सुलिन्डैक

सुलिन्डैक के बारे में - About Sulindac

सुलिंडैक एक साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (COX-2) (Cyclooxygenase-2 (COX-2)) अवरोधक है जो गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (NSAIDs) से संबंधित है।

सुलिंडैक एक NSAID है जिसका उपयोग पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस (osteoarthritis), रुमेटीइड गठिया (rheumatoid arthritis), एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस (ankylosing spondylitis), एक्यूट सबक्रोमियल बर्साइटिस (acute subacromial bursitis) या सुप्रास्पिनैटस टेंडिनाइटिस (supraspinatus tendinitis) और एक्यूट गाउटी आर्थराइटिस (acute gouty arthritis) के इलाज के लिए किया जाता है।

सुलिंडैक मुख्य रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय लगभग 3-4 घंटे (सुलिंदैक) और लगभग 5-6 घंटे (सल्फाइड और सल्फोन मेटाबोलाइट्स (sulfide and sulfone metabolites)) है। सुलिंडैक प्लेसेंटा और रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करता है (मस्तिष्क सांद्रता: <प्लाज्मा सांद्रता का 4%)। इसका प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 93.1% है। सुलिंडैक को मुख्य रूप से सल्फाइड मेटाबोलाइट (सक्रिय) में कमी और सल्फोन मेटाबोलाइट (निष्क्रिय) में ऑक्सीकरण के माध्यम से यकृत में चयापचय किया जाता है; व्यापक एंटरोहेपेटिक पुनरावर्तन से गुजरता है। सुलिंडैक मुख्य रूप से लगभग 50% मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से सल्फोन मेटाबोलाइट और इसके ग्लुकुरोनाइड संयुग्म (glucuronide conjugate) के रूप में; <1% सल्फाइड मेटाबोलाइट के रूप में और मल में लगभग 25%, मुख्य रूप से सल्फोन और सल्फाइड मेटाबोलाइट्स के रूप में)।

सुलिंडैक में सिरदर्द, चक्कर आना, घबराहट, दस्त, कब्ज, गैस, कानों में घंटियाँ बजना, बिना कारण वजन बढ़ना, सांस लेने में तकलीफ या सांस लेने में कठिनाई, पेट, पैर, टखने या निचले पैर में सूजन, बुखार, ठंड लगना जैसे दुष्प्रभाव दिखाई देते हैं। खांसी, पसीना, लालिमा, मांसपेशियों या जोड़ों में दर्द, सीने में दर्द, छाले, दाने, खुजली, पित्ती, आंखों, चेहरे, होंठों, जीभ, गले, बाहों या हाथों में सूजन, निगलने में कठिनाई, आवाज बैठना, पीली त्वचा, तेज़ दिल की धड़कन , अत्यधिक थकान, असामान्य रक्तस्राव या चोट, ऊर्जा की कमी, पेट खराब, भूख न लगना, पेट के ऊपरी दाहिने हिस्से में दर्द, फ्लू जैसे लक्षण, त्वचा या आंखों का पीला पड़ना, धुंधला, फीका पड़ा हुआ या खूनी पेशाब। पीठ दर्द, पेशाब करने में कठिनाई या दर्द।

सुलिंडैक ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

सुलिंडैक भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, सिंगापुर, मलेशिया, कनाडा, फ्रांस, इटली, स्पेन और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

सुलिंडैक की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Sulindac

सुलिंडैक एक गैर-स्टेरायडल सूजन रोधी दवा (एनएसएआईडी) है जो साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (सीओएक्स-2) अवरोधक वर्ग से संबंधित है।

सुलिंडैक की क्रिया का सटीक तंत्र अज्ञात है। माना जाता है कि इसके सूजन-रोधी प्रभाव COX-1 और COX-2 दोनों के निषेध के कारण होते हैं, जिससे प्रोस्टाग्लैंडीन (prostaglandin) संश्लेषण बाधित होता है। एंटीपीयरेटिक (Antipyretic) प्रभाव हाइपोथैलेमस (hypothalamus) पर कार्रवाई के कारण हो सकता है, जिसके परिणामस्वरूप परिधीय रक्त प्रवाह, वासोडिलेशन (vasodilation) और बाद में गर्मी लंपटता बढ़ जाती है।

सुलिंडैक का उपयोग कैसे करें - How To Use Sulindac

सुलिंडैक ओरल टैबलेट (Oral tablet) के रूप में उपलब्ध है।

सुलिंडैक टैबलेट आमतौर पर दिन में दो बार मौखिक रूप से लिया जाता है।

सुलिंडैक का उपयोग - Uses of Sulindac

सुलिंडैक एनाल्जेसिक (analgesic) और ज्वरनाशक गुणों वाला एक एनएसएआईडी (NSAID) है। इसकी क्रिया का तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है, लेकिन यह साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 और 2 (COX-1 और 2) एंजाइमों (cyclooxygenase-1 and 2 (COX-1 and 2) enzymes) के प्रतिवर्ती अवरोध से जुड़ा हो सकता है, जिससे प्रोस्टाग्लैंडीन (prostaglandin)अग्रदूतों का गठन कम हो जाता है।

सुलिंडैक के लाभ - Benefits of Sulindac

सुलिंडैक एक साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (COX-2) अवरोधक है जो गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (NSAIDs) से संबंधित है।

सुलिंडैक की क्रिया का सटीक तंत्र अज्ञात है। माना जाता है कि इसके सूजन-रोधी प्रभाव COX-1 और COX-2 दोनों के निषेध के कारण होते हैं, जिससे प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण बाधित होता है। एंटीपीयरेटिक प्रभाव हाइपोथैलेमस पर कार्रवाई के कारण हो सकता है, जिसके परिणामस्वरूप परिधीय रक्त प्रवाह, वासोडिलेशन और बाद में गर्मी लंपटता बढ़ जाती है।

सुलिंडैक के संकेत - Indications of Sulindac

सुलिंडैक को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• ऑस्टियोआर्थराइटिस (Osteoarthritis)

• रूमेटाइड गठिया (Rheumatoid arthriti)

• रीढ़ के जोड़ों में गतिविधि-रोधक सूजन

• कंधे में तीव्र दर्द (एक्यूट सबक्रोमियल बर्साइटिस/सुप्रास्पिनैटस टेंडिनाइटिस)

• तीव्र गठिया गठिया

• तीव्र गठिया गठिया (Acute gouty arthriti)

वयस्क: 200 मिलीग्राम दिन में दो बार 7 दिनों के लिए (अधिकतम: 400 मिलीग्राम/दिन)।

• रीढ़ के जोड़ों में गतिविधि-रोधक सूजन (Ankylosing spondylitis)

वयस्क: 150 मिलीग्राम दिन में दो बार (अधिकतम: 400 मिलीग्राम/दिन)।

• कंधे का बर्साइटिस/टेंडिनोपैथी (Bursitis/tendinopathy of the shoulder)

वयस्क: 200 मिलीग्राम दिन में दो बार 7 से 14 दिनों के लिए (अधिकतम: 400 मिलीग्राम/दिन)।

• ऑस्टियोआर्थराइटिस, रुमेटीइड गठिया (Osteoarthritis, rheumatoid arthritis)

वयस्क: 150 मिलीग्राम दिन में दो बार (अधिकतम: 400 मिलीग्राम/दिन)।

सुलिंडैक की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Sulindac

सुलिंडैक 150 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है; 200 मिलीग्राम

सुलिंडैक के खुराक रूप - Dosage Forms of Sulindac

सुलिंडैक ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

सुलिंडैक के अंतर्विरोध - Contraindications of Sulindac

सुलिंडैक के रोगियों में इसे वर्जित माना गया है

• सुलिंडैक या सहायक पदार्थों के प्रति ज्ञात हाइपरसेन्सिटिविटी (HYPERSENSITIVITY) वाले रोगियों में सुलिंडैक का उपयोग वर्जित है।

• सुलिंडैक उन रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए जिन्होंने एस्पिरिन (aspirin) या अन्य एनएसएआईडी लेने के बाद अस्थमा, पित्ती, या एलर्जी-प्रकार की प्रतिक्रियाओं का अनुभव किया है। ऐसे रोगियों में एनएसएआईडी के प्रति गंभीर, शायद ही कभी घातक, एनाफिलेक्टिक/एनाफिलेक्टॉइड (anaphylactic/anaphylactoid) प्रतिक्रियाएं रिपोर्ट की गई हैं।

• कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्ट (सीएबीजी) सर्जरी (coronary artery bypass graft (CABG) surgery) की सेटिंग में पेरी-ऑपरेटिव दर्द के इलाज के लिए सुलिंडैक को वर्जित किया गया है।

• एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं (Anaphylactoid reactions)

यहां तक ​​कि बिना पूर्व संपर्क वाले रोगियों में भी, एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं; "एस्पिरिन ट्रायड" (aspirin triad) (ब्रोन्कियल अस्थमा, एस्पिरिन असहिष्णुता, राइनाइटिस) (bronchial asthma, aspirin intolerance, rhinitis) वाले रोगियों में जोखिम बढ़ सकता है। ब्रोंकोस्पज़म (bronchospasm), अस्थमा (asthma), राइनाइटिस (rhinitis), या पित्ती का अनुभव करने वाले रोगियों में नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग (एनएसएआईडी) (nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID)) या एस्पिरिन थेरेपी (aspirin therapy) का उपयोग वर्जित है।

• हृदय संबंधी घटनाएं (Cardiovascular event)

गंभीर प्रतिकूल कार्डियोवैस्कुलर थ्रोम्बोटिक (cardiovascular thrombotic) घटनाओं का सापेक्ष जोखिम ज्ञात कार्डियोवैस्कुलर बीमारी या कार्डियोवैस्कुलर बीमारी के जोखिम कारकों के साथ और बिना उन लोगों में समान प्रतीत होता है; हालाँकि, ज्ञात हृदय रोग या जोखिम कारकों वाले रोगियों और उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में गंभीर हृदय संबंधी थ्रोम्बोटिक घटनाओं (जो उपचार के दौरान जल्दी हो सकती हैं) की पूर्ण घटना अधिक थी। नई शुरुआत उच्च रक्तचाप या उच्च रक्तचाप की तीव्रता हो सकती है (एनएसएआईडी एंजियोटेंसिन (angiotensin)-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) (ACE) अवरोधकों, थियाजाइड डाइयुरेटिक्स (thiazide diuretics), या लूप डाइयुरेटिक्स ( loop diuretics) के प्रति प्रतिक्रिया को भी ख़राब कर सकता है); हृदय संबंधी घटनाओं में योगदान दे सकता है; रक्तचाप की निगरानी करें; उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में सावधानी बरतें। सोडियम और द्रव प्रतिधारण का कारण हो सकता है; एडिमा (edema) वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें। हृदय विफलता में उपयोग से बचें (FDA 2015)। हाल ही में मायोकार्डियल इंफार्क्शन (एमआई) (myocardial infarction (MI)) वाले मरीजों में उपयोग से बचें जब तक कि लाभ कार्डियोवैस्कुलर थ्रोम्बोटिक घटनाओं के जोखिम से अधिक न हो। हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए, व्यक्तिगत रोगी लक्ष्यों के अनुरूप, कम से कम समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए।

• सीएनएस प्रभाव (CNS effect)

उनींदापन, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि और अन्य तंत्रिका संबंधी प्रभाव हो सकते हैं जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को ख़राब कर सकते हैं; मरीजों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए, मशीनरी चलाना या ड्राइविंग (eg, operating machinery or driving))। धुंधली या कम दृष्टि होने पर उपयोग बंद करें और नेत्र परीक्षण करें। दीर्घकालिक चिकित्सा प्राप्त करने वाले सभी रोगियों में समय-समय पर दृष्टि का मूल्यांकन करें।

• इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा की प्रतिक्रिया (Drug reaction with eosinophilia and systemic symptom)

संभावित रूप से गंभीर, कभी-कभी घातक, इओसिनोफिलिया (eosinophilia) और प्रणालीगत लक्षण (ड्रेस) के साथ दवा की प्रतिक्रिया, जिसे मल्टीऑर्गन हाइपरसेन्सिटिविटी (HYPERSENSITIVITY) प्रतिक्रियाओं के रूप में भी जाना जाता है, एनएसएआईडी के साथ रिपोर्ट की गई है। अन्य अंग प्रणाली की भागीदारी (उदाहरण के लिए, हेपेटाइटिस (hepatitis), नेफ्रैटिस (nephritis), हेमटोलॉजिकल असामान्यताएं ( hematological abnormalities), मायोकार्डिटिस (myocarditis), मायोसिटिस (myositis)) के साथ संकेतों और लक्षणों (उदाहरण के लिए, बुखार, दाने, लिम्फैडेनोपैथी (lymphadenopathy), ईोसिनोफिलिया) की निगरानी करें। हाइपरसेन्सिटिविटी (HYPERSENSITIVITY) प्रतिक्रिया के शुरुआती लक्षण (जैसे, लिम्फैडेनोपैथी, बुखार) बिना दाने के हो सकते हैं; यदि DRESS पर संदेह हो तो उपचार बंद कर दें और आगे का मूल्यांकन करें।

• जीआई इवेंट्स (GI event)

गंभीर जीआई घटनाओं के बढ़ते जोखिम के कारण सक्रिय जीआई रक्तस्राव वाले रोगियों में उपयोग से बचें। तीव्र निचले जीआई रक्तस्राव के इतिहास वाले रोगियों में, नॉनस्पिरिन एनएसएआईडी के उपयोग से बचें, खासकर अगर एंजियोएक्टेसिया या डायवर्टीकुलोसिस के कारण हो। जीआई अल्सर के इतिहास के साथ सावधानी बरतें, समवर्ती चिकित्सा जो जीआई रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाने के लिए जानी जाती है (जैसे, एस्पिरिन (aspirin), एंटीकोआगुलंट्स (anticoagulants)और / या कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (corticosteroids), चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (serotonin reuptake inhibitors)), उन्नत यकृत रोग, कोगुलोपैथी (coagulopathy), धूम्रपान, शराब का उपयोग, या बुजुर्ग या दुर्बल रोगी। जीआई प्रतिकूल घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए, व्यक्तिगत रोगी लक्ष्यों के अनुरूप, कम से कम समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए। जब एस्पिरिन के साथ सहवर्ती उपयोग किया जाता है, तो जीआई जटिलताओं के जोखिम में काफी वृद्धि होती है (उदाहरण के लिए, अल्सर) होता है; सहवर्ती गैस्ट्रोप्रोटेक्टिव थेरेपी (gastroprotective therapy) (जैसे, प्रोटॉन पंप अवरोधक) की सिफारिश की जाती है।

• हेमेटोलॉजिकल प्रभाव (Hematologic effect)

प्लेटलेट (Platelet) आसंजन और एकत्रीकरण कम हो सकता है; रक्तस्राव का समय बढ़ सकता है; जमावट विकारों वाले या थक्का-रोधी लेने वाले रोगियों पर बारीकी से निगरानी रखी जानी चाहिए। एनीमिया (Anemia) हो सकता है; लंबे समय तक एनएसएआईडी थेरेपी ले रहे मरीजों की एनीमिया की निगरानी की जानी चाहिए। शायद ही कभी, एनएसएआईडी (NSAID) का उपयोग संभावित रूप से गंभीर रक्त विकृति (उदाहरण के लिए, एग्रानुलोसाइटोसिस (agranulocytosis), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (thrombocytopenia), अप्लास्टिक एनीमिया (aplastic anemia)) से जुड़ा हुआ है।

• यकृत संबंधी प्रभाव (Hepatic effects)

उपयोग के साथ ट्रांसएमिनेस (Transaminase) उन्नयन की सूचना दी गई है; किसी भी असामान्य एलएफटी (LFT) वाले रोगियों की बारीकी से निगरानी करें। एनएसएआईडी के उपयोग से दुर्लभ (कभी-कभी घातक) गंभीर यकृत प्रतिक्रियाएं (जैसे, फुलमिनेंट हेपेटाइटिस (fulminant hepatitis), यकृत परिगलन, यकृत विफलता) हुई हैं; यदि यकृत रोग के नैदानिक ​​लक्षण या लक्षण विकसित हों या प्रणालीगत अभिव्यक्तियाँ हों तो तुरंत बंद कर दें।

• हाइपरकलेमिया (Hyperkalemia)

एनएसएआईडी के उपयोग से हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ सकता है, विशेष रूप से बुजुर्गों, मधुमेह रोगियों, गुर्दे की बीमारी में, और हाइपरकेलेमिया उत्पन्न करने में सक्षम अन्य एजेंटों (जैसे, एसीई अवरोधक (ACE inhibitors)) के सहवर्ती उपयोग से। पोटेशियम की बारीकी से निगरानी करें।

• अग्नाशयशोथ (Pancreatitis)

सूचित किया गया; संदिग्ध अग्नाशयशोथ होने पर बंद करें।

• गुर्दे का प्रभाव (Renal effect)

एनएसएआईडी का उपयोग मौजूदा गुर्दे की कार्यप्रणाली से समझौता कर सकता है; प्रोस्टाग्लैंडीन (prostaglandin) संश्लेषण में खुराक पर निर्भर कमी एनएसएआईडी के उपयोग के परिणामस्वरूप हो सकती है, जिससे गुर्दे का रक्त प्रवाह कम हो जाता है, जिससे गुर्दे का विघटन (आमतौर पर प्रतिवर्ती) हो सकता है। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, निर्जलीकरण, हाइपोवोल्मिया (hypovolemia), दिल की विफलता, यकृत हानि वाले मरीज़, डाइयुरेटिक्स (diuretics) और एसीई अवरोधक लेने वाले, और बुजुर्गों को गुर्दे की विषाक्तता का अधिक खतरा होता है। चिकित्सा शुरू करने से पहले रोगी को पुनर्जलीकरण करें; गुर्दे के कार्य की बारीकी से निगरानी करें। लंबे समय तक एनएसएआईडी के उपयोग से रीनल पैपिलरी नेक्रोसिस (renal papillary necrosis) और अन्य रीनल चोट हो सकती है।

• त्वचा की प्रतिक्रियाएँ (Skin reaction)

एनएसएआईडी एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस (exfoliative dermatitis), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (Stevens-Johnson syndrome) और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (epidermal necrolysis) सहित संभावित रूप से घातक गंभीर त्वचा प्रतिकूल घटनाओं का कारण बन सकता है; बिना किसी चेतावनी के घटित हो सकता है; त्वचा पर लाल चकत्ते (या किसी अन्य हाइपरसेन्सिटिविटी (HYPERSENSITIVITY)) के पहले संकेत पर उपयोग बंद कर दें।

• सड़न रोकनेवाला मैनिंजाइटिस (Aseptic meningitis)

एसेप्टिक मेनिनजाइटिस (aseptic meningitis) का खतरा बढ़ सकता है, विशेष रूप से प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस (lupus erythematosus) और मिश्रित संयोजी ऊतक विकारों वाले रोगियों में।

• दमा (Asthma)

एस्पिरिन-संवेदनशील अस्थमा के रोगियों में वर्जित; गंभीर और संभावित घातक ब्रोंकोस्पज़म (bronchospasm) हो सकता है। अस्थमा के अन्य प्रकार के रोगियों में सावधानी बरतें।

• बेरिएट्रिक सर्जरी (Bariatric surgery)

गैस्ट्रिक अल्सरेशन (Gastric ulceration): बेरिएट्रिक सर्जरी (bariatric surgery) के बाद मौखिक गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी के लंबे समय तक उपयोग से बचें; एनास्टोमोटिक अल्सरेशन (anastomotic ulcerations)/वेध का विकास हो सकता है। पोस्टऑपरेटिव (postoperative) दर्द के लिए मल्टीमॉडल (multimodal) दर्द प्रबंधन रणनीति के हिस्से के रूप में सेलेकॉक्सिब या IV केटोरोलैक (ketorolac) के अल्पकालिक उपयोग की सिफारिश की जाती है।

• कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्ट सर्जरी (Coronary artery bypass graft surgery)

कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्ट सर्जरी (coronary artery bypass graft surgery) के बाद उपयोग से एमआई और स्ट्रोक का खतरा बढ़ सकता है।

• यकृत हानि (Hepatic impairment)

यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; खुराक में कमी की आवश्यकता होने पर प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है; बारीकी से निगरानी करें. उन्नत यकृत रोग वाले मरीजों में एनएसएआईडी के साथ जीआई रक्तस्राव और गुर्दे की विफलता का खतरा बढ़ जाता है।

• गुर्दे की दुर्बलता (Renal impairment)

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। उन्नत गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में उपयोग से बचें; यदि चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए तो गुर्दे के कार्य की बारीकी से निगरानी करें

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning

यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं; हालाँकि, यह स्तनपान कराने वाली चूहों के दूध में स्रावित होता है। क्योंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं और सुलिंडैक से दूध पिलाने वाले शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना के कारण, मां के लिए दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग बंद करने या दवा बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning

टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic Effects)

चूहों और खरगोशों में किए गए प्रजनन अध्ययनों से विकास संबंधी असामान्यताओं का प्रमाण नहीं मिला है। हालाँकि, पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानवीय प्रतिक्रिया का पूर्वानुमान नहीं लगाते हैं। गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। सुलिंडैक का उपयोग गर्भावस्था में केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो।

सुलिंडैक की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Sulindac

सामान्य (Common)

· एडिमा, खुजली, त्वचा पर लाल चकत्ते, पेट में ऐंठन, एनोरेक्सिया (anorexia), कब्ज, दस्त, अपच, पेट फूलना, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल दर्द (gastrointestinal pain), मतली, उल्टी, चक्कर आना, सिरदर्द, घबराहट, टिनिटस (Tinnitus)।

दुर्लभ (Rare)

· तीव्र रोधगलन, सेरेब्रोवास्कुलर (cerebrovascular) दुर्घटना, कोरोनरी थ्रोम्बोसिस (coronary thrombosis), गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर (Gastrointestinal ulcer), एनीमिया (Anemia), यकृत एंजाइमों में वृद्धि, हाइपरसेन्सिटिविटी (HYPERSENSITIVITY) प्रतिक्रिया, हेपेटोटॉक्सिसिटी (Hepatotoxicity), ईोसिनोफिलिया (eosinophilia) और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा प्रतिक्रिया।

सुलिंडैक की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Sulindac

एसीई-इनहिबिटर और एंजियोटेंसिन II विरोधी (ACE-Inhibitors and Angiotensin II Antagonists)

रिपोर्टों से पता चलता है कि एनएसएआईडी एसीई-इनहिबिटर और एंजियोटेंसिन (angiotensin) II प्रतिपक्षी के एंटीहाइपरटेंसिव (antihypertensive) प्रभाव को कम कर सकते हैं। एसीई-इनहिबिटर (ACE-inhibitors) या एंजियोटेंसिन II प्रतिपक्षी के साथ एनएसएआईडी लेने वाले मरीजों में इन इंटरैक्शन पर विचार किया जाना चाहिए। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले कुछ रोगियों में (उदाहरण के लिए, बुजुर्ग मरीज़ या ऐसे मरीज़ जिनकी मात्रा कम हो गई है, जिनमें डाइयुरेटिक्स (diuretic) चिकित्सा लेने वाले लोग भी शामिल हैं) जिनका गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ इलाज किया जा रहा है, एक एनएसएआईडी और एक एसीई का सह-प्रशासन- अवरोधक या एंजियोटेंसिन II प्रतिपक्षी के परिणामस्वरूप गुर्दे की कार्यप्रणाली में और गिरावट हो सकती है, जिसमें संभावित तीव्र गुर्दे की विफलता भी शामिल है, जो आमतौर पर प्रतिवर्ती होती है। इसलिए, खराब गुर्दे समारोह वाले रोगियों में संयोजन को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।

एसिटामिनोफ़ेन (Acetaminophen)

एसिटामिनोफेन का सुलिंडैक या इसके सल्फाइड मेटाबोलाइट के प्लाज्मा स्तर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

एस्पिरिन (Aspirin)

सुलिंडैक के साथ एस्पिरिन के सहवर्ती प्रशासन ने सक्रिय सल्फाइड मेटाबोलाइट के प्लाज्मा स्तर को काफी कम कर दिया। एक डबल-ब्लाइंड अध्ययन में ऑस्टियोआर्थराइटिस (osteoarthritis) के इलाज के लिए अकेले या प्रतिदिन 2.4 ग्राम एस्पिरिन (aspirin) के साथ दी जाने वाली सुलिंडैक 300 या 400 मिलीग्राम की सुरक्षा और प्रभावकारिता की तुलना की गई। एस्पिरिन मिलाने से सुलिंडैक के लिए नैदानिक ​​या प्रयोगशाला प्रतिकूल अनुभवों के प्रकार में कोई बदलाव नहीं आया; हालाँकि, संयोजन ने गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल अनुभवों की घटनाओं में वृद्धि देखी। चूँकि एस्पिरिन मिलाने से सुलिंडैक की चिकित्सीय प्रतिक्रिया पर अनुकूल प्रभाव नहीं पड़ा, इसलिए संयोजन की अनुशंसा नहीं की जाती है।

साइक्लोस्पोरिन (Cyclosporine)

साइक्लोस्पोरिन के साथ गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का प्रशासन साइक्लोस्पोरिन-प्रेरित विषाक्तता में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है, संभवतः गुर्दे प्रोस्टेसाइक्लिन (prostacyclin) के संश्लेषण में कमी के कारण। साइक्लोस्पोरिन (cyclosporine) लेने वाले रोगियों में एनएसएआईडी का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, और गुर्दे के कार्य की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

डिफ़लूनिसाल (Diflunisal)

सामान्य स्वयंसेवकों में सुलिंडैक और डिफ्लुनिसल के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप सक्रिय सुलिंडैक सल्फाइड मेटाबोलाइट के प्लाज्मा स्तर में लगभग एक तिहाई की कमी आई।

मूत्रल (Diuretics)

नैदानिक ​​​​अध्ययनों, साथ ही विपणन के बाद के अवलोकनों से पता चला है कि सुलिंडैक कुछ रोगियों में फ़्यूरोसेमाइड (furosemide) और थियाज़ाइड्स (thiazides) के नैट्रियूरेटिक (natriuretic) प्रभाव को कम कर सकता है। इस प्रतिक्रिया को वृक्क प्रोस्टाग्लैंडीन (prostaglandin) संश्लेषण के अवरोध के लिए जिम्मेदार ठहराया गया है। एनएसएआईडी के साथ सहवर्ती चिकित्सा के दौरान, रोगी को गुर्दे की विफलता के संकेतों (चेतावनी, गुर्दे पर प्रभाव देखें) के साथ-साथ डाइयुरेटिक्स प्रभावकारिता सुनिश्चित करने के लिए बारीकी से देखा जाना चाहिए।

डीएमएसओ (DMSO)

डीएमएसओ का उपयोग सुलिंडैक के साथ नहीं किया जाना चाहिए। बताया गया है कि सहवर्ती प्रशासन सक्रिय सल्फाइड मेटाबोलाइट के प्लाज्मा स्तर को कम करता है और संभावित रूप से प्रभावकारिता को कम करता है। इसके अलावा, यह संयोजन परिधीय न्यूरोपैथी का कारण बताया गया है।

लिथियम (Lithium)

NSAIDs ने प्लाज्मा लिथियम के स्तर में वृद्धि और गुर्दे की लिथियम निकासी में कमी का उत्पादन किया है। औसत न्यूनतम लिथियम सांद्रता में 15% की वृद्धि हुई और गुर्दे की निकासी में लगभग 20% की कमी आई। इन प्रभावों को NSAID द्वारा रीनल प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के निषेध के लिए जिम्मेदार ठहराया गया है। इस प्रकार, जब NSAIDs और लिथियम को समवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है, तो लिथियम विषाक्तता के संकेतों के लिए विषयों को ध्यान से देखा जाना चाहिए।

मेतोत्रेक्षाते (methotrexate)

NSAIDs को खरगोश के गुर्दे की स्लाइस में मेथोट्रेक्सेट संचय को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बाधित करने की सूचना मिली है। यह संकेत दे सकता है कि वे मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता को बढ़ा सकते हैं। सावधानी तब बरती जानी चाहिए जब NSAIDs को मेथोट्रेक्सेट के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है।

एनएसएआईडी (NSAIDs)

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विषाक्तता की बढ़ती संभावना के कारण प्रभावकारिता में बहुत कम या कोई वृद्धि नहीं होने के कारण अन्य एनएसएआईडी के साथ सुलिंडैक के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

मौखिक थक्कारोधी (Oral anticoagulants)

हालाँकि सुलिंडैक और इसके सल्फाइड मेटाबोलाइट (sulfide metabolite) प्रोटीन (protein) से अत्यधिक बंधे होते हैं, जिन अध्ययनों में सुलिंडैक को प्रतिदिन 400 मिलीग्राम की खुराक दी गई थी, उनमें मौखिक एंटीकोआगुलंट्स के साथ कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं दिखाई गई है। हालाँकि, रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए जब तक कि यह निश्चित न हो जाए कि उनकी थक्कारोधी खुराक में कोई बदलाव की आवश्यकता नहीं है। अनुशंसित खुराक से अधिक खुराक लेने वाले रोगियों और गुर्दे की हानि या अन्य चयापचय दोष वाले रोगियों पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए जो सुलिंडैक रक्त स्तर को बढ़ा सकते हैं। जीआई रक्तस्राव पर वार्फरिन और एनएसएआईडी के प्रभाव सहक्रियाशील होते हैं, जैसे कि दोनों दवाओं के उपयोगकर्ताओं को अकेले किसी भी दवा के उपयोगकर्ताओं की तुलना में गंभीर जीआई रक्तस्राव का खतरा अधिक होता है।

मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट (Oral hypoglycemic agents)

हालाँकि सुलिंडैक और इसके सल्फाइड मेटाबोलाइट प्रोटीन से अत्यधिक बंधे होते हैं, जिन अध्ययनों में सुलिंडैक को प्रतिदिन 400 मिलीग्राम की खुराक दी गई थी, उन्होंने मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों (hypoglycemic agents) के साथ कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं दिखाई है। हालाँकि, रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए जब तक कि यह निश्चित न हो जाए कि उनकी हाइपोग्लाइसेमिक खुराक में कोई बदलाव की आवश्यकता नहीं है। अनुशंसित खुराक से अधिक खुराक लेने वाले रोगियों और गुर्दे की हानि या अन्य चयापचय दोष वाले रोगियों पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए जो सुलिंडैक रक्त स्तर को बढ़ा सकते हैं।

प्रोबेनेसिड (Probenecid)

सुलिंडैक के साथ सहवर्ती रूप से दिए गए प्रोबेनेसिड का प्लाज्मा सल्फाइड के स्तर पर केवल मामूली प्रभाव पड़ा, जबकि सुलिंडैक और सल्फोन के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि हुई थी। सुलिंडैक को प्रोबेनेसिड की यूरिकोसुरिक (uricosuric) क्रिया में मामूली कमी लाते देखा गया, जो संभवतः अधिकांश परिस्थितियों में महत्वपूर्ण नहीं है।

प्रोपोक्सीफीन हाइड्रोक्लोराइड (Propoxyphene hydrochloride)

प्रोपॉक्सीफीन हाइड्रोक्लोराइड का सुलिंडैक या इसके सल्फाइड मेटाबोलाइट के प्लाज्मा स्तर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

सुलिंडैक के दुष्प्रभाव - Side Effects of Sulindac

सुलिंडैक के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य दुष्प्रभाव (Common side effects)

· सिरदर्द, चक्कर आना, घबराहट, दस्त, कब्ज, गैस, कानों में घंटियाँ बजना।

दुर्लभ दुष्प्रभाव (Rare side effects)

· बिना कारण वजन बढ़ना, सांस लेने में तकलीफ या सांस लेने में कठिनाई, पेट, पैरों, टखनों या निचले पैरों में सूजन, बुखार, ठंड लगना, खांसी, पसीना, लालिमा, मांसपेशियों या जोड़ों में दर्द, सीने में दर्द, छाले, दाने, खुजली, पित्ती , आंखों, चेहरे, होठों, जीभ, गले, बांहों या हाथों में सूजन, निगलने में कठिनाई, आवाज बैठना, पीली त्वचा, तेज़ दिल की धड़कन, अत्यधिक थकान, असामान्य रक्तस्राव या चोट, ऊर्जा की कमी, पेट ख़राब होना, भूख न लगना, दर्द पेट के ऊपरी दाहिने हिस्से में, फ्लू जैसे लक्षण, त्वचा या आंखों का पीला पड़ना, बादल छाए रहना, रंग फीका पड़ना या खून आना, पीठ दर्द, पेशाब करने में कठिनाई या दर्द होना।

विशिष्ट आबादी में सुलिंडैक का उपयोग - Use of Sulindac in Specific Populations

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic Effects)

चूहों और खरगोशों में किए गए प्रजनन अध्ययनों से विकास संबंधी असामान्यताओं का प्रमाण नहीं मिला है। हालाँकि, पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानवीय प्रतिक्रिया का पूर्वानुमान नहीं लगाते हैं। गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। सुलिंडैक का उपयोग गर्भावस्था में केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mother)

यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं; हालाँकि, यह स्तनपान कराने वाली चूहों के दूध में स्रावित होता है। क्योंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं और सुलिंडैक से दूध पिलाने वाले शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना के कारण, मां के लिए दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग बंद करने या दवा बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

किसी भी एनएसएआईडी की तरह, बुजुर्गों (65 वर्ष और अधिक) के इलाज में सावधानी बरती जानी चाहिए क्योंकि बढ़ती उम्र में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना बढ़ जाती है। बुजुर्ग मरीज़ अन्य व्यक्तियों की तुलना में अल्सरेशन या रक्तस्राव को कम अच्छी तरह से सहन करते हैं और इस आबादी में घातक जीआई घटनाओं की कई सहज रिपोर्टें हैं। सुलिंडैक को गुर्दे द्वारा काफी हद तक उत्सर्जित माना जाता है और खराब गुर्दे समारोह वाले रोगियों में इस दवा के प्रति विषाक्त प्रतिक्रिया का खतरा अधिक हो सकता है। चूंकि बुजुर्ग मरीजों में गुर्दे की कार्यक्षमता कम होने की अधिक संभावना होती है, इसलिए खुराक के चयन में सावधानी बरतनी चाहिए और गुर्दे की कार्यप्रणाली की निगरानी करना उपयोगी हो सकता है।

लक्षण: सिरदर्द, मतली, उल्टी, अधिजठर दर्द, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल दर्द और रक्तस्राव। शायद ही कभी, दस्त, भटकाव, उत्तेजना, टिनिटस, बेहोशी, आक्षेप, स्तब्धता, मूत्र उत्पादन में कमी, हाइपोटेंशन (hypotension), कोमा (coma) और मृत्यु।

प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार। उल्टी प्रेरित करें या खाली पेट गैस्ट्रिक पानी से धोएं। उत्सर्जन को बढ़ाने के लिए मूत्र के अवशोषण और क्षारीकरण को कम करने के लिए सक्रिय चारकोल पर विचार किया जा सकता है। बार-बार या लंबे समय तक ऐंठन के लिए डायजेपाम (diazepam) का प्रबंध करें। अच्छा मूत्र उत्पादन सुनिश्चित करें। एलएफटी और गुर्दे के कार्य की निगरानी करें।

सुलिंडैक की क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Sulindac

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

सुलिंडैक एक गैर-स्टेरायडल एंटी-इंफ्लेमेटरी इंडीन व्युत्पन्न (non-steroidal anti-inflammatory indene derivative) है, जिसमें एनाल्जेसिक (analgesic) और एंटीपीयरेटिक (antipyretic) गतिविधियां भी होती हैं।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetic)

अवशोषण (Absorption)

सुलिंडैक मुख्य रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय लगभग 3-4 घंटे (सुलिंदैक) और लगभग 5-6 घंटे (सल्फाइड और सल्फोन मेटाबोलाइट्स) है।

वितरण (Distribution)

सुलिंडैक प्लेसेंटा और रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करता है (मस्तिष्क सांद्रता: <प्लाज्मा सांद्रता का 4%)। इसका प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 93.1% है।

चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

सुलिंडैक को मुख्य रूप से सल्फाइड मेटाबोलाइट (सक्रिय) में कमी और सल्फोन मेटाबोलाइट (निष्क्रिय) में ऑक्सीकरण के माध्यम से यकृत में चयापचय किया जाता है; व्यापक एंटरोहेपेटिक (enterohepatic) पुनरावर्तन से गुजरता है।

मलत्याग (Excretion)

सुलिंडैक मुख्य रूप से लगभग 50% मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से सल्फोन मेटाबोलाइट (sulfone metabolite) और इसके ग्लुकुरोनाइड संयुग्म (glucuronide conjugate) के रूप में; <1% सल्फाइड मेटाबोलाइट (sulfide metabolite) के रूप में और मल में लगभग 25%, मुख्य रूप से सल्फोन और सल्फाइड मेटाबोलाइट्स के रूप में)।

सुलिंडैक का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Sulindac

1. लेबायल डी, फिशर डी, विएलह पी, ड्रोहिन एफ, पैरिएंट ए, बोरीज़ सी, डुहामेल ओ, ट्रौसेट एम, अटाली पी। सुलिंडैक पारिवारिक एडिनोमेटस पॉलीपोसिस में रेक्टल पॉलीप्स के प्रतिगमन का कारण बनता है। गैस्ट्रोएंटरोलॉजी। 1991 सितम्बर 1;101(3):635-9.

2. ब्रोगडेन आरएन, हील आरसी, स्पाइट टीएम, एवरी जीएस। सुलिंडैक: आमवाती रोगों में इसके औषधीय गुणों और चिकित्सीय प्रभावकारिता की समीक्षा। ड्रग्स। 1978 अगस्त;16:97-114.

3. जिआर्डिएलो एफएम, हैमिल्टन एसआर, क्रश एजे, पिएंटाडोसी एस, हाइलिंड एलएम, सेलानो पी, बुकर एसवी, रॉबिन्सन सीआर, ऑफरहॉस जीजे। पारिवारिक एडिनोमेटस पॉलीपोसिस में सुलिंडैक के साथ कोलोनिक और रेक्टल एडेनोमा का उपचार। न्यू इंग्लैंड जर्नल ऑफ मेडिसिन। 1993 मई 6;328(18):1313-6.