टेलिथ्रोमाइसिन

टेलिथ्रोमाइसिन के बारे में- About Telithromycin in Hindi

टेलिथ्रोमाइसिन मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक (Macrolide antibiotics) दवाओं के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

टेलिथ्रोमाइसिन को लक्षणों से राहत देने और सामुदायिक-अधिग्रहित निमोनिया (Community-acquired pneumonia) के उपचार और रखरखाव के लिए अनुमोदित किया गया है।

लगभग 57% की पूर्ण जैवउपलब्धता के साथ, मौखिक प्रशासन के बाद टेलिथ्रोमाइसिन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। चरम सांद्रता आमतौर पर 0.5 से 4 घंटे के भीतर पहुंच जाती है। टेलिथ्रोमाइसिन का अवशोषण भोजन सेवन से प्रभावित नहीं होता है। इसका वितरण मात्रा 2.9 लीटर/किलोग्राम है, जो पूरे शरीर में व्यापक वितरण का संकेत देता है। दवा मध्यम प्रोटीन बाइंडिंग प्रदर्शित करती है, जिसमें लगभग 60-70% मानव सीरम एल्ब्यूमिन (human serum albumin) से जुड़ा होता है। टेलिथ्रोमाइसिन यकृत चयापचय से गुजरता है, लगभग 50% दवा CYP3A4 एंजाइम द्वारा चयापचय की जाती है और शेष 50% साइटोक्रोम P450 से स्वतंत्र अन्य मार्गों के माध्यम से चयापचय किया जाता है। टेलिथ्रोमाइसिन का उन्मूलन कई मार्गों से होता है: लगभग 7% खुराक पित्त और/या आंतों के स्राव के माध्यम से मल में अपरिवर्तित उत्सर्जित होती है,

टेलिथ्रोमाइसिन के उपयोग से होने वाले सामान्य दुष्प्रभाव मतली, उल्टी, दस्त, पित्ती (urticarial), चकत्ते, जलन, यकृत असामान्यताएं (liver abnormalities) आदि हैं।

टेलिथ्रोमाइसिन टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

टेलिथ्रोमाइसिन जर्मनी, जापान, मलेशिया, भारत, यूके, यूएस और चीन में स्वीकृत है।

टेलिथ्रोमाइसिन की क्रिया का तंत्र – Mechanism of Action of Telithromycin in Hindi

टेलिथ्रोमाइसिन मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

टेलिथ्रोमाइसिन 50S राइबोसोमल सबयूनिट के भीतर 23S राइबोसोमल (ribosoma) RNA (rRNA) के डोमेन II और V से विशेष रूप से जुड़कर अपनी क्रिया करता है। डोमेन II से इसकी बाइंडिंग इसे स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (Streptococcus pneumonia) सहित ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी gram-positive cocci के खिलाफ प्रभावी रहने की अनुमति देती है, यहां तक ​​कि मिथाइलिस (methylases) (एर्म जीन) के कारण प्रतिरोध की उपस्थिति में भी जो डोमेन V में बाइंडिंग साइट को संशोधित करता है। इसके अतिरिक्त, टेलिथ्रोमाइसिन में हस्तक्षेप करने की क्षमता होती है नवगठित राइबोसोमल इकाइयों के संयोजन के साथ। एरिथ्रोमाइसिन ए की तुलना में, टेलिथ्रोमाइसिन एरिथ्रोमाइसिन-अतिसंवेदनशील जीवों (erythromycin-susceptible organisms) में 23S rRNA से जुड़ने के लिए 10 गुना अधिक समानता प्रदर्शित करता है और मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोधी उपभेदों में 25 गुना अधिक समानता प्रदर्शित करता है। इस बढ़ी हुई बाइंडिंग आत्मीयता का श्रेय टेलिथ्रोमाइसिन में मौजूद C11-12 कार्बामेट साइड चेन को दिया जाता है।

टेलिथ्रोमाइसिन को लक्षणों से राहत देने और सामुदायिक-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार और रखरखाव के लिए अनुमोदित किया गया है।

टेलिथ्रोमाइसिन मौखिक प्रशासन के बाद लगभग 2-4 घंटों के भीतर अपनी अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) प्राप्त कर लेता है।

टेलिथ्रोमाइसिन की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Tmax) तक पहुंचने में लगने वाला समय आमतौर पर मौखिक खुराक के 2-4 घंटे के भीतर देखा जाता है।

टेलिथ्रोमाइसिन का उपयोग कैसे करें – How to Use Telithromycin in Hindi

टेलिथ्रोमाइसिन टैबलेट के रूप में उपलब्ध पाया जाता है।

टेलिथ्रोमाइसिन का उपयोग – Uses of Telithromycin in Hindi

टेलिथ्रोमाइसिन का उपयोग निम्नलिखित उपचार में किया जा सकता है:

• समुदाय उपार्जित निमोनिया (Community-acquired pneumonia)

टेलिथ्रोमाइसिन के लाभ – Benefits of Telithromycin in Hindi

टेलिथ्रोमाइसिन लक्षणों से राहत देने और सामुदायिक-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार और रखरखाव में भी मदद कर सकता है।

टेलिथ्रोमाइसिन के संकेत – Indications of Telithromycin in Hindi

टेलिथ्रोमाइसिन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• समुदाय उपार्जित निमोनिया (Community-acquired pneumonia)

टेलिथ्रोमाइसिन के प्रशासन की विधि – Method of Administration of Telithromycin in Hindi

समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया (CAP) के उपचार के लिए, अनुशंसित मौखिक खुराक प्रतिदिन एक बार 800 मिलीग्राम है। उपचार की अवधि आम तौर पर 7 से 10 दिन होती है।

टेलिथ्रोमाइसिन की खुराक ताकत – Dosage Strengths of Telithromycin in Hindi

गोलियाँ: 400 मिलीग्राम

टेलिथ्रोमाइसिन के खुराक रूप – Dosage Forms of Telithromycin in Hindi

गोलियाँ (Tablets)

• गुर्दे के रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage Adjustments in Kidney Patients):

30 एमएल/मिनट या इससे अधिक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (CrCl) वाले रोगियों के लिए, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

30 एमएल/मिनट से कम CrCl वाले रोगियों के लिए, प्रतिदिन एक बार 600 मिलीग्राम की खुराक की सिफारिश की जाती है।

30 एमएल/मिनट से कम CrCl और समवर्ती यकृत हानि वाले रोगियों के लिए, प्रतिदिन एक बार 400 मिलीग्राम की खुराक की सिफारिश की जाती है।

हेमोडायलिसिस (hemodialysis) से गुजरने वाले रोगियों के लिए, प्रतिदिन एक बार 600 मिलीग्राम की खुराक की सिफारिश की जाती है। इसे डायलिसिस (dialysis) के दिनों में डायलिसिस के बाद प्रशासित किया जाना चाहिए।

टेलिथ्रोमाइसिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह – Dietary Restrictions and Safety Advice of Telithromycin in Hindi

टेलिथ्रोमाइसिन के उपयोग से जुड़ा कोई विशिष्ट आहार प्रतिबंध नहीं पाया गया है।

टेलिथ्रोमाइसिन के अंतर्विरोध – Contraindications of Telithromycin in Hindi

निम्नलिखित स्थितियों में टेलिथ्रोमाइसिन का निषेध किया जा सकता है:

• मायस्थेनिया ग्रेविस (Myasthenia Gravis): टेलिथ्रोमाइसिन का उपयोग मायस्थेनिया ग्रेविस के रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए। मायस्थेनिया ग्रेविस की तीव्रता बढ़ने की सूचना मिली है, जिनमें से कुछ टेलिथ्रोमाइसिन की पहली खुराक के तुरंत बाद होती हैं। इन रिपोर्टों में घातक और जीवन-घातक तीव्र श्वसन विफलता के मामले शामिल हैं जिनकी शुरुआत और प्रगति तेजी से हुई थी।
• हेपेटाइटिस और/या पीलिया का पिछला इतिहास (Previous History of Hepatitis and/or Jaundice): टेलिथ्रोमाइसिन गोलियों या किसी मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक (macrolide antibiotic) के उपयोग से जुड़े हेपेटाइटिस और/या पीलिया के पिछले इतिहास वाले रोगियों में टेलिथ्रोमाइसिन का उपयोग वर्जित है।
• हाइपरसेंसिटिविटी (Hypersensitivity): टेलिथ्रोमाइसिन का उपयोग टेलिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन गोलियों के किसी भी घटक, या किसी मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक के प्रति हाइपरसेंसिटिविटी के इतिहास वाले रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए।

टेलिथ्रोमाइसिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां – Warnings and Precautions for using Telithromycin in Hindi

हेपटोटोक्सिसिटी (Hepatotoxicity)

• गंभीर जिगर की चोट (Severe Liver Injury): टेलिथ्रोमाइसिन से उपचारित रोगियों में तीव्र यकृत विफलता और गंभीर जिगर की चोट के मामले सामने आए हैं, जिसमें फुलमिनेंट हेपेटाइटिस और यकृत प्रत्यारोपण के लिए अग्रणी यकृत परिगलन भी शामिल है। इनमें से कुछ मामले उपचार के दौरान या उसके तुरंत बाद हुए, जिनमें टेलिथ्रोमाइसिन की कुछ खुराक के बाद भी लीवर की चोट तेजी से बढ़ रही थी। चिकित्सकों और रोगियों को हेपेटाइटिस के संकेतों या लक्षणों की निगरानी करनी चाहिए, जैसे कि थकान (fatigue), अस्वस्थता (malaise), एनोरेक्सिया (anorexia), मतली (nausea), पीलिया (jaundice), बिलीरुबिनुरिया (bilirubinuria), अकोलिक मल (acholic stools), यकृत कोमलता (liver tenderness), या हेपेटोमेगाली (hepatomegaly)। यदि अन्य प्रणालीगत लक्षणों के साथ हेपेटाइटिस या ट्रांसएमिनेस वृद्धि के लक्षण दिखाई देते हैं, तो टेलिथ्रोमाइसिन को बंद कर दिया जाना चाहिए, और यकृत कृत्य परीक्षण सहित तत्काल चिकित्सा मूल्यांकन की मांग की जानी चाहिए।
• हेपेटाइटिस का पिछला इतिहास (Previous History of Hepatitis): टेलिथ्रोमाइसिन गोलियों या किसी मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक के उपयोग से जुड़े हेपेटाइटिस और/या पीलिया के पिछले इतिहास वाले रोगियों को टेलिथ्रोमाइसिन दोबारा नहीं दिया जाना चाहिए।
• कम गंभीर हेपेटिक डिसफंक्शन (Less Severe Hepatic Dysfunction): टेलिथ्रोमाइसिन के उपयोग से लिवर विषाक्तता के कम गंभीर रूप सामने आए हैं, जिनमें बढ़े हुए लिवर एंजाइम, हेपेटाइटिस और पीलिया शामिल हैं। कम गंभीर यकृत विषाक्तता से जुड़ी ये घटनाएँ प्रतिवर्ती थीं।

QTc लम्बा होना (QTc Prolongation)

• वेंट्रिकुलर अतालता का खतरा (Risk of Ventricular Arrhythmias): टेलिथ्रोमाइसिन में इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम के QTc अंतराल को बढ़ाने की क्षमता होती है, जिससे टॉरसेड्स डी पॉइंट्स सहित वेंट्रिकुलर अतालता का खतरा बढ़ सकता है। QTc अंतराल के जन्मजात लंबे समय तक चलने वाले मरीजों, चल रही प्रोएरिथमिक स्थितियों, या कुछ एंटीरैडमिक एजेंटों को प्राप्त करने वाले मरीजों को टेलिथ्रोमाइसिन से बचना चाहिए।
• टॉर्सेड्स डी पॉइंट्स के मामले (Cases of Torsades de Pointes): पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टों ने टेलिथ्रोमाइसिन से जुड़े टॉर्सेड्स डी पॉइंट्स के मामलों का संकेत दिया है। नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, टेलिथ्रोमाइसिन उपचार के साथ QTc लंबे समय तक बढ़ने के कारण कोई हृदय संबंधी रुग्णता या मृत्यु दर नहीं हुई।

दृश्य गड़बड़ी (Visual Disturbances)

• समायोजित करने की धीमी क्षमता (Slowed Ability to Accommodate): टेलिथ्रोमाइसिन दृश्य गड़बड़ी का कारण बन सकता है, विशेष रूप से समायोजित करने और छोड़ने की क्षमता को प्रभावित कर सकता है। इन गड़बड़ियों में धुंधली दृष्टि, ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई और डिप्लोपिया शामिल हैं। अधिकांश घटनाएं हल्की से मध्यम होती हैं, लेकिन गंभीर मामले भी सामने आए हैं।

होश खो देना (Loss of Consciousness)

• चेतना की क्षणिक हानि (Transient Loss of Consciousness): पोस्ट-मार्केटिंग प्रतिकूल घटना रिपोर्टों में चेतना की क्षणिक हानि का वर्णन किया गया है, जिसमें वेगल सिंड्रोम से जुड़े कुछ मामले भी शामिल हैं। यदि मरीजों को टेलिथ्रोमाइसिन लेते समय दृश्य विकार या चेतना की हानि का अनुभव होता है, तो उन्हें ड्राइविंग या मशीनरी चलाने जैसी गतिविधियों को कम करना चाहिए।

पसूडोमेम्ब्रानोउस कोलाइटिस (Pseudomembranous Colitis)

• क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल से जुड़े डायरिया का खतरा (Risk of Clostridium Difficile Associated Diarrhea): टेलिथ्रोमाइसिन सहित जीवाणुरोधी एजेंटों का उपयोग, क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल से जुड़े डायरिया (CDAD) से जुड़ा हुआ है, जो हल्के दस्त से लेकर घातक कोलाइटिस तक हो सकता है। एंटीबायोटिक के उपयोग के बाद दस्त से पीड़ित रोगियों में CDAD पर विचार किया जाना चाहिए। C. डिफिसाइल के खिलाफ निर्देशित नहीं की गई एंटीबायोटिक दवाओं को बंद करना आवश्यक हो सकता है, और उचित प्रबंधन शुरू किया जाना चाहिए, जिसमें द्रव और इलेक्ट्रोलाइट प्रबंधन, प्रोटीन अनुपूरण, C. डिफिसाइल का एंटीबायोटिक उपचार और यदि चिकित्सकीय रूप से संकेत दिया गया हो तो सर्जिकल मूल्यांकन शामिल है।

शराब चेतावनी – Alcohol Warning in hindi

टेलिथ्रोमाइसिन लेते समय शराब के सेवन के खिलाफ कोई विशेष चेतावनी नहीं है। हालाँकि, आमतौर पर एंटीबायोटिक उपचार के दौरान शराब के सेवन से बचने या सीमित करने की सलाह दी जाती है। शराब एंटीबायोटिक दवाओं की प्रभावशीलता में हस्तक्षेप कर सकती है और कुछ दुष्प्रभावों के जोखिम को भी बढ़ा सकती है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी – Breast Feeding Warning in hindi

मानव दूध में टेलिथ्रोमाइसिन का उत्सर्जन वर्तमान में अज्ञात है। हालाँकि, स्तनपान कराने वाले जानवरों के अध्ययन से पता चला है कि टेलिथ्रोमाइसिन दूध में मातृ प्लाज्मा में पाए जाने वाले सांद्रता से लगभग पांच गुना अधिक मात्रा में उत्सर्जित होता है। पहले से दूध छुड़ाए गए चूहों से जुड़े प्रयोगों में, जो 3 सप्ताह तक 200 मिलीग्राम/किग्रा/दिन से उपचारित बांधों से दूध की खपत के माध्यम से अप्रत्यक्ष रूप से टेलिथ्रोमाइसिन के संपर्क में थे, प्लाज्मा की तुलना में दूध में दवा के उच्च स्तर के बावजूद कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया। हालाँकि, यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि पशु डेटा हमेशा मनुष्यों में प्रतिक्रिया की सटीक भविष्यवाणी नहीं कर सकता है।

मानव दूध में टेलिथ्रोमाइसिन के उत्सर्जन को लेकर अनिश्चितता और इसमें शामिल संभावित जोखिमों को ध्यान में रखते हुए, आमतौर पर टेलिथ्रोमाइसिन को स्तनपान के दौरान लेने से बचना चाहिए, जब तक कि मां के लिए अपेक्षित लाभ स्पष्ट रूप से बच्चे के लिए संभावित जोखिमों से अधिक न हो।

गर्भावस्था की चेतावनी – Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था सी – Pregnancy C

गर्भवती महिलाओं से जुड़े पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों की कमी है। हालाँकि, जानवरों के अध्ययन से पता चला है कि भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता केवल उन खुराकों पर होती है जो माताओं में विषाक्तता का कारण बनती हैं। चूहों में, ये प्रभाव 300 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर देखे गए, जो अनुशंसित मानव नैदानिक ​​खुराक का लगभग 18.8 गुना है। खरगोशों में, समान प्रभाव 60 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर देखा गया, जो अनुशंसित मानव नैदानिक ​​खुराक का लगभग 3.75 गुना है। मनुष्यों के लिए संभावित खतरा फिलहाल अज्ञात है। इसलिए, आमतौर पर गर्भावस्था के दौरान टेलिथ्रोमाइसिन से बचना चाहिए जब तक कि मां को अपेक्षित लाभ स्पष्ट रूप से भ्रूण को होने वाले किसी भी संभावित खतरे से अधिक न हो जाए।

खाद्य चेतावनी – Food Warning in hindi

टेलिथ्रोमाइसिन को भोजन के साथ या भोजन के बिना लेने की सलाह दी जाती है। टेलिथ्रोमाइसिन के उपयोग से संबंधित कोई विशिष्ट आहार प्रतिबंध या सावधानियां नहीं पाई गई हैं।

टेलिथ्रोमाइसिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ – Adverse Reactions of Telithromycin in Hindi

टेलिथ्रोमाइसिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को निम्नानुसार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य (Common)

• जी मिचलाना (Nausea
• दस्त (Diarrhea
• उल्टी करना (Vomiting
• पेट में दर्द (Abdominal pain
• सिर दर्द (Headache
• चक्कर आना (Dizziness
• स्वाद में गड़बड़ी (Taste disturbances

कम आम (Less Common)

• खरोंच (Rash)
• प्रुरिटस (खुजली) [Pruritus (itching)]
• अपच (अपच) [Dyspepsia (indigestion)]
• थकान (Fatigue)
• अनिद्रा (Insomnia)
• बढ़े हुए लीवर एंजाइम (ट्रांसएमिनेस) [Increased liver enzymes (transaminases)]
• शुष्क मुंह (Dry mouth)
• कब्ज़ (Constipation)
• पेट फूलना (Flatulence)
• गैस्ट्राइटिस (gastritis)

दुर्लभ (Rare)

• एलर्जी प्रतिक्रियाएं (Allergic reactions) (उदाहरण के लिए, एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्सिस) (e.g., angioedema, anaphylaxis)
• गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं (Severe skin reactions) (उदाहरण के लिए, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस) (e.g., Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis)
• क्यूटी अंतराल का बढ़ना (Prolongation of the QT interval) (हृदय की विद्युत गतिविधि को प्रभावित करता है) (affects the electrical activity of the heart)
• हेपेटोटॉक्सिसिटी (Hepatotoxicity) (यकृत क्षति) (liver damage)
• अग्नाशयशोथ (Pancreatitis) (अग्न्याशय की सूजन) (inflammation of the pancreas)
• मायस्थेनिक सिंड्रोम (Myasthenic syndrome) (एक ऐसी स्थिति जो मांसपेशियों में कमजोरी का कारण बनती है) (a condition that causes muscle weakness)
• मनोरोग संबंधी प्रतिक्रियाएं (Psychiatric reactions) (जैसे, मतिभ्रम, भ्रम) (e.g., hallucinations, confusion)

टेलिथ्रोमाइसिन की दवा पारस्परिक क्रिया – Drug Interactions of Telithromycin in Hindi

• टेलिथ्रोमाइसिन पर CYP 3A4 अवरोधकों का प्रभाव (Effects of CYP 3A4 Inhibitors on Telithromycin):

टेलोथ्रोमाइसिन सीमैक्स 22% बढ़ गया

टेलिथ्रोमाइसिन एयूसी में 54% की वृद्धि हुई

• केटोकोनाज़ोल (Ketoconazole):

टेलिथ्रोमाइसिन सीमैक्स 51% बढ़ गया

टेलिथ्रोमाइसिन एयूसी 95% बढ़ गया

• अंगूर का रस (Grapefruit Juice):

टेलिथ्रोमाइसिन फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं

• CYP 3A4 और CYP 2D6 सबस्ट्रेट्स पर टेलिथ्रोमाइसिन का प्रभाव (Effects of Telithromycin on CYP 3A4 and CYP 2D6 Substrates):
• सिसाप्राइड (Cisapride):

टेलिथ्रोमाइसिन ने सिसाप्राइड के चरम प्लाज्मा सांद्रता को 95% तक बढ़ा दिया, जिसके परिणामस्वरूप QTc लम्बा हो गया

• सिम्वास्टैटिन (Simvastatin):

टेलिथ्रोमाइसिन ने सिम्वास्टैटिन सीमैक्स को 5.3 गुना और एयूसी को 8.9 गुना बढ़ा दिया

टेलिथ्रोमाइसिन ने सक्रिय मेटाबोलाइट सीमैक्स को 15 गुना और एयूसी को 12 गुना बढ़ा दिया

• मिडाज़ोलम (Midazolam):

टेलिथ्रोमाइसिन ने मिडज़ोलम के एयूसी को 2 गुना (अंतःशिरा) और 6 गुना (मौखिक) बढ़ा दिया

• पैरॉक्सिटाइन (Paroxetine):

पैरॉक्सिटाइन फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं

• मेटोप्रोलोल (Metoprolol):

टेलिथ्रोमाइसिन ने मेटोप्रोलोल सीमैक्स और एयूसी को लगभग 38% बढ़ा दिया

अन्य औषधि पारस्परिक क्रिया (Other Drug Interactions):

• डिगॉक्सिन (Digoxin):

टेलिथ्रोमाइसिन ने डिगॉक्सिन के प्लाज्मा स्तर को 73% (उच्चतम) और 21% (गर्त) तक बढ़ा दिया

• थियोफिलाइन (Theophylline):

टेलिथ्रोमाइसिन ने थियोफिलाइन के स्थिर-अवस्था सीमैक्स और एयूसी को लगभग 16% और 17% बढ़ा दिया।

• सोटालोल (Sotalol):

टेलिथ्रोमाइसिन ने सोटालोल सीमैक्स और एयूसी को क्रमशः 34% और 20% कम कर दिया

• वारफारिन (Warfarin):

वारफारिन फार्माकोडायनामिक्स या फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं

• गर्भनिरोधक गोली (Oral Contraceptives):

टेलिथ्रोमाइसिन ने एथिनिल एस्ट्राडियोल (ethinyl estradiol) के एयूसी को प्रभावित नहीं किया

टेलिथ्रोमाइसिन ने लेवोनोर्जेस्ट्रेल (levonorgestrel) के एयूसी को 50% तक बढ़ा दिया

• रेनिटिडाइन और एंटासिड (Ranitidine and Antacid):

टेलिथ्रोमाइसिन के साथ कोई चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक बातचीत नहीं

• रिफैम्पिन (Rifampin):

रिफैम्पिन के साथ सह-प्रशासित होने पर टेलिथ्रोमाइसिन Cmax और AUC में क्रमशः 79% और 86% की कमी आई।

टेलिथ्रोमाइसिन के दुष्प्रभाव – Side Effects of Telithromycin in Hindi

टेलिथ्रोमाइसिन से जुड़े दुष्प्रभाव निम्नलिखित हैं:

• जी मिचलाना (Nausea)
• उल्टी करना (Vomiting)
• दस्त (Diarrhea)
• चकत्ते (Rashes)
• हीव्स (Hives)
• खुजली (Itching)
• सांस लेने और निगलने में कठिनाई (Difficulty in breathing and swallowing)
• कर्कशता (Hoarseness)

विशिष्ट आबादी में टेलिथ्रोमाइसिन का उपयोग – Use of Telithromycin in Specific Populations in Hindi

गर्भावस्था (Pregnancy):

गर्भावस्था सी (Pregnancy C)

गर्भवती महिलाओं से जुड़े पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों की कमी है। हालाँकि, जानवरों के अध्ययन से पता चला है कि भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता केवल उन खुराकों पर होती है जो माताओं में विषाक्तता का कारण बनती हैं। चूहों में, ये प्रभाव 300 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर देखे गए, जो अनुशंसित मानव नैदानिक ​​खुराक का लगभग 18.8 गुना है। खरगोशों में, समान प्रभाव 60 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर देखा गया, जो अनुशंसित मानव नैदानिक ​​खुराक का लगभग 3.75 गुना है। मनुष्यों के लिए संभावित खतरा फिलहाल अज्ञात है। इसलिए, आमतौर पर गर्भावस्था के दौरान टेलिथ्रोमाइसिन से बचना चाहिए जब तक कि मां को अपेक्षित लाभ स्पष्ट रूप से भ्रूण को होने वाले किसी भी संभावित खतरे से अधिक न हो जाए।

स्तनपान (Lactation):

मानव दूध में टेलिथ्रोमाइसिन का उत्सर्जन वर्तमान में अज्ञात है। हालाँकि, स्तनपान कराने वाले जानवरों के अध्ययन से पता चला है कि टेलिथ्रोमाइसिन दूध में मातृ प्लाज्मा में पाए जाने वाले सांद्रता से लगभग पांच गुना अधिक मात्रा में उत्सर्जित होता है। पहले से दूध छुड़ाए गए चूहों से जुड़े प्रयोगों में, जो 3 सप्ताह तक 200 मिलीग्राम/किग्रा/दिन से उपचारित बांधों से दूध की खपत के माध्यम से अप्रत्यक्ष रूप से टेलिथ्रोमाइसिन के संपर्क में थे, प्लाज्मा की तुलना में दूध में दवा के उच्च स्तर के बावजूद कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया। हालाँकि, यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि पशु डेटा हमेशा मनुष्यों में प्रतिक्रिया की सटीक भविष्यवाणी नहीं कर सकता है।

मानव दूध में टेलिथ्रोमाइसिन के उत्सर्जन को लेकर अनिश्चितता और इसमें शामिल संभावित जोखिमों को ध्यान में रखते हुए, आमतौर पर टेलिथ्रोमाइसिन को स्तनपान के दौरान लेने से बचना चाहिए, जब तक कि मां के लिए अपेक्षित लाभ स्पष्ट रूप से बच्चे के लिए संभावित जोखिमों से अधिक न हो।

बाल चिकित्सा (Pediatric):

जन्म से लेकर 18 वर्ष तक की बाल चिकित्सा आबादी के लिए, 13 वर्ष से कम आयु के बच्चों में टेलिथ्रोमाइसिन की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। तीसरे चरण के 16 परीक्षणों में, 13 से 18 वर्ष की आयु के 124 व्यक्तियों के एक समूह का टेलिथ्रोमाइसिन से इलाज किया गया। इस समूह में देखी गई प्रभावकारिता और सुरक्षा पुराने रोगियों में देखी गई तुलना के बराबर थी

जेरैटरिक उपयोग (Geriatric Use):

16 चरण III नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, जिसमें सुरक्षा के लिए विश्लेषण किए गए कुल 4,780 मरीज़ शामिल थे, टेलिथ्रोमाइसिन 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के 694 व्यक्तियों को दिया गया था, जिनमें से 231 75 वर्ष और उससे अधिक उम्र के थे।

वृद्ध रोगियों में टेलिथ्रोमाइसिन की प्रभावकारिता और सुरक्षा युवा रोगियों की तुलना में तुलनीय थी। हालाँकि, यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि वृद्ध व्यक्तियों में टेलिथ्रोमाइसिन या टेलिथ्रोमाइसिन के प्रति संभावित रूप से अधिक संवेदनशीलता हो सकती है, हालाँकि इस संभावना को पूरी तरह से खारिज नहीं किया जा सकता है।

केवल उम्र के आधार पर, कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। हालांकि, गंभीर गुर्दे की हानि (30 एमएल/मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले बुजुर्ग मरीजों में, खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है।

टेलिथ्रोमाइसिन की अधिक मात्रा – Overdosage of Telithromycin in Hindi

टेलिथ्रोमाइसिन की अधिक खुराक के उपचार और पहचान के बारे में चिकित्सकों को जानकार होने के साथ-साथ सतर्क भी रहना चाहिए।

सक्रिय चारकोल के प्रशासन को संभावित उपचार विकल्प के रूप में माना जा सकता है।

रोगी को इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (ECG) और इलेक्ट्रोलाइट स्तर की निगरानी सहित सावधानीपूर्वक निगरानी से गुजरना चाहिए। इसके अतिरिक्त, रोगसूचक और सहायक उपचार प्रदान किया जाना चाहिए। पर्याप्त जलयोजन बनाए रखना महत्वपूर्ण है। टेलिथ्रोमाइसिन ओवरडोज़ के मामलों में हेमोडायलिसिस की प्रभावशीलता अज्ञात है।

पोस्ट-मार्केट रिपोर्टों से संकेत मिलता है कि टेलिथ्रोमाइसिन (टेलीथ्रोमाइसिन) की अधिक मात्रा के परिणामस्वरूप मतली, उल्टी और दस्त जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण हो सकते हैं।

पशु अध्ययनों के आधार पर, टेलिथ्रोमाइसिन कम तीव्र विषाक्तता दर्शाता है। एलडी50 मान, जो परीक्षण की गई आबादी के 50% के लिए घातक खुराक का प्रतिनिधित्व करता है, चूहों में 1500-2000 मिलीग्राम/किग्रा की सीमा के भीतर है। चूहों में, न्यूनतम घातक खुराक 2000 मिलीग्राम/किग्रा से अधिक है। चूहों में कोई नैदानिक ​​लक्षण नहीं देखा गया, जबकि चूहों में मृत्यु से पहले कंपकंपी के साथ-साथ 1500 मिलीग्राम/किग्रा और उससे अधिक की खुराक पर हाइपोटोनिया का प्रदर्शन हुआ।

टेलिथ्रोमाइसिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी – Clinical Pharmacology of Telithromycin in Hindi

फार्माकोडीनैमिक्स (Pharmacodynamics)

आमतौर पर, टेलिथ्रोमाइसिन के मौखिक प्रशासन के परिणामस्वरूप लगभग 30 से 40% की पूर्ण जैवउपलब्धता होती है। 1 ग्राम की मौखिक खुराक के बाद, रक्तप्रवाह में दवा की अधिकतम सांद्रता 0.4 से 1.4 मिलीग्राम/लीटर तक थी।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption): मौखिक रूप से लेने के बाद, टेलिथ्रोमाइसिन लगभग 1 घंटे (0.5 से 4 घंटे तक) के भीतर अपनी उच्चतम सांद्रता तक पहुँच जाता है। पूर्ण जैवउपलब्धता, जो दवा के अवशोषित होने और प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुंचने की सीमा है, 800 मिलीग्राम की एक खुराक के बाद युवा और बुजुर्ग दोनों व्यक्तियों में लगभग 57% है। टेलिथ्रोमाइसिन प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है।

नियमित आकार की गोली की अवशोषण दर और सीमा भोजन के सेवन से प्रभावित नहीं होती है। उपवास की स्थिति में वयस्क स्वस्थ स्वयंसेवकों में, "कम आकार" की गोली "नियमित आकार" की गोली के बराबर पाई गई, जो दर्शाता है कि टेलिथ्रोमाइसिन की गोलियाँ भोजन के साथ या उसके बिना दी जा सकती हैं।

उपवास करने वाले स्वस्थ वयस्क विषयों में, प्लाज्मा में टेलिथ्रोमाइसिन की चरम सांद्रता 800 मिलीग्राम मौखिक खुराक लेने के 1 घंटे के औसत समय के भीतर लगभग 2 μg/mL तक पहुंच जाती है।

स्थिर-अवस्था प्लाज्मा सांद्रता, जो दवा के सेवन और उन्मूलन के बीच संतुलन को संदर्भित करती है, टेलिथ्रोमाइसिन 800 मिलीग्राम के एक बार दैनिक प्रशासन के 2 से 3 दिनों के भीतर हासिल की जाती है। ये सांद्रता लगातार खुराक के 7 दिनों के बाद एकल खुराक के बाद प्राप्त सांद्रता से लगभग 1.5 गुना अधिक है।

वितरण (Distribution):

● प्रोटीन बाइंडिंग (Protein Binding): चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक एकाग्रता सीमा के भीतर, टेलिथ्रोमाइसिन इन विट्रो में लगभग 60% से 70% कुल प्रोटीन बाइंडिंग प्रदर्शित करता है, जिसका श्रेय मुख्य रूप से मानव सीरम एल्ब्यूमिन को दिया जाता है। यह प्रोटीन बंधन बुजुर्ग व्यक्तियों और यकृत हानि वाले रोगियों में अपरिवर्तित रहता है।

● ऊतक वितरण (Tissue Distribution): टेलिथ्रोमाइसिन पूरे शरीर में बड़े पैमाने पर वितरित होता है, युवा और बुजुर्ग दोनों विषयों में समान वितरण पैटर्न देखा जाता है। विभिन्न ऊतकों में टेलिथ्रोमाइसिन के तेजी से वितरण से प्लाज्मा स्तर की तुलना में लक्ष्य ऊतकों में काफी अधिक सांद्रता हो जाती है। अधिक विस्तृत जानकारी के लिए, कृपया "विस्तृत फार्माकोलॉजी" उपधारा में "मानव फार्माकोलॉजी" अनुभाग देखें।

उपापचय (Metabolism):

● प्राथमिक चयापचय (Primary Metabolism): ​​यकृत मुख्य रूप से टेलिथ्रोमाइसिन का चयापचय करता है।

● मौखिक प्रशासन (Oral Administration): मौखिक प्रशासन के बाद, लगभग दो-तिहाई खुराक मेटाबोलाइट्स में चयापचय से गुजरती है, जबकि एक तिहाई अपरिवर्तित रहती है। टेलिथ्रोमाइसिन प्लाज्मा में पाया जाने वाला प्रमुख यौगिक है। मुख्य परिसंचारी मेटाबोलाइट टेलिथ्रोमाइसिन के एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत लगभग 12.6% क्षेत्र का प्रतिनिधित्व करता है, लेकिन इसकी रोगाणुरोधी गतिविधि मूल दवा की तुलना में काफी कम है। तीन अन्य प्लाज्मा मेटाबोलाइट्स, जिनमें से प्रत्येक टेलिथ्रोमाइसिन के एयूसी का 3% या उससे कम है, प्लाज्मा, मूत्र और मल में पाए जाते हैं। टेलिथ्रोमाइसिन चयापचय का लगभग 50% साइटोक्रोम P450 (3A4) द्वारा मध्यस्थ होता है, जबकि शेष 50% साइटोक्रोम P450 से स्वतंत्र होता है।

मलत्याग (Excretion):

● प्रथम-पास प्रभाव: प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करने से पहले, टेलिथ्रोमाइसिन खुराक का 33% प्रथम-पास प्रभाव के माध्यम से चयापचय से गुजरता है, जबकि 57% प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुंचता है।

● उन्मूलन के मार्ग: प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुंचने वाली अपरिवर्तित खुराक कई मार्गों से समाप्त हो जाती है: लगभग 7% पित्त और/या आंतों के स्राव के माध्यम से मल में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है, 13% गुर्दे के उत्सर्जन के माध्यम से मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है, और 37% का चयापचय होता है जिगर।

● उन्मूलन आधा जीवन: टेलिथ्रोमाइसिन का मुख्य उन्मूलन आधा जीवन लगभग 2-3 घंटे है, जबकि 800 मिलीग्राम की एक बार दैनिक खुराक पर प्रशासित होने पर टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन लगभग 10 घंटे है।

टेलिथ्रोमाइसिन का नैदानिक ​​​​अध्ययन – Clinical Studies of Telithromycin in Hindi

टेलिथ्रोमाइसिन दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

1. अराउजो एफजी, स्लिफ़र टीएल, और रेमिंगटन जेएस। "टेलीथ्रोमाइसिन, एक केटोलाइड एंटीबायोटिक द्वारा इंटरल्यूकिन-1अल्फा और ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर अल्फा स्राव का दमन।" रोगाणुरोधी एजेंट और कीमोथेरेपी, 2002, 46(10):3327-30। [पबमेड 12234873]
2. भार्गव वी, लेनफैंट बी, पेरेट सी, एट अल। "एक नए केटोलाइड जीवाणुरोधी एजेंट, टेलिथ्रोमाइसिन की जैवउपलब्धता पर भोजन का प्रभाव।" स्कैंडिनेवियाई जर्नल ऑफ इंफेक्शियस डिजीज, 2002, 34(11):823-6। [पबमेड 12578152]
3. केंटालूब सी, भार्गव वी, सुल्तान ई, एट अल। "हेपेटिक हानि वाले मरीजों में टेलिथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स, एक केटोलाइड एंटीबायोटिक: एकल और दोहराया खुराक अध्ययन।" रोगाणुरोधी एजेंटों का अंतर्राष्ट्रीय जर्नल, 2003, 22(2):112-21। [पबमेड 12927950]
4. कैंटन आर, मोरोसिनी एम, एनराइट एमसी, एट अल। "वैश्विक घटनाएं, आणविक महामारी विज्ञान, और फ़्लोरोक्विनोलोन-प्रतिरोधी स्ट्रेप्टोकोकस निमोनिया से जुड़े उत्परिवर्तन: प्रोटेक्ट सर्विलांस प्रोग्राम से अंतर्दृष्टि।" जर्नल ऑफ़ एंटीमाइक्रोबियल कीमोथेरेपी, 2003, 52(6):944-52। [पबमेड 14585861]
5. कार्बन सी. "वयस्कों में श्वसन पथ के संक्रमण के उपचार के लिए टेलिथ्रोमाइसिन का एक व्यापक विश्लेषण।" संक्रमण, 2003, 31(5):308-17. [पबमेड 14556055]
6. क्ले केडी, हैन्सन जेएस, पोप एसडी, एट अल। "टेलिथ्रोमाइसिन के कारण होने वाली गंभीर हेपेटोटॉक्सिसिटी: केस रिपोर्ट और साहित्य समीक्षा।" एनल्स ऑफ इंटरनल मेडिसिन, 2006, 144(6):451-20। [पबमेड 16549861]
7. डेमोलिस जेएल, वचेरॉन एफ, कार्डस एस, एट अल। "स्वस्थ व्यक्तियों में कार्डिएक क्यूटी अंतराल पर एकल या बार-बार मौखिक खुराक के रूप में दिए गए टेलिथ्रोमाइसिन का प्रभाव।" क्लिनिकल फार्माकोलॉजी एंड थेरेप्यूटिक्स, 2003, 73(3):242-52। [पबमेड 12621389]
8. केटेक (टेलीथ्रोमाइसिन) [सूचना निर्धारित करना]। ब्रिजवाटर, एनजे: सनोफी-एवेंटिस इंक.; दिसंबर 2015.
9. नीमन आरबी, शर्मा के, एडेलबर्ग एच, एट अल। "टेलिथ्रोमाइसिन और मायस्थेनिया ग्रेविस।" नैदानिक ​​संक्रामक रोग, 2003, 37(11):1579. doi:10.1086/379617 [PubMed 14614683]
10. पेरेट सी, लेनफैंट बी, वेनलिंग ई, एट अल। "विभिन्न आयु समूहों के स्वस्थ स्वयंसेवकों में टेलिथ्रोमाइसिन की 800 मिलीग्राम खुराक की फार्माकोकाइनेटिक्स और मौखिक जैवउपलब्धता।" कीमोथेरेपी, 2002, 48(5):217-23. [पबमेड 12476037]
11. क्विन जे, रुऑफ जीई, और ज़िटर पीएस। "ग्रुप ए बीटा-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस/ग्रसनीशोथ के उपचार के लिए, प्रतिदिन 5 दिनों के लिए दी जाने वाली टेलिथ्रोमाइसिन की प्रभावकारिता और सहनशीलता, क्लेरिथ्रोमाइसिन की तुलना में, जो प्रतिदिन दो बार 10 दिनों के लिए दी जाती है: एक बहुकेंद्रीय, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड अध्ययन।" क्लिनिकल थेरेप्यूटिक्स, 2003,

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• https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/ketek
• https://www.drugs.com/cdi/telithromycin.html
• 19256-telithromycin-tablets
• https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00008347.PDF