Terazosin

टेराज़ोसिन के बारे में - About Terazosin in hindi

टेराज़ोसिन अल्फा एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स से संबंधित एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट है।

टेराज़ोसिन का उपयोग उच्च रक्तचाप और सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग मूत्रवाहिनी की पथरी (ओं) और निष्कासन के उपचार के लिए भी किया जाता है।

यह तेजी से और लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। भोजन के साथ अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता में देरी का समय लगभग 40 मिनट है, और जैव उपलब्धता लगभग 90% है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 90-94% थी। यह लीवर में डीमिथाइलेशन और संयुग्मन (conjugation) के माध्यम से मेटाबोलाइज़ किया जाता है; न्यूनतम प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। यह मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 40%, अपरिवर्तित दवा के रूप में लगभग 10%); मल (लगभग 60%, लगभग 20% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 8-13 घंटे।

टेराज़ोसिन की क्रिया की शुरुआत 15 मिनट के भीतर होती है।

टेराज़ोसिन की कार्रवाई की अवधि 24 घंटे के भीतर है।

टेराज़ोसिन का टीएमएक्स (Tmax) 1 घंटे के भीतर था और टेराज़ोसिन का सीएमएक्स (Cmax) 26.61±7.16 एनजी/एमएल के भीतर पाया गया था।

सामान्य दुष्प्रभाव चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, कमजोरी, मतली, तेज अनियमित दिल की धड़कन, सूजन और खड़े होने पर चक्कर आना हैं।

टेराज़ोसिन खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे टैबलेट और कैप्सूल।

टेराज़ोसिन संयुक्त राज्य अमेरिका, फ्रांस, दक्षिण कोरिया, कनाडा और भारत में उपलब्ध है।

टेराज़ोसिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Terazosin in hindi

टेराज़ोसिन एक α1-एड्रेनोसेप्टर विरोधी है। यह पोस्टसिनेप्टिक α1-एड्रेनोसेप्टर्स के प्रतिस्पर्धी निषेध के माध्यम से कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करके रक्तचाप को कम करता है। इसके अतिरिक्त, मूत्राशय, गर्दन और प्रोस्टेट में इन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी चिकनी मांसपेशियों में छूट पैदा करती है, इस प्रकार मूत्राशय आउटलेट बाधा को कम करती है।

टेराज़ोसिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Terazosin in hindi

टेराज़ोसिन एक खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे टैबलेट और कैप्सूल।

टेराज़ोसिन टैबलेट मुंह से ली जाती है। आम तौर से इसे दिन में एक या दो बार भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जाता है।

टेराज़ोसिन का उपयोग - Uses of Terazosin in hindi

टेराज़ोसिन का उपयोग उच्च रक्तचाप और सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग मूत्रवाहिनी की पथरी (ओं) और निष्कासन के उपचार के लिए भी किया जाता है।

टेराज़ोसिन के लाभ - Benefits of Terazosin in hindi

टेराज़ोसिन मूत्र प्रवाह में सुधार के लिए आपके मूत्राशय और प्रोस्टेट में मांसपेशियों को आराम देकर काम करता है। यह आपके शरीर में रक्त वाहिकाओं को भी चौड़ा करता है ताकि रक्त अधिक आसानी से प्रवाहित हो सके। यह आपके रक्तचाप को कम करने में मदद करता है।

टेराज़ोसिन के संकेत - Indications of Terazosin in hindi

टेराज़ोसिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में इसके उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• उच्च रक्तचाप (Hypertension):

उच्च रक्तचाप का प्रबंधन।

• पुरस्थ ग्रंथि में अतिवृद्धि (Benign prostatic hyperplasia):

रोगसूचक सौम्य (benign) प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया (BPH) का उपचार।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, टेराज़ोसिन के लिए प्रलेखित कुछ निश्चित लेबल उपयोग हैं जिनमें शामिल हैं:

• यूरेटरल स्टोन और निष्कासन (Uteral Stones and Expulsion)

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

टेराज़ोसिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Terazosin in hindi

टेराज़ोसिन विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है: 1 मिलीग्राम, 2 मिलीग्राम, 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम।

टेराज़ोसिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Terazosin in hindi

टेराज़ोसिन टैबलेट और कैप्सूल जैसे खुराक के रूप में उपलब्ध है।

• गुर्दे के रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Patients):

हेमोडायलिसिस: 10% डायलिसिस योग्य; पूरक खुराक (supplemental dose) आवश्यक नहीं है।

• बाल रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patients):

उच्च रक्तचाप (Hypertension):

बच्चे और किशोर (Children and Adolescents): सीमित डेटा उपलब्ध: मौखिक: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम, आमतौर पर सोने के समय दिया जाता है; वांछित रक्तचाप को सहन करने के लिए धीरे-धीरे खुराक बढ़ाएं; अधिकतम दैनिक खुराक: 20 मिलीग्राम / दिन।

नोट: यदि दवा कई दिनों से अधिक के लिए बंद कर दी जाती है, तो प्रारंभिक खुराक के साथ शुरुआत करने पर विचार करें और आवश्यकतानुसार टाइट्रेट करें।

• सहवर्ती चिकित्सा के लिए खुराक समायोजन (Dosage adjustment for concomitant therapy):

महत्वपूर्ण ड्रग इंटरेक्शन मौजूद हैं, जिनमें खुराक/आवृत्ति समायोजन या परिहार की आवश्यकता होती है। अधिक जानकारी के लिए ड्रग इंटरेक्शन डेटाबेस से परामर्श करें।

टेराज़ोसिन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Terazosin in hindi

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए टेराज़ोसिन को मंजूरी दी गई है।

उच्च रक्तचाप (Hypertension): यह देखा गया है कि उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार (DASH) आहार रक्तचाप को कम करता है। कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद ब्लड प्रेशर पर इसका प्रभाव ध्यान देने योग्य हो जाता है।

टेराज़ोसिन के विपरीत संकेत - Contraindications of Terazosin in hindi

टेराज़ोसिन को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है।

टेराज़ोसिन के उपयोग के लिए एकमात्र पूर्ण निरपेक्षता एलर्जी या दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता है। टेराज़ोसिन के उपयोग के कारण बेहोशी और/या पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन से जुड़े रोगी के नुकसान की संभावना के कारण, हृदय की विफलता वाले रोगियों और टेराज़ोसिन से जुड़े प्रतिकूल प्रभावों के सामान्य असहिष्णुता (intolerance) के कारण सापेक्ष मतभेदों में जराचिकित्सा (geriatric) आबादी में उपयोग शामिल है। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि जराचिकित्सा रोगियों की आबादी में, बेहोशी या ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन की घटना गिरने का कारण बन सकती है, जो बढ़ी हुई मृत्यु दर, रुग्णता (morbidity), कार्यात्मक क्षमता की हानि (loss of functional) और सिंकोप से संबंधित नैदानिक कार्य/पुनर्वास के लिए संस्थागतकरण से जुड़ी हैं।

जबकि टेराज़ोसिन बाल चिकित्सा आबादी में उपयोग के लिए contraindicated नहीं है, बच्चों में दवा के उपयोग के संबंध में सीमित डेटा उपलब्ध होने के कारण सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है। हालांकि, प्रतिकूल परिणामों के बिना बच्चों में सुरक्षित उपयोग के छोटे अध्ययन हैं।

टेराज़ोसिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Terazosin in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए।

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• सीएनएस अवसाद (CNS depression): सीएनएस अवसाद हो सकता है, जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को क्षीण कर सकता है; रोगियों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (जैसे, मशीनरी ऑपरेटिंग या ड्राइविंग)।

• फ्लॉपी आईरिस सिंड्रोम: इंटरऑपरेटिव फ्लॉपी आईरिस सिंड्रोम उन मोतियाबिंद सर्जरी के रोगियों में देखा गया है जो पहले अल्फा 1-ब्लॉकर्स से इलाज करा रहे थे या उनका इलाज किया गया था; ऐसा प्रतीत होता है कि सर्जरी से पहले अल्फा-ब्लॉकर थेरेपी को बंद करने से कोई लाभ नहीं होता है। सर्जिकल तकनीक में संशोधन की आवश्यकता हो सकती है।

• ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन/सिंकोप: महत्वपूर्ण ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन और सिंकोप का कारण हो सकता है, विशेष रूप से पहली खुराक या चिकित्सा के पहले कुछ दिनों में; यदि उपचार कुछ दिनों के लिए बाधित हो जाता है, यदि खुराक तेजी से बढ़ जाती है, या यदि कोई अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवा (विशेष रूप से वैसोडिलेटर) या PDE-5 अवरोधक पेश किया जाता है, तो एक समान प्रभाव की आशा करें।

• प्रियपिज्म (Priapism): प्रियपिज्म को उपयोग (शायद ही कभी) के साथ जोड़ा गया है; 4 घंटे से अधिक समय तक चलने वाले इरेक्शन के लिए तत्काल चिकित्सा सहायता लें।

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

• हृदय गति रुकना: अमेरिकन हार्ट एसोसिएशन के एक वैज्ञानिक बयान में, टेराज़ोसिन को एक एजेंट के रूप में निर्धारित किया गया है जो अंतर्निहित (underlying) मायोकार्डियल डिसफंक्शन (magnitude: moderate) को बढ़ा सकता है।

अन्य चेतावनी/सावधानियां (Other warning/precautions):

• उपयुक्त उपयोग (Appropriate use): BPH: चिकित्सा शुरू करने से पहले प्रोस्टेटिक कार्सिनोमा को बाहर करें (BPH और प्रोस्टेट कैंसर के कई लक्षण समान हैं)।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ टेराज़ोसिन लेने से बचें क्योंकि इससे सिरदर्द, चक्कर आना और बेहोशी जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic Effects)

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category) C

टेराज़ोसिन चूहों या खरगोशों में अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (maximum recommended human dose) क्रमशः 280 और 60 गुना तक मौखिक खुराक पर प्रशासित होने पर टेराटोजेनिक नहीं था। 480 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन के साथ लगाए गए चूहों में भ्रूण पुनर्वसन हुआ, अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक लगभग 280 गुना। भ्रूण के पुनर्जीवन में वृद्धि, भ्रूण के वजन में कमी और अधिसंख्य पसलियों की संख्या में वृद्धि देखी गई, जो कि अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक के 60 गुना के साथ खरगोशों की संतानों में देखी गई थी। ये निष्कर्ष (दोनों प्रजातियों में) मातृ विषाक्तता (maternal toxicity) के लिए सबसे अधिक संभावित माध्यमिक थे। गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं और गर्भावस्था में टेराज़ोसिन की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। गर्भावस्था के दौरान टेराज़ोसिन एचसीएल की सिफारिश नहीं की जाती है जब तक कि संभावित लाभ मां और भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित न ठहराए।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

नमक के विकल्प (Salt Substitutes): जो लोग टेराज़ोसिन ले रहे हैं उन्हें सोडियम, कैल्शियम और मैग्नीशियम युक्त खाद्य पदार्थों से बचना चाहिए। लवण टेराज़ोसिन के प्रभाव को कम करने वाले रक्तचाप को कम कर सकते हैं।

टेराज़ोसिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Terazosin in hindi

अणु टेराज़ोसिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

● सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effect):

खांसी, सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन

● कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common adverse effects):

चेहरे, गले, जीभ, होंठ, आंख, हाथ, पैर, टखनों या निचले हिस्से में सूजन, स्वर बैठना, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, चक्कर आना, बेहोशी, दाने, त्वचा या आंखों का पीला होना, बुखार, गले में खराश, ठंड लगना और संक्रमण के अन्य लक्षण।

टेराज़ोसिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Terazosin in hindi

टेराज़ोसिन की नैदानिक रूप से प्रासंगिक दवा पारस्परिक क्रियाओं को संक्षेप में यहाँ संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

ACE इनहिबिटर्स (जैसे, कैप्टोप्रिल) और मूत्रवर्धक के साथ चक्कर आना या अन्य चक्कर से संबंधित प्रतिकूल घटनाओं की घटनाओं में वृद्धि। अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों (जैसे वेरापामिल) और फॉस्फोडिएस्टरेज़ -5 इनहिबिटर्स (जैसे सिल्डेनाफिल, टैडालफिल) के साथ हाइपोटेंशन के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

टेराज़ोसिन की अधिकता - Overdosage of Terazosin in hindi

लक्षण (Symptoma): तीव्र हाइपोटेंशन

प्रबंधन: सहायक उपचार। CV समर्थन को प्राथमिकता दें। रक्तचाप को बहाल करने और हृदय गति को सामान्य करने के लिए रोगी को लापरवाह स्थिति में रखें; यदि अपर्याप्त हो, तो पहले झटके का इलाज करने के लिए वॉल्यूम विस्तारक दे सकते हैं और यदि आवश्यक हो तो वैसोप्रेसर्स का प्रबंध कर सकते हैं। गुर्दे के कार्य की निगरानी करें।

टेराज़ोसिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Terazosin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

टेराज़ोसिन एक α1-एड्रेनोसेप्टर विरोधी है। यह पोस्टसिनेप्टिक α1-एड्रेनोसेप्टर्स के प्रतिस्पर्धी निषेध के माध्यम से कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करके रक्तचाप को कम करता है। इसके अतिरिक्त, मूत्राशय गर्दन और प्रोस्टेट में इन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी चिकनी मांसपेशियों में छूट पैदा करती है, इस प्रकार मूत्राशय आउटलेट बाधा को कम करती है। न्यूनतम अल्फा2 प्रभावों के साथ अल्फा1-विशिष्ट अवरोधक एजेंट; यह परिधीय पोस्टसिनेप्टिक नाकाबंदी (peripheral postsynaptic blockade) की अनुमति देता है, जिसके परिणामस्वरूप धमनी स्वर में कमी आती है, जबकि नकारात्मक प्रतिक्रिया पाश (negative feedback loop) को संरक्षित करते हुए परिधीय प्रीसानेप्टिक अल्फा 2-रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थता की जाती है; टेराज़ोसिन मूत्राशय गर्दन की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है, इस प्रकार मूत्राशय के आउटलेट बाधा को कम करता है

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

• अवशोषण (Absorption): तेजी से और लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित। भोजन के साथ अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता के लिए विलंबित समय लगभग: 40 मिनट; जैव उपलब्धता: लगभग 90%; पीक प्लाज्मा एकाग्रता का समय: लगभग 1 घंटा।

• वितरण (Distribution): प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग। 90-94%।

• मेटाबॉलिज्म (Metabolism): डीमेथिलेशन और संयुग्मन के माध्यम से लीवर में मेटाबोलाइज़्ड; न्यूनतम प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है।

• उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (लगभग 40%, लगभग 10% अपरिवर्तित दवा के रूप में); मल (लगभग 60%, लगभग 20% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन (Elimination half-life): लगभग। 8-13 घंटे।

टेराज़ोसिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Terazosin in hindi

टेराज़ोसिन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00532493

• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29414272/

• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3538493/

• https://ajp.psychiatryonline.org/doi/10.1176/appi.ajp.2018.17080913