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सुमाट्रिप्टन के बारे में - About Sumatriptan in hindi
सुमाट्रिप्टन एक एंटीमाइग्रेन एजेंट है जो सेरोटोनिन 5-एचटी1बी, 1डी रिसेप्टर एगोनिस्ट क्लास के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।
सुमाट्रिप्टन का उपयोग क्लस्टर सिरदर्द (Cluster headache), तीव्र और माइग्रेन (Migraine), मध्यम से गंभीर, तीव्र उपचार में किया जा सकता है।
यह जठरांत्र पथ (मौखिक) से तेजी से लेकिन अपूर्ण रूप से अवशोषित होता है। जैवउपलब्धता: लगभग 14-15% (मौखिक); 19% (intranasal powder); लगभग 16% या 58-87% (intranasal spray [ब्रांड फॉर्मूलेशन पर भिन्न होता है]); 97% ± 16% (SC)। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 2-2.5 घंटे (मौखिक); लगभग 45 मिनट (intranasal powder); औसत 10 मिनट या लगभग 1.5 घंटे (इंट्रानैसल स्प्रे [ब्रांड फॉर्मूलेशन पर भिन्न होता है]); 12 (सीमा: 4-25) मिनट (SC) और नाल को पार करता है और स्तन के दूध में प्रवेश करता है (थोड़ी मात्रा में)। वितरण की मात्रा (central): 50 एल (SC)। वितरण की मात्रा (स्पष्ट): 2.7 एल/किग्रा (oral, intranasal)। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 14-21% जो यकृत में निष्क्रिय इंडोल एसिटिक एसिड मेटाबोलाइट में चयापचय हो जाता है; आगे एस्टर ग्लुकुरोनाइड संयुग्मन के माध्यम से परिवर्तित किया गया। मुख्य रूप से मोनोमाइन ऑक्सीडेज प्रकार ए आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जा सकता है। व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 60%; मुख्य रूप से इंडोल एसिटिक एसिड मेटाबोलाइट के रूप में, 3% अपरिवर्तित दवा के रूप में); मल (लगभग 40%). इंट्रानैसल: मूत्र के माध्यम से (42% इंडोल एसिटिक एसिड मेटाबोलाइट के रूप में; 3% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। एससी: मूत्र के माध्यम से (38% इंडोल एसिटिक एसिड मेटाबोलाइट के रूप में; 22% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 2 घंटे (सीमा: 1-4 घंटे)।
सुमाट्रिप्टन से जुड़े आम दुष्प्रभावों में छाती, गले, जबड़े या गर्दन में भारीपन (heaviness), दबाव (pressure), दर्द और जकड़न (pain and tightness) शामिल है; परिधीय संवहनी इस्किमिया (peripheral vascular ischemia), कोलोनिक इस्किमिया (colonic ischemia) (पेट दर्द और खूनी दस्त के साथ), प्लीहा रोधगलन (splenic infarction), रेनॉड सिंड्रोम (Raynaud’s syndrome); सिरदर्द का तेज होना (exacerbation of headache)
सुमाट्रिप्टन टैबलेट, इंजेक्शन सॉल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।
अणु भारत, अमेरिका, जापान, जर्मनी में उपलब्ध है।
सुमाट्रिप्टन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Sumatriptan in hindi
ट्राइजेमिनल सिस्टम की इंट्राक्रानियल रक्त वाहिकाओं और संवेदी तंत्रिकाओं पर सेरोटोनिन (5-एचटी 1बी और 5-एचटी 1डी रिसेप्टर्स) के लिए चयनात्मक एगोनिस्ट; वाहिकासंकीर्णन का कारण बनता है और माइग्रेन से राहत के साथ संबंधित एंटीड्रोमिक न्यूरोनल ट्रांसमिशन से जुड़ी न्यूरोजेनिक सूजन को कम करता है
सुमाट्रिप्टन का टीएमएक्स लगभग 2-2.5 घंटे।
कार्रवाई की शुरुआत लगभग 30 मिनट।
सुमाट्रिप्टन का उपयोग कैसे करें - How To Use Sumatriptan in hindi
सुमाट्रिप्टन टैबलेट, इंजेक्टेबल सॉल्यूशन में उपलब्ध है
मौखिक: भोजन की परवाह किए बिना प्रशासित किया जा सकता है।
Subcutaneous: IM या IV उपयोग के लिए नहीं। सुई त्वचा के 1/4 इंच में प्रवेश करती है ; पर्याप्त त्वचा और चमड़े के नीचे की thickness (lateral thigh or upper arm) वाले शरीर के क्षेत्रों में उपयोग करें। 4 या 6 मिलीग्राम के अलावा अन्य खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में, ऑटोइंजेक्टर डिवाइस के बजाय 6 मिलीग्राम एकल-खुराक शीशी (single-dose vial) का उपयोग करें।
सुमाट्रिप्टन का उपयोग - Uses of Sumatriptan in hindi
सुमाट्रिप्टन का उपयोग क्लस्टर सिरदर्द, तीव्र और माइग्रेन, मध्यम से गंभीर, तीव्र उपचार में किया जा सकता है। इसका उपयोग Cyclic vomiting syndrome (माइग्रेन से संबंधित), गर्भपात चिकित्सा के इलाज के लिए भी किया जाता है।
सुमाट्रिप्टन के लाभ - Benefits of Sumatriptan in hindi
सुमाट्रिप्टन मानव क्लोन किए गए 5-HT 1B/1D रिसेप्टर्स से उच्च संबंध के साथ जुड़ता है। सुमाट्रिप्टन संभवतः ट्राइजेमिनल प्रणाली के इंट्राक्रानियल रक्त वाहिकाओं और संवेदी तंत्रिकाओं पर 5-HT1B/1D रिसेप्टर्स पर एगोनिस्ट प्रभाव के माध्यम से माइग्रेन सिरदर्द के उपचार में अपना चिकित्सीय प्रभाव डालता है, जिसके परिणामस्वरूप कपाल वाहिका संकुचन और प्रो-इंफ्लेमेटरी न्यूरोपेप्टाइड रिलीज में अवरोध होता है।
सुमाट्रिप्टन के संकेत - Indications of Sumatriptan in hindi
सुमाट्रिप्टन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
क्लस्टर सिरदर्द, तीव्र (Cluster headache, acute): उपचर्म: वयस्कों में क्लस्टर सिरदर्द एपिसोड का मोनोथेरेपी के रूप में या 100% ऑक्सीजन के संयोजन में तीव्र उपचार।
माइग्रेन, मध्यम से गंभीर, तीव्र उपचार (Migraine, moderate to severe, acute treatment): इंट्रानैसल, मौखिक, उपचर्म: वयस्कों में आभा के साथ या बिना आभा के माइग्रेन का तीव्र उपचार।
• यद्यपि स्वीकृत नहीं है, फिर भी सुमाट्रिप्टन के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:
चक्रीय उल्टी सिंड्रोम (माइग्रेन से संबंधित), गर्भपात चिकित्सा।
सुमाट्रिप्टन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Sumatriptan in hindi
Cluster headache, acute: नोट: मोनोथेरेपी के रूप में या 100% ऑक्सीजन के साथ संयोजन में। कुछ विशेषज्ञ यदि उपलब्ध हो तो केवल 100% ऑक्सीजन के साथ प्रारंभिक उपचार की सलाह देते हैं। दवा के अति प्रयोग से होने वाले सिरदर्द से बचने के लिए उपयोग को प्रति माह 10 दिन तक सीमित करें।
Subcutaneous (preferred route): प्रारंभिक: 6 मिलीग्राम एक बार; चुनिंदा रोगियों में 3 मिलीग्राम की कम खुराक प्रभावी हो सकती है। यदि प्रारंभिक खुराक प्रभावी थी लेकिन सिरदर्द दोबारा हो जाता है, तो ≥1 घंटे के बाद एक खुराक (आमतौर पर पहली खुराक के समान) दोहराई जा सकती है; कुछ विशेषज्ञ खुराक दोहराने से पहले ≥2 घंटे प्रतीक्षा करने की सलाह देते हैं। अधिकतम खुराक: 6 मिलीग्राम प्रति खुराक; 24 घंटे में 12 मिलीग्राम।
Intranasal (वैकल्पिक मार्ग) (ऑफ-लेबल): सॉल्यूशन: प्रारंभिक: सिरदर्द के विपरीत दिशा में एकल नथुने में एक बार 20 मिलीग्राम। यदि प्रारंभिक खुराक प्रभावी थी लेकिन सिरदर्द फिर से होता है, तो ≥2 घंटे के बाद खुराक दोहराई जा सकती है। अधिकतम खुराक: 24 घंटे में 40 मिलीग्राम।
ध्यान दें: तीव्र क्लस्टर सिरदर्द का इलाज करते समय, क्लस्टर सिरदर्द की रोकथाम के लिए दवा शुरू करने के बाद, प्रति दिन ≥2 सिरदर्द वाले रोगियों को अस्थायी रूप से प्रति दिन सुमैट्रिप्टन की 2 खुराक (या तो सामान्य खुराक और अंतराल पर चमड़े के नीचे या Intranasal) मिल सकती है। कुछ विशेषज्ञों के अनुसार, प्रोफिलैक्सिस प्रभावी हो जाता है।
Cyclic vomiting syndrome (migraine associated), abortive therapy (off-label use): नोट: प्रोड्रोम के दौरान या उल्टी शुरू होने के तुरंत बाद प्रशासित किया जाना चाहिए (उदाहरण के लिए, 30 से 45 मिनट के भीतर); अपेक्षाकृत हल्के या कम एपिसोड के लिए अकेले इस्तेमाल किया जा सकता है। यदि लक्षण बार-बार या गंभीर हों, तो चल रहे रोगनिरोधी उपचार के साथ इसका उपयोग किया जा सकता है।
इंट्रानैसल (Intranasal): 20 मिलीग्राम; बिना या आंशिक प्रतिक्रिया वाले रोगियों में 2 घंटे के बाद दोहराया जा सकता है (अधिकतम: 6 खुराक/सप्ताह)।
Subcutaneous: 6 मिलीग्राम; बिना या आंशिक प्रतिक्रिया वाले रोगियों में 1 घंटे के बाद दोहराया जा सकता है (अधिकतम: 6 खुराक/सप्ताह)।
माइग्रेन, मध्यम से गंभीर, तीव्र उपचार (Migraine, moderate to severe, acute treatment):
ध्यान दें: माइग्रेन के हमले के दौरान दर्द के पहले संकेत पर प्रशासन जल्दी से उपचार के प्रति प्रतिक्रिया में सुधार कर सकता है। कुछ विशेषज्ञ बड़ी प्रारंभिक खुराक की सलाह देते हैं, क्योंकि यह कई छोटी खुराकों की तुलना में अधिक प्रभावी हो सकती है। जब उल्टी या गंभीर मतली से हमला जटिल होता है, तो एक गैर-मौखिक तैयारी अधिक प्रभावी हो सकती है। दवा के अति प्रयोग से होने वाले सिरदर्द से बचने के लिए उपयोग को प्रति माह 10 दिन तक सीमित करें।
Oral: एकल खुराक के रूप में 50 से 100 मिलीग्राम। यदि लक्षण बने रहते हैं या वापस आते हैं, तो ≥2 घंटे के बाद खुराक (आमतौर पर पहली खुराक के समान) दोहराई जा सकती है। अधिकतम खुराक: 100 मिलीग्राम/खुराक; 200 मिलीग्राम प्रति 24 घंटे।
इंट्रानैसल (Intranasal):
सॉल्यूशन: सामान्य: 1 नथुने में एकल खुराक के रूप में 20 मिलीग्राम; यदि लक्षण बने रहते हैं या वापस आते हैं, तो ≥2 घंटे के बाद खुराक दोहरा सकते हैं। अधिकतम खुराक: प्रति 24 घंटे 40 मिलीग्राम।
पाउडर, सांस-सक्रिय: एकल खुराक के रूप में 22 मिलीग्राम; उत्पाद-विशिष्ट उपकरण का उपयोग करके, प्रत्येक नथुने में एक 11 मिलीग्राम कैप्सूल फुलाकर दें। यदि लक्षण बने रहते हैं या वापस आते हैं, तो ≥2 घंटे के बाद खुराक दोहरा सकते हैं। अधिकतम खुराक: प्रति 24 घंटे 44 मिलीग्राम। उत्पाद-विशिष्ट प्रशासन निर्देश देखें।
स्प्रे: 1 नथुने में एकल खुराक के रूप में 10 मिलीग्राम। यदि लक्षण बने रहते हैं या वापस आते हैं, तो ≥1 घंटे के बाद खुराक दोहरा सकते हैं। अधिकतम खुराक: 30 मिलीग्राम प्रति 24 घंटे। किसी अन्य सुमाट्रिप्टन उत्पाद की खुराक के बाद कम से कम 1 घंटे तक भी दिया जा सकता है (किसी अन्य 5-एचटी 1 एगोनिस्ट के बाद इसका उपयोग वर्जित है)।
Subcutaneous: सामान्य: 6 मिलीग्राम एक बार। यदि लक्षण बने रहते हैं या वापस आते हैं, तो 1 घंटे के बाद खुराक (आमतौर पर पहली खुराक के समान) दोहराई जा सकती है। यदि 6 मिलीग्राम सहन नहीं किया गया, तो 1 से 5 मिलीग्राम की बाद की खुराक बेहतर सहनशीलता के साथ पर्याप्त राहत प्रदान कर सकती है। अधिकतम खुराक: 6 मिलीग्राम/खुराक; 12 मिलीग्राम प्रति 24 घंटे।
सुमाट्रिप्टन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Sumatriptan in hindi
गोली:
25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम
इंजेक्शन योग्य सॉल्यूशन:
- 6 मिलीग्राम/0.5 एमएल शीशी, 3 मिलीग्राम/0.5 एमएल, 4 मिलीग्राम/0.5 एमएल
सुमाट्रिप्टन के खुराक रूप - Dosage Forms of Sumatriptan in hindi
टेबलेट, इंजेक्शन योग्य सॉल्यूशन।
- हेपेटिक रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Patient):
हल्के से मध्यम यकृत हानि:
मौखिक (Oral): यकृत रोग के साथ मौखिक सुमैट्रिप्टन की जैव उपलब्धता बढ़ जाती है। यदि उपचार की आवश्यकता है, तो 50 मिलीग्राम की एकल खुराक से अधिक न लें।
इंट्रानैसल (Intranasal): निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन नहीं दिया गया है (अध्ययन नहीं किया गया है)। हालाँकि, निष्क्रिय एजेंटों के व्यापक गैर-यकृत चयापचय के कारण खुराक समायोजन की उम्मीद नहीं है।
Subcutaneous: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
गंभीर यकृत हानि: मौखिक, इंट्रानैसल और चमड़े के नीचे (इमिट्रेक्स और सुमाट्रिप्टन इंजेक्शन) फॉर्मूलेशन गंभीर यकृत हानि में वर्जित हैं।
- बाल रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patient):
Migraine: सीमित डेटा उपलब्ध है: नोट: नैदानिक अध्ययनों के परिणाम प्रभावकारिता के संबंध में मिश्रित हैं, विशेष रूप से मौखिक और उपचर्म सुमैट्रिप्टन खुराक के साथ।
इंट्रानैसल (Intranasal):
5 से 12 वर्ष के बच्चे: इंट्रानैसल: माइग्रेन की शुरुआत के बाद जितनी जल्दी हो सके एकल खुराक के रूप में 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम, या 20 मिलीग्राम एक नथुने में दिया जाता है ; खुराक का चयन व्यक्तिगत आधार पर किया जाना चाहिए। 129 रोगियों (औसत आयु: 12.4 वर्ष; सीमा: 8 से 17 वर्ष) के एक डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में वजन-आधारित खुराक आहार का उपयोग किया गया: शरीर का वजन: 20 से 39 किलोग्राम: 10 मिलीग्राम/खुराक; शरीर का वजन ≥40 किग्रा: 20 मिलीग्राम/खुराक; हालाँकि, अध्ययन में 12 वर्ष से कम उम्र के अपेक्षाकृत कम बच्चों को शामिल किया गया था। 14 बच्चों (आयु सीमा: 6 से 9 वर्ष; औसत: 8.2 वर्ष) के एक छोटे, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसिबो-नियंत्रित अध्ययन में 20 मिलीग्राम/खुराक की इंट्रानैसल खुराक का उपयोग किया गया। 10 बच्चों (आयु सीमा: 5 से 12 वर्ष; औसत: 9.9 वर्ष) की एक छोटी, पूर्वव्यापी समीक्षा में 5 मिलीग्राम (एन=2) या 20 मिलीग्राम (एन=8) की इंट्रानैसल खुराक का उपयोग किया गया।
12 वर्ष से कम उम्र के बच्चे और किशोर: इंट्रानैसल: माइग्रेन की शुरुआत के बाद जितनी जल्दी हो सके एक खुराक के रूप में 10 मिलीग्राम या 20 मिलीग्राम एक नथुने में दिया जाता है ; एकल खुराक के रूप में 5 मिलीग्राम की कम खुराक भी प्रभावी हो सकती है; खुराक का चयन व्यक्तिगत आधार पर किया जाना चाहिए।
मौखिक (Oral):
नोट: निर्माता के अनुसार, किशोर रोगियों में पांच नियंत्रित परीक्षणों में मौखिक सुमैट्रिप्टन मोनोथेरेपी की प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई थी; प्रतिकूल घटनाओं की आवृत्ति खुराक से संबंधित और उम्र पर निर्भर थी (यानी, युवा रोगियों ने अधिक प्रतिकूल घटनाओं की सूचना दी)। प्रभावकारिता में बहुत कम विश्वास के कारण दिशानिर्देश केवल मौखिक सुमैट्रिप्टन की अनुशंसा नहीं करते हैं; हालाँकि, 12 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में सुमैट्रिप्टन और नेप्रोक्सन के संयोजन उत्पाद की सिफारिश की जाती है।
10 साल से कम उम्र के बच्चे और किशोर: मौखिक: सिरदर्द शुरू होने के 30 मिनट के भीतर एक खुराक के रूप में 25 मिलीग्राम या 50 मिलीग्राम। 2 घंटों में दर्द से राहत में कोई सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण सुधार नहीं हुआ; हालाँकि, कुछ सुधार देखा गया।
चमड़े के नीचे (Subcutaneous):
बच्चे ≥6 वर्ष और किशोर: चमड़े के नीचे: एक खुराक के रूप में 3 से 6 मिलीग्राम। किशोर माइग्रेन से पीड़ित 6 से 16 वर्ष के 17 बच्चों पर एक ओपन-लेबल संभावित परीक्षण में 30 से 70 किलोग्राम वजन वाले 15 रोगियों में 6 मिलीग्राम की चमड़े के नीचे की खुराक और 22 किलोग्राम और 30 किलोग्राम वजन वाले दो बच्चों में 3 मिलीग्राम/खुराक का उपयोग किया गया। गंभीर माइग्रेन से पीड़ित 50 लगातार बच्चों (6 से 18 वर्ष की आयु) में एक और ओपन-लेबल संभावित परीक्षण में 0.06 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक की चमड़े के नीचे की खुराक का उपयोग किया गया। 84% रोगियों में राहत अच्छी/उत्कृष्ट बताई गई; 16% ने उचित से ख़राब राहत की सूचना दी; अतिरिक्त अध्ययन की आवश्यकता है.
Cyclic vomiting syndrome (CVS), abortive therapy: सीमित डेटा उपलब्ध:
ध्यान दें: किशोरों में प्रभावकारिता डेटा और बच्चों में माइग्रेन प्रभावकारिता से एक्सट्रपलेशन के आधार पर, माइग्रेन उपचार खुराक का उपयोग करके दुर्दम्य सीवीएस के साथ 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में उपचार के लिए सुमैट्रिप्टन पर विचार किया जा सकता है। 12 वर्ष से अधिक आयु के व्यक्तियों के लिए खुराक नीचे दी गई है; छोटे बच्चों में खुराक के लिए, माइग्रेन खुराक देखें ।
Intranasal: Nasal solution: बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: इंट्रानेसल: 20 मिलीग्राम 1 नथुने में एक खुराक के रूप में दिया जाता है; प्रोड्रोमल लक्षणों की शुरुआत के बाद जितनी जल्दी हो सके खुराक दी जानी चाहिए। यदि पहली खुराक पर कोई प्रतिक्रिया नहीं होती है या आंशिक प्रतिक्रिया होती है, तो 1 से 2 घंटे के बाद दोहराने पर विचार कर सकते हैं।
Subcutaneous: किशोर: चमड़े के नीचे: एक खुराक के रूप में 3 से 6 मिलीग्राम; प्रोड्रोमल लक्षणों की शुरुआत के बाद जितनी जल्दी हो सके खुराक दी जानी चाहिए। यदि पहली खुराक पर कोई प्रतिक्रिया नहीं होती है या आंशिक प्रतिक्रिया होती है, तो कुछ विशेषज्ञ 1 से 2 घंटे के बाद इसे दोहराने की सलाह देते हैं
सुमाट्रिप्टन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Sumatriptan in hindi
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
सुमाट्रिप्टन के अंतर्विरोध - Contraindications of Sumatriptan in hindi
निम्नलिखित स्थितियों में सुमाट्रिप्टन का निषेध किया जा सकता है: -
सुमैट्रिप्टन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता (उदाहरण के लिए, angioedema, anaphylaxis); इस्केमिक हृदय रोग या इस्केमिक हृदय रोग के संकेत या लक्षण (coronary artery vasospasm, Prinzmetal angina, angina pectoris, MI, silent myocardial ischemia); सेरेब्रोवास्कुलर सिंड्रोम का इतिहास (strokes, transient ischemic attacks), हेमिप्लेजिक या बेसिलर माइग्रेन का इतिहास; परिधीय संवहनी रोग (ischemic bowel disease सहित); अनियंत्रित उच्च रक्तचाप; एर्गोटामाइन डेरिवेटिव का 24 घंटों के भीतर उपयोग करें; किसी अन्य 5-एचटी 1 एगोनिस्ट का 24 घंटे के भीतर उपयोग करें; समवर्ती प्रशासन या MAO प्रकार A अवरोधकों को बंद करने के 2 सप्ताह के भीतर; Wolff-Parkinson-White syndrome या अन्य कार्डियक सहायक चालन मार्ग विकारों से जुड़े अतालता; गंभीर यकृत हानि.
सुमाट्रिप्टन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Sumatriptan in hindi
उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार बनाए रखना चाहिए
रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):
• हेपेटिक हानि: हल्के से मध्यम हेपेटिक हानि वाले मरीजों में सावधानी के साथ (और खुराक सीमाओं के साथ) सुमैट्रिप्टन के मौखिक फॉर्मूलेशन का उपयोग करें जहां उपचार आवश्यक और उचित है। मौखिक रूप से प्रशासित सुमैट्रिप्टन की प्रीसिस्टमिक क्लीयरेंस हेपेटिक हानि में कम हो जाती है, जिससे प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि होती है; मौखिक उत्पाद की खुराक में कमी की सिफारिश की जाती है। प्रशासन के गैर-मौखिक मार्ग (इंट्रानैसल, चमड़े के नीचे) समान यकृत प्रथम-पास चयापचय से नहीं गुजरते हैं और यकृत हानि वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण रूप से बदलाव की उम्मीद नहीं की जाती है। गंभीर यकृत हानि में मौखिक, इंट्रानैसल, इमिट्रेक्स और सुमाट्रिप्टन इंजेक्शन का उपयोग वर्जित है।
• दौरे संबंधी विकार: दौरे विकार के इतिहास वाले रोगियों में या कम दौरे की सीमा वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें; दौरे के इतिहास वाले या उसके बिना रोगियों में सुमाट्रिप्टन प्रशासन के बाद दौरे पड़ने की सूचना मिली है।
विशेष आबादी (Special populations):
• वृद्ध वयस्क: सावधानी के साथ प्रयोग करें; हृदय संबंधी जोखिम कारकों (जैसे, मधुमेह, उच्च रक्तचाप, धूम्रपान, मोटापा, कोरोनरी धमनी रोग का मजबूत पारिवारिक इतिहास) वाले वृद्ध वयस्क रोगियों में चिकित्सा शुरू करने से पहले और समय-समय पर रुक-रुक कर दीर्घकालिक उपयोग के दौरान हृदय संबंधी मूल्यांकन करें।
खुराक प्रपत्र विशिष्ट मुद्दे (Dosage form specific issues):
• लेटेक्स: पैकेजिंग (पहले से भरी हुई सिरिंज का सुई कवर) में सूखा प्राकृतिक रबर हो सकता है, जो लेटेक्स का व्युत्पन्न है।
अन्य चेतावनियाँ/सावधानियाँ (Other warnings/precautions):
• उचित उपयोग: केवल माइग्रेन या क्लस्टर सिरदर्द (उत्पाद के आधार पर) के तीव्र उपचार के लिए संकेत दिया गया है; माइग्रेन या क्लस्टर सिरदर्द प्रोफिलैक्सिस, या हेमिप्लेजिक या बेसिलर माइग्रेन के उपचार के लिए संकेत नहीं दिया गया है। तीव्र माइग्रेन एजेंट (उदाहरण के लिए, 5-एचटी 1 एगोनिस्ट, ओपिओइड, एर्गोटामाइन, या एजेंटों का एक संयोजन) प्रति माह 10 या अधिक दिनों के लिए उपयोग किए जाने से सिरदर्द की स्थिति खराब हो सकती है (दवा का अत्यधिक उपयोग सिरदर्द); अति प्रयोग की स्थिति में प्रत्याहरण उपचार आवश्यक हो सकता है। यदि कोई रोगी पहली खुराक पर प्रतिक्रिया नहीं करता है, तो माइग्रेन या क्लस्टर सिरदर्द के निदान पर पुनर्विचार किया जाना चाहिए; असामान्य सिरदर्द वाले रोगियों और माइग्रेन या क्लस्टर सिरदर्द के पूर्व इतिहास वाले रोगियों में अंतर्निहित तंत्रिका संबंधी रोग को दूर करें।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ समवर्ती उपयोग में सुमाट्रिप्टन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है ।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
सुमाट्रिप्टन स्तन के दूध में मौजूद होता है।
स्तन के दूध में सुमाट्रिप्टन की उपस्थिति से संबंधित डेटा 2 अध्ययनों से उपलब्ध हैं।
• सुमाट्रिप्टन 6 मिलीग्राम एसयूबीक्यू को 5 महिलाओं को एकल खुराक के रूप में दिया गया (स्तनपान की औसत अवधि 22.2 सप्ताह) और दूध की सांद्रता 8 घंटे से अधिक मापी गई। स्तन के दूध में सुमैट्रिप्टन की औसत अधिकतम सांद्रता 87.2 एमसीजी/लीटर (सीमा: 61.9 से 112.5 एमसीजी/लीटर) थी। स्तन के दूध में औसत आधा जीवन 2.2 घंटे था और अधिकतम दूध सांद्रता मातृ खुराक के बाद 1.7 और 3.5 घंटे के बीच हुई। सुमाट्रिप्टन के संचयी उत्सर्जन का उपयोग करते हुए, अध्ययन के लेखकों ने सुमाट्रिप्टन की सापेक्ष शिशु खुराक (RID) की गणना वजन-समायोजित मातृ खुराक का 3.5% की है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था
गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C): गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित परीक्षण नहीं होते हैं। चूहों और खरगोशों में विकासात्मक विषाक्तता अध्ययन में, गर्भवती जानवरों को सुमैट्रिप्टन का मौखिक प्रशासन भ्रूण मृत्यु, भ्रूण असामान्यताएं और पिल्ला मृत्यु दर से जुड़ा था। जब गर्भवती खरगोशों को अंतःशिरा मार्ग से प्रशासित किया गया, तो सुमैट्रिप्टन भ्रूणघातक था। सुमाट्रिप्टन गोलियों का उपयोग गर्भावस्था के दौरान तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
St. John's wort के साथ प्रतिकूल घटनाओं की घटनाओं में वृद्धि
सुमाट्रिप्टन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Sumatriptan in hindi
सुमाट्रिप्टन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है
सामान्य प्रतिकूल प्रभाव: छाती, गले, जबड़े या गर्दन में भारीपन, दबाव, दर्द और जकड़न की अनुभूति; परिधीय संवहनी इस्चिमिया, कोलोनिक इस्चिमिया (पेट में दर्द और खूनी दस्त के साथ, प्लीहा रोधगलन, रेनॉड सिंड्रोम; सिरदर्द का तेज होना)
कम आम प्रतिकूल प्रभाव: मतली, उल्टी; डिस्गेसिया (इंट्रानैसल)। सामान्य विकार और प्रशासन स्थल की स्थितियाँ: इंजेक्शन स्थल पर प्रतिक्रियाएँ (जैसे दर्द, जलन, चुभन, सूजन, पर्विल, चोट, रक्तस्राव); दर्द, गर्मी या ठंड की अनुभूति, दबाव या जकड़न; अस्वस्थता, थकान.
दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव: उच्च रक्तचाप संकट, दौरे।
सुमाट्रिप्टन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Sumatriptan in hindi
सुमाट्रिप्टन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में संक्षेपित किया गया है
एर्गोट-युक्त औषधियाँ (Ergot-Containing Drugs)
यह बताया गया है कि एर्गोट युक्त दवाएं लंबे समय तक वैसोस्पैस्टिक प्रतिक्रियाओं का कारण बनती हैं। क्योंकि ये प्रभाव योगात्मक हो सकते हैं, एर्गोटामाइन युक्त या एर्गोट-प्रकार की दवाओं (जैसे डायहाइड्रोएर्गोटामाइन या मेथीसर्जाइड) और सुमैट्रिप्टन गोलियों का एक दूसरे के 24 घंटों के भीतर उपयोग वर्जित है।
मोनोमाइन ऑक्सीडेज-ए अवरोधक (Monoamine Oxidase-A Inhibitors)
MAO-A अवरोधक प्रणालीगत जोखिम को 7 गुना बढ़ा देते हैं। इसलिए, MAO-A अवरोधक प्राप्त करने वाले रोगियों में सुमैट्रिप्टन गोलियों का उपयोग वर्जित है।
अन्य 5-HT1 एगोनिस्ट (Other 5-HT1 Agonists)
क्योंकि उनके वैसोस्पैस्टिक प्रभाव योगात्मक हो सकते हैं, सुमाट्रिप्टन टैबलेट और अन्य 5-एचटी 1 एगोनिस्ट (उदाहरण के लिए, ट्रिप्टान) का एक-दूसरे के 24 घंटों के भीतर सह-प्रशासन वर्जित है।
चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधक/सेरोटोनिन नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक अवरोधक और सेरोटोनिन सिंड्रोम
ट्रिप्टान और SSRIs, SNRIs, TCAs, और MAO अवरोधकों के सह-प्रशासन के दौरान सेरोटोनिन सिंड्रोम के मामले सामने आए हैं।
सुमाट्रिप्टन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Sumatriptan in hindi
सुमाट्रिप्टन के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं
छाती, गले, जबड़े या गर्दन में भारीपन, दबाव, दर्द और जकड़न की अनुभूति; परिधीय संवहनी इस्किमिया, कोलोनिक इस्किमिया (पेट दर्द और खूनी दस्त के साथ), प्लीहा रोधगलन, रेनॉड सिंड्रोम; सिरदर्द या मेडिका का तेज होना।
विशिष्ट आबादी में सुमाट्रिप्टन का उपयोग - Use of Sumatriptan in Specific Populations in hindi
गर्भावस्था श्रेणी सी: गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित परीक्षण नहीं होते हैं। चूहों और खरगोशों में विकासात्मक विषाक्तता अध्ययन में, गर्भवती जानवरों को सुमैट्रिप्टन का मौखिक प्रशासन भ्रूण मृत्यु, भ्रूण असामान्यताएं और पिल्ला मृत्यु दर से जुड़ा था। जब गर्भवती खरगोशों को अंतःशिरा मार्ग से प्रशासित किया गया, तो सुमैट्रिप्टन भ्रूणघातक था। सुमाट्रिप्टन गोलियों का उपयोग गर्भावस्था के दौरान तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो।
ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान गर्भवती चूहों को सुमैट्रिप्टन के मौखिक प्रशासन के परिणामस्वरूप भ्रूण की रक्त वाहिका (सरवाइकोथोरेसिक और नाभि) असामान्यताओं की घटना बढ़ गई। चूहों में भ्रूण-भ्रूण विकास संबंधी विषाक्तता के लिए उच्चतम अप्रभावी खुराक 60 मिलीग्राम/किग्रा/दिन थी, या एमजी/एम 2 के आधार पर 200 मिलीग्राम/दिन की अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (एमआरएचडी) का लगभग 3 गुना। ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान गर्भवती खरगोशों को सुमैट्रिप्टन के मौखिक प्रशासन के परिणामस्वरूप भ्रूण की मृत्यु और भ्रूण के सर्विकोथोरेसिक संवहनी और कंकाल संबंधी असामान्यताएं बढ़ गईं। ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान गर्भवती खरगोशों को सुमाट्रिप्टन के अंतःशिरा प्रशासन के परिणामस्वरूप भ्रूण मृत्यु की घटनाओं में वृद्धि हुई।
गर्भधारण से पहले और गर्भावस्था के दौरान चूहों को सुमाट्रिप्टन के मौखिक प्रशासन के परिणामस्वरूप भ्रूण विषाक्तता (शरीर के वजन में कमी, हड्डी में कमी, कंकाल संबंधी असामान्यताओं की घटना में वृद्धि) हुई। उच्चतम अप्रभावी खुराक 50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन थी, या एमजी/एम2 के आधार पर एमआरएचडी का लगभग 2 गुना। ऑर्गोजेनेसिस के दौरान सुमाट्रिप्टन के साथ मौखिक रूप से इलाज किए गए गर्भवती चूहों की संतानों में, पिल्ले के जीवित रहने में कमी देखी गई। इस प्रभाव के लिए उच्चतम अप्रभावी खुराक 60 मिलीग्राम/किग्रा/दिन थी, या एमजी/एम2 के आधार पर एमआरएचडी का लगभग 3 गुना। गर्भधारण के उत्तरार्ध के दौरान और स्तनपान के दौरान सुमाट्रिप्टन के साथ गर्भवती चूहों के मौखिक उपचार के परिणामस्वरूप पिल्ले के जीवित रहने में कमी आई। इस खोज के लिए उच्चतम अप्रभावी खुराक 100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन थी, या एमजी/एम2 के आधार पर एमआरएचडी का लगभग 5 गुना।
प्रसव और डिलिवरी (Labor and Delivery)
प्रसव और प्रसव के दौरान सुमाट्रिप्टन (मौखिक) के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)
चमड़े के नीचे प्रशासन के बाद सुमाट्रिप्टन मानव दूध में उत्सर्जित होता है। सुमाट्रिप्टन गोलियों से उपचार के बाद 12 घंटे तक स्तनपान से बचक र शिशु के सुमाट्रिप्टन के संपर्क को कम किया जा सकता है।
बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। 18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में सुमाट्रिप्टन गोलियों के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
दो नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों ने 12 से 17 वर्ष की आयु के 1,248 किशोर माइग्रेन रोगियों में सुमैट्रिप्टन नेज़ल स्प्रे (5 से 20 मिलीग्राम) का मूल्यांकन किया, जिन्होंने एक ही हमले का इलाज किया था। परीक्षणों ने किशोरों में माइग्रेन के उपचार में प्लेसबो की तुलना में सुमाट्रिप्टन नेज़ल स्प्रे की प्रभावकारिता स्थापित नहीं की। इन नैदानिक परीक्षणों में देखी गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं वयस्कों में नैदानिक परीक्षणों में रिपोर्ट की गई प्रकृति के समान थीं।
12 से 17 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में मौखिक सुमैट्रिप्टन (25 से 100 मिलीग्राम) का मूल्यांकन करने वाले पांच नियंत्रित नैदानिक परीक्षण (2 एकल-हमला परीक्षण, 3 एकाधिक-हमला परीक्षण) ने कुल 701 किशोर माइग्रेनर्स को नामांकित किया। इन परीक्षणों ने किशोरों में माइग्रेन के उपचार में प्लेसबो की तुलना में मौखिक सुमैट्रिप्टन की प्रभावकारिता स्थापित नहीं की। इन नैदानिक परीक्षणों में देखी गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं वयस्कों में नैदानिक परीक्षणों में रिपोर्ट की गई प्रकृति के समान थीं। इन रोगियों में सभी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति खुराक और उम्र दोनों पर निर्भर प्रतीत होती है, युवा रोगियों में वृद्ध किशोरों की तुलना में प्रतिक्रियाएं अधिक आम हैं।
पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव दस्तावेज बताते हैं कि चमड़े के नीचे, मौखिक, और/या इंट्रानैसल सुमैट्रिप्टन के उपयोग के बाद बाल चिकित्सा आबादी में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हुई हैं। इन रिपोर्टों में स्ट्रोक, दृश्य हानि और मृत्यु सहित वयस्कों में शायद ही कभी रिपोर्ट की जाने वाली प्रकृति के समान प्रतिक्रियाएं शामिल हैं। मौखिक सुमैट्रिप्टन के उपयोग के बाद एक 14 वर्षीय पुरुष में रोधगलन की सूचना मिली है; दवा देने के 1 दिन के भीतर नैदानिक लक्षण दिखाई देने लगे। चमड़े के नीचे, मौखिक या इंट्रानैसल सुमैट्रिप्टन प्राप्त करने वाले बाल रोगियों में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति निर्धारित करने के लिए नैदानिक डेटा वर्तमान में उपलब्ध नहीं है।
वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)
सुमैट्रिप्टन गोलियों के नैदानिक परीक्षणों में यह निर्धारित करने के लिए 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं थी कि क्या वे युवा रोगियों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक अनुभव ने बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है। सामान्य तौर पर, बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक का चयन सावधानी से किया जाना चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होता है, जो कम हेपेटिक, गुर्दे, या हृदय समारोह और सहवर्ती रोग या अन्य दवा चिकित्सा की अधिक आवृत्ति को दर्शाता है।
उन वृद्ध रोगियों के लिए हृदय संबंधी मूल्यांकन की सिफारिश की जाती है जिनके पास सुमैट्रिप्टन टैबलेट प्राप्त करने से पहले अन्य हृदय संबंधी जोखिम कारक (जैसे, मधुमेह, उच्च रक्तचाप, धूम्रपान, मोटापा, सीएडी का मजबूत पारिवारिक इतिहास) हैं।
Gender
विशिष्ट लिंग आबादी के संबंध में सुमाट्रिप्टन (मौखिक) के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
Race
विशिष्ट नस्लीय आबादी के संबंध में सुमाट्रिप्टन (मौखिक) के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
Renal Impairment
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सुमाट्रिप्टन (मौखिक) के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
Hepatic Impairment
हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में अधिकतम एकल खुराक 50 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में सुमाट्रिप्टन गोलियाँ वर्जित हैं।
Females of Reproductive Potential and Males
प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं और पुरुषों में सुमाट्रिप्टन (मौखिक) के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
Immunocompromised Patients
प्रतिरक्षाविहीनता वाले रोगियों में सुमाट्रिप्टन (मौखिक) के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
सुमाट्रिप्टन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Sumatriptan in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
सुमाट्रिप्टन सेरोटोनिन या 5-हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन 1 (5-एचटी 1 ) रिसेप्टर उपप्रकार का एक एगोनिस्ट है। यह इंट्राक्रानियल रक्त वाहिकाओं और ट्राइजेमिनल सिस्टम की संवेदी तंत्रिकाओं में 5-HT 1B और 5-HT 1D रिसेप्टर्स पर चुनिंदा रूप से कार्य करके माइग्रेन से राहत देता है, जिससे वाहिकासंकीर्णन और न्यूरोजेनिक सूजन का निषेध होता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
अवशोषण (Absorption): जठरांत्र पथ (मौखिक) से तेजी से लेकिन अपूर्ण रूप से अवशोषित। जैवउपलब्धता: लगभग 14-15% (मौखिक); 19% (इंट्रानैसल पाउडर); लगभग 16% या 58-87% (इंट्रानैसल स्प्रे [ब्रांड फॉर्मूलेशन पर भिन्न होता है]); 97% ± 16% (एससी)। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 2-2.5 घंटे (मौखिक); लगभग 45 मिनट (इंट्रानैसल पाउडर); औसत 10 मिनट या लगभग 1.5 घंटे (इंट्रानैसल स्प्रे [ब्रांड फॉर्मूलेशन पर भिन्न होता है]); 12 (सीमा: 4-25) मिनट (एससी)।
वितरण (Distribution): नाल को पार करता है और स्तन के दूध में प्रवेश करता है (थोड़ी मात्रा में)। वितरण की मात्रा (केंद्रीय): 50 एल (एससी)। वितरण की मात्रा (स्पष्ट): 2.7 एल/किग्रा (मौखिक, इंट्रानासल)। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 14-21%।
चयापचय (Metabolism): यकृत में निष्क्रिय इंडोल एसिटिक एसिड मेटाबोलाइट में चयापचय; आगे एस्टर ग्लुकुरोनाइड संयुग्मन के माध्यम से परिवर्तित किया गया। मुख्य रूप से मोनोमाइन ऑक्सीडेज प्रकार ए आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जा सकता है। व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है।
उत्सर्जन (Excretion): मौखिक: मूत्र के माध्यम से (लगभग 60%; मुख्य रूप से इंडोल एसिटिक एसिड मेटाबोलाइट के रूप में, 3% अपरिवर्तित दवा के रूप में); मल (लगभग 40%). इंट्रानैसल: मूत्र के माध्यम से (42% इंडोल एसिटिक एसिड मेटाबोलाइट के रूप में; 3% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। एससी: मूत्र के माध्यम से (38% इंडोल एसिटिक एसिड मेटाबोलाइट के रूप में; 22% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 2 घंटे (सीमा: 1-4 घंटे)।
- https://www.uptodate.com/contents/Sumatriptan -drug-information?search=Sumatriptan &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
- https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/Sumatriptan _2015-1215.pdf
- https://www.mims.com/india/drug/info/Sumatriptan ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action
