टेगासेरोड

टेगासेरोड के खुराक के रूप - Dosage Forms of Tegaserod in hindi

टेगासेरोड ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Kidney Patient)

eGFR ≥30 mL/मिनट/1.73 m ² : कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

eGFR ≥15 से <30 mL/मिनट/1.73 m ² : कोई विशिष्ट खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।

eGFR <15 mL/मिनट/1.73 m ² : उपयोग निषिद्ध है।

हेमोडायलिसिस पर End-stage renal disease: उपयोग को contraindicated है।

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

हल्की दुर्बलता (Child-Pugh class A): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

मध्यम से गंभीर हानि (Child-Pugh class B or C): उपयोग को contraindicated है।

टेगासेरोड का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Tegaserod in hindi

• कार्डियोवास्कुलर इस्केमिक इवेंट्स, जिसमें मेजर एडवर्स कार्डियोवस्कुलर इवेंट्स (MACE) स्ट्रोक, एमआई(MI), और कार्डियोवस्कुलर डेथ (प्रमुख प्रतिकूल कार्डियोवस्कुलर इवेंट्स [MACE]) शामिल हैं, को टेगासेरोड लेने वाले वयस्कों में रिपोर्ट किया गया है, जिनके मेडिकल इतिहास के आधार पर प्रतिकूल कार्डियोवस्कुलर घटना विकसित होने का खतरा बढ़ गया था। . MI, स्ट्रोक, टीआईए, या एनजाइना के इतिहास वाले रोगियों में टेगसेरोडिस को contraindicated है। टेगासेरोड के साथ उपचार से पहले हृदय रोग और हृदय संबंधी जोखिम कारकों के इतिहास के लिए 65 वर्ष से कम आयु की महिला रोगियों का आकलन करें। IBS-C के लक्षणों में सुधार की अपेक्षाओं के साथ उपचार के संभावित जोखिमों को संतुलित किया जाना चाहिए। MI, स्ट्रोक, TIA, या एनजाइना का अनुभव करने वाले रोगियों में टेगासेरोड बंद कर दें।

• इस्केमिक कोलाइटिस(Ischemic Colitis)

विपणन के बाद टेगासेरोड प्राप्त करने वाले रोगियों में इस्केमिक कोलाइटिस और आंतों के इस्किमिया के अन्य रूपों की सूचना दी गई है। कुछ मामलों में, अस्पताल में भर्ती की आवश्यकता थी। इस्केमिक बृहदांत्रशोथ(ischemic colitis) के लक्षण विकसित करने वाले रोगियों में टेगासेरोड को बंद करें, जैसे कि मलाशय से खून बहना, खूनी दस्त, या नया या बिगड़ता पेट दर्द। इन लक्षणों का अनुभव करने वाले रोगियों का तुरंत मूल्यांकन करें और उचित नैदानिक ​​परीक्षण करें। इस्कीमिक बृहदांत्रशोथ(ischemic colitis) या आंतों के इस्किमिया के अन्य रूपों के अनुरूप निष्कर्ष विकसित करने वाले रोगियों में टेगासेरोड को फिर से शुरू न करें।

• डायरिया से जुड़ी मात्रा में कमी(Volume Depletion Associated with Diarrhea)

पूल किए गए IBS-C डबल-ब्लाइंड प्लेसेबो-नियंत्रित परीक्षणों से टेगासेरोड- उपचारित रोगियों में डायरिया सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में से एक है। डायरिया के परिणामस्वरूप टेगासेरोड-उपचारित रोगियों के 1.6% में प्लेसबो में 0% की तुलना में विच्छेदन हुआ। विपणन के बाद के अनुभव में, टेगासेरोड के साथ इलाज किए गए रोगियों में हाइपोवोल्मिया, हाइपोटेंशन और सिंकोप सहित दस्त के गंभीर परिणाम सामने आए हैं। कुछ मामलों में, इन जटिलताओं में पुनर्जलीकरण के लिए अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता होती है। उन रोगियों में टेगासेरोड के उपयोग से बचें जो वर्तमान में दस्त का अनुभव कर रहे हैं या बार-बार अनुभव कर रहे हैं। गंभीर दस्त, हाइपोटेंशन या सिंकोप होने पर रोगियों को टेगासेरोड को बंद करने और अपने स्वास्थ्य सेवा प्रदाता से संपर्क करने का निर्देश दें।

• आत्मघाती विचार और व्यवहार आत्महत्या(Suicidal Ideation and Behavior Suicide)

IBS-C और अन्य गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता विकारों के नैदानिक ​​​​परीक्षणों में आत्मघाती प्रयास और विचारधारा, और आत्म-हानिकारक व्यवहार की सूचना मिली है। आत्मघाती विचार या टेगासेरोड उपचार के प्रयास की आवृत्ति (10,003 में से 8 रोगी) प्लेसीबो (5,425 में से 1 रोगी) से अधिक थी। नैदानिक ​​परीक्षणों में आत्मघाती विचार/व्यवहार एंटीडिप्रेसेंट दवा प्राप्त करने वाले रोगियों में आनुपातिक रूप से अधिक था। विशेष रूप से उपचार के शुरुआती कुछ महीनों के दौरान अवसाद और आत्मघाती विचारों और व्यवहारों के उभरने के नैदानिक ​​​​बिगड़ने के लिए सभी टेगासेरोड-उपचारित रोगियों की निगरानी करें। व्यवहार में बदलाव की निगरानी करने और स्वास्थ्य सेवा प्रदाता को सचेत करने के लिए परिवार के सदस्यों और रोगियों की देखभाल करने वालों को परामर्श दें।

टेगासेरोड की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Tegaserod in hindi

• एंटीकोलिनर्जिक एजेंट(Anticholinergic Agents): गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंट (प्रोकाइनेटिक) के उपचारात्मक प्रभाव को कम कर सकते हैं।

• फॉस्फोमाइसिन(Fosfomycin): गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंट्स (प्रोकाइनेटिक) फॉस्फोमाइसिन की सीरम सांद्रता को कम कर सकते हैं।

• ओपिओइड एगोनिस्ट(Opioid Agonists): गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंट्स (प्रोकाइनेटिक) के उपचारात्मक प्रभाव को कम कर सकते हैं।

• पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 इनहिबिटर्स(P-glycoprotein/ABCB1 Inhibitors): टेगासेरोड की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं।

• सिरोलिमस (पारंपरिक)(Sirolimus (Conventional)): गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंट (प्रोकाइनेटिक) सिरोलिमस (पारंपरिक) की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं।

टेगासेरोड के साइड इफेक्ट - Side Effects of Tegaserod in hindi

टेगासेरोड के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य दुष्प्रभाव(Common side effects)

• सिरदर्द, दस्त, मतली, गैस, heartburn, चक्कर आना।

दुर्लभ दुष्प्रभाव(Rare side effects)

• दाने, पित्ती, खुजली, चेहरे, गले, जीभ, होंठ, या आंखों में सूजन, सांस लेने और निगलने में कठिनाई, या स्वर बैठना, सीने में दर्द जो बाहों, गर्दन, जबड़े, पीठ या पेट के क्षेत्र में फैल सकता है; पसीना आना; सांस लेने में कठिनाई; या बीमार या उल्टी महसूस करना, अचानक सुन्नता या कमजोरी, विशेष रूप से शरीर के एक तरफ; गंभीर सिरदर्द या भ्रम, या दृष्टि, भाषण, या संतुलन के साथ समस्याएं, मलाशय से रक्तस्राव, नया या बिगड़ता हुआ पेट दर्द, दस्त जो खूनी है या जिसके कारण आपको हल्का या बेहोश महसूस होता है।

विशिष्ट आबादी में टेगासेरोड का उपयोग - Use of Tegaserod in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था(Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी(Pregnancy Category)

गर्भवती महिलाओं में टेगासेरोड के उपयोग के मामले की रिपोर्ट के उपलब्ध आंकड़ों ने प्रमुख जन्म दोषों, गर्भपात, या प्रतिकूल मातृ या भ्रूण परिणामों के दवा से जुड़े जोखिम की पहचान नहीं की है। पशु प्रजनन अध्ययनों में, चूहे के पिल्लों के जीवित रहने में कमी देखी गई थी, जो टेगासेरोड के मातृ आहार प्रशासन के साथ ऑर्गेनोजेनेसिस के दौरान और स्तनपान के माध्यम से अनुशंसित खुराक के 71 गुना पर देखी गई थी। चूहे के पिल्लों में शरीर के वजन में कमी और विकास स्थलों में देरी मातृ आहार प्रशासन के साथ अनुशंसित खुराक के 45 गुना के साथ देखी गई। संकेतित आबादी के लिए प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है। सभी गर्भधारण में जन्म दोष, हानि, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का एक पृष्ठभूमि जोखिम होता है। अमेरिका की आम आबादी में, नैदानिक ​​रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम क्रमशः 2% से 4% और 15% से 20% है।

• नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)

मानव दूध में टेगासेरोड की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर प्रभाव, या दूध उत्पादन पर प्रभाव के बारे में कोई डेटा नहीं है। टेगासेरोड और इसके मेटाबोलाइट्स चूहे के दूध में मौजूद होते हैं; टेगासेरोड के लिए दूध से प्लाज्मा सांद्रता अनुपात बहुत अधिक है। जब कोई दवा पशु के दूध में मौजूद होती है, तो संभावना है कि दवा मानव दूध में मौजूद होगी। स्तनपान कराने वाले शिशु में ट्यूमरजन्यता सहित गंभीर प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, एक स्तनपान कराने वाली महिला को सलाह दें कि टेगासेरोड के उपचार के दौरान स्तनपान की सिफारिश नहीं की जाती है।

• बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)

FDA के अनुसार, बाल रोगियों में टेगासेरोड की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था उपयोग(Geriatric Use)

65 वर्ष और उससे अधिक आयु के रोगियों में टेगासेरोड का संकेत नहीं दिया गया है।

टेगासेरोड का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Tegaserod in hindi

फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)

• कार्डिएक इलेक्ट्रोफिजियोलॉजी(Cardiac Electrophysiology)

केंद्रीय रूप से विश्लेषित ईसीजी को 4,605 ​​पुरुष और महिला रोगियों में दर्ज किया गया, जिन्हें आईबीएस-सी और अन्य संबंधित गतिशीलता विकारों के लिए प्रतिदिन दो बार टेगासेरोड 6 मिलीग्राम या प्लेसिबो प्राप्त हुआ। टेगासेरोड प्राप्त करने वाले किसी भी विषय में 480 ms से ऊपर का पूर्ण QTcF नहीं था। टेगासेरोड प्राप्त करने वाले 7% रोगियों में 30 से 60 ms के QTcF में वृद्धि देखी गई और 8% प्राप्त करने वाले प्लेसबो थे। 60 एमएस से अधिक की क्यूटीसीएफ में क्रमशः 0.3% और 0.2% विषयों में वृद्धि देखी गई। QTcF अंतराल पर टेगासेरोड के प्रभाव को चिकित्सकीय रूप से सार्थक नहीं माना गया।

• प्लेटलेट जमा होना(Platelet Aggregation)

इन विट्रो में प्लेटलेट एकत्रीकरण को बढ़ाने के लिए टेगासेरोड और इसके मुख्य मेटाबोलाइट (M29) की संभावना है। इन विट्रो अध्ययन में से एक में, टेगासेरोड, अनुशंसित खुराक पर अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) के 10 गुना तक की सांद्रता पर, एकाग्रता-निर्भर तरीके से प्लेटलेट एकत्रीकरण में 74% (11% से 74% तक) की तुलना में काफी वृद्धि हुई है। वाहन नियंत्रण के लिए (विभिन्न एगोनिस्ट द्वारा क्षमता के साथ)। एक अन्य इन विट्रो अध्ययन में, M29, M29 के Cmax के 0.6-गुने तक की सांद्रता पर भी वाहन नियंत्रण की तुलना में प्लेटलेट एकत्रीकरण में 5% से 16% की वृद्धि देखी गई। इन विट्रो प्लेटलेट एकत्रीकरण परिणामों के नैदानिक ​​​​निहितार्थ स्पष्ट नहीं हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)

• अवशोषण(Absorption)

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से अब्ज़ॉर्ब होता है. पीक प्लाज्मा कंसन्ट्रेशन तक पहुंचने में लगभग 1 घंटा लगता है.

• वितरण(Distribution)

ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित। प्लाज्मा प्रोटीन-बाइंडिंग लगभग 98% है, मुख्य रूप से α ₁ -एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए।

• चयापचय और उत्सर्जन(Metabolism and Excretion)

हाइड्रोलिसिस के माध्यम से पेट में मेटाबोलाइज़ेशन होता है, इसके बाद लिवर में ऑक्सीकरण, संयुग्मन और ग्लूकोरोनिडेशन होता है जिससे M29 मेटाबोलाइट (निष्क्रिय मुख्य मेटाबोलाइट) बनता है। महत्वपूर्ण प्रथम-पास प्रभाव से गुजरता है। मुख्य रूप से मल के माध्यम से लगभग 66% अपरिवर्तित दवा के रूप में और लगभग 33% मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है।

• https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/021200Orig1s015lbl.pdf
• https://www.mims.com/philippines/drug/info/tegaserod?mtype=generic
• https://go.drugbank.com/drugs/DB01079
• https://www.rxlist.com/tegaserod-drug.htm
• https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a604007.html
• https://www.uptodate.com/contents/tegaserod-united-states-withdrawn-from-market-drug-information?search=tegaserod&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&source=panel_search_result&selectedTitle=1~7&display_rank=1
• https://www.practo.com/medicine-info/tegaserod-2195-api
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