तेनापनोर

तेनापानोर के बारे में - About Tenapanor in hindi

तेनापनोर(Tenapanor) एक सोडियम/हाइड्रोजन एक्सचेंजर 3 (Sodium/Hydrogen Exchanger 3) (NHE3) गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंट (Gastrointestinal agent.) से संबंधित अवरोधक है।

तेनापनोर एक NHE3 अवरोधक (NHE3 inhibitor) है जो कब्ज-प्रमुख इरिटबल बोवेल सिंड्रोम (constipation-predominant irritable bowel syndrome) (IBS-C) के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।

मौखिक प्रशासन के बादतेनापनोर बहुत कम प्रणालीगत अवशोषण से गुजरता है। नैदानिक परीक्षणों के दौरान, स्वस्थ विषयों के अधिकांश नमूनों में प्लाज्मा सांद्रता परिमाणीकरण की सीमा (अर्थात् 0.5 ng/mL से कम) से कम थी। Tenpanor और इसके प्रमुख मेटाबोलाइट, M1 का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 99% और 97% है।तेनापनोर को मुख्य रूप से CYP3A4/5 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है और इसके प्रमुख मेटाबोलाइट, M1 के निम्न स्तर प्लाज्मा में पाए जाते हैं। स्वस्थ विषयों मेंतेनापनोर 50 मिलीग्राम और 15 एनजी / एमएल की एकल खुराक के बाद एम 1 का सीमैक्स लगभग 13 एनजी / एमएल है, जो स्वस्थ विषयों में प्रतिदिन दो बारतेनापनोर 50 मिलीग्राम की बार-बार खुराक के बाद होता है।

तेनापनोर चक्कर आना, गैस, पेट फूलना या कोमलता, हल्के दस्त जैसे दुष्प्रभाव दिखाता है।

तेनापनोर ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

तेनापनोर भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, कनाडा, चीन और जापान में उपलब्ध है।

तेनापानोर की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Tenapanor in hindi

तेनापनोर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंट से संबंधित है जो सोडियम/हाइड्रोजन एक्सचेंजर 3 (NHE3) अवरोधक के रूप में कार्य करता है।

तेनापानोर सोडियम/हाइड्रोजन एक्सचेंजर आइसोफॉर्म 3 (NHE3) का एक स्थानीय रूप से अभिनय करने वाला छोटा अणु अवरोधक है, जो छोटी आंत और कोलन में एंटेरोसाइट्स (enterocytes) की एपिकल सतह पर व्यक्त एक एंटीपॉर्टर(antiporter) है जो सोडियम-द्रव होमियोस्टेसिस (homeostasis) में शामिल है। इस एंटीपॉर्टर को रोककर तेनापानोर आंत के लुमेन के भीतर सोडियम की अवधारण का कारण बनता है; इसका परिणाम एक आसमाटिक ढाल में होता है जो पानी को लुमेन में खींचता है और मल की स्थिरता को नरम करता है।

तेनापानोर का उपयोग कैसे करें - How To Use Tenapanor in hindi

टेनापैनर ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

तेनापनोर टैबलेट मौखिक रूप से लिया जाता है, आमतौर पर दिन में दो बार।

तेनापानोर के उपयोग - Uses of Tenapanor in hindi

तेनापनोर एक NHE3 अवरोधक है जो कब्ज-प्रमुख इरिटबल बोवेल सिंड्रोम (IBS-C) के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।

तेनापानोर के लाभ - Benefits of Tenapanor in hindi

तेनापनोर एक सोडियम/हाइड्रोजन एक्सचेंजर 3 (NHE3) गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंट से संबंधित अवरोधक है।

तेनापानोर एक सोडियम/हाइड्रोजन एक्सचेंजर 3 अवरोधक है, जो छोटी आंत और कोलन से सोडियम अवशोषण को कम करने के लिए स्थानीय रूप से कार्य करता है। कम सोडियम अवशोषण के परिणामस्वरूप आंतों के लुमेन में पानी का स्राव बढ़ जाता है, आंतों के पारगमन समय में तेजी आती है, और मल की स्थिरता नरम हो जाती है। तेनापनोर जानवरों के मॉडल में आंतों की पारगम्यता(intestinal permeability) और आंतों की हाइपरसेन्सिटिविटी ( visceral hypersensitivity) को भी कम करता है, जिससे पेट दर्द कम हो सकता है।

तेनापनोर के संकेत - Indications of Tenapanor in hindi

तेनापनोर को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

•इरिटबल बोवेल सिंड्रोम कब्ज के साथ (Irritable bowel syndrome with constipation)

तेनापनोर एक NHE3 अवरोधक है जो कब्ज-प्रमुख इरिटबल बोवेल सिंड्रोम (IBS-C) के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।

तेनापानोर के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Tenapanor in hindi

• इरिटबल बोवेल सिंड्रोम कब्ज के साथ (Irritable bowel syndrome with constipation)

मौखिक: 50 mg प्रतिदिन दो बार।

तेनापनोर की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Tenapanor in hindi

तेनापनोर 50 mg की ताकत में उपलब्ध है।

तेनापानोर के खुराक के रूप - Dosage Forms of Tenapanor in hindi

तेनापनोर ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

तेनापनोर के विपरीत संकेत - Contraindications of Tenapanor in hindi

तेनापनोर के साथ रोगियों में कॉन्ट्रांडिकाटेड है

• गंभीर निर्जलीकरण (serious dehydration) के जोखिम के कारण 6 वर्ष से कम आयु के रोगी।

• ज्ञात या संदिग्ध यांत्रिक जठरांत्र बाधा (mechanical gastrointestinal obstruction) वाले रोगी।

तेनापानोर का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Tenapanor in hindi

• बाल रोगियों में गंभीर निर्जलीकरण का खतरा (Risk of Serious Dehydration in Pediatric Patients)

6 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में टेनापानोर का निषेध है। 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में तेनापानोर की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। युवा किशोर चूहों में (1 सप्ताह से कम उम्र के; अनुमानित मानव आयु 2 वर्ष से कम उम्र के बराबर), शरीर के वजन में कमी आई और मौत हुई, निर्जलीकरण के कारण होने का अनुमान लगाया गया, तेनापनोर के मौखिक प्रशासन के बाद। पुराने किशोर चूहों(older juvenile rats) (मानव आयु 2 वर्ष से 12 वर्ष से कम के बराबर) में कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। 6 वर्ष से 12 वर्ष से कम आयु के रोगियों में तेनापनोर  के उपयोग से बचें। यद्यपि पुराने किशोर चूहों में कोई डेटा नहीं है, युवा चूहों में मृत्यु और बाल रोगियों में नैदानिक सुरक्षा और प्रभावकारिता डेटा की कमी को देखते हुए, 6 वर्ष से 12 वर्ष से कम आयु के रोगियों में तेनापनोर  के उपयोग से बचें।

• दस्त (Diarrhea)

IBS-C के दो यादृच्छिक( randomized), डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित परीक्षणों (placebo-controlled trials) में डायरिया सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रिया थी। तेनापनो-इलाज वाले मरीजों के 2.5% में गंभीर दस्त की सूचना मिली थी। यदि गंभीर दस्त होता है, तो खुराक बंद कर दें और रोगी को फिर से पानी पिलाएं।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

मानव या पशु के दूध में तेनापनोर की मौजूदगी, दूध उत्पादन पर इसके प्रभाव या स्तनपान करने वाले शिशु पर इसके प्रभाव के बारे में कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। मौखिक प्रशासन के बाद मात्रा की सीमा (0.5 एनजी / एमएल से कम) की सीमा के नीचे प्लाज्मा सांद्रता के साथ, तेनापनोर को न्यूनतम रूप से व्यवस्थित रूप से अवशोषित किया जाता है। तेनापनोर  के न्यूनतम प्रणालीगत अवशोषण के परिणामस्वरूप स्तनपान कराने वाले शिशुओं के लिए चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक जोखिम नहीं होगा। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों पर विचार किया जाना चाहिए, साथ ही माता की नैदानिक आवश्यकता के साथ तेनपानोर और स्तनपान कराने वाले शिशु पर तेनपानोर या अंतर्निहित मातृ स्थिति (underlying maternal condition )से संभावित प्रतिकूल प्रभाव।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

मौखिक प्रशासन के बाद मात्रा (0.5 एनजी / एमएल से कम) की सीमा के नीचे प्लाज्मा सांद्रता के साथ, तेनापनोर को न्यूनतम रूप से व्यवस्थित रूप से अवशोषित किया जाता है। इसलिए, मातृ उपयोग से दवा के लिए भ्रूण के संपर्क में आने की उम्मीद नहीं है। गर्भवती महिलाओं की एक छोटी संख्या से तेनापनोर एक्सपोजर पर उपलब्ध आंकड़ों ने प्रमुख जन्म दोषों, गर्भपात, या प्रतिकूल मातृ या भ्रूण परिणामों के लिए किसी भी दवा से जुड़े जोखिम की पहचान नहीं की है। गर्भवती चूहों और खरगोशों में तेनापनोर के साथ प्रजनन अध्ययन में, चूहों में अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक के 0.1 गुना और खुराक में खरगोशों में अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर) में 8.8 गुना तक कोई प्रतिकूल भ्रूण प्रभाव नहीं देखा गया। संकेतित आबादी के लिए प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है। सभी गर्भधारण में जन्म दोष, हानि, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का एक पृष्ठभूमि जोखिम होता है। संयुक्त राज्य अमेरिका की सामान्य आबादी में, नैदानिक रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात(miscarriage) का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम क्रमशः 2% से 4% और 15% से 20% है।

तेनापनोर की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Tenapanor in hindi

सामान्य (common)

• अतिसार, पेट फूलना (Abdominal distension), असामान्य आंत्र आवाज(abnormal bowel sounds), मलाशय रक्तस्राव(Rectal hemorrhage), चक्कर आना।

तेनापनोर के साइड इफेक्ट - Side Effects of Tenapanor in hindi

तेनापनोर के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य दुष्प्रभाव (Common side effects)

• चक्कर आना, गैस, पेट फूलना या कोमलता, हल्का दस्त।

दुर्लभ दुष्प्रभाव (Rare side effect)

• गंभीर दस्त।

विशिष्ट आबादी में तेनपानोर का उपयोग- Use of Tenapanor in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category)

मौखिक प्रशासन के बाद मात्रा की सीमा (0.5 एनजी / एमएल से कम) की सीमा के नीचे प्लाज्मा सांद्रता (plasma concentrations )के साथ, तेनापनोर को न्यूनतम रूप से व्यवस्थित रूप से अवशोषित किया जाता है। इसलिए, मातृ उपयोग से दवा के लिए भ्रूण के संपर्क में आने की उम्मीद नहीं है। गर्भवती महिलाओं की एक छोटी संख्या से तेनापनोर एक्सपोजर पर उपलब्ध आंकड़ों ने प्रमुख जन्म दोषों, गर्भपात, या प्रतिकूल मातृ या भ्रूण परिणामों के लिए किसी भी दवा से जुड़े जोखिम की पहचान नहीं की है। गर्भवती चूहों और खरगोशों में तेनापनोर  के साथ प्रजनन अध्ययन में, चूहों में अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक के 0.1 गुना और खुराक में खरगोशों में अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर) में 8.8 गुना तक कोई प्रतिकूल भ्रूण प्रभाव नहीं देखा गया। संकेतित आबादी के लिए प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है। सभी गर्भधारण में जन्म दोष, हानि, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का एक पृष्ठभूमि जोखिम होता है। संयुक्त राज्य अमेरिका की सामान्य आबादी में, नैदानिक रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम क्रमशः 2% से 4% और 15% से 20% है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

मानव या पशु के दूध में तेनापनोर की मौजूदगी, दूध उत्पादन पर इसके प्रभाव या स्तनपान करने वाले शिशु पर इसके प्रभाव के बारे में कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। मौखिक प्रशासन के बाद मात्रा की सीमा (0.5 एनजी / एमएल से कम) की सीमा के नीचे प्लाज्मा सांद्रता के साथ, तेनापनोर को न्यूनतम रूप से व्यवस्थित रूप से अवशोषित किया जाता है। तेनापनोर के न्यूनतम प्रणालीगत अवशोषण के परिणामस्वरूप स्तनपान कराने वाले शिशुओं के लिए चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक जोखिम नहीं होगा। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों पर विचार किया जाना चाहिए, साथ ही माता की नैदानिक आवश्यकता के साथ तेनपानोर और स्तनपान कराने वाले शिशु पर तेनपानोर या अंतर्निहित मातृ स्थिति से संभावित प्रतिकूल प्रभाव।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

6 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में टेनापानोर को contraindicated है। 6 वर्ष से 12 वर्ष से कम आयु के रोगियों में तेनापनोर से बचें। 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में तेनापानोर की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• जेरैटरिक उपयोग (Geriatric Use)

तेनापनोर के प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में 1203 रोगियों में से 100 (8%) 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के थे। बुजुर्ग और छोटे रोगियों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया, लेकिन कुछ वृद्ध व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है।

तेनापनोर की अधिक मात्रा - Overdosage of Tenapanor in hindi

तेनापनोर के ओवरडोज के परिणामस्वरूप दस्त जैसे गंभीर या लंबे समय तक निर्जलीकरण के जोखिम के साथ अतिरंजित फार्माकोलॉजी के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रभाव हो सकते हैं

तेनापनोर का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Tenapanor in hindi

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

आहार सोडियम अवशोषण के निषेध के माध्यम से तेनापनोर आंतों में पानी के स्राव में वृद्धि का कारण बनता है, जिससे पारगमन समय कम हो जाता है और मल की स्थिरता नरम हो जाती है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption)

मौखिक प्रशासन के बाद तेनापनोर बहुत कम प्रणालीगत अवशोषण से गुजरता है। नैदानिक परीक्षणों के दौरान, स्वस्थ व्यक्तियों के अधिकांश नमूनों में प्लाज्मा सांद्रता परिमाणीकरण की सीमा (अर्थात् 0.5 ng/mL से कम) से कम थी

वितरण (Distribution)

तेनापनोर और इसके प्रमुख मेटाबोलाइट, M1 का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन (Plasma protein binding) लगभग 99% और 97% है।

चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

तेनापनोर को मुख्य रूप से CYP3A4/5 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है और इसके प्रमुख मेटाबोलाइट, M1 के निम्न स्तर प्लाज्मा में पाए जाते हैं। स्वस्थ विषयों में तेनापनोर 50 मिलीग्राम और 15 एनजी / एमएल की एकल खुराक के बाद एम 1 का सीमैक्स लगभग 13 एनजी / एमएल है, जो स्वस्थ विषयों में प्रतिदिन दो बार तेनापनोर 50 मिलीग्राम की बार-बार खुराक के बाद होता है।

तेनापनोर का नैदानिक अध्ययन- Clinical Studies of Tenapanor in hindi

1. चे डब्ल्यूडी, लेम्बो ए जे, रोसेनबाम डीपी। कब्ज के साथ चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम वाले रोगियों के इलाज में तेनापनोर की प्रभावकारिता: एक 12-सप्ताह, प्लेसबो-नियंत्रित चरण 3 परीक्षण (T3MPO-1) । द अमेरिकन जर्नल ऑफ गैस्ट्रोएंटरोलॉजी। 2020 फरवरी;115(2):281।

2. स्पेंसर एजी, लैबोनेट ईडी, रोसेनबाउम डीपी, प्लेटो सीएफ, कैरेरास सीडब्ल्यू, लीडबेटर एमआर, कोजुका के, कोहलर जे, कू-मैककॉय एस, हे एल, बेल एन। Na+/H+ एक्सचेंजर 3 का इंटेस्टाइनल इनहिबिशन कार्डियोरीनल डैमेज को रोकता है। चूहों और मनुष्यों में Na+ ग्रहण को रोकता है। विज्ञान अनुवाद चिकित्सा। 2014 मार्च 12;6(227):227ra36-.

3. किंग ए जे, सीगल एम, हे वाई, नी बी, वांग जे, कू-मैककॉय एस, मिनसियन एनए, जाफरी क्यू, पैन डी, कोहलर जे, कुमारस्वामी पी। टेनापानोर द्वारा गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में सोडियम/हाइड्रोजन एक्सचेंजर 3 का निषेध पैरासेल्युलर फॉस्फेट पारगम्यता कम कर देता है। विज्ञान अनुवाद चिकित्सा। 2018 अगस्त 29; 10 (456): ईएएम 6474

• https://www.uptodate.com/contents/tenapanor-drug-information?search=Tenapanor&source=panel_search_result&selectedTitle=1~5&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1
• https://www.rxlist.com/ibsrela-drug.htm#side_effects
• https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/211801s000lbl.pdf
• https://go.drugbank.com/drugs/DB11761
• https://www.drugs.com/mtm/tenapanor.html
• https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a622060.html