Allopathy
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DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
सल्फामेथोक्साज़ोल के बारे में - About Sulfamethoxazole in hindi
सल्फामेथोक्साज़ोल एक बैक्टीरियोस्टेटिक सल्फोनामाइड एंटीबायोटिक है जो बैक्टीरियल फोलेट संश्लेषण में एक महत्वपूर्ण कदम को रोकता है।
सल्फामेथोक्साज़ोल का उपयोग मूत्र पथ, श्वसन प्रणाली और जठरांत्र संबंधी मार्ग के विभिन्न प्रकार के संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है।
मौखिक प्रशासन के बाद सल्फामेथोक्साज़ोल तेजी से अवशोषित हो जाता है और इसकी जैव उपलब्धता 85-90% होती है। एकल मौखिक खुराक के बाद सल्फामेथोक्साज़ोल वितरण की मात्रा 13L पाई गई। सल्फामेथोक्साज़ोल थूक, योनि द्रव, मध्य कान द्रव, स्तन के दूध और नाल में वितरित करता है।
सल्फामेथोक्साज़ोल चयापचय मुख्य रूप से आरिलमाइन एन-एसिटाइलट्रांसफेरेज़ (एनएटी) एंजाइमों द्वारा मध्यस्थ होता है, जो सल्फामेथोक्साज़ोल के एन 4 स्थिति में एसिटिलेशन के लिए जिम्मेदार होते हैं। सल्फामेथोक्साज़ोल भी अपने C5 और N4 परमाणुओं में ऑक्सीकरण से गुजर सकता है, जिनमें से बाद में CYP2C9 द्वारा उत्प्रेरित किया जाता है। N4 परमाणु का ग्लूकोरोनिडेशन, अनिर्दिष्ट यूजीटी एंजाइमों द्वारा मध्यस्थता की संभावना, चयापचय का एक अतिरिक्त मामूली मार्ग है। सल्फामेथोक्साज़ोल के पहचाने गए मेटाबोलाइट्स में से कोई भी रोगाणुरोधी गतिविधि नहीं करता है। CYP2C9 द्वारा ऑक्सीकरण के माध्यम से उत्पन्न सल्फामेथोक्साज़ोल के हाइड्रॉक्सिलामाइन मेटाबोलाइट को और अधिक प्रतिक्रियाशील नाइट्रोसो-मेटाबोलाइट में परिवर्तित किया जा सकता है। उन्मूलन मुख्य रूप से गुर्दे में ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव के माध्यम से होता है, जिसमें मूत्र सांद्रता आमतौर पर प्लाज्मा सांद्रता से काफी अधिक होती है। लगभग 84.
मौखिक प्रशासन के बाद टी अधिकतम लगभग 1-4 घंटे है, और स्थिर स्थिति में सी अधिकतम 57.4 - 68.0 माइक्रोग्राम / एमएल है।
सल्फामेथोक्साज़ोल सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है जैसे मतली, उल्टी, स्टामाटाइटिस; दस्त, पेट दर्द
सल्फामेथोक्साज़ोल solution के रूप में उपलब्ध है
सल्फामेथोक्साज़ोल भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली में उपलब्ध है।
सल्फामेथोक्साज़ोल की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Sulfamethoxazole
सल्फामेथोक्साज़ोल को ट्राइमेथोप्रिम के संयोजन में, विभिन्न योगों में, प्रलेखित संवेदनशीलता के साथ बैक्टीरिया के कारण होने वाले निम्नलिखित संक्रमणों के लिए इंगित किया गया है: मूत्र पथ के संक्रमण, बाल रोगियों में तीव्र ओटिटिस मीडिया (जब नैदानिक रूप से संकेत दिया गया हो), वयस्कों में क्रोनिक ब्रोंकाइटिस की तीव्र तीव्रता, आंत्रशोथ के कारण अतिसंवेदनशील शिगेला , प्रोफिलैक्सिस और Pneumocystis jiroveci pneumonia, and travelers' diarrhea caused by enterotoxigenic E. coli
सल्फामेथोक्साज़ोल का उपयोग कैसे करें - How To Use Sulfamethoxazole in hindi
सल्फामेथोक्साज़ोल solution के रूप में उपलब्ध है।
सल्फामेथोक्साज़ोल के उपयोग - Uses of Sulfamethoxazole in hindi
सल्फामेथोक्साज़ोल का उपयोग मूत्र पथ, श्वसन प्रणाली और जठरांत्र संबंधी मार्ग के विभिन्न प्रकार के संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है।
सल्फामेथोक्साज़ोल के लाभ - Benefits of Sulfamethoxazole in hindi
सल्फामेथोक्साज़ोल एक मध्यवर्ती-अभिनय सल्फोनामाइड है जो PABA के कोएंजाइम डाइहाइड्रोफोलिक एसिड में रूपांतरण को रोककर संवेदनशील जीवों में न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण में हस्तक्षेप करता है। इसकी क्रिया बैक्टीरियोस्टेटिक है, हालांकि यह जीवाणुनाशक हो सकती है जहां आसपास के माध्यम में थाइमिन की सांद्रता कम होती है। इसकी कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम है, हालांकि व्यापक प्रतिरोध से इसकी उपयोगिता बहुत कम हो गई है।
सल्फामेथोक्साज़ोल के संकेत - Indications of Sulfamethoxazole in hindi
सल्फामेथोक्साज़ोल निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए स्वीकृत है
मूत्र पथ, श्वसन प्रणाली और जठरांत्र संबंधी मार्ग के विभिन्न प्रकार के संक्रमणों का इलाज करने के लिए।
सल्फामेथोक्साज़ोल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Sulfamethoxazole in hindi
मौखिक(Oral)
मूत्र पथ के संक्रमण, ओटिटिस मीडिया, क्लैमाइडियल संक्रमण, मेनिंगोकोकल मेनिन्जाइटिस के प्रोफिलैक्सिस
वयस्क: प्रारंभ में 2 ग्राम और उसके बाद 1 ग्राम bid। गंभीर संक्रमण: 1 g tid।
बच्चा : शुरू में 50-60 मिलीग्राम/किग्रा, उसके बाद 25-30 मिलीग्राम/किग्रा bid। अधिकतम दैनिक खुराक: 75 मिलीग्राम / किग्रा।
सल्फामेथोक्साज़ोल की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Sulfamethoxazole in hindi
सल्फामेथोक्साज़ोल विभिन्न शक्तियों में 4 एमएल, 10 एमएल, 30 एमएल के रूप में उपलब्ध है।
सल्फामेथोक्साज़ोल की खुराक के रूप - Dosage Forms of Sulfamethoxazole in hindi
सल्फामेथोक्साज़ोल solution के रूप में उपलब्ध है।
• किडनी रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Kidney Patient)
मौखिक, IV: निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।
• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)
मौखिक, IV: निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।
सल्फामेथोक्साज़ोल के विपरीत संकेत - Contraindications of Sulfamethoxazole in hindi
गंभीर गुर्दे या यकृत हानि, रक्त विकार, सल्फोनामाइड्स के प्रति अतिसंवेदनशीलता, पोर्फिरिया, एसएलई, शिशु <2 महीने, गर्भावस्था (तीसरी तिमाही) और स्तनपान।
सल्फामेथोक्साज़ोल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Sulfamethoxazole in hindi
सामान्य प्रतिकूल प्रभाव(Common Adverse effects):
समय से पहले नवजात शिशुओं में मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, डायरिया, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, रक्त विकार, सीरम बीमारी जैसे सिंड्रोम, हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपोथायरायडिज्म, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस, कर्निकटेरस।
सल्फामेथोक्साज़ोल की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Sulfamethoxazole in hindi
एंटीट्यूसिव के साथ सहवर्ती उपयोग दबे हुए कफ रिफ्लेक्स के कारण स्राव का निर्माण कर सकता है; समवर्ती उपयोग से बचें। ग्लाइसेरिल ट्रिनिट्रेट के वासोडिलेटरी और प्लेटलेट एकत्रीकरण-अवरोधक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।
सल्फामेथोक्साज़ोल के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Sulfamethoxazole in hindi
सल्फामेथोक्साज़ोल के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, दस्त, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, रक्त विकार, सीरम बीमारी जैसे सिंड्रोम, हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपोथायरायडिज्म, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस, समय से पहले नवजात शिशुओं में कर्निकटेरस शामिल हैं।
सल्फामेथोक्साज़ोल की अधिक मात्रा - Overdosage of Sulfamethoxazole in hindi
चूहों(mice) और चूहों(rats) में सल्फामेथोक्साज़ोल का मौखिक एलडी 50 क्रमशः 2300 मिलीग्राम / किग्रा और 6200 मिलीग्राम / किग्रा है।
सल्फोनामाइड ओवरडोज के लक्षण या लक्षणों में एनोरेक्सिया, शूल, मतली, उल्टी, चक्कर आना, सिरदर्द, उनींदापन और बेहोशी शामिल हैं। कम सामान्य लक्षणों में पाइरेक्सिया, हेमट्यूरिया और क्रिस्टलुरिया शामिल हो सकते हैं। अधिक मात्रा के बाद की अभिव्यक्तियों में रक्त विकृति और पीलिया शामिल हो सकते हैं। उपचार रोगसूचक और सहायक होना चाहिए, और यदि लागू हो तो गैस्ट्रिक पानी से धोना या जबरन वमन शामिल हो सकता है। रक्त विकृति या इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन के प्रमाण के लिए रोगी प्रयोगशाला के काम की निगरानी करें।
सल्फामेथोक्साज़ोल का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Sulfamethoxazole in hindi
फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)
सल्फामेथोक्साज़ोल एक मध्यवर्ती-अभिनय सल्फोनामाइड है जो PABA के कोएंजाइम डाइहाइड्रोफोलिक एसिड में रूपांतरण को रोककर संवेदनशील जीवों में न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण में हस्तक्षेप करता है। इसकी क्रिया बैक्टीरियोस्टेटिक है, हालांकि यह जीवाणुनाशक हो सकती है जहां आसपास के माध्यम में थाइमिन की सांद्रता कम होती है। इसकी कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम है, हालांकि व्यापक प्रतिरोध से इसकी उपयोगिता बहुत कम हो गई है।
फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)
- अवशोषण(Absorption): मौखिक प्रशासन के बाद सल्फामेथोक्साज़ोल तेजी से अवशोषित हो जाता है और इसकी जैव उपलब्धता 85-90% होती है। मौखिक प्रशासन के बाद टी अधिकतम लगभग 1-4 घंटे है, और स्थिर स्थिति में सी अधिकतम 57.4 - 68.0 माइक्रोग्राम / एमएल है।
- वितरण(Distribution): एकल मौखिक खुराक के बाद सल्फामेथोक्साज़ोल वितरण की मात्रा 13 एल पाई गई। सल्फामेथोक्साज़ोल थूक, योनि द्रव, मध्य कान द्रव, स्तन के दूध और नाल में वितरित करता है।
- मेटाबोलिज्म(Metabolism): सल्फामेथोक्साज़ोल मेटाबोलिज्म मुख्य रूप से एरील अमीन एन-एसिटाइलट्रांसफेरेज़ (एनएटी) एंजाइम द्वारा मध्यस्थ होता है, जो सल्फामेथोक्साज़ोल के एन 4 स्थिति में एसिटिलेशन के लिए जिम्मेदार होते हैं। सल्फामेथोक्साज़ोल भी अपने C5 और N4 परमाणुओं में ऑक्सीकरण से गुजर सकता है, जिनमें से बाद में CYP2C9 द्वारा उत्प्रेरित किया जाता है। N4 परमाणु का ग्लूकोरोनिडेशन, अनिर्दिष्ट यूजीटी एंजाइमों द्वारा मध्यस्थता की संभावना, चयापचय का एक अतिरिक्त मामूली मार्ग है। सल्फामेथोक्साज़ोल के पहचाने गए मेटाबोलाइट्स में से कोई भी रोगाणुरोधी गतिविधि नहीं करता है। CYP2C9 द्वारा ऑक्सीकरण के माध्यम से उत्पन्न सल्फामेथोक्साज़ोल के हाइड्रॉक्सिलामाइन मेटाबोलाइट को और अधिक प्रतिक्रियाशील नाइट्रोसो-मेटाबोलाइट में परिवर्तित किया जा सकता है।
- उत्सर्जन(Excretion) मुख्य रूप से गुर्दे में ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव के माध्यम से होता है, जिसमें मूत्र सांद्रता आमतौर पर प्लाज्मा सांद्रता से काफी अधिक होती है। सल्फामेथोक्साज़ोल की एकल मौखिक खुराक का लगभग 84.5% मूत्र में 72 घंटों के भीतर बरामद किया जाता है, जिसमें से ~ 30% मुक्त सल्फामेथोक्साज़ोल होता है और शेष N4-एसिटिलेटेड मेटाबोलाइट होता है।
सल्फामेथोक्साज़ोल का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Sulfamethoxazole in hindi
नीचे उल्लिखित सल्फामेथोक्साज़ोल दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04430790
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02820025
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27612991/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03894189
- https://www.rxlist.com/dopram-drug.htm
- https://www.mims.com/india/drug/info/Sulfamethaoxazole?type=full&mtype=generic
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00561
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7003846/
