टैमोक्सीफेन

टैमोक्सीफेन के बारे में - About Tamoxifen in hindi

टैमोक्सीफेन रुषों और महिलाओं में स्तन कैंसर के इलाज के लिए और महिलाओं में स्तन कैंसर के खिलाफ रोगनिरोधी एजेंट के रूप में इस्तेमाल होता है |

टैमोक्सीफेन एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (SERM) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

टैमोक्सीफेन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से अवशोषित होता है, जो 4-7 घंटों में चरम पर पहुंच जाता है। ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित, मुख्य रूप से एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स को बाधित करने वाले, यह 99% से अधिक प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग प्रदर्शित करता है। यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है, यह मुख्य रूप से मल और मूत्र के माध्यम से समाप्त हो जाता है।

टैमोक्सीफेन के सबसे आम दुष्प्रभाव गर्म चमक, मूड में बदलाव, योनि स्राव, योनि से रक्तस्राव, मतली और द्रव प्रतिधारण हैं।

टैमोक्सीफेन मौखिक गोलियों और सल्यूशनों के रूप में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, यूनाइटेड किंगडम, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, फ्रांस, इटली, जापान, ऑस्ट्रेलिया, जर्मनी और ब्राजील में उपलब्ध है।

टैमोक्सीफेन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Tamoxifen

टैमोक्सीफेन एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

टैमोक्सीफेन प्रतिस्पर्धात्मक रूप से उस रिसेप्टर को अवरुद्ध करता है जिससे एस्ट्रोजन जुड़ता है, जो स्तन कैंसर कोशिकाओं में एस्ट्रोजन के कार्य के लिए आवश्यक है। टैमोक्सीफेन का उपयोग करने पर ट्यूमर वृद्धि कारक α और इंसुलिन-जैसे वृद्धि कारक 1 कम हो जाते हैं, जबकि सेक्स हार्मोन बाइंडिंग ग्लोब्युलिन बढ़ जाता है। सेक्स हार्मोन-बाध्यकारी ग्लोब्युलिन में वृद्धि आसानी से उपलब्ध एस्ट्राडियोल की मात्रा को प्रतिबंधित करती है। ये संशोधन ट्यूमर के निर्माण को बढ़ावा देने वाले तत्वों को कम करते हैं।

यह भी दिखाया गया है कि टैमोक्सीफेन एस्ट्रोजेन रिसेप्टर-पॉजिटिव कोशिकाओं को एपोप्टोसिस से गुजरने का कारण बनता है। ऐसा माना जाता है कि यह गतिविधि प्रोटीन काइनेज सी (protein kinase C) के अवरोध से उत्पन्न होती है, जो डीएनए (DNA) संश्लेषण को रोकती है। टैमोक्सीफेन के एपोप्टोटिक प्रभाव के अन्य संभावित स्पष्टीकरणों में ट्यूमर वृद्धि कारक β का उत्पादन या उपचार के बाद इंट्रासेल्युलर और माइटोकॉन्ड्रियल कैल्शियम आयन के स्तर में लगभग तीन गुना वृद्धि शामिल है।

टैमोक्सीफेन का उपयोग कैसे करें - How To Use Tamoxifen in hindi

टैमोक्सीफेन मौखिक गोलियों और सल्यूशनों के रूप में उपलब्ध है।

गोलियाँ (Tablets): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

मौखिक तरल/सल्यूशन (Oral Liquid/solution): उपयोग से पहले मौखिक तरल या घोल को हिलाएं। मापने वाले कप या डोजिंग सिरिंज का उपयोग करके, अनुशंसित खुराक को मापें।

जैसा कि आपके चिकित्सक द्वारा निर्धारित किया गया है, इस दवा को भोजन के साथ या भोजन के बिना, अधिकतम पांच वर्षों तक प्रतिदिन एक या दो बार मौखिक रूप से लें

टैमोक्सीफेन का उपयोग - Uses of Tamoxifen in hindi

• स्तन कैंसर की रोकथाम (Breast Cancer Prevention)

• सीटू में डक्टल कार्सिनोमा (Ductal Carcinoma in Situ)

• ओव्यूलेशन प्रेरण (ऑफ-लेबल) (Ovulation Induction (Off-label))

• मास्टाल्जिया (ऑफ-लेबल) (Mastalgia (Off-label))

• ज्ञ्नेकोमास्टिया (Gynecomastia)

टैमोक्सीफेन के लाभ - Benefits of Tamoxifen in hindi

टैमोक्सीफेन पुरुषों और महिलाओं दोनों में मेटास्टेटिक (metastatic) स्तन कैंसर का प्रभावी ढंग से इलाज करता है। यह उन महिलाओं के लिए एक महत्वपूर्ण उपचार है जो स्तन कैंसर के लिए सर्जरी, विकिरण और कीमोथेरेपी से गुजर चुकी हैं। इसके अतिरिक्त, टैमोक्सीफेन महिलाओं में ओव्यूलेशन विफलता से उत्पन्न होने वाली बांझपन को प्रभावी ढंग से संबोधित करता है। एस्ट्रोजन रिसेप्टर बाइंडिंग में बाधा डालने से ट्यूमर के विकास में बाधा आती है, खासकर एस्ट्रोजन रिसेप्टर पॉजिटिव स्तन कैंसर में। सहायक चिकित्सा के रूप में प्रशासित, टैमोक्सीफेन प्रारंभिक और मेटास्टेटिक चरणों में प्रभावकारिता प्रदर्शित करता है। अपनी उपचारात्मक भूमिका से परे, टैमोक्सीफेन गर्भनिरोधक स्तन कैंसर की संभावना को कम करके निवारक कार्य करता है, जिससे व्यापक स्तन कैंसर प्रबंधन में इसका महत्व मजबूत होता है।

टैमोक्सीफेन के संकेत - Indications of Tamoxifen in hindi

यह निम्नलिखित स्थितियों में दर्शाया गया है:

• एस्ट्रोजन रिसेप्टर-पॉजिटिव ट्यूमर वाले मेटास्टैटिक स्तन कैंसर वाले वयस्कों का इलाज करें।

• प्रारंभिक चरण के एस्ट्रोजन रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर के लिए सहायक उपचार के रूप में प्रशासित करें, जिससे गर्भनिरोधक स्तन कैंसर की घटना कम हो सके।

• आक्रामक स्तन कैंसर के खतरे को कम करने के लिए सर्जरी और विकिरण के बाद डक्टल कार्सिनोमा इन सीटू (डीसीआईएस) (ductal carcinoma in situ (DCIS)) वाली महिलाओं के लिए दवा लिखिए।

• रोग के उच्च जोखिम वाली महिलाओं में स्तन कैंसर की घटनाओं को कम करने के लिए उपयोग करें।

टैमोक्सीफेन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Tamoxifen in hindi

मौखिक रूप से (Orally): मरीजों को गोलियों या सल्यूशनों के माध्यम से मौखिक रूप से टैमोक्सीफेन प्राप्त होता है। निर्धारित खुराक आमतौर पर पानी के साथ ली जाती है और भोजन के साथ या उसके बिना भी दी जा सकती है, जिससे दैनिक दिनचर्या में शामिल करने में लचीलापन मिलता है। प्रशासन की यह आसानी रोगी की सुविधा और उपचार के पालन को बढ़ाती है। निर्धारित दिशानिर्देशों का कड़ाई से अनुपालन सुनिश्चित करने से जटिलताओं के जोखिम को कम करते हुए स्थिति के सर्वोत्तम संभव प्रबंधन की अनुमति मिलती है।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

टैमोक्सीफेन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Tamoxifen in hindi

गोलियाँ (Tablets): 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम

टैमोक्सीफेन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Tamoxifen in hindi

टैमोक्सीफेन मौखिक गोलियों और सल्यूशनों के रूप में उपलब्ध है।

. वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (.Dose Adjustment in Adult Patients):

स्तन कैंसर (Breast Cancer)

मेटास्टैटिक स्तन कैंसर: खुराक >20 मिलीग्राम/दिन को बीआईडी ​​(सुबह और शाम) में विभाजित किया जाना चाहिए; 20-40 मिलीग्राम/दिन पीओ

एफडीए ने 20 से 40 मिलीग्राम/दिन की खुराक सीमा को मंजूरी दी है; हालाँकि, 20 मिलीग्राम/दिन से अधिक खुराक के लिए नैदानिक ​​लाभ का कोई सबूत नहीं है।

सहायक स्तन कैंसर (Adjuvant breast cancer)

5-10 वर्षों तक 20 मिलीग्राम पीओ क्यूडे लेने की सलाह दी जाती है।

20 मिलीग्राम/दिन से अधिक खुराक पर कोई अतिरिक्त चिकित्सीय लाभ नहीं है।

डक्टल कार्सिनोमा इन सीटू (Ductal Carcinoma in Situ) : 20 मिलीग्राम पीओ क्यूडे पर 5 वर्ष

स्तन कैंसर की रोकथाम (Prevention of Breast Cancer) : पांच साल तक 20 मिलीग्राम पीओ क्यूडे

ऑफ-लेबल ओव्यूलेशन इंडक्शन (Off-label Ovulation Induction): चार दिनों के लिए हर 12 घंटे में 5-40 मिलीग्राम पीओ

ऑफ-लेबल मास्टाल्जिया (Off-label Mastalgia): चार महीने के लिए 10 मिलीग्राम पीओ क्यूडे

टैमोक्सीफेन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Tamoxifen in hindi

टैमोक्सीफेन लेते समय, इष्टतम प्रभावशीलता और सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए विशिष्ट आहार दिशानिर्देशों का पालन किया जाना चाहिए। फलों, सब्जियों और साबुत अनाज से स्वस्थ कार्बोहाइड्रेट के साथ फाइबर युक्त आहार का सेवन करें। प्रोस्टेट कैंसर के खतरे को संभावित रूप से कम करने के लिए मछली, सोया, टमाटर, ब्रसेल्स स्प्राउट्स, केल, ब्रोकोली और जैतून के तेल जैसे ओमेगा -3 फैटी एसिड युक्त तेलों को शामिल करें। ग्रिल्ड और लाल मांस, पशु उत्पादों और डेयरी से संतृप्त वसा को हटा दें। वजन नियंत्रित करने के लिए नियमित व्यायाम महत्वपूर्ण है, क्योंकि मोटापा प्रोस्टेट कैंसर के लिए एक जोखिम कारक माना जाता है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

टैमोक्सीफेन के अंतर्विरोध - Contraindications of Tamoxifen in hindi

• टैमोक्सीफेन या फॉर्मूलेशन में किसी कंटेनर घटक या सामग्री के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

• गर्भावस्था

• जिन रोगियों की स्थिति में समवर्ती वारफारिन थेरेपी की आवश्यकता होती है या जिनके पास गहरी शिरा घनास्त्रता या फुफ्फुसीय एम्बोलस का इतिहास है, यदि उपचार का संकेत उच्च जोखिम वाले रोगियों में स्तन कैंसर की घटना को कम करने या डीसीआईएस उपचार के बाद आक्रामक स्तन कैंसर के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है।

• अज्ञात योनि से रक्तस्राव

टैमोक्सीफेन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Tamoxifen in hindi

• टैमोक्सीफेन के उपयोग से लिवर कैंसर और एंजाइम स्तर में बदलाव सहित लिवर संबंधी असामान्यताएं बताई गई हैं। फैटी लिवर, कोलेस्टेसिस, हेपेटाइटिस और हेपेटिक नेक्रोसिस जैसी गंभीर स्थितियां भी देखी गई हैं, जिनमें कभी-कभी मौतें भी होती हैं। नियमित रूप से लीवर की कार्यप्रणाली की निगरानी करें।

• गैर-गर्भाशय कैंसर पर टैमोक्सीफेन का प्रभाव अज्ञात है।

• अस्थि मेटास्टेस वाले स्तन कैंसर के रोगियों में कुछ हफ्तों के भीतर होने वाले हाइपरकैल्सीमिया के लिए शीघ्र उपचार की आवश्यकता होती है। गंभीर मामलों में इसे बंद करने की आवश्यकता हो सकती है।

• CYP2D6 बहुरूपता टैमोक्सीफेन प्रभावकारिता को कम कर सकती है; कम CYP2D6 गतिविधि की निगरानी करें।

• प्लेटलेट गिनती कम हो जाती है, जिससे कभी-कभी रक्तस्रावी एपिसोड होता है; समय-समय पर रक्त गणना करें।

• नेत्र संबंधी गड़बड़ी, मोतियाबिंद और थ्रोम्बोम्बोलिक घटनाएं हो सकती हैं; दृश्य गड़बड़ी के लिए चिकित्सकीय सहायता लें।

• गर्भाशय संबंधी घातक बीमारियों, विशेष रूप से एडेनोकार्सिनोमा और सारकोमा की घटनाओं में वृद्धि दर्ज की गई। दीर्घकालिक उपयोगकर्ताओं में जोखिम का आकलन करें।

• टैमोक्सीफेन मासिक धर्म की स्थिति के आधार पर अलग-अलग प्रभावों के साथ, अस्थि खनिज घनत्व को प्रभावित कर सकता है।

• हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया की सूचना मिली; लिपिड स्तर की निगरानी करें।

• उपचार के दौरान और बाद में प्लेटलेट काउंट और लीवर फंक्शन परीक्षण सहित समय-समय पर सीबीसी करें।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

टैमोक्सीफेन लेते समय स्तनपान कराने से बचें।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

विकासशील भ्रूण के लिए जोखिम के स्पष्ट प्रमाण के कारण, गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग करना सुरक्षित नहीं है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

फाइबर युक्त खाद्य पदार्थ और ओमेगा-3 स्रोतों का सेवन करें; लाल मांस से बचें; नियमित रूप से व्यायाम करें।

टैमोक्सीफेन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Tamoxifen in hindi

टैमोक्सीफेन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects) : गर्म चमक, योनि स्राव, रजोरोध, और मासिक धर्म परिवर्तन।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): ऑलिगोमेनोरिया, मोतियाबिंद, हड्डी में दर्द, मतली, खांसी, सूजन, थकान, मस्कुलोस्केलेटल दर्द, डिम्बग्रंथि अल्सर, अवसाद, पेट में ऐंठन और एनोरेक्सिया।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): एंजियोएडेमा, एंडोमेट्रियल कैंसर, कॉर्नियल परिवर्तन, कामेच्छा में कमी, अग्नाशयशोथ, रेटिना नस घनास्त्रता, स्ट्रोक और गर्भाशय फाइब्रॉएड।

टैमोक्सीफेन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Tamoxifen in hindi

टैमोक्सीफेन की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

• ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन (Drug-Drug Interaction): टैमोक्सीफेन स्तन कैंसर (एक्सेमस्टेन, लेट्रोज़ोल, एनास्ट्रोज़ोल), रक्त पतला करने वाली दवाएं (वॉर्फरिन), कैंसर रोधी दवाएं, एंटीबायोटिक्स (रिफैम्पिन), एंटीडिप्रेसेंट्स (फ्लुओक्सेटीन, पेरोक्सेटीन), एंटी-अल्सर के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है। दवाएं (सिमेटिडाइन), हृदय से संबंधित दवाएं (क्विनिडाइन), और दवाएं जो हाइपरपैराथायरायडिज्म/अतिसक्रिय पैराथाइरॉइड ग्रंथि (सिनैकल्सेट) का इलाज करती हैं।

• दवा-खाद्य परस्पर क्रिया (Drug-Food Interaction): टैमोक्सीफेन अंगूर के रस के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है।

• दवा-रोग इंटरेक्शन (Drug-Disease Interaction): जिन मरीजों को स्ट्रोक या रक्त के थक्के का इतिहास है, कीमोथेरेपी चल रही है, यकृत या गुर्दे की समस्याएं हैं, हृदय रोग, उच्च रक्तचाप, मधुमेह, उच्च कोलेस्ट्रॉल, या मोतियाबिंद है, उन्हें सावधानी के साथ टैमोक्सीफेन का उपयोग करना चाहिए।

टैमोक्सीफेन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Tamoxifen in hindi

टैमोक्सीफेन के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

• गर्मी लगना

• सिरदर्द

• योनि स्राव

• शरीर में तरल की अधिकता

• मांसपेशियों में दर्द

• थकान

• पैर में ऐंठन

• योनि से रक्तस्राव

• मिजाज

• जी मिचलाना

• बालों का पतला होना

• स्तब्ध हो जाना या झुनझुनी महसूस होना

विशिष्ट आबादी में टैमोक्सीफेन का उपयोग - Use of Tamoxifen in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी डी (एफडीए) (Pregnancy Category D (FDA)): उन स्थितियों में उपयोग करें जहां कोई सुरक्षित दवा उपलब्ध नहीं है और जीवन खतरे में है। सबूत है कि मानव भ्रूण जोखिम मौजूद है।

गर्भवती महिला को देने पर भ्रूण को नुकसान हो सकता है।

एफडीए के जीनोटॉक्सिसिटी डेटा के पुनर्मूल्यांकन, पोस्टमार्केटिंग रिपोर्ट और प्रकाशित साहित्य के अनुसार, टैमोक्सीफेन को गैर-मानवीय अध्ययनों में जीनोटॉक्सिक पाया गया और मानव अध्ययनों में अनिर्णायक परिणाम मिले। हालांकि, टैमोक्सीफेन की आखिरी खुराक के बाद दो से नौ महीने के बीच गर्भवती होने वाली महिलाओं के प्रकाशित साहित्य और पोस्टमार्केटिंग रिपोर्ट के आंकड़ों के अनुसार, दवा से कोई महत्वपूर्ण जन्मजात विकलांगता या प्रतिकूल मातृ या भ्रूण परिणाम नहीं जुड़े हैं।

पशु अध्ययन (Animal studies)

चूहे और खरगोश के अध्ययन में, टैमोक्सीफेन की खुराक मानव खुराक के बराबर या उससे कम होने से भ्रूण विषाक्तता, गर्भपात और संतानों में सीखने के व्यवहार में बदलाव आया। कृंतक मॉडल ने नर और मादा दोनों संतानों में डायथाइलस्टिलबेस्ट्रोल (डीईएस) प्रभाव से मिलते-जुलते प्रजनन पथ में परिवर्तन का प्रदर्शन किया। पशु अध्ययनों से पता चलता है कि टैमोक्सीफेन प्रजनन मादाओं में भ्रूण प्रत्यारोपण में बाधा डाल सकता है लेकिन लगातार बांझपन को प्रेरित नहीं कर सकता है। महिलाओं को सूचित किया जाना चाहिए कि टैमोक्सीफेन हमेशा मासिक धर्म की अनियमितताओं के साथ भी बांझपन का कारण नहीं बनता है।

गर्भनिरोध (Contraception)

उपचार शुरू करने से पहले, प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं पर गर्भावस्था परीक्षण करें। इन महिलाओं को उपचार अवधि के दौरान और अंतिम खुराक के दो महीने बाद तक प्रभावी गैर-हार्मोनल गर्भनिरोधक का उपयोग करने की सलाह दें।

बांझपन (Infertility)

जानवरों पर किए गए शोध के अनुसार, टैमोक्सीफेन उपजाऊ महिलाओं में भ्रूण के आरोपण में बाधा उत्पन्न कर सकता है, हालांकि इसका परिणाम हमेशा बांझपन नहीं हो सकता है।

महिलाओं को बताएं कि मासिक धर्म संबंधी अनियमितताएं मौजूद होने पर भी टैमोक्सीफेन से बांझपन होना जरूरी नहीं है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

150 से अधिक महिलाओं पर आधारित दो प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों से पता चला कि टैमोक्सीफेन स्तनपान को कम कर देता है। प्रसव के बाद 24 घंटों के भीतर और 5 से 18 दिनों तक दिए जाने पर टैमोक्सीफेन प्रसवोत्तर दूध उत्पादन को नाटकीय रूप से कम कर देता है। मौजूदा दूध उत्पादन पर टैमोक्सीफेन का प्रभाव अज्ञात है। मानव दूध में टैमोक्सीफेन उत्सर्जन के बारे में डेटा शामिल करने की आवश्यकता है। कृंतकों में, नवजात शिशु के सीधे संपर्क में आने से नर प्रजनन पथ में असामान्यताएं और मादा प्रजनन पथ में घाव हो गए। टैमोक्सीफेन लेने वाली महिलाओं को स्तनपान कराने वाले शिशुओं पर महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रभाव की संभावना के कारण स्तनपान न कराने की सलाह दी जाती है।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल रोगियों में टैमोक्सीफेन की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

• जराचिकित्सा (> 65 वर्ष पुराना) (Geriatrics (> 65 years old))

एफडीए के अनुसार, 65 वर्ष से अधिक उम्र के बुजुर्ग रोगियों में टैमोक्सीफेन की सुरक्षा और प्रभावकारिता का व्यापक अध्ययन या स्थापित नहीं किया गया है।

टैमोक्सीफेन अध्ययन के अपर्याप्त डेटा में 65 वर्ष या उससे अधिक आयु के विषय शामिल हैं। नैदानिक ​​अनुभव ने बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच अंतर नहीं दिखाया है। संभावित यकृत, गुर्दे, या हृदय समारोह में गिरावट और अन्य समवर्ती चिकित्सा स्थितियों या दवाओं को ध्यान में रखते हुए, बुजुर्ग रोगियों के लिए खुराक चयन में सावधानी आवश्यक है।

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह या गुर्दे की बीमारियों के इतिहास वाले मरीजों को टैमोक्सीफेन टैबलेट लेते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

लिवर फंक्शन विकार वाले मरीजों को टैमोक्सीफेन टैबलेट लेते समय सावधानी बरतनी चाहिए क्योंकि दवा लिवर में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज होती है।

टैमोक्सीफेन की अधिक मात्रा - Overdosage of Tamoxifen in hindi

चिकित्सक को टैमोक्सीफेन की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

टैमोक्सीफेन के अधिक सेवन से कंपकंपी, हाइपररिफ्लेक्सिया, अस्थिर चाल और चक्कर के रूप में तीव्र न्यूरोटॉक्सिसिटी हो सकती है। टैमोक्सीफेन शुरू करने के तीन से पांच दिनों के भीतर, दवा बंद करने के दो से पांच दिनों के बाद ये लक्षण गायब हो गए।

प्रबंध (Management)

टैमोक्सीफेन की अधिक मात्रा के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है, इसलिए उपचार में आमतौर पर रोगसूचक उपाय, सहायक उपाय और संभावित जटिलताओं की निगरानी शामिल होती है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से टैमोक्सीफेन के आगे अवशोषण को सीमित करने के लिए सक्रिय चारकोल का उपयोग किया जा सकता है।

समय पर चिकित्सा हस्तक्षेप टैमोक्सीफेन ओवरडोज़ के प्रबंधन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, लक्षणों को दूर करने और जटिलताओं को रोकने के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी और उचित देखभाल सुनिश्चित करता है।

टैमोक्सीफेन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Tamoxifen in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

ऐसे कैंसर में जिनमें एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स होते हैं, टैमोक्सीफेन विकास को रोकता है और एपोप्टोसिस को प्रोत्साहित करता है। चूंकि सक्रिय मेटाबोलाइट, एन-डेस्मिथाइल टैमोक्सीफेन का आधा जीवन लगभग दो सप्ताह है, इसलिए इसकी गतिविधि की अवधि लंबी है। अधिक खुराक से ऐंठन या सांस लेने में परेशानी हो सकती है, जिससे इसका चिकित्सीय सूचकांक सीमित हो सकता है। टैमोक्सीफेन के उपयोग से गर्भाशय कैंसर का खतरा भी बढ़ जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

• अवशोषण (Absorption): टैमोक्सीफेन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से अवशोषण से गुजरता है, प्रशासन के बाद 4-7 घंटों के भीतर चरम प्लाज्मा एकाग्रता तक पहुंच जाता है।

• वितरण (Distribution): अधिकांश ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित, मुख्य रूप से वे जो एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स को रोकते हैं। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग महत्वपूर्ण है, 99% से अधिक, मुख्य रूप से एल्बुमिन के लिए।

• चयापचय (Metabolism): ​​व्यापक यकृत चयापचय को डीमिथाइलेशन (CYP3A4/5 के माध्यम से) और हाइड्रॉक्सिलेशन (CYP2D6 के माध्यम से) द्वारा सुविधाजनक बनाया जाता है, जिससे एन-डेस्मिथाइलटामोक्सीफेन जैसे महत्वपूर्ण मेटाबोलाइट्स और 4-हाइड्रॉक्सीटामॉक्सिफ़ेन जैसे छोटे मेटाबोलाइट्स का उत्पादन होता है, जो आगे 4-हाइड्रॉक्सी-एन-डेस्मिथाइलटामोक्सीफेन (एंडॉक्सिफ़ेन) में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। ).

• उत्सर्जन(Excretion): मुख्य रूप से मल के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 65% ध्रुवीय संयुग्मों के रूप में, 30% से कम अपरिवर्तित दवा और असंयुग्मित मेटाबोलाइट्स के रूप में), मूत्र के माध्यम से मामूली योगदान के साथ (थोड़ी मात्रा में)।

• उन्मूलन आधा जीवन (Elimination Half-life): टैमोक्सीफेन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 5-7 दिनों का होता है, जबकि एन-डेस्मिथाइलटामोक्सीफेन लगभग 14 दिनों का उन्मूलन आधा जीवन प्रदर्शित करता है।

टैमोक्सीफेन का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Tamoxifen in hindi

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