी करें कि मूत्रवर्धक का वांछित प्रभाव प्राप्त हुआ है या नहीं।

• डायजोक्सिन - Digoxin

स्पिरोनोलैक्टोन और इसके मेटाबोलाइट्स डिगॉक्सिन के स्पष्ट जोखिम को बढ़ाते हैं। सहवर्ती डिगॉक्सिन लेने वाले रोगियों में, स्पिरोनोलैक्टोन शुरू करने से पहले सीरम डिगॉक्सिन सांद्रता को एक परख का उपयोग करके मापें जो स्पिरोनोलैक्टोन के साथ बातचीत नहीं करता है। खुराक को लगभग 15-30% तक कम करके या खुराक आवृत्ति को संशोधित करके और निगरानी जारी रखते हुए डिगॉक्सिन सांद्रता को कम करें।

• कोलेस्टारामिन - Cholestyramine

कोलेस्टारामिन के साथ-साथ स्पिरोनोलैक्टोन दिए गए रोगियों में हाइपरकेलेमिक मेटाबोलिक एसिडोसिस की सूचना मिली है।

• एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल - Acetylsalicylic Acid

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड स्पिरोनोलैक्टोन की प्रभावकारिता को कम कर सकता है। इसलिए, जब स्पिरोनोलैक्टोन और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो स्पिरोनोलैक्टोन को उच्च रखरखाव खुराक के लिए शीर्षक देने की आवश्यकता हो सकती है और रोगी को यह निर्धारित करने के लिए बारीकी से देखा जाना चाहिए कि क्या वांछित प्रभाव प्राप्त हुआ है।

• CYP2C8 और CYP3A सबस्ट्रेट्स - CYP2C8 And CYP3A Substrates

स्पिरोनोलैक्टोन इन विट्रो में CYP2C8 और CYP3A4/5 के लिए एक अपरिवर्तनीय अवरोधक है । इसलिए, स्पिरोनोलैक्टोन अन्य सह-प्रशासित दवाओं के जोखिम को बढ़ा सकता है जिन्हें CYP2C8 और CYP3A4/5 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। CYP2C8 (जैसे, रेपैग्लिनाइड) और CYP3A4/5 (जैसे, मिडाज़ोलम, सिरोलिमस और टैक्रोलिमस) द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं का खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है यदि उन्हें स्पिरोनोलैक्टोन के साथ समवर्ती रूप से दिया जाता है।

स्पिरोनोलैक्टोन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Spironolactone in hindi

स्पिरोनोलैक्टोन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

• सामान्य - Common

उल्टी, दस्त, पेट में दर्द या ऐंठन, पुरुषों या महिलाओं में बढ़े हुए या दर्दनाक स्तन, अनियमित मासिक धर्म, रजोनिवृत्ति के बाद योनि से रक्तस्राव ('जीवन के परिवर्तन के बाद', मासिक मासिक धर्म की समाप्ति), महिलाओं को बनाए रखने या प्राप्त करने में कठिनाई इरेक्शन, आवाज का गहरा होना, शरीर के कुछ हिस्सों पर बालों का बढ़ना, उनींदापन, थकान, बेचैनी।

• दुर्लभ - Rare

मांसपेशियों में कमजोरी, दर्द या ऐंठन दर्द, जलन, सुन्नता, या हाथ या पैर में झुनझुनी, हाथ या पैर हिलाने में असमर्थता , दिल की धड़कन में बदलाव , भ्रम , मतली , अत्यधिक थकान , शुष्क मुँह, प्यास, चक्कर आना, अस्थिरता, सिरदर्द या निर्जलीकरण के अन्य लक्षण , असामान्य रक्तस्राव या चोट लगना , ऊर्जा की कमी , भूख न लगना , पेट के ऊपरी दाहिने हिस्से में दर्द , त्वचा या आंखों का पीला पड़ना , फ्लू जैसे लक्षण , दाने , पित्ती ,खुजली , सांस लेने या निगलने में कठिनाई , खून की उल्टी , मल में खून , पेशाब में कमी , बेहोशी ।

विशिष्ट आबादी में स्पिरोनोलैक्टोन का उपयोग - Use of Spironolactone in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था - Pregnancy

गर्भावस्था श्रेणी सी - Pregnancy Category C

स्पिरोनोलैक्टोन के साथ टेराटोलॉजी अध्ययन चूहों और खरगोशों में 20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक की खुराक पर किया गया है। शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर, माउस में यह खुराक अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक से काफी कम है और खरगोश में, अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक का अनुमान है। चूहों में कोई टेराटोजेनिक या अन्य भ्रूणोटॉक्सिक प्रभाव नहीं देखा गया था, लेकिन 20 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक ने पुनर्जीवन की दर में वृद्धि और खरगोशों में जीवित भ्रूणों की कम संख्या का कारण बना। इसकी एंटी-एंड्रोजेनिक गतिविधि और पुरुष मोर्फोजेनेसिस के लिए टेस्टोस्टेरोन की आवश्यकता के कारण, स्पिरोनोलैक्टोन में भ्रूणजनन के दौरान पुरुष के लिंग भेदभाव पर प्रतिकूल प्रभाव डालने की क्षमता हो सकती है। जब गर्भधारण के दिनों 13 और 21 (देर से भ्रूणजनन और भ्रूण विकास) के बीच 200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन पर चूहों को प्रशासित किया गया, तो पुरुष भ्रूण का नारीकरण देखा गया। देर से गर्भावस्था के दौरान स्पिरोनोलैक्टोन की 50 और 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक के संपर्क में आने वाली संतानों ने प्रजनन पथ में परिवर्तन प्रदर्शित किए, जिसमें वेंट्रल प्रोस्टेट के वजन में खुराक पर निर्भर कमी और पुरुषों, अंडाशय और गर्भाशय में वीर्य पुटिका शामिल हैं जो महिलाओं में बढ़े हुए थे, और अंतःस्रावी शिथिलता के अन्य संकेत, जो वयस्कता में बने रहे। गर्भवती महिलाओं में स्पिरोनोलैक्टोन के साथ कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं है। स्पिरोनोलैक्टोन ने जानवरों में प्रोजेस्टेशनल और एंटीएंड्रोजेनिक प्रभावों सहित अंतःस्रावी प्रभावों को जाना है। एंटीएंड्रोजेनिक प्रभावों के परिणामस्वरूप मनुष्यों में स्पष्ट एस्ट्रोजेनिक दुष्प्रभाव हो सकते हैं, जैसे कि गाइनेकोमास्टिया। इसलिए, गर्भवती महिलाओं में स्पिरोनोलैक्टोन के उपयोग के लिए आवश्यक है कि भ्रूण को संभावित खतरों के खिलाफ प्रत्याशित लाभ का वजन किया जाए।

• नर्सिंग माताएं - Nursing Mothers

ब्रेस्टमिल्क में स्पिरोनोलैक्टोन मौजूद नहीं होता है; हालांकि, 17 दिनों के प्रसव के बाद स्तनपान कराने वाली महिला से सीमित डेटा मानव स्तन के दूध में सक्रिय मेटाबोलाइट, कैरेनोन की उपस्थिति की कम मात्रा में रिपोर्ट करता है, जो चिकित्सकीय रूप से अप्रासंगिक होने की उम्मीद है। इस मामले में, स्पिरोनोलैक्टोन के अल्पकालिक जोखिम के बाद स्तनपान करने वाले शिशु के लिए कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं बताया गया; हालांकि, स्तनपान कराने वाले शिशु पर दीर्घकालिक प्रभाव अज्ञात हैं। दूध उत्पादन पर स्पिरोनोलैक्टोन के प्रभावों का कोई डेटा नहीं है। स्पिरोनोलैक्टोन के लिए मां की नैदानिक आवश्यकता के साथ-साथ स्तनपान के विकास और स्वास्थ्य लाभों पर विचार करें और स्पिरोनोलैक्टोन या अंतर्निहित मातृ स्थिति से स्तनपान करने वाले बच्चे पर किसी भी संभावित प्रतिकूल प्रभाव पर विचार करें।

• बाल चिकित्सा उपयोग - Pediatric Use

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• जराचिकित्सा उपयोग - Geriatric Use

स्पिरोनोलैक्टोन गुर्दे से काफी हद तक उत्सर्जित होता है, और इस दवा के प्रतिकूल प्रतिक्रिया का जोखिम खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में अधिक हो सकता है। चूंकि बुजुर्ग मरीजों में गुर्दे की क्रिया कम होने की संभावना अधिक होती है, इसलिए गुर्दे के कार्य की निगरानी करें।

Spironolactone की अधिक मात्रा - Overdosage of Spironolactone in hindi

• स्पिरोनोलैक्टोन का मौखिक एलडी 50 चूहों, चूहों और खरगोशों में 1000 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक है।

• स्पिरोनोलैक्टोन का तीव्र ओवरडोज उनींदापन, मानसिक भ्रम, मैकुलोपापुलर या एरिथेमेटस रैश, मतली, उल्टी, चक्कर आना या दस्त से प्रकट हो सकता है। शायद ही कभी, गंभीर जिगर की बीमारी वाले मरीजों में हाइपोनेट्रेमिया, हाइपरकेलेमिया या हेपेटिक कोमा के उदाहरण हो सकते हैं, लेकिन ये तीव्र अतिदेय के कारण होने की संभावना नहीं है। हाइपरक्लेमिया हो सकता है, खासकर खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में।

• उपचार Treatment : उल्टी को प्रेरित करें या पेट को धोकर खाली करें। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। उपचार जलयोजन, इलेक्ट्रोलाइट संतुलन और महत्वपूर्ण कार्यों को बनाए रखने के लिए सहायक है। गुर्दे की हानि वाले मरीजों में हाइपरक्लेमिया विकसित हो सकता है। ऐसे मामलों में, स्पिरोनोलैक्टोन को बंद कर दें।

स्पिरोनोलैक्टोन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Spironolactone in hindi

फार्माकोडायनामिक - Pharmacodynamic

मूल रूप से स्पिरोनोलैक्टोन का अध्ययन केवल इसके पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक प्रभाव के लिए किया गया था। स्पिरोनोलैक्टोन सोडियम और पानी के उत्सर्जन और पोटेशियम प्रतिधारण को बढ़ावा देने के लिए डिस्टल कन्फ्यूज्ड ट्यूब्यूल में मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर्स को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से रोकता है। इस रिसेप्टर के अवरोध से रेनिन और एल्डोस्टेरोन के स्तर में वृद्धि होती है। स्पिरोनोलैक्टोन संरचनात्मक रूप से प्रोजेस्टेरोन के समान है और परिणामस्वरूप प्रोजेस्टोजेनिक और एंटीएंड्रोजेनिक प्रभावों से जुड़ा है।

फार्माकोकाइनेटिक्स - Pharmacokinetics

• अब्ज़ॉर्प्षन - Absorption

स्वस्थ स्वयंसेवकों में खुराक के बाद स्पिरोनोलैक्टोन की चरम प्लाज्मा एकाग्रता (सीएमएक्स) 0.5 से 1.5 घंटे तक पहुंच जाती है; सक्रिय मेटाबोलाइट कैरेनोन के लिए, सीमैक्स खुराक के लगभग 2.5 से 5 घंटे बाद पहुंच जाता है।

• वितरण - Distribution

स्पिरोनोलैक्टोन और इसके मेटाबोलाइट्स 90% से अधिक प्लाज्मा प्रोटीन से बंधे होते हैं।

• चयापचय और उत्सर्जन - Metabolism and Excretion

स्पिरोनोलैक्टोन मुख्य रूप से CYP 3A4/5 द्वारा तेजी से और व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है, और कुछ हद तक CYP2C8 द्वारा। मेटाबोलाइट्स को दो मुख्य श्रेणियों में विभाजित किया जा सकता है: वे जिनमें मूल अणु के सल्फर को हटा दिया जाता है (जैसे, कैरेनोन) और वे जिनमें सल्फर को बरकरार रखा जाता है (जैसे, टीएमएस और एचटीएमएस)। मनुष्यों में, मूत्र इलेक्ट्रोलाइट संरचना पर सिंथेटिक मिनरलोकॉर्टिकॉइड, फ्लूड्रोकार्टिसोन के प्रभावों को उलटने में टीएमएस और 7-α-थियोस्पिरोलैक्टोन की क्षमता स्पिरोनोलैक्टोन के सापेक्ष लगभग एक तिहाई थी। हालांकि, चूंकि इन स्टेरॉयड की सीरम सांद्रता निर्धारित नहीं की गई थी, इसलिए उनके अपूर्ण अवशोषण और/या प्रथम-पास चयापचय को विवो में उनके कम होने के कारण के रूप में खारिज नहीं किया जा सकता है।गतिविधियां। मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मूत्र में और दूसरे पित्त में उत्सर्जित होते हैं।

स्पिरोनोलैक्टोन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Spironolactone in hindi

नीचे उल्लिखित दवा स्पिरोनोलैक्टोन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. स्ट्रूथर्स ए, क्रुम एच, विलियम्स जीएच। एल्डोस्टेरोन-अवरोधक एजेंटों इप्लेरेनोन और स्पिरोनोलैक्टोन की तुलना। क्लिनिकल कार्डियोलॉजी: हृदय रोग के उपचार में प्रगति के लिए एक अंतर्राष्ट्रीय अनुक्रमित और सहकर्मी-समीक्षित जर्नल। 2008 अप्रैल;31(4):153-8।

2. बैटरिंक जे, स्टबलर एसएन, तेजानी एएम, फॉक्स सीटी। उच्च रक्तचाप के लिए स्पिरोनोलैक्टोन। सुव्यवस्थित समीक्षाओं का कॉक्रेन डाटाबेस। 2010(8).

3. पतिबंदला एस, हीटन जे, क्याव एच। स्पिरोनोलैक्टोन। InStatPearls [इंटरनेट] 2021 जुलाई 18। StatPearls प्रकाशन।