टाज़ारोटीन

टाज़ारोटीन के बारे में - About Tazarotene in hindi

टाज़ारोटीन एक रेटिनोइक एसिड व्युत्पन्न (Retinoic Acid Derivative) है जो एंटी-मुँहासे एजेंट के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।

टाज़ारोटीन एक रेटिनोइक एसिड व्युत्पन्न है जिसका उपयोग महीन झुर्रियों के कम होने, चेहरे के धब्बेदार हाइपर-/हाइपोपिगमेंटेशन, सौम्य चेहरे के लेंटिगाइन्स, सोरायसिस के उपचार में किया जाता है।

टाज़ारोटीन प्लाज़्मा प्रोटीन बाइंडिंग टाज़ारोटेनिक एसिड (tazarotenic acid) के रूप में अत्यधिक बंधा होता है और एस्टरेज़ हाइड्रोलिसिस (esterase hydrolysis) के माध्यम से टाज़ारोटीन एसिड में और ऑक्सीकरण के माध्यम से निष्क्रिय सल्फ़ोक्साइड, सल्फोन और अन्य ध्रुवीय मेटाबोलाइट्स में चयापचय होता है और मूत्र और मल के माध्यम से उत्सर्जित होता है। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 18 घंटे।

टाज़ारोटीन से जुड़े आम दुष्प्रभावों में सूरज की रोशनी के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि, त्वचा का छिलना, लालिमा, सूजन या सूखापन शामिल है।

टाज़ारोटीन क्रीम, फोम, जेल, लोशन के रूप में उपलब्ध है।

अणु भारत, अमेरिका, जापान, जर्मनी में उपलब्ध है।

टाज़ारोटीन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Tazarotene in hindi

सिंथेटिक, एसिटाइलेनिक रेटिनोइड (acetylenic retinoid) जो उपकला ऊतक के विभेदन और प्रसार को नियंत्रित करता है और कुछ हद तक सूजन-रोधी और प्रतिरक्षाविज्ञानी गतिविधि करता है।

टाज़ारोटीन के लिए कार्रवाई की शुरुआत 1 सप्ताह के भीतर हुई।

सामयिक उपचार के 3 महीने के कोर्स के बाद टाज़ारोटीन प्रभाव की कार्रवाई की अवधि 3 महीने तक देखी गई है।

कैसे उपयोग करें टाज़ारोटीन - How To Use Tazarotene in hindi

टाज़ारोटीन क्रीम, फोम, जेल, लोशन में उपलब्ध है

सामयिक: सभी उत्पाद: आंखों और अन्य श्लेष्मा झिल्ली के संपर्क से बचें। कुछ उत्पाद कुछ कपड़ों पर दाग लगा सकते हैं; कपड़ों या फर्नीचर के संपर्क से बचें। बालों को ब्लीच कर सकता है. यदि कष्टप्रद सूखापन या छिलका होता है, तो खुराक की आवृत्ति या दवा की सांद्रता कम करें। यदि किसी एक भी प्रयोग के बाद अत्यधिक चुभन या जलन होती है, तो हल्के साबुन और पानी से हटा दें; अगले दिन उपयोग फिर से शुरू करें।

क्लीन्ज़र: प्रशासन से पहले गीले त्वचा वाले क्षेत्रों का उपचार किया जाना चाहिए। 10 से 20 सेकंड के लिए त्वचा पर धीरे-धीरे मालिश करें, जिससे पूरा झाग बन जाए। अच्छी तरह धोकर सुखा लें।

कपड़ा: पानी से चेहरा गीला करें। कपड़े को थोड़े से पानी से गीला करें और पूरा झाग बना लें। चेहरे को 10 से 20 सेकेंड तक कपड़े से साफ करें। अच्छी तरह धोकर सुखा लें।

क्रीम: पहले उपयोग से पहले क्रीम की पहली बूंद निकलने तक प्राइम पंप करें। चेहरे के प्रत्येक क्षेत्र (गाल, ठुड्डी, माथा, नाक) पर लगाएं; आंखों, होठों और मुंह से बचें। कट, खरोंच, और एक्जिमाटस या धूप से झुलसी त्वचा के संपर्क से बचें। उपयोग के बाद हाथ धोएं।

फोम: प्रारंभिक से पहले प्राइम कर सकते हैं। प्रत्येक उपयोग से पहले कैन के निचले हिस्से को हथेली या ठोस सतह पर 3 बार जोर से हिलाएं और थपथपाएं। फोम को हाथ की हथेली या एप्लिकेटर पैड में फैलाएं और पूरे प्रभावित क्षेत्र को कवर करें और पूरी तरह से अवशोषित होने तक रगड़ें। कुछ उत्पाद त्वचा पर रह सकते हैं और अन्य को थोड़े समय के बाद धो देना चाहिए (निर्माता लेबलिंग देखें)। एप्लिकेटर को पानी से धोएं और उपयोग के बाद सूखने दें; उपयोग के बाद साबुन और पानी से हाथ धोएं।

अन्य खुराक स्वरूप: त्वचा को साफ करने के बाद, प्रभावित क्षेत्र पर थोड़ी मात्रा में लगाएं। उपयोग से पहले लोशन को अच्छी तरह हिलाएं।

टाज़ारोटीन का उपयोग - Uses of Tazarotene in hindi

टाज़ारोटीन एक रेटिनोइक एसिड व्युत्पन्न है जिसका उपयोग महीन झुर्रियों के कम होने, चेहरे के धब्बेदार हाइपर-/हाइपोपिगमेंटेशन, सौम्य चेहरे के लेंटिगाइन्स, सोरायसिस के उपचार में किया जाता है।

टाज़ारोटीन के लाभ - Benefits of Tazarotene in hindi

टाज़ारोटीन फ्री-रेडिकल ऑक्सीजन छोड़ता है जो वसामय रोम में बैक्टीरिया प्रोटीन को ऑक्सीकरण करता है जिससे एनारोबिक बैक्टीरिया की संख्या कम हो जाती है और परेशान करने वाले प्रकार के मुक्त फैटी एसिड कम हो जाते हैं।

टाज़ारोटीन के संकेत - Indications of Tazarotene in hindi

टाज़ारोटीन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

रेटिनोइक एसिड व्युत्पन्न: 9 वर्ष की आयु (टाज़ारोटीन) या 12 वर्ष की आयु के रोगियों में रेटिनोइक एसिड व्युत्पन्न का सामयिक उपचार।

चेहरे की महीन झुर्रियाँ, चेहरे की धब्बेदार हाइपर-/हाइपोपिग्मेंटेशन, सौम्य चेहरे की लेंटीगिन्स का शमन: चेहरे की महीन झुर्रियों, चेहरे की धब्बेदार हाइपर- के शमन (उपशमन) में उपयोग के लिए सहायक एजेंट और हाइपोपिगमेंटेशन, और 17 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में सौम्य चेहरे की लेंटीगिन्स जो व्यापक त्वचा देखभाल और सूरज की रोशनी से बचाव कार्यक्रमों का उपयोग करते हैं।

उपयोग की सीमाएँ: झुर्रियाँ खत्म या रोकती नहीं, धूप से क्षतिग्रस्त त्वचा की मरम्मत नहीं करती, फोटोएजिंग को उल्टा नहीं करती, या अधिक युवा या युवा त्वचा को बहाल नहीं करती। क्रोनिक सूरज की रोशनी के संपर्क के महत्वपूर्ण लक्षणों, जैसे मोटे या गहरी झुर्रियाँ, स्पर्श खुरदरापन, टेलैंगिएक्टेसिया (telangiectasia), त्वचा की शिथिलता, केराटिनोसाइटिक एटिपिया (keratinocytic atypia), मेलानोसाइटिक एटिपिया (melanocytic atypia), या त्वचीय इलास्टोसिस पर कोई कम करने वाला प्रभाव नहीं दिखाया गया है। एक्टिनिक केराटोज़ (actinic keratoses), त्वचा रसौली, या लेंटिगो मैलिग्ना (lentigo maligna) की रोकथाम या उपचार के लिए सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। सुरक्षित और प्रभावी दैनिक उपयोग >52 सप्ताह ज्ञात नहीं है।

सोरायसिस:

05% और 0.1% क्रीम: 18 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में प्लाक सोरायसिस का सामयिक उपचार।

0.05% और 0.1% जेल: 12 वर्ष की आयु के रोगियों में 20% तक शरीर की सतह क्षेत्र की भागीदारी के साथ स्थिर प्लाक सोरायसिस का सामयिक उपचार।

टाज़ारोटीन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Tazarotene in hindi

रेटिनोइक एसिड व्युत्पन्न:

ध्यान दें: मध्यम से गंभीर मुँहासे के लिए, उचित संयोजन आहार के हिस्से के रूप में उपयोग किया जा सकता है। त्वचा की जलन को कम करने और सहनशीलता बढ़ाने के लिए सबसे कम संभव एकाग्रता से शुरू करने पर विचार करें। अत्यधिक खुजली, जलन, त्वचा की लाली, या छीलने का अनुभव करने वाले रोगियों में, त्वचा की अखंडता बहाल होने तक खुराक बंद कर दें, या उस अंतराल तक खुराक कम करें जिसे रोगी सहन कर सके।

सामयिक:

प्रतिदिन एक बार प्रभावित क्षेत्र पर एक पतली परत लगाएं।

प्रतिदिन शाम को प्रभावित क्षेत्र पर इसकी थोड़ी सी मात्रा लगाएं।

टाज़ारोटीन क्रीम/जेल 0.05% या 0.1%: प्रभावित क्षेत्र पर प्रतिदिन एक बार एक पतली परत (2 मिलीग्राम/सेमी2) लगाएं शाम.

चेहरे की महीन झुर्रियों का शमन, चेहरे का धब्बेदार हाइपर-/हाइपोपिगमेंटेशन, सौम्य चेहरे की लेंटीगिन्स: सामयिक: औसत: मटर के आकार की मात्रा लगाएं प्रतिदिन सोते समय पूरे चेहरे पर एक बार। अत्यधिक खुजली, जलन, त्वचा की लाली, या छीलने का अनुभव करने वाले रोगियों में, त्वचा की अखंडता बहाल होने तक खुराक बंद कर दें, या उस अंतराल तक खुराक कम करें जिसे रोगी सहन कर सके।

सोरायसिस: सामयिक: टाज़ारोटीन क्रीम/जेल: प्रारंभिक: 0.05%: पर्याप्त (2) का उपयोग करके सोरायटिक घावों पर रोजाना शाम को एक बार लगाएं mg/cm2) केवल घाव को एक पतली फिल्म से ढकने के लिए। यदि सहन किया जाए और आवश्यक हो तो शक्ति को 0.1% तक बढ़ाया जा सकता है। अत्यधिक खुजली, जलन, त्वचा की लाली, या छीलने का अनुभव करने वाले रोगियों में, त्वचा की अखंडता बहाल होने तक खुराक बंद कर दें, या उस अंतराल तक खुराक कम करें जिसे रोगी सहन कर सके।

टाज़ारोटीन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Tazarotene in hindi

क्रीम, फोम, जेल, लोशन

0.1%, 0.05%, 0.045%

टाज़ारोटीन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Tazarotene in hindi

क्रीम, फोम, जेल, लोशन

• बाल रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patient):

रेटिनोइक एसिड व्युत्पन्न:

क्रीम या जेल: बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: सामयिक: टाज़ारोटीन (0.1%): एक पतली फिल्म के रूप में लगाएं (2 मिलीग्राम/सेमी2) रोजाना शाम को एक बार प्रभावित क्षेत्र में जाएं।

फोम: बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: सामयिक: फैबियोर (0.1%): रोजाना शाम को प्रभावित क्षेत्र पर थोड़ी मात्रा में लगाएं।

लोशन: बच्चे ≥9 वर्ष और किशोर: सामयिक: टाज़ारोटीन (0.045%): प्रभावित क्षेत्र पर प्रतिदिन एक बार एक पतली परत लगाएं।

सोरायसिस:

क्रीम: किशोर ≥18 वर्ष: सामयिक: टाज़ारोटीन (0.05%): प्रारंभिक: एक पतली फिल्म लागू करें (2 मिलीग्राम/सेमी2 ) रोजाना शाम को प्रभावित क्षेत्र पर एक बार; यदि सहन किया जाए और आवश्यक हो तो ताकत को 0.1% तक बढ़ाया जा सकता है।

जेल: बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: सामयिक: टाज़ारोटीन (0.05%): प्रारंभिक: एक पतली फिल्म लागू करें (2 मिलीग्राम/सेमी2) रोजाना शाम को प्रभावित क्षेत्र पर एक बार; यदि सहन किया जाए और आवश्यक हो तो शक्ति को 0.1% तक बढ़ाया जा सकता है; शरीर की सतह के 20% से अधिक क्षेत्र पर लागू न करें।

चेहरे की महीन झुर्रियों का शमन, चेहरे का धब्बेदार हाइपर-/हाइपोपिगमेंटेशन, सौम्य चेहरे की लेंटिगिन्स: किशोर ≥17 वर्ष: सामयिक: क्रीम: औसत (0.1%): एक मटर लगाएं- प्रतिदिन सोते समय एक बार मात्रा निर्धारित करें; यदि चाहें तो पलकों सहित पूरे चेहरे को हल्के से ढक लें।

टाज़ारोटीन के अंतर्विरोध - Contraindications of Tazarotene in hindi

टाज़ारोटीन को निम्नलिखित स्थितियों में प्रतिबंधित किया जा सकता है:

टाज़ारोटीन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता; गर्भावस्था.

टाज़ारोटीन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Tazarotene in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस (pharmacovigilance) को निम्नानुसार बनाए रखना चाहिए

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ:

• प्रकाश संवेदनशीलता (Photosensitivity): प्रकाश संवेदनशीलता का कारण हो सकता है; जब तक चिकित्सकीय रूप से आवश्यक न समझा जाए, पराबैंगनी किरणों (सूरज की रोशनी/सनलैंप सहित) के संपर्क से बचना चाहिए और ऐसे मामलों में, जोखिम को कम से कम किया जाना चाहिए। ज्ञात फोटोसेंसिटाइज़र (थियाज़ाइड्स (thiazides), टेट्रासाइक्लिन (tetracyclines), फ़्लोरोक्विनोलोन (fluoroquinolones), फ़ेनोथियाज़िन (phenothiazines), सल्फोनामाइड्स (sulfonamides)) के साथ समवर्ती चिकित्सा से जोखिम बढ़ सकता है; सावधानी से प्रयोग करें। त्वचा कैंसर के व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास वाले रोगियों में सावधानी बरतें। दैनिक सनस्क्रीन उपयोग और अन्य सुरक्षात्मक उपायों की सिफारिश की जाती है। सनबर्न वाले मरीजों को सनबर्न ठीक होने तक इसका उपयोग बंद कर देना चाहिए।

• त्वचा में जलन (Skin irritation): स्थानीय सहनशीलता प्रतिक्रियाएं (छाले पड़ना या त्वचा का सूखना सहित) या स्थानीय अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (पित्ती सहित) हो सकती हैं। आवेदन-स्थल पर दर्द, अत्यधिक जलन, सूखापन, खुजली, छिलना और त्वचा की लालिमा हो सकती है, खासकर उपचार के शुरुआती हफ्तों के दौरान। उपचार से अत्यधिक हवा या ठंड के प्रति त्वचा की संवेदनशीलता बढ़ सकती है। त्वचा की जलन बढ़ने के कारण सहवर्ती सामयिक दवाओं (उदाहरण के लिए, औषधीय या अपघर्षक साबुन, क्लींजर, मजबूत सुखाने वाले प्रभाव वाले सौंदर्य प्रसाधन) से बचना चाहिए। प्रतिक्रिया की गंभीरता के आधार पर, रोगियों को मॉइस्चराइज़र का उपयोग करने, उपयोग की आवृत्ति कम करने या उपयोग बंद करने का निर्देश दें।

खुराक प्रपत्र विशिष्ट मुद्दे:

• बेंजाइल अल्कोहल और डेरिवेटिव (Benzyl alcohol and derivatives): कुछ खुराक रूपों में बेंजाइल अल्कोहल हो सकता है; बड़ी मात्रा में बेंजाइल अल्कोहल (≥99 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) नवजात शिशुओं में संभावित घातक विषाक्तता ("गैस्पिंग सिंड्रोम") से जुड़ा हुआ है; "गैस्पिंग सिंड्रोम" में मेटाबॉलिक एसिडोसिस, श्वसन संकट, हांफते हुए सांस लेना, सीएनएस डिसफंक्शन (ऐंठन, इंट्राक्रैनियल हेमोरेज सहित), हाइपोटेंशन और कार्डियोवैस्कुलर पतन शामिल हैं; कुछ आंकड़ों से पता चलता है कि बेंजोएट प्रोटीन बाइंडिंग साइटों से बिलीरुबिन को विस्थापित करता है; नवजात शिशुओं में सावधानी के साथ बेंजाइल अल्कोहल युक्त खुराक रूपों से बचें या उनका उपयोग करें। निर्माता की लेबलिंग देखें.

• फोम: प्रणोदक ज्वलनशील है; उपयोग के दौरान और तुरंत बाद आग और धूम्रपान से बचें।

• जेल: बीएसए के >20% से अधिक लगाए गए जेल की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ समवर्ती उपयोग में टाज़ारोटीन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि स्तन के दूध में टाज़ारोटीन मौजूद है या नहीं।

प्रणालीगत अवशोषण सतह क्षेत्र के निर्माण और आकार पर निर्भर करता है। सामान्य तौर पर, स्तनपान कराने वाली महिलाओं में चेहरे के मुँहासे और सोरायसिस के उपचार के लिए प्रणालीगत एजेंटों की तुलना में सामयिक एजेंटों के उपयोग को प्राथमिकता दी जाती है। प्रणालीगत अवशोषण की संभावना को कम करने के लिए लंबे समय तक बड़ी मात्रा में उपयोग करने से बचें। जब स्तनपान कराने वाली महिलाओं में टाज़ारोटीन के साथ उपचार की आवश्यकता होती है, तो आवेदन क्षेत्र शरीर की सतह क्षेत्र का <20% होना चाहिए। छाती क्षेत्र में आवश्यक सामयिक सोरायसिस एजेंटों को स्तनपान के बाद लगाया जाना चाहिए और अगले सत्र से पहले हटा दिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी X (Pregnancy Category X)

गर्भवती महिलाओं में टाज़ारोटीन क्रीम के संबंध में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। टाज़ारोटीन क्रीम उन महिलाओं में वर्जित है जो गर्भवती हैं या हो सकती हैं। जब टैज़ारोटीन क्रीम का उपयोग किया जाता है तो बच्चे पैदा करने की क्षमता वाली महिलाओं को संभावित जोखिम के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए और पर्याप्त जन्म-नियंत्रण उपायों का उपयोग करना चाहिए। इस संभावना पर विचार किया जाना चाहिए कि चिकित्सा शुरू करने के समय बच्चे पैदा करने की क्षमता वाली महिला गर्भवती है। गर्भावस्था परीक्षण के लिए एक नकारात्मक परिणाम टाज़ारोटीन क्रीम थेरेपी से 2 सप्ताह पहले प्राप्त किया जाना चाहिए, जो मासिक धर्म अवधि के दौरान शुरू होना चाहिए। टाज़ारोटेनिक एसिड का प्रणालीगत जोखिम उपचारित शरीर की सतह के क्षेत्र की सीमा पर निर्भर करता है। पर्याप्त शरीर की सतह क्षेत्र पर शीर्ष रूप से इलाज किए गए विषयों में, एक्सपोज़र परिमाण के उसी क्रम में हो सकता है जैसा कि मौखिक रूप से इलाज किए गए जानवरों में होता है। यद्यपि अनुप्रयोग के लिए कम सतह क्षेत्र के कारण अकेले चेहरे के मुँहासे के उपचार में कम प्रणालीगत जोखिम हो सकता है, टाज़ारोटीन एक टेराटोजेनिक पदार्थ है, और यह ज्ञात नहीं है कि मनुष्यों में टेराटोजेनिकिटी के लिए किस स्तर के जोखिम की आवश्यकता है।

चूहों में, टाज़ारोटीन जेल, 0.05% फॉर्मूलेशन, गर्भावस्था के दिनों 6 से 17 के दौरान 0.25 मिलीग्राम/किग्रा/दिन पर शीर्ष पर प्रशासित किया गया, जिसके परिणामस्वरूप भ्रूण के शरीर का वजन कम हो गया और कंकाल का अस्थिभंग कम हो गया। गर्भधारण के दिनों 6 से 18 के दौरान खरगोशों को शीर्ष पर 0.25 मिलीग्राम/किग्रा/दिन टाज़ारोटीन जेल की खुराक दी गई, जिसमें स्पाइना बिफिडा (spina bifida), हाइड्रोसेफली (hydrocephaly) और हृदय विसंगतियों सहित ज्ञात रेटिनोइड विकृतियों की एकल घटनाएं देखी गईं।

चूहों और खरगोशों में एक जेल फॉर्मूलेशन में 0.25 मिलीग्राम/किग्रा/दिन टैज़ारोटीन की सामयिक खुराक पर टैज़ारोटीन एसिड का प्रणालीगत एक्सपोजर क्रमशः 1.2 और 13 गुना होता है, जो कि एक सोरियाटिक रोगी में 0.1% टाज़ारोटीन क्रीम के साथ 2 मिलीग्राम/सेमी2 पर इलाज किया जाता है। एक नियंत्रित फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में शरीर की सतह का 35% क्षेत्र, और टाज़ारोटीन क्रीम से उपचारित मुँहासे रोगियों में अधिकतम प्रणालीगत एक्सपोज़र 4 और 44 गुना, 15% शरीर की सतह क्षेत्र पर 2 मिलीग्राम/सेमी2 पर 0.1%।

जब प्रायोगिक जानवरों को टैज़ारोटीन मौखिक रूप से दिया गया, तो चूहों में विकास संबंधी देरी देखी गई; और चूहों और खरगोशों में टेराटोजेनिक प्रभाव और पोस्ट-इम्प्लांटेशन हानि क्रमशः 1.1 और 26 गुना खुराक पर देखी गई, एक सोरियाटिक रोगी में प्रणालीगत एक्सपोजर देखा गया, जो टाज़ारोटीन क्रीम के साथ शीर्ष पर इलाज किया गया था, 35% शरीर पर 2 मिलीग्राम / सेमी 2 पर 0.1% एक नियंत्रित फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में सतह क्षेत्र और टाज़ारोटीन क्रीम से इलाज किए गए मुँहासे रोगियों में अधिकतम प्रणालीगत एक्सपोज़र 3.5 और 85 गुना, 15% शरीर की सतह क्षेत्र पर 2 मिलीग्राम/सेमी2 पर 0.1%।

मादा चूहों में संभोग से 15 दिन पहले से लेकर गर्भधारण के 7वें दिन तक मौखिक रूप से 2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन टाज़ारोटीन देने पर रेटिनोइड्स के कई क्लासिक विकासात्मक प्रभाव देखे गए, जिनमें आरोपण स्थलों की संख्या में कमी, कूड़े के आकार में कमी, जीवित भ्रूणों की संख्या में कमी शामिल है। और भ्रूण के शरीर का वजन कम हो गया। उस खुराक पर रेटिनोइड से संबंधित विकृतियों की कम घटना देखी गई। खुराक ने 3.4 गुना प्रणालीगत एक्सपोज़र उत्पन्न किया जो टाज़ारोटीन क्रीम से इलाज किए गए सोरियाटिक रोगी में देखा गया, 35% शरीर की सतह क्षेत्र पर 2 मिलीग्राम/सेमी2 पर 0.1% और टाज़ारोटीन क्रीम से इलाज किए गए मुँहासे रोगियों में अधिकतम प्रणालीगत एक्सपोज़र 11 गुना, 0.1% शरीर की सतह के 15% क्षेत्र पर 2 मिलीग्राम/सेमी2 पर।

टाज़ारोटीन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं - Adverse Reactions of Tazarotene in hindi

टाज़ारोटीन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं को के रूप में वर्गीकृत किया जा सकता है

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects): त्वचा का विशल्कन, खुजली, त्वचा की लाली, चुभन/जलन की अनुभूति, सोरायसिस का बिगड़ना

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects): आवेदन स्थलों पर/आस-पास सूजन, त्वचा का मलिनकिरण (हाइपर/हाइपोपिग्मेंटेशन), त्वचा का छूटना और सूजन, अतिसंवेदनशीलता (जैसे पित्ती), प्रकाश संवेदनशीलता।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects): एरिथेमा, जलन, त्वचाशोथ, दाने।

टाज़ारोटीन का ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Tazarotene in hindi

टैजारोटीन की चिकित्सकीय दृष्टि से प्रासंगिक औषधि अंतःक्रिया को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है

फोटोसेंसिटाइज़र के रूप में जानी जाने वाली दवाओं के साथ फोटो संवेदनशीलता में वृद्धि (उदाहरण के लिए फ्लोरोक्विनोलोन (fluoroquinolones), टेट्रासाइक्लिन (tetracyclines), थियाजाइड मूत्रवर्धक (thiazide diuretics), सल्फोनामाइड्स (sulfonamides), फेनोथियाज़िन (phenothiazines))। सामयिक दवाओं और सौंदर्य प्रसाधनों के उपयोग से जलन या तीव्र शुष्कन प्रभाव के कारण जलन का खतरा बढ़ जाता है।

टाज़ारोटीन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Tazarotene in hindi

टाज़ारोटीन के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं

सूरज की रोशनी के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि, त्वचा का छिलना, लालिमा, सूजन या सूखापन।

विशिष्ट आबादी में टाज़ारोटीन का उपयोग - Use of Tazarotene in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था श्रेणी X (Pregnancy Category X)

गर्भवती महिलाओं में टाज़ारोटीन क्रीम के साथ कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। टाज़ारोटीन क्रीम उन महिलाओं में वर्जित है जो गर्भवती हैं या हो सकती हैं। जब टैज़ारोटीन क्रीम का उपयोग किया जाता है तो बच्चे पैदा करने की क्षमता वाली महिलाओं को संभावित जोखिम के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए और पर्याप्त जन्म-नियंत्रण उपायों का उपयोग करना चाहिए। इस संभावना पर विचार किया जाना चाहिए कि चिकित्सा शुरू करने के समय बच्चे पैदा करने की क्षमता वाली महिला गर्भवती है। गर्भावस्था परीक्षण के लिए एक नकारात्मक परिणाम टाज़ारोटीन क्रीम थेरेपी से 2 सप्ताह पहले प्राप्त किया जाना चाहिए, जो मासिक धर्म अवधि के दौरान शुरू होना चाहिए। टाज़ारोटेनिक एसिड का प्रणालीगत जोखिम उपचारित शरीर की सतह के क्षेत्र की सीमा पर निर्भर करता है। पर्याप्त शरीर की सतह क्षेत्र पर शीर्ष रूप से इलाज किए गए विषयों में, एक्सपोज़र परिमाण के उसी क्रम में हो सकता है जैसा कि मौखिक रूप से इलाज किए गए जानवरों में होता है। यद्यपि अनुप्रयोग के लिए कम सतह क्षेत्र के कारण अकेले चेहरे के मुँहासे के उपचार में कम प्रणालीगत जोखिम हो सकता है, टाज़ारोटीन एक टेराटोजेनिक पदार्थ है, और यह ज्ञात नहीं है कि मनुष्यों में टेराटोजेनिकिटी के लिए किस स्तर के जोखिम की आवश्यकता है।

चूहों में, टाज़ारोटीन जेल, 0.05% फॉर्मूलेशन, गर्भावस्था के दिनों 6 से 17 के दौरान 0.25 मिलीग्राम/किग्रा/दिन पर शीर्ष पर प्रशासित किया गया, जिसके परिणामस्वरूप भ्रूण के शरीर का वजन कम हो गया और कंकाल का अस्थिभंग कम हो गया। गर्भधारण के दिनों 6 से 18 के दौरान खरगोशों को शीर्ष पर 0.25 मिलीग्राम/किग्रा/दिन टैज़ारोटीन जेल की खुराक दी गई, जिसमें स्पाइना बिफिडा, हाइड्रोसेफली और हृदय विसंगतियों सहित ज्ञात रेटिनोइड विकृतियों की एकल घटनाएं देखी गईं।

चूहों और खरगोशों में एक जेल फॉर्मूलेशन में 0.25 मिलीग्राम/किग्रा/दिन टैज़ारोटीन की सामयिक खुराक पर टैज़ारोटीन एसिड का प्रणालीगत एक्सपोजर क्रमशः 1.2 और 13 गुना होता है, जो कि एक सोरियाटिक रोगी में 0.1% टाज़ारोटीन क्रीम के साथ 2 मिलीग्राम/सेमी2 पर इलाज किया जाता है। एक नियंत्रित फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में शरीर की सतह का 35% क्षेत्र, और टाज़ारोटीन क्रीम से उपचारित मुँहासे रोगियों में अधिकतम प्रणालीगत एक्सपोज़र 4 और 44 गुना, 15% शरीर की सतह क्षेत्र पर 2 मिलीग्राम/सेमी2 पर 0.1%।

जब प्रायोगिक जानवरों को टैज़ारोटीन मौखिक रूप से दिया गया, तो चूहों में विकास संबंधी देरी देखी गई; और चूहों और खरगोशों में टेराटोजेनिक प्रभाव और पोस्ट-इम्प्लांटेशन हानि क्रमशः 1.1 और 26 गुना खुराक पर देखी गई, एक सोरियाटिक रोगी में प्रणालीगत एक्सपोजर देखा गया, जो टाज़ारोटीन क्रीम के साथ शीर्ष पर इलाज किया गया था, 35% शरीर पर 2 मिलीग्राम / सेमी 2 पर 0.1% एक नियंत्रित फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में सतह क्षेत्र और टाज़ारोटीन क्रीम से इलाज किए गए मुँहासे रोगियों में अधिकतम प्रणालीगत एक्सपोज़र 3.5 और 85 गुना, 15% शरीर की सतह क्षेत्र पर 2 मिलीग्राम/सेमी2 पर 0.1%।

मादा चूहों में संभोग से 15 दिन पहले से लेकर गर्भधारण के 7वें दिन तक मौखिक रूप से 2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन टाज़ारोटीन देने पर रेटिनोइड्स के कई क्लासिक विकासात्मक प्रभाव देखे गए, जिनमें आरोपण स्थलों की संख्या में कमी, कूड़े के आकार में कमी, जीवित भ्रूणों की संख्या में कमी शामिल है। और भ्रूण के शरीर का वजन कम हो गया। उस खुराक पर रेटिनोइड से संबंधित विकृतियों की कम घटना देखी गई। खुराक ने 3.4 गुना प्रणालीगत एक्सपोज़र उत्पन्न किया जो टाज़ारोटीन क्रीम से इलाज किए गए सोरियाटिक रोगी में देखा गया, 35% शरीर की सतह क्षेत्र पर 2 मिलीग्राम/सेमी2 पर 0.1% और टाज़ारोटीन क्रीम से इलाज किए गए मुँहासे रोगियों में अधिकतम प्रणालीगत एक्सपोज़र 11 गुना, 0.1% शरीर की सतह के 15% क्षेत्र पर 2 मिलीग्राम/सेमी2 पर।

प्रसव और डिलिवरी (Labor and Delivery)

प्रसव और प्रसव के दौरान टाज़ारोटीन के उपयोग पर कोई एफडीए (FDA) मार्गदर्शन नहीं है।

नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

दूध पिलाने वाले चूहों की त्वचा पर 14C-टाज़ारोटीन जेल की एकल सामयिक खुराक के बाद, दूध में रेडियोधर्मिता का पता चला, जिससे पता चला कि दूध के माध्यम से संतानों में दवा से संबंधित सामग्री का स्थानांतरण होगा। यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं। स्तनपान के दौरान टाज़ारोटीन क्रीम का सुरक्षित उपयोग स्थापित नहीं किया गया है। बच्चे के लिए स्तनपान के लाभ और महिला के लिए चिकित्सा के लाभ को ध्यान में रखते हुए स्तनपान बंद करना है या टाज़ारोटीन क्रीम थेरेपी बंद करनी है, इस पर निर्णय लिया जाना चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

18 वर्ष से कम आयु के सोरायसिस के रोगियों या 12 वर्ष से कम आयु के मुँहासे वाले रोगियों में टाज़ारोटीन की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

मुँहासे के इलाज के लिए टाज़ारोटीन क्रीम का 65 वर्ष या उससे अधिक उम्र के व्यक्तियों में चिकित्सकीय परीक्षण नहीं किया गया है।

प्लाक सोरायसिस के लिए टाज़ारोटीन क्रीम के नैदानिक ​​​​परीक्षणों में विषयों की कुल संख्या में से 120 की उम्र 65 वर्ष से अधिक थी। इन विषयों और युवा विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया। वर्तमान में बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर पर कोई अन्य नैदानिक ​​​​अनुभव नहीं है, लेकिन कुछ वृद्ध व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है।

लिंग

विशिष्ट लिंग आबादी के संबंध में टाज़ारोटीन के उपयोग पर कोई एफडीए (FDA) मार्गदर्शन नहीं है।

रेस

विशिष्ट नस्लीय आबादी के संबंध में टाज़ारोटीन के उपयोग पर कोई एफडीए (FDA) मार्गदर्शन नहीं है।

गुर्दे की दुर्बलता (Renal Impairment)

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में टाज़ारोटीन के उपयोग पर कोई एफडीए (FDA) मार्गदर्शन नहीं है।

यकृत हानि (Hepatic Impairment)

यकृत हानि वाले रोगियों में टाज़ारोटीन के उपयोग पर कोई एफडीए (FDA) मार्गदर्शन नहीं है।

प्रजनन क्षमता वाली महिलाएं और पुरुष

प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं और पुरुषों में टाज़ारोटीन के उपयोग पर कोई एफडीए (FDA) मार्गदर्शन नहीं है।

इम्यूनोकॉम्प्रोमाइज्ड मरीज़ (Immunocompromised Patients)

जिन रोगियों की रोग प्रतिरोधक क्षमता कमज़ोर है उनमें टाज़ारोटीन के उपयोग के बारे में कोई एफडीए (FDA) मार्गदर्शन नहीं है।

टाज़ारोटीन की अधिक मात्रा - Overdosage of Tazarotene in hindi

तीव्र अतिमात्रा (Acute Overdose)

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

टाज़ारोटीन क्रीम, 0.05% और 0.1% के अत्यधिक सामयिक उपयोग से चिह्नित लालिमा, छीलने या असुविधा हो सकती है।

टाज़ारोटीन क्रीम, 0.05% और 0.1% मौखिक उपयोग के लिए नहीं हैं। दवा के मौखिक सेवन से वही प्रतिकूल प्रभाव हो सकते हैं जो विटामिन ए (हाइपरविटामिनोसिस ए (hypervitaminosis A) ) या अन्य रेटिनोइड के अत्यधिक मौखिक सेवन से जुड़े होते हैं।

प्रबंध (Management)

यदि मौखिक अंतर्ग्रहण होता है, तो रोगी की निगरानी की जानी चाहिए, और आवश्यकतानुसार उचित सहायक उपाय किए जाने चाहिए।

क्रोनिक ओवरडोज़ (Chronic Overdose)

दवा के लेबल में टाज़ारोटीन की क्रोनिक ओवरडोज़ के संबंध में सीमित जानकारी है।

टाज़ारोटीन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Tazarotene in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

टाज़ारोटीन, एक सिंथेटिक एसिटाइलेनिक रेटिनोइड, एक प्रोड्रग है जो टाज़ारोटीन एसिड में परिवर्तित हो जाता है और फिर 3 रेटिनोइक एसिड रिसेप्टर्स से जुड़ जाता है लेकिन इसमें RARβ और RARγ के लिए सापेक्ष चयनात्मकता होती है। यह जीन अभिव्यक्ति को नियंत्रित करता है, इस प्रकार कोशिका प्रसार, विभेदन और हाइपरप्लासिया को नियंत्रित करता है। टाज़ारोटीन अपने सक्रिय मेटाबोलाइट, टाज़ारोटीन एसिड बनाने के लिए एस्टरेज़ हाइड्रोलिसिस से गुजरता है। मुँहासे का इलाज करते समय टाज़ारोटीन को मौखिक एंटीबायोटिक के साथ लिया जा सकता है। सहकर्मी-समीक्षित डबल-ब्लाइंड अध्ययनों में टाज़ारोटीन को कम करने के लिए दिखाया गया है: सूरज से क्षतिग्रस्त त्वचा में धब्बेदार और हाइपरपिग्मेंटेशन, पीलापन, महीन झुर्रियाँ और मोटे झुर्रियाँ। हिस्टोलॉजिकल अध्ययनों से पता चला है कि टाज़ारोटीन का दीर्घकालिक (1 वर्ष से अधिक) उपयोग असामान्य मेलानोसाइट्स (melanocytes) और केराटोसाइट्स (keratocytes) - त्वचा कैंसर के अग्रदूत माने जाने वाली कोशिकाओं में महत्वपूर्ण कमी के साथ जुड़ा हुआ है। कुछ अध्ययनों से पता चला है कि तज़ारोटीन का दीर्घकालिक उपयोग बढ़े हुए कोलेजन उत्पादन और त्वचा कोलेजन बंडलों के बेहतर संगठन से जुड़ा है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग (Plasma protein binding): टैज़ारोटेनिक एसिड (>99%) के रूप में अत्यधिक बाध्य।

चयापचय (Metabolism): ​​एस्टरेज़ हाइड्रोलिसिस के माध्यम से टैज़ारोटेनिक एसिड में और ऑक्सीकरण के माध्यम से निष्क्रिय सल्फोऑक्साइड, सल्फोन और अन्य ध्रुवीय मेटाबोलाइट्स में चयापचय किया जाता है।

उत्सर्जन (Excretion): मूत्र और मल के माध्यम से।

उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 18 घंटे

1. https://www.uptodate.com/contents/Tazarotene -drug-information?search=Tazarotene &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
3. https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/Tazarotene _2015-1215.pdf
4. https://www.mims.com/india/drug/info/Tazarotene ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action