Tamsulosin

टैम्सुलोसिन के बारे में - About Tamsulosin in hindi

टैम्सुलोसिन α1-एड्रेनोसेप्टर्स का विरोधी है।

टैम्सुलोसिन का उपयोग बिनाइन प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग पुरुषों में क्रोनिक प्रोस्टेटाइटिस/क्रॉनिक पेल्विक पेन सिंड्रोम के उपचार में भी किया जाता है; पुरुषों में निचले यूरिनरी ट्रैक्ट का इन्फेक्शन; यूरेटरल स्टोन, निष्कासन (expulsion); यूरेटेरल स्टेंट से संबंधित मूत्र संबंधी लक्षण, उपचार।

यह जठरांत्र संबंधी मार्ग (GI tract) से तेजी से अवशोषित होता है। जैवउपलब्धता: उपवास अवस्था में 30% की वृद्धि। भोजन अवशोषण की दर और सीमा को कम करता है। वितरण की मात्रा लगभग 0.2 एल/किग्रा (लंबे समय तक रिलीज) है; 16L (तत्काल रिलीज), लगभग 99% प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी के साथ, मुख्य रूप से α1 - एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए। यह CYP3A4 और CYP2D6 द्वारा मेटाबोलाइट्स में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है और आगे ग्लूकोरोनाइड या सल्फेट के व्यापक संयुग्मन से गुजरता है और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (76%, <10% अपरिवर्तित दवा के रूप में); मल (21%); उन्मूलन आधा जीवन: 5-7 घंटे (तत्काल रिलीज); 9-13 घंटे (लंबे समय तक रिलीज़)।

टैम्सुलोसिन की क्रिया की शुरुआत 4 से 8 घंटे के भीतर होती है।

टैम्सुलोसिन की क्रिया की अवधि 3-4 दिनों के भीतर होती है

टैम्सुलोसिन का Tmax लगभग 1 घंटा (तत्काल-रिलीज़) और लगभग 6 घंटे (लंबे समय तक रिलीज़) था, और टैम्सुलोसिन का Cmax 1.2 से 65.1 ng ml−1 के भीतर पाया गया था।

सामान्य दुष्प्रभाव चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, कमजोरी, मतली, तेज अनियमित दिल की धड़कन, सूजन और खड़े होने पर चक्कर आना हैं।

टैम्सुलोसिन एक खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे कैप्सूल और टैबलेट।

टैम्सुलोसिन संयुक्त राज्य अमेरिका, ब्रिटेन, कनाडा, जापान, भारत में उपलब्ध है।

टैम्सुलोसिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Tamsulosin in hindi

टैम्सुलोसिन α1 -एड्रेनोसेप्टर्स का एक विरोधी है , जो प्रोस्टेट में चिकनी मांसपेशियों की टोन में मध्यस्थता करता है। यह मूत्राशय की गर्दन और प्रोस्टेट में चिकनी मांसपेशियों की शिथिलता की ओर जाता है जिससे मूत्र प्रवाह में सुधार होता है और बिनाइन प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया (बीपीएच) के लक्षणों को कम करता है।

टैम्सुलोसिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Tamsulosin in hindi

टैम्सुलोसिन एक खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे कैप्सूल और टैबलेट।

टैम्सुलोसिन गोलियाँ और कैप्सूल भोजन के साथ या बिना मौखिक रूप से लिया जाता है।

टैम्सुलोसिन का उपयोग - Uses of Tamsulosin in hindi

टैम्सुलोसिन का उपयोग बिनाइन प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग पुरुषों में क्रोनिक प्रोस्टेटाइटिस/क्रॉनिक पेल्विक पेन सिंड्रोम के उपचार में भी किया जाता है; पुरुषों में निचले मूत्र पथ के लक्षण; यूरेटरल स्टोन, निष्कासन; यूरेटेरल स्टेंट से संबंधित मूत्र संबंधी लक्षण, उपचार।

टैम्सुलोसिन के लाभ - Benefits of Tamsulosin in hindi

टैम्सुलोसिन α1-A और α1-D एड्रेनोसेप्टर्स का अवरोधक है। प्रोस्टेट में लगभग 70% α1 एड्रेनोसेप्टर्स α1-A उपप्रकार के होते हैं। इन एड्रेनोसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, प्रोस्टेट में चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है और मूत्र प्रवाह में सुधार होता है। α1-D एड्रेनोसेप्टर्स के ब्लॉक होने से ब्लैडर की डेट्रसर मसल्स को आराम मिलता है, जो स्टोरेज के लक्षणों को रोकता है। टैम्सुलोसिन की विशिष्टता (specificity) अन्य क्षेत्रों में प्रभाव को कम करते हुए लक्ष्य क्षेत्र पर प्रभाव पर ध्यान केंद्रित करती है।

टैम्सुलोसिन के संकेत - Indications of Tamsulosin in hindi

टैम्सुलोसिन निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में इसके उपयोग के लिए स्वीकृत है: -

● बिनाइन प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया (Benign prostatic hyperplasia): बिनाइन प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया (बीपीएच) के संकेतों और लक्षणों का उपचार

हालांकि स्वीकृत नहीं है, लेकिन टैम्सुलोसिन के लिए प्रलेखित कुछ निश्चित लेबल उपयोग हैं जिनमें शामिल हैं:

पुरुषों में क्रोनिक प्रोस्टेटाइटिस/पैल्विक दर्द सिंड्रोम; पुरुषों में निचले मूत्र पथ के लक्षण; यूरेटरल स्टोन, निष्कासन; यूरेटेरल स्टेंट से संबंधित मूत्र संबंधी लक्षण, उपचार।

टैम्सुलोसिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Tamsulosin in hindi

टैम्सुलोसिन विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है: 0.4mg

टैम्सुलोसिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Tamsulosin in hindi

टैम्सुलोसिन कैप्सूल और टैबलेट जैसे खुराक के रूप में उपलब्ध है।

गुर्दे के रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Patients):

● ≥10एमएल/ मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

● CrCl<10 एमएल/ मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं होने की संभावना है (अध्ययन नहीं किया गया है); सावधानी के साथ प्रयोग करें (विशेषज्ञ की राय)।

● हेमोडायलिसिस, आंतरायिक- सप्ताह में तीन बार (Hemodialysis, intermittent- thrice weekly): डायलिसिस की संभावना नहीं (अत्यधिक प्रोटीन बाध्य): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (अध्ययन नहीं किया गया है); सावधानी के साथ प्रयोग करें (विशेषज्ञ की राय)।

● पेरिटोनियल डायलिसिस (Peritoneal dialysis): डायलिसिस की संभावना नहीं (अत्यधिक प्रोटीन बाध्य): कोई खुराक समायोजन आवश्यक होने की संभावना नहीं है (अध्ययन नहीं किया गया है); सावधानी के साथ प्रयोग करें (विशेषज्ञ की राय)।

हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patient)

● हल्के से मध्यम हानि: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

● गंभीर हानि: कोई खुराक समायोजन नहीं है।

बाल रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patients)

फियोक्रोमोसाइटोमा का निदान- टैम्सुलोसिन ब्लॉकिंग टेस्ट (Diagnosis of Pheochromocytoma- Tamsulosin blocking test):

नेफ्रोलिथियसिस, दूरस्थ पथरी (Nephrolithiasis, distal stones):

• 2 से 4 साल के बच्चे: मौखिक: 0.2 या 0.4 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार सोते समय

• बच्चे> 4 साल और किशोर: मौखिक: 0.4 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार सोते समय

• दो अध्ययनों के आधार पर खुराक। 10 मिमी तक पथरी वाले बाल रोगियों का एक बहु-संस्थागत पूर्वव्यापी समूह अध्ययन (multi-institutional retrospective cohort study) बड़ा था; रोगियों को या तो टैम्सुलोसिन 0.4 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार (एन= 99, औसत आयु: 14.8 वर्ष) या अकेले एनाल्जेसिक (एन= 175) प्राप्त हुआ। उपचार समूह (55% बनाम 44%, पी= 0.03) में सहज पथरी मार्ग अधिक था; उपचार समूह पुराना था और छोटे, अधिक दूर के पत्थर थे। जब 99 केस-मिलान जोड़े के विश्लेषण के हिस्से के रूप में पत्थर के आकार और स्थान के लिए समायोजित किया गया, तो उपचार समूह (या 3.31, 95% सीआई: 1.49 से 7.34) में भी सफलता अधिक थी।

• छोटा अध्ययन 12 मिमी तक पथरी वाले बाल रोगियों का एक संभावित, यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण (randomized controlled trial) था; रोगियों को या तो टैम्सुलोसिन 0.4 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार (0.2 मिलीग्राम यदि ≤4 वर्ष पुराना) (एन= 33, आयु: 2 से 15 वर्ष) या प्लेसिबो (एन= 28) प्राप्त हुआ। इस अध्ययन में, उपचार समूह के 45% लोगों ने पहले या तो एक्स्ट्राकोर्पोरियल शॉक वेव लिथोट्रिप्सी (ESWL) या पर्क्यूटेनियस नेफ्रोलिथोटोमी प्राप्त किया था, लेकिन नियंत्रण समूह में किसी ने भी इन उपचारों को प्राप्त नहीं किया था; हालांकि, उपचार की शुरुआत में पथरी का आकार समूहों के बीच समान था। उपचार के परिणामस्वरूप उच्च निष्कासन दर (87.8% बनाम 64.2%, पी<0.01), निष्कासन के लिए कम दिन (मतलब: 8.2 बनाम 14.5 दिन, पी<0.001), कम दर्द एपिसोड (मतलब: 1.4 बनाम 2.2, पी<0.02) और एनाल्जेसिया की कम आवश्यकता (मतलब: 0.7 बनाम 1.4, पी<0.02)। दोनों अध्ययनों में,

प्राथमिक मूत्राशय गर्दन रोग (Primary bladder neck dysfunction):

बच्चे ≥3 साल और किशोर:

मौखिक (Oral):

• प्रारंभिक खुराक: प्रतिदिन एक बार 0.2 मिलीग्राम, प्रतिक्रिया (लक्षण और यूरोडायनामिक अध्ययन) और सहनशीलता के आधार पर 0.2 मिलीग्राम की वृद्धि। औसत प्रभावी खुराक: प्रतिदिन 0.4 मिलीग्राम; अधिकतम सूचित दैनिक खुराक: 0.8 मिलीग्राम / दिन।

• α-ब्लॉकर्स के साथ उपचार का मूल्यांकन करने वाले दो परीक्षणों के आधार पर खुराक, जिसमें 50 से अधिक बाल रोगियों को शामिल किया गया था, जिन्हें टैम्सुलोसिन प्राप्त हुआ था। उपचार के परिणामस्वरूप मूत्र प्रवाह दर में सुधार हुआ और पश्च अवशिष्ट मूत्र मात्रा (void residual urine volume) में कमी आई; जब उपचार बंद कर दिया गया था, तो मान पूर्व-उपचार स्तर पर लौट आए। टैम्सुलोसिन को बिना किसी बड़े प्रतिकूल प्रभाव के अच्छी तरह से सहन किया गया और कम से कम 3 वर्षों तक लाभ जारी रहा।

टैम्सुलोसिन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Tamsulosin in hindi

टैम्सुलोसिन बिनाइन प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के इलाज के लिए अनुमोदित है।

कम वसा वाला आहार लें (Eat a low-fat diet): हर दिन बड़ी मात्रा में सब्जियां खाएं। रोजाना कुछ सर्विंग्स फलों का सेवन करें, और खट्टे फलों को शामिल करना सुनिश्चित करें। सप्ताह के अधिकांश दिनों में मध्यम से जोरदार शारीरिक गतिविधि में भाग लें।

टैम्सुलोसिन के विपरीत संकेत - Contraindications of Tamsulosin in hindi

टैम्सुलोसिन निम्नलिखित में हो सकता है

• टैम्सुलोसिन या सूत्रीकरण के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता (जैसे, एंजियोएडेमा, दाने, पित्ती (urticaria), खुजली, श्वसन संबंधी लक्षण)।

टैम्सुलोसिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Tamsulosin in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए।

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• एनजाइना: एनजाइना के लक्षण होने या बिगड़ने पर बंद कर दें।

• सल्फोनामाइड एलर्जी: शायद ही कभी, सल्फा एलर्जी वाले रोगियों में भी टैम्सुलोसिन के प्रति एलर्जी की प्रतिक्रिया विकसित हुई हो; उपयोग से बचें जब पिछली प्रतिक्रिया गंभीर या जानलेवा रही हो।

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

• हृदय गति रुकना: अमेरिकन हार्ट एसोसिएशन के एक वैज्ञानिक बयान में, टैम्सुलोसिन को एक एजेंट के रूप में निर्धारित किया गया है जो अंतर्निहित मायोकार्डियल डिसफंक्शन (परिमाण: मध्यम) को बढ़ा सकता है।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

टैम्सुलोसिन के साथ शराब लेने से बचें क्योंकि इससे सिरदर्द, चक्कर आना और बेहोशी जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic Effects)

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category) B

मानव चिकित्सकीय AUC एक्सपोजर (300 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) के लगभग 50 गुना तक खुराक के स्तर पर गर्भवती मादा चूहों को टैम्सुलोसिन हाइड्रोक्लोराइड का प्रशासन भ्रूण को नुकसान का कोई सबूत नहीं दिखाता है। गर्भवती खरगोशों को 50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक के स्तर पर टैम्सुलोसिन हाइड्रोक्लोराइड का प्रशासन भ्रूण के नुकसान का कोई सबूत नहीं देता है। महिलाओं में उपयोग के लिए टैम्सुलोसिन कैप्सूल का संकेत नहीं दिया गया है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

नमक के विकल्प: टैम्सुलोसिन लेने वालों को सोडियम, कैल्शियम और मैग्नीशियम युक्त खाद्य पदार्थों से बचना चाहिए। नमक टैम्सुलोसिन के रक्तचाप-कम करने वाले प्रभाव को कम कर सकता है।

टैम्सुलोसिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Tamsulosin in hindi

टैम्सुलोसिन अणु से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects): ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन, सिंकोप, मोतियाबिंद और ग्लूकोमा सर्जरी में फ्लॉपी आइरिस सिंड्रोम, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं और एमआई एक्ससेर्बेशन।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common adverse effects): चेहरे, गले, जीभ, होंठ, आंख, हाथ, पैर, टखनों या निचले हिस्से में सूजन, स्वर बैठना, चक्कर आना, बेहोशी, दाने, त्वचा या आंखों का पीला पड़ना, बुखार, गले में खराश, ठंड लगना और संक्रमण के अन्य लक्षण।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects): प्रुरिटस, पित्ती, इरिथेमा मल्टीफॉर्म, डर्मेटाइटिस एक्सफोलिएटिव सहित त्वचा का उतरना, और शायद ही कभी, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।

टैम्सुलोसिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Tamsulosin in hindi

टैम्सुलोसिन की नैदानिक रूप से प्रासंगिक दवा पारस्परिक क्रियाओं को संक्षेप में यहाँ संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

हमने कमजोर या मजबूत CYP3A4 अवरोधकों (जैसे, सिमेटिडाइन, केटोकोनाज़ोल) और शक्तिशाली CYP2D6 अवरोधकों (जैसे, पेरोक्सेटीन) के साथ सीरम एकाग्रता में वृद्धि की है। फ़्यूरोसेमाइड के साथ प्लाज्मा स्तर में कमी। डिक्लोफेनाक और वारफेरिन के साथ उन्मूलन दर में वृद्धि। PDE5 अवरोधकों के साथ बढ़ाया काल्पनिक प्रभाव। यह अन्य α1- एड्रेनोसेप्टर ब्लॉकर्स के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ा सकता है ।

टैम्सुलोसिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Tamsulosin in hindi

लक्षण (Symptoms): गंभीर काल्पनिक प्रभाव, उल्टी, दस्त।

प्रबंधन (Management): सहायक और रोगसूचक उपचार। तीव्र (acute) हाइपोटेंशन के मामले में सीवी सपोर्ट दिया जा सकता है। रक्तचाप को बहाल करने और हृदय गति को सामान्य करने के लिए रोगी को लेटा दें। गंभीर मामलों के लिए, वॉल्यूम विस्तारक और वैसोप्रेसर्स दिए जा सकते हैं। सक्रिय लकड़ी का कोयला और आसमाटिक रेचक का प्रबंध करें या बड़ी खुराक के अंतर्ग्रहण के लिए गैस्ट्रिक पानी से धोना करें।

टैम्सुलोसिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Tamsulosin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

टैम्सुलोसिन α-एड्रेनोसेप्टर अवरोधक है जो α1-A और α1-D उपप्रकारों के लिए विशिष्टता के साथ है, जो प्रोस्टेट और सबमैक्सिलरी ऊतक में अधिक आम हैं। अंतिम उपप्रकार, α1-B, महाधमनी और प्लीहा में सबसे आम है। टैम्सुलोसिन α1-A रिसेप्टर्स को α1-B की तुलना में 3.9-38 गुना अधिक चुनिंदा और α1-D की तुलना में 3-20 गुना अधिक चुनिंदा रूप से बांधता है। यह चयनात्मकता ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन जैसी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की कम घटनाओं के साथ मूत्र प्रवाह पर एक महत्वपूर्ण प्रभाव की अनुमति देती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

• अवशोषण (Absorption):

वे जठरांत्र संबंधी मार्ग (gastrointestinal tract) से तेजी से अवशोषित होते हैं। जैवउपलब्धता: उपवास अवस्था में 30% की वृद्धि। भोजन अवशोषण की दर और सीमा को कम करता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 1 घंटा (तत्काल रिलीज); लगभग 6 घंटे (लंबे समय तक रिलीज़)।

• वितरण (Distribution):

वितरण की मात्रा: लगभग 0.2 एल/किग्रा (लंबे समय तक रिलीज); 16 एल (तत्काल रिलीज)। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 99%, मुख्य रूप से α1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए।

• उपापचय (Metabolism):

CYP3A4 और CYP2D6 द्वारा मेटाबोलाइट्स के लिए लीवर में व्यापक रूप से मेटाबोलाइज़ किया जाता है और आगे ग्लूकोरोनाइड या सल्फेट के व्यापक संयुग्मन से गुजरता है।

• मलत्याग (Excretion):

मूत्र के माध्यम से (76%, <10% अपरिवर्तित दवा के रूप में); मल (21%)। उन्मूलन आधा जीवन: 5-7 घंटे (तत्काल रिलीज); 9-13 घंटे (लंबे समय तक रिलीज़)।

टैम्सुलोसिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Tamsulosin in hindi

टैम्सुलोसिन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

1. https://druginfo.nlm.nih.gov/m.drugportal/rn/75659-07-3

2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03960866

3. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573982/

4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4076863/