Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
थियोफिलाइन के बारे में - About Theophylline in hindi
थियोफिलाइन फार्माकोलॉजिकल क्लास मिथाइलक्सैंथिन से संबंधित है। थियोफिलाइन का ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव प्रतीत होता है।
थियोफिलाइन को लक्षणों से राहत के साथ-साथ ब्रैडीकार्डिया, अस्थमा, क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज, डिपिरिडामोल- या रेगेडेनोसन-प्रेरित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के उपचार और रखरखाव के लिए न्यूक्लियर कार्डियक स्ट्रेस टेस्टिंग, , प्रतिवर्ती वायु प्रवाह बाधा, पुरानी स्थिति, रिवर्सल, रिवर्सिबल एयरफ्लो बाधा, तीव्र लक्षणों के दौरान अनुमोदित किया गया था।
मौखिक प्रशासन के बाद थियोफिलाइन पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। थियोफिलाइन के वितरण की स्पष्ट मात्रा 0.3 से 0.7 एल / किग्रा पाई जाती है। थियोफिलाइन को साइटोक्रोम P450 प्रणाली के माध्यम से यकृत चयापचय से गुजरना कहा जाता है। वयस्कों में, थियोफिलाइन और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे के उत्सर्जन से गुजरते हैं।
थियोफिलाइन से जुड़े आम दुष्प्रभाव मूत्र की मात्रा में वृद्धि, चक्कर आना, सिरदर्द, मतली, दस्त, लगातार उल्टी, सीने में दर्द या बेचैनी, चक्कर आना, बेहोशी, तेज़, धीमी या अनियमित दिल की धड़कन, तेज़ या तेज़ नाड़ी आदि हैं।
थियोफिलाइन मौखिक और अंतःशिरा योगों के रूप में उपलब्ध है।
थियोफिलाइन अमेरिका, कनाडा, यूरोपीय संघ, भारत, ऑस्ट्रेलिया और जापान में उपलब्ध है।
थियोफिलाइन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Theophylline in hindi
थियोफिलाइन फार्माकोलॉजिकल क्लास मिथाइल ज़ैंथिन्स(Methyl Xanthines) से संबंधित है।
थियोफिलाइन को ब्रोन्कियल वायुमार्ग और फुफ्फुसीय रक्त वाहिकाओं(pulmonary blood vessels) की चिकनी मांसपेशियों को आराम करने के साथ-साथ मेथाकोलिन, हिस्टामाइन, एडेनोसिन और एलर्जेन के लिए वायुमार्ग की प्रतिक्रिया को कम करने के लिए पाया गया है। थियोफिलाइन को टाइप III और टाइप IV फॉस्फोडिएस्टरेज़ (PDE) को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बाधित करने के लिए कहा जाता है, जो कि एंजाइम है जो चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में cyclic AMP को तोड़ने के लिए जिम्मेदार है और संभवतः ब्रोंकोडाइलेशन के परिणामस्वरूप होता है। थियोफिलाइन को एडेनोसिन A2B रिसेप्टर से बाँधने के लिए भी कहा जाता है और एडेनोसिन-मध्यस्थ ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन को रोकता है। भड़काऊ अवस्थाओं में, थियोफिलाइन हिस्टोन डीएसेटाइलेज़ को सक्रिय करता है ताकि भड़काऊ जीनों के प्रतिलेखन को रोका जा सके जो प्रतिलेखन के लिए हिस्टोन के एसिटिलीकरण के लिए आवश्यक हैं।
थियोफिलाइन को लक्षणों से राहत के लिए और ब्रैडीकार्डिया, अस्थमा, क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज, डिपिरिडामोल- या रेगेडेनोसन-प्रेरित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के एपिसोड के रखरखाव और उपचार के लिए परमाणु कार्डियक तनाव परीक्षण, उलटा, प्रतिवर्ती वायुप्रवाह बाधा, तीव्र लक्षण, प्रतिवर्ती के दौरान अनुमोदित किया गया था। वायु प्रवाह बाधा, पुरानी स्थिति, आदि।
प्रशासित थियोफिलाइन का आधा जीवन वयस्कों में 3 से 12.8 घंटे (औसत 7.5 घंटे) और बच्चों में 1.5 से 7.8 घंटे (मतलब 3.4 घंटे) तक भिन्न होता है।
थियोफिलाइन की कार्रवाई की शुरुआत 30 मिनट है। थियोफिलाइन की कार्रवाई की अवधि 4-6 घंटे है।
थियोफिलाइन का उपयोग कैसे करें - How To Use Theophylline in hindi
थियोफिलाइन मौखिक और अंतःशिरा योगों(formulation) में उपलब्ध है।
थियोफिलाइन के उपयोग - Uses of Theophylline in hindi
थियोफिलाइन का उपयोग निम्नलिखित के उपचार में किया जा सकता है:
• मंदनाड़ी(Bradycardia)
• दमा
• लंबे समय तक फेफड़ों में रुकावट
• डिपिरिडामोल- या रेगेडेनोसॉन-प्रेरित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं परमाणु कार्डियक तनाव परीक्षण, उत्क्रमण के दौरान
• प्रतिवर्ती वायु प्रवाह बाधा, तीव्र लक्षण(Reversible airflow obstruction, acute symptoms)
• प्रतिवर्ती वायु प्रवाह बाधा, पुरानी स्थिति(Reversible airflow obstruction, chronic conditions)
थियोफिलाइन के लाभ - Benefits of Theophylline in hindi
थियोफिलाइन लक्षणों को दूर करने में मदद कर सकता है और ब्रैडीकार्डिया, अस्थमा, क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज, डिपिरिडामोल- या रेगेडेनोसन-प्रेरित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के उपचार और रखरखाव के लिए nuclear cardiac stress testing, reversal, reversible airflow obstruction, acute symptoms, reversible airflow obstruction, chronic conditions, के दौरान भी मदद कर सकता है।
थियोफिलाइन के संकेत - Indications of Theophylline in hindi
थियोफिलाइन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:
• Bradycardia
• दमा
• लंबे समय तक फेफड़ों में रुकावट
• डिपिरिडामोल- या रेगेडेनोसॉन-प्रेरित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं परमाणु कार्डियक तनाव परीक्षण, उत्क्रमण के दौरान
• प्रतिवर्ती वायु प्रवाह बाधा, तीव्र लक्षण
• प्रतिवर्ती वायु प्रवाह बाधा, पुरानी स्थिति
थियोफिलाइन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Theophylline in hindi
मौखिक
कैप्सूल, extended-release (24 घंटे): 100 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम, 400 मिलीग्राम
टैबलेट, extended-release (12 घंटे): 100 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम, 450 मिलीग्राम
टैबलेट, extended-release (24 घंटे): 400 मिलीग्राम, 600 मिलीग्राम
मौखिक अमृत: 80 मिलीग्राम / 15 एमएल
I.V.
अंतःशिरा solution: 400 mg/250mL D5W ,400 mg/500mL D5W ,800 mg/500mL D5W
थियोफिलाइन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Theophylline in hindi
225 मिलीग्राम; या 105 मिलीग्राम / 5 एमएल; या 100 मिलीग्राम; या 200 मिलीग्राम; या 25 मिलीग्राम/एमएल; या 250 मिलीग्राम; या 500 मिलीग्राम
थियोफिलाइन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Theophylline in hindi
Systemic intravenous
- हेपेटिक हानि रोगियों में खुराक समायोजन(Dosage Adjustments in Hepatic Impairment Patients):
मौखिक(Oral): सावधानी के साथ प्रयोग करें और अक्सर सीरम थियोफिलाइन सांद्रता की निगरानी करें।
I.V Initial: 0.2 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा; अधिकतम कुल दैनिक खुराक: 400 मिलीग्राम / दिन जब तक कि सीरम थियोफिलाइन सांद्रता एक बड़ी खुराक की आवश्यकता का संकेत न दे। सावधानी के साथ प्रयोग करें और सीरम थियोफिलाइन सांद्रता की अक्सर निगरानी करें।
- बाल रोगियों में खुराक समायोजन(Dosage Adjustments in Pediatric Patients):
खुराक को steady-state serum concentrations के अनुसार अलग-अलग किया जाना चाहिए; थियोफिलाइन फार्माकोकाइनेटिक्स में आयु-निर्भर कारक(age-dependent factors) थे जो विशेष रूप से बाल रोगियों में आवश्यक खुराक बदल सकते हैं।
4 से 6 सप्ताह के शिशु: IV: 1.9 mg/kg/खुराक हर 12 घंटे में।
6 से 52 सप्ताह के शिशु: लगातार IV अंतःशिरा: खुराक (मिलीग्राम/किग्रा/घंटा) = [(0.008 × आयु सप्ताह में) + 0.21] 0.8 से विभाजित।थियोफिलाइन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Theophylline in hindi
स्वास्थ्य बनाए रखना और धूम्रपान बंद करना जरूरी है।
कैफीन का उपयोग या परहेज करने के लिए सीमित होना चाहिए क्योंकि इससे घबराहट, तेज़ दिल की धड़कन, मतली, धड़कन आदि का खतरा हो सकता है।
अंतर्निहित लिवर विकार या लिवर की शिथिलता वाले रोगियों को शराब पीने से बचना चाहिए।
अत्यधिक परिष्कृत और उच्च ऊर्जा-घने खाद्य पदार्थ, ग्लाइसेमिक इंडेक्स, लाल और प्रसंस्कृत मांस, संतृप्त और ट्रांस वसा वाले भोजन, अतिरिक्त चीनी, नमक, परिरक्षकों, कम फाइबर, कम एंटीऑक्सिडेंट और विटामिन युक्त भोजन को प्रतिबंधित करने की आवश्यकता है।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंधों को वैयक्तिकृत करने की आवश्यकता है।
थियोफिलाइन के अंतर्विरोध - Contraindications of Theophylline in hindi
निम्नलिखित शर्तों के तहत थियोफिलाइन को contraindicated किया जा सकता है:
• थियोफिलाइन इंजेक्शन को उन रोगियों में contraindicated है जो xanthines या एथिलीनडायमाइन के प्रति अतिसंवेदनशील होते हैं।
• थियोफिलाइन इंजेक्शन उन रोगियों में भी पाया जाता है जिनके कोरोनरी धमनी रोग हैं जहां मायोकार्डियल उत्तेजना हानिकारक साबित हो सकती है।
• ब्रोंकियोलाइटिस (ब्रोंकोप्नेमोनिया) से पीड़ित रोगियों में थियोफिलाइन इंजेक्शन भी contraindicated है।
थियोफिलाइन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Theophylline in hindi
उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगियों की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए:
थियोफिलाइन विषाक्तता(Theophylline toxicity): थियोफिलाइन क्लीयरेंस कम होने पर संभावित रूप से घातक और गंभीर थियोफिलाइन विषाक्तता हो सकती है। acute heart failure, pulmonary edema, cor pulmonale, fever यानी ≥102 ° F से ≥24 घंटे या लंबी अवधि के लिए कम तापमान में वृद्धि, मल्टीऑर्गन विफलता, यकृत रोग, तीव्र हेपेटाइटिस, सिरोसिस के साथ सेप्सिस से पीड़ित रोगियों में थियोफिलाइन निकासी कम हो सकती है। हाइपोथायरायडिज्म शॉक, शिशु <1 वर्ष, नवजात शिशु (अवधि और समय से पहले), शिशु <3 महीने की उम्र में गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी, बुजुर्ग> 60 वर्ष, और रोगी धूम्रपान बंद करने के बाद। इन रोगियों में जोखिमों और अधिक गहन निगरानी की आवश्यकता के मुकाबले लाभों पर विचार किया जाना चाहिए; कम खुराक की आवश्यकता हो सकती है। यदि कोई रोगी थियोफ़िलाइन विषाक्तता के लक्षण या संकेत विकसित करता है,
रोग संबंधी चिंताएं(Disease-related concerns):
• हृदय रोग(Cardiovascular disease): कार्डियक अतालता (ब्रैडीअरिथमियास को छोड़कर) के रोगियों में थियोफिलाइन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, उपयोग अतालता को बढ़ा सकता है।
• सिस्टिक फाइब्रोसिस(Cystic fibrosis): सिस्टिक फाइब्रोसिस वाले रोगियों में थियोफिलाइन का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए; बढ़ी हुई थियोफिलाइन निकासी हो सकती है।
• हेपेटिक दुर्बलता(Hepatic impairment): हेपेटिक दुर्बलता वाले रोगियों में, थियोफिलाइन का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए। गंभीर और संभावित घातक थियोफिलाइन विषाक्तता का जोखिम बढ़ा हुआ पाया गया है। इन रोगियों में थियोफिलाइन क्लीयरेंस में ≥50% की कमी दर्ज की गई है। यह सलाह दी जाती है कि सीरम थियोफिलाइन सांद्रता की लगातार निगरानी करें।
• अतिगलग्रंथिता(Hyperthyroidism): अतिगलग्रंथिता से पीड़ित रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; बढ़ी हुई थियोफिलाइन निकासी हो सकती है।
• पेप्टिक अल्सर रोग(Peptic ulcer disease): सक्रिय पेप्टिक अल्सर रोग से पीड़ित रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; उपयोग पेप्टिक अल्सर को बढ़ा सकता है।
• जब्ती विकार(Seizure disorder): Seizure disorder से पीड़ित रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; उपयोग जब्ती विकार को बढ़ा सकता है।
Alcohol Warning
शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
थियोफिलाइन दवा लेने के दौरान अल्कोहल के उपयोग से बचें, क्योंकि अल्कोहल किसी अन्य अंतर्निहित बीमारी की स्थिति के प्रभाव को खराब कर सकता है, जिसमें धुंधली दृष्टि, चक्कर आना आदि जैसी स्थितियां शामिल हैं।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
थियोफिलाइन, थियोफिलाइन के रूप में, स्तन के दूध में वितरित पाया जाता है और कभी-कभी उन माताओं के स्तनपान शिशुओं में चिड़चिड़ापन या विषाक्तता के अन्य लक्षण पैदा कर सकता है जो थियोफिलाइन थेरेपी से गुजर रहे हैं। स्तन के दूध में थियोफिलाइन की सांद्रता मातृ सीरम सांद्रता के बराबर पाई जाती है। एक शिशु जो प्रति दिन 10 - 20 एमसीजी / एमएल थियोफिलाइन वाले एक लीटर स्तन के दूध का सेवन करता है, उसे दैनिक आधार पर लगभग 10 - 20 मिलीग्राम थियोफिलाइन प्राप्त होने की संभावना होती है। शिशु में गंभीर प्रतिकूल प्रभाव होने की संभावना तब तक कम होती है जब तक कि माँ के पास विषाक्त सीरम थियोफिलाइन सांद्रता न हो।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था श्रेणी सी(Pregnancy Category C):
टेराटोजेनिक प्रभाव(Teratogenic Effects)
गर्भवती महिलाओं पर कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं पाया गया है। जानवरों के अध्ययन में, थियोफिलाइन की मातृ खुराक जो मनुष्यों में अनुशंसित मौखिक खुराक से 1 से 2 गुना कम है, भ्रूण की विकृतियों सहित भ्रूण के नुकसान का कारण बताई गई है। गर्भावस्था के दौरान थियोफिलाइन का उपयोग केवल तब किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो। पोस्ट-मार्केटिंग प्रतिकूल घटना और जनसंख्या-आधारित अध्ययन और थियोफिलाइन की रिपोर्टिंग जो मानव गर्भावस्था के दौरान उपयोग की गई थी, ने प्रमुख जन्मजात विसंगतियों के जोखिम में वृद्धि का प्रदर्शन नहीं किया था। हालांकि, अधिकांश अध्ययनों में जन्मजात विसंगतियों के जोखिम में 2 गुना से कम वृद्धि का पता लगाने के लिए पर्याप्त विषय नहीं थे। पोस्ट-मार्केटिंग डेटा स्वेच्छा से रिपोर्ट किया गया था और ये हमेशा विशेष रूप से प्रतिकूल परिणामों की आवृत्ति का विश्वसनीय रूप से अनुमान नहीं लगाते हैं। पशु प्रजनन अध्ययनों में, थियोफिलाइन ने टेराटोजेनिक प्रभाव उत्पन्न किया था जब गर्भवती चूहों(rats), चूहों(mice) और खरगोशों को ऑर्गेनोजेनेसिस अवधि के दौरान लगाया गया था।
चूहों में(mice), 100 मिलीग्राम/किग्रा पर और ऊपर थियोफिलाइन की एक एकल इंट्रापेरिटोनियल खुराक जो वयस्कों के लिए एमजी/एम2 आधार पर अधिकतम अनुशंसित मौखिक खुराक के लगभग बराबर है, जिसके परिणामस्वरूप एक फांक तालु(cleft palate) के साथ-साथ डिजिटल असामान्यताएं भी पैदा हुई थीं। Subcutaneous hematoma, open eyelids,Micromelia, micrognathia, club foot, and embryolethality पर देखी गई थी जो वयस्कों के लिए एमजी / एम 2 के आधार पर अधिकतम अनुशंसित मौखिक खुराक का लगभग दो गुना है।
चूहों में(rats) जो ऑर्गनोजेनेसिस के माध्यम से गर्भधारण से लगाए गए थे, 150 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन थियोफिलाइन की मौखिक खुराक जो एमजी / एम 2 के आधार पर वयस्कों के लिए अधिकतम अनुशंसित मौखिक खुराक लगभग 2 गुना है, ने डिजिटल असामान्यताओं का उत्पादन किया था। भ्रूण की मृत्यु 200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की subcutaneous dose पर हुई, जो कि वयस्कों के लिए मिलीग्राम / एम 2 के आधार पर अधिकतम अनुशंसित मौखिक खुराक का लगभग चार गुना है। खरगोशों में जो 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के साथ ऑर्गोजेनेसिस के दौरान अंतःशिरा में लगाए गए थे, जो वयस्कों के लिए एमजी / एम आधार पर अधिकतम अनुशंसित मौखिक खुराक का लगभग दो गुना है, cleft palate का कारण बना था और भ्रूण के रूप में पाया गया था। यह खुराक मातृत्व रूप से जहरीली पाई गई क्योंकि एक मादा की मृत्यु हो गई और अन्य में विषाक्तता के नैदानिक लक्षण भी पाए गए।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
किसी विशेष भोजन के साथ समवर्ती उपयोग में थियोफिलाइन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में पता लगाने योग्य वैज्ञानिक आधार पर कोई पर्याप्त सबूत नहीं पाया गया है।
थियोफिलाइन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Theophylline in hindi
थियोफिलाइन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:
सामान्य(Common)
• अनिद्रा
• भूकंप के झटके
• जी मिचलाना
• उल्टी करना
• दस्त
• सिर दर्द
• पसीना आना
• बेचैनी या चिड़चिड़ापन महसूस होना।
थियोफिलाइन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Theophylline in hindi
थियोफिलाइन के नैदानिक रूप से प्रासंगिक ड्रग इंटरैक्शन संक्षेप में यहां प्रस्तुत किए गए हैं:
निम्नलिखित दवाएं थियोफिलाइन चयापचय को रोक सकती हैं और थियोफिलाइन को कम कर सकती हैं
निकासी जिसके परिणामस्वरूप सीरम स्तर में वृद्धि हुई और विषाक्तता में वृद्धि की संभावना: शराब, उच्च खुराक एलोप्यूरिनॉल (> 600 मिलीग्राम / दिन), सिमेटिडाइन, एस्ट्रोजन युक्त मौखिक गर्भ निरोधकों, डिल्टियाजेम, थायरॉयड हार्मोन, बीटा-ब्लॉकर्स, डिसल्फ्यूरम, पुनः संयोजक अल्फा-इंटरफेरॉन, मेथोट्रेक्सेट, मैक्सिलेटिन, प्रोप्रानोलोल, टैक्रिन, थायबेंडाजोल, टिक्लोपिडीन, वेरापामिल, और मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स और क्विनोलोन जिसमें एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन और एनोक्सासिन शामिल हैं।
निम्नलिखित दवाएं थियोफिलाइन के साथ परस्पर क्रिया कर सकती हैं:
एडेनोसाइन थियोफिलाइन एडेनोसाइन के कार्डियोवैस्कुलर प्रभावों का विरोध कर सकता है।
हलोथेन थियोफिलाइन और हलोथेन के समवर्ती उपयोग के परिणामस्वरूप वेंट्रिकुलर एरिथमियास हो सकता है।
केटामाइन थियोफिलाइन और केटामाइन के समवर्ती उपयोग से दौरे की सीमा कम हो सकती है।
लिथियम थियोफिलाइन और लिथियम के समवर्ती उपयोग से लिथियम का उत्सर्जन बढ़ सकता है, और इसलिए लिथियम के उपचारात्मक प्रभाव में कमी हो सकती है। लिथियम खुराक के समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
बीटा-एगोनिस्ट थियोफिलाइन और बीटा-एगोनिस्ट के समवर्ती उपयोग से कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव बढ़ सकता है। इसके अलावा, थियोफिलाइन हाइपोग्लाइकेमिया को प्रबल कर सकता है जो बीटा-एगोनिस्ट के प्रशासन से जुड़ा हो सकता है।
बीटा-अवरोधक एजेंट (नेत्र एजेंटों सहित) बीटा-ब्लॉकर्स के साथ थियोफिलाइन के समवर्ती उपयोग से थियोफिलाइन के ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभावों का निषेध हो सकता है।
बेंजोडायजेपाइन थियोफिलाइन और बेंजोडायजेपाइन के समवर्ती उपयोग से बेंजोडायजेपाइन के शामक प्रभाव में उलट या कमी हो सकती है।
कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स संस्करण: थियोफिलाइन मायोकार्डियम की संवेदनशीलता के साथ-साथ कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की विषाक्त क्षमता को बढ़ा सकता है।
एफेड्रिन और अन्य सिम्पैथोमिमेटिक एमाइन थियोफिलाइन और सिम्पैथोमिमेटिक एमाइन के समवर्ती उपयोग से मतली, घबराहट या अनिद्रा बढ़ सकती है।
न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंट, नॉन-डिपोलराइजिंग थियोफिलाइन, इन एजेंटों के न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग प्रभाव को रोक सकते हैं।
Xanthines Theophylline और अन्य xanthine युक्त दवाओं के समवर्ती उपयोग से योगात्मक विषाक्तता हो सकती है और इससे बचा जाना चाहिए।
थियोफिलाइन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Theophylline in hindi
थियोफिलाइन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:
• उल्टी करना
• बढ़ा हुआ पेशाब (क्षणिक)
• Exfoliative dermatitis
• Skeletal muscle tremors
• Central nervous system excitement
• सिर दर्द
• अनिद्रा
• चिड़चिड़ापन
• बेचैनी
• दौरा
• दस्त
• जी मिचलाना
• तेज हृदय गति, स्पंदन
• उच्च कैल्शियम स्तर (हाइपरक्लेसेमिया)
• पेशाब करने में कठिनाई (प्रोस्टेटिज्म वाले बुजुर्ग पुरुष)
विशिष्ट आबादी में थियोफिलाइन का उपयोग - Use of Theophylline in Specific Populations in hindi
गर्भावस्था श्रेणी सी(Pregnancy Category C):
टेराटोजेनिक प्रभाव(Teratogenic Effects)
गर्भवती महिलाओं पर कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं पाया गया है। जानवरों के अध्ययन में, थियोफिलाइन की मातृ खुराक जो मानव में अनुशंसित मौखिक खुराक से 1 से 2 गुना कम है, भ्रूण की विकृतियों सहित भ्रूण हानि का कारण बताया गया है। गर्भावस्था के दौरान थियोफिलाइन का उपयोग केवल तब किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो। पोस्ट-मार्केटिंग प्रतिकूल घटना और जनसंख्या-आधारित अध्ययन और थियोफिलाइन की रिपोर्टिंग जो मानव गर्भावस्था के दौरान उपयोग की गई थी, ने प्रमुख जन्मजात विसंगतियों के जोखिम में वृद्धि का प्रदर्शन नहीं किया था। . हालांकि, अधिकांश अध्ययनों में जन्मजात विसंगतियों के जोखिम में 2 गुना से कम वृद्धि का पता लगाने के लिए पर्याप्त विषय नहीं थे। पोस्ट-मार्केटिंग डेटा स्वेच्छा से रिपोर्ट किया गया था और ये हमेशा विशेष रूप से प्रतिकूल परिणामों की आवृत्ति का विश्वसनीय रूप से अनुमान नहीं लगाते हैं। पशु प्रजनन अध्ययनों में, थियोफिलाइन ने टेराटोजेनिक प्रभाव उत्पन्न किया था जब गर्भवती चूहों(rats), चूहों(mice) और खरगोशों को ऑर्गेनोजेनेसिस अवधि के दौरान लगाया गया था।
चूहों में(mice), 100 मिलीग्राम/किग्रा पर और ऊपर थियोफिलाइन की एक एकल इंट्रापेरिटोनियल खुराक जो वयस्कों के लिए एमजी/एम2 आधार पर अधिकतम अनुशंसित मौखिक खुराक के लगभग बराबर है, जिसके परिणामस्वरूप एक cleft palate के साथ-साथ डिजिटल असामान्यताएं भी पैदा हुई थीं। Subcutaneous hematoma, open eyelids,Micromelia, micrognathia, club foot, and embryolethality पर देखी गई थी जो वयस्कों के लिए एमजी / एम आधार पर अधिकतम अनुशंसित मौखिक खुराक का लगभग दो गुना है।
चूहों में(rats) जो ऑर्गनोजेनेसिस के माध्यम से गर्भधारण से लगाए गए थे, थियोफिलाइन के 150 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन की मौखिक खुराक जो वयस्कों के लिए एमजी / एम 2 आधार पर अधिकतम अनुशंसित मौखिक खुराक से लगभग 2 गुना है, ने डिजिटल असामान्यताओं का उत्पादन किया था। भ्रूण की मृत्यु 200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की एक चमड़े के नीचे की खुराक पर हुई जो कि वयस्कों के लिए अधिकतम अनुशंसित मौखिक खुराक का लगभग 4 गुना है जो कि mg / m2 आधार पर है। खरगोशों में जो 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के साथ ऑर्गोजेनेसिस के दौरान अंतःशिरा में लगाए गए थे, जो वयस्कों के लिए एमजी / एम आधार पर अधिकतम अनुशंसित मौखिक खुराक का लगभग दो गुना है, cleft palate का कारण बना था और भ्रूण के रूप में पाया गया था। यह खुराक मातृ रूप से जहरीली पाई गई क्योंकि एक मादा की मृत्यु हो गई और अन्य में विषाक्तता के नैदानिक लक्षण भी पाए गए।
थियोफिलाइन की अधिक मात्रा - Overdosage of Theophylline in hindi
चिकित्सकों को थियोफिलाइन के ओवरडोजेज के उपचार और पहचान से संबंधित उपचार के बारे में सतर्क और जानकार होना चाहिए।
2 सामान्य प्रस्तुतियाँ हैं: 1) तीव्र ओवरडोज, जिसे अत्यधिक लोडिंग खुराक का infusion या 24 घंटे से कम समय के लिए थियोफिलाइन की अत्यधिक रखरखाव infusion rate कहा जाता है, और 2) क्रोनिक ओवरडोज़, जो अधिक से अधिक के लिए अत्यधिक रखरखाव infusion rate है 24 घंटे से अधिक।
चिरकालिक थियोफिलाइन ओवरडोज के सबसे सामान्य कारणों में डॉक्टर द्वारा थियोफिलाइन की अत्यधिक खुराक या सामान्य खुराक निर्धारित करना उन कारकों की उपस्थिति में शामिल है जो थियोफिलाइन की निकासी की दर को कम करने के साथ-साथ प्रतिक्रिया में थियोफिलाइन की खुराक को बढ़ाने के लिए जाने जाते हैं। खुराक वृद्धि सुरक्षित है या नहीं यह निर्धारित करने के लिए पहले सीरम थियोफिलाइन एकाग्रता को मापने के बिना लक्षणों का विस्तार।
थियोफिलाइन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Theophylline
फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics)
थियोफिलाइन, थियोब्रोमाइन और कैफीन के समान रासायनिक रूप से एक xanthine व्युत्पन्न कहा जाता है, जिसका उपयोग अस्थमा और ब्रोंकोस्पस्म के इलाज के लिए किया जाता है। कहा जाता है कि थियोफिलाइन में प्रतिवर्ती बाधा वाले रोगियों के वायुमार्ग में 2 अलग-अलग क्रियाएं होती हैं, यानी दमा; स्मूथ मसल रिलैक्सेशन यानी ब्रोन्कोडायलेशन के साथ-साथ उत्तेजनाओं के लिए वायुमार्ग की प्रतिक्रिया का दमन जो गैर-ब्रोन्कोडायलेटर रोगनिरोधी प्रभाव हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)
- अवशोषण(Absorption)
Solution में मौखिक प्रशासन के बाद या तत्काल रिलीज ठोस मौखिक खुराक के रूप में थियोफिलाइन को तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित कहा जाता है।
- वितरण(Distribution)
एक बार थियोफिलाइन प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करने के लिए पाया जाता है, और लगभग 40% प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से बंधा होता है। अनबाउंड थियोफिलाइन पूरे शरीर के पानी में वितरित किया जाता है, लेकिन शरीर में वसा में खराब रूप से वितरित किया जाता है। आदर्श शरीर के वजन के आधार पर थियोफिलाइन के वितरण की स्पष्ट मात्रा लगभग 0.45 एल / किग्रा (सीमा 0.3-0.7 एल / किग्रा) पाई जाती है। थियोफिलाइन को प्लेसेंटा के पार, स्तन के दूध के साथ-साथ मस्तिष्कमेरु द्रव (CSF) में स्वतंत्र रूप से पारित करने के लिए पाया जाता है। लार थियोफिलाइन सांद्रता जो लगभग अनबाउंड सीरम सांद्रता है, लेकिन वे नियमित या चिकित्सीय निगरानी के लिए विश्वसनीय नहीं हैं जब तक कि कुछ विशेष तकनीकों का उपयोग नहीं किया जा रहा हो। दवा थियोफिलाइन के वितरण की मात्रा में वृद्धि, जो मुख्य रूप से प्लाज्मा प्रोटीन बंधन में कमी के कारण होती है, समयपूर्व नवजात शिशुओं में होती है, हेपेटिक सिरोसिस वाले रोगियों में, असंशोधित एसिडेमिया के एपिसोड में, और पुराने रोगियों में और गर्भावस्था के तीसरे तिमाही के दौरान महिलाओं में। ऐसे मामलों में, रोगी उपचारात्मक सीमा में दवा थियोफिलाइन के कुल आईबाउंड + अनबाउंड सीरम सांद्रता पर विषाक्तता के लक्षण दिखा सकता है जो कि अनबाउंड फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय दवा की उच्च सांद्रता के कारण 10-20 एमसीजी/एमएल है। इसी तरह, एक कम थियोफिलाइन बंधन वाले रोगी में उप-चिकित्सीय कुल दवा एकाग्रता हो सकती है, जबकि औषधीय रूप से सक्रिय अनबाउंड एकाग्रता को चिकित्सीय सीमा में कहा जाता है। यदि केवल कुल सीरम थियोफिलाइन सांद्रता को मापा जाना है, तो इससे थियोफिलाइन की अनावश्यक और संभावित खतरनाक खुराक में वृद्धि हो सकती है। कम प्रोटीन बंधन वाले रोगियों में, कहा जाता है कि अनबाउंड सीरम थियोफिलाइन एकाग्रता का माप कुल सीरम थियोफिलाइन एकाग्रता के माप की तुलना में खुराक समायोजन का अधिक विश्वसनीय साधन प्रदान करता है। आम तौर पर, यह सलाह दी जाती है कि अनबाउंड थियोफिलाइन की सांद्रता 6-12 एमसीजी/एमएल की सीमा में बनाए रखी जानी चाहिए।
- उपापचय(Metabolism)
थियोफिलाइन के चयापचय का मुख्य मार्ग हेपेटिक है। 1-मिथाइलक्सैन्थिन और 3-मिथाइलक्सैन्थिन और हाइड्रॉक्सिलेशन से 1,3-डाइमिथाइल्यूरिक एसिड के डिमेथिलेशन के माध्यम से बायोट्रांसफॉर्मेशन होता है। 1-मेथिलक्सैंथिन को आगे हाइड्रॉक्सिलेटेड पाया जाता है, xanthine oxidase द्वारा, 1-मिथाइल्यूरिक एसिड के लिए। लगभग 6% थियोफिलाइन खुराक को एन-मिथाइलेटेड से कैफीन में बदल दिया गया था। कैफीन और 3-मिथाइलक्सैन्थिन औषधीय गतिविधि वाले एकमात्र थियोफिलाइन मेटाबोलाइट्स पाए जाते हैं।
- मलत्याग(Excretion)
नवजात शिशुओं में, यह पाया गया है कि थियोफिलाइन खुराक का लगभग 50% मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित किया गया था। जीवन के पहले 3 महीनों के बाद, थियोफिलाइन खुराक का लगभग 10% मूत्र में अपरिवर्तित हो गया था। शेष मूत्र में मुख्य रूप से 1,3-डाइमिथाइल्यूरिक एसिड (35-40%), 1-मिथाइल्यूरिक एसिड (20-25%) और साथ ही 3-मिथाइलक्सैन्थिन (15-20%) के रूप में उत्सर्जित किया गया था। चूंकि थोड़ा थियोफिलाइन मूत्र में अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित किया गया था और चूंकि थियोफिलाइन के सक्रिय मेटाबोलाइट्स जैसे कि कैफीन, 3-मिथाइलक्सैन्थिन नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण स्तर तक जमा नहीं पाए गए थे, यहां तक कि अंत-चरण गुर्दे की बीमारी के चेहरे में भी, इसलिए कोई खुराक समायोजन नहीं था। गुर्दे की कमी वयस्कों के साथ-साथ तीन महीने से अधिक उम्र के बाल रोगियों में आवश्यक है। इसके विपरीत, थियोफिलाइन खुराक का बड़ा अंश मूत्र में अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित किया गया था क्योंकि नवजात शिशुओं में थियोफिलाइन और कैफीन को कम गुर्दे function के साथ नवजात शिशुओं में खुराक की आवृत्ति को कम करने और सीरम थियोफिलाइन सांद्रता की लगातार निगरानी द्वारा सावधानीपूर्वक ध्यान देने की आवश्यकता होती है।
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00277
- https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=699a4e05-95cb-4b28-8927-d97a4afbf463
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- https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a681006.html
- https://www.webmd.com/drugs/2/drug-3591-3076/theophylline-oral/theophylline-sustained-release-oral/details/list-sideeffects
- https://www.drugs.com/mtm/theophylline.html
- https://www.rxlist.com/consumer_theophylline_elixophyllin_uniphyl/drugs-condition.htm#what_other_drugs_interact_with_theophylline
