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थियोगुआनिन
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
थियोगुआनिन के बारे में - About Thioguanine in hindi
थियोगुआनिन को ल्यूकेमिया (leukaemia) के एक प्रकार, एक्यूट नॉनलिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया (Acute Nonlymphocytic Leukemia) (ALL) के इलाज के लिए एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया है।
थियोगुआनिन एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट (antineoplastic agent) है जो एंटीमेटाबोलाइट्स के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
थियोगुआनिन को टिओगुआनिन (Tioguanine) भी कहा जाता है।
थियोगुआनिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अपूर्ण अवशोषण (30%) से गुजरता है, सीएसएफ में प्रवेश करता है और प्लेसेंटा को पार करता है। लीवर बड़े पैमाने पर दवा का चयापचय करता है और मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से चयापचयों को बाहर निकालता है।
थिओगुआनिन के सबसे आम दुष्प्रभावों में अस्थि मज्जा विफलता (bone marrow failures), रक्त में बिलीरुबिन में वृद्धि (increased bilirubin in the blood), यकृत एंजाइमों में वृद्धि (increased liver enzymes), बढ़े हुए यकृत (enlarged liver) और मूत्र में यूरिक एसिड के स्तर में वृद्धि (uric acid levels in urine) शामिल है।
थियोगुआनिन मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, जर्मनी, ऑस्ट्रेलिया, जापान और ब्राजील में उपलब्ध है।
थियोगुआनिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Thioguanine in hindi
थियोगुआनिन एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो एंटीमेटाबोलाइट्स के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
एक प्यूरीन प्रतिपक्षी (purine antagonist) थियोगुआनिन है। यह एक प्रोड्रग है जो एंजाइम हाइपोक्सैन्थिन-गुआनिन फॉस्फोरिबोसिल ट्रांसफरेज (HGPRT) द्वारा सीधे इंट्रासेल्युलर रूप से थियोगुआनिन मोनोफॉस्फेट, या 6-थियोगुआनिलिक एसिड (TGMP) में परिवर्तित हो जाता है। थियोगुआनोसिन डाइफॉस्फेट (TGDP) और इसके ट्राइफॉस्फेट को टीजीएमपी और टीजीटीपी, या थायोगुआनोसिन ट्राइफॉस्फेट को परिवर्तित करके उत्पादित किया जाता है। ये न्यूक्लियोटाइड डीएनए में शामिल हो जाते हैं और थियोगुआनिन को अपना साइटोटॉक्सिक प्रभाव प्रदान करते हैं। थियोगुआनिन की कुछ प्रतिरक्षादमनकारी क्रिया होती है। कोशिका चक्र का केवल S चरण थियोगुआनिन के लिए उपयुक्त है।
थियोगुआनिन प्रशासन के लगभग 8 घंटे बाद रक्तप्रवाह में अपनी चरम सांद्रता तक पहुँच जाता है।
थियोगुआनिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Thioguanine in hindi
थियोगुआनिन एक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
गोलियाँ (Tablets): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।
चिकित्सक इस दवा को दिन में एक बार मौखिक रूप से लेने की सलाह देते हैं, खासकर खाली पेट।
थियोगुआनिन का उपयोग - Uses of Thioguanine in hindi
प्राथमिक उपयोग (Primary uses):
- ल्यूकेमिया, अक्यूट माइलॉयड
- ल्यूकेमिया, क्रोनिक मायलोजेनस
अन्य उपयोग (Other uses):
- मस्तिष्क ट्यूमर
- स्तन कैंसर
- लिंफोमा non-Hodgkin
थियोगुआनिन के लाभ - Benefits of Thioguanine in hindi
रक्त कैंसर (Blood Cancer): ल्यूकेमिया, जिसे अक्सर रक्त कैंसर कहा जाता है, रक्त बनाने वाले ऊतकों को नुकसान पहुंचाता है, जिससे शरीर संक्रमण से लड़ने में कम सक्षम हो जाता है। इस बीमारी के खिलाफ लड़ाई में एक महत्वपूर्ण एंटीमेटाबोलाइट थियोगुआनिन है। थिओगुआनिन डीएनए और आरएनए संश्लेषण को बदल देता है, जिससे आनुवंशिक सामग्री में व्यवधान होता है और या तो कैंसर कोशिकाएं मर जाती हैं या दब जाती हैं। इसके अलावा, यह कैंसर कोशिकाओं को फैलने से रोकता है, जो एक स्वस्थ हेमटोपोइएटिक प्रणाली को बहाल करने में मदद करता है और रक्त घातक रोगों से जुड़े संक्रमणों के खिलाफ शरीर की सुरक्षा को मजबूत करता है।
थियोगुआनिन के संकेत - Indications of Thioguanine in hindi
थियोगुआनिन को अक्यूट नॉनलिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है ताकि संक्रमण को कम किया जा सके और इसे स्थिर किया जा सके
उपयोग पर प्रतिबंध (Restrictions on Use)
जिगर की क्षति के महत्वपूर्ण जोखिम के कारण, इसे रखरखाव चिकित्सा या अन्य तुलनीय दीर्घकालिक निरंतर उपचारों के दौरान उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है।
थियोगुआनिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Thioguanine in hindi
मौखिक रूप से (Orally): Mercaptopurine की गोलियाँ भोजन के साथ या भोजन के बिना मौखिक रूप से दें। पानी के साथ पूरा निगल लें; यह सलाह दी जाती है कि गोलियों को चबाएं या कुचलें नहीं। यदि कोई खुराक छूट जाए तो अतिरिक्त खुराक न लें; याद आते ही इसे ले लें। स्वास्थ्य सेवा प्रदाता के निर्देशानुसार, अनुशंसित खुराक मानकों का पालन करें।
उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।
थियोगुआनिन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Thioguanine in hindi
टेबलेट: 40 मिलीग्राम
थियोगुआनिन के खुराक रूप - Dosage Forms of Thioguanine in hindi
थियोगुआनिन एक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):
अक्यूट लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया, अक्यूट माइलॉयड ल्यूकेमिया और क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया के उपचार में विभिन्न उपचार चरणों में अल्पकालिक चक्रों में 100-200 मिलीग्राम/एम2 की दैनिक खुराक शामिल होती है। विभिन्न साइटोटोक्सिक दवाओं का संयोजन उपचार की खुराक और अवधि निर्धारित करता है।
दुर्लभ मामलों में, सिंगल एजेंट उपचार के रूप में, यदि कोई ल्यूकोसाइट या प्लेटलेट अवसाद नहीं है और प्रतिक्रिया अपर्याप्त है, तो चार सप्ताह के लिए, करीबी अवलोकन के तहत प्रति दिन 2 मिलीग्राम / किग्रा को 3 मिलीग्राम / किग्रा तक बढ़ाया जा सकता है।
थियोगुआनिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Thioguanine in hindi
थियोगुआनिन पर रहते हुए, आहार समायोजन के माध्यम से दुष्प्रभावों का प्रबंधन संभव है। मरीजों को कम वसा वाले प्रोटीन जैसे लीन मीट, मछली और पोल्ट्री का सेवन करना चाहिए और महत्वपूर्ण पोषक तत्वों से भरपूर फलों और सब्जियों का संतुलित आहार लेना चाहिए। हाइड्रेटेड रहने के लिए नियमित रूप से ढेर सारा पानी पीना महत्वपूर्ण है, खासकर जब कुछ कैंसर उपचारों के कारण निर्जलीकरण हो सकता है। लोगों को भी उचित स्वच्छता बनाए रखनी चाहिए, बार-बार हाथ धोना चाहिए और बीमार व्यक्तियों से दूरी बनाए रखनी चाहिए। धूम्रपान छोड़ने की भी सलाह दी जाती है।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
थियोगुआनिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Thioguanine in hindi
• थियोगुआनिन या किसी भी सहायक पदार्थ के प्रति गंभीर अतिसंवेदनशीलता का इतिहास, विशेष रूप से 6-थियोगुआनिन या मर्कैप्टोप्यूरिन के प्रति पूर्व प्रतिरोध।
• गर्भावस्था और स्तनपान
• जीवित टीकों से टीकाकरण।
थियोगुआनिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Thioguanine in hindi
• लंबे समय तक निरंतर थेरेपी से हेपेटोटॉक्सिसिटी, पोर्टल उच्च रक्तचाप या sinusoidal obstruction syndrome का खतरा बढ़ जाता है। यदि हेपेटोटॉक्सिसिटी के लक्षण, जैसे कि हाइपरबिलिरुबिनमिया (hyperbilirubinemia) या हेपेटोमेगाली, प्रकट होते हैं, तो यकृत फंक्षन की करीबी निगरानी जरूरी है। थेरेपी तुरंत बंद कर देनी चाहिए।
• खुराक से संबंधित bone marrow suppression एक लगातार विषाक्तता है। एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया या संयोजन हो सकता है। किसी भी रक्त तत्व में पर्याप्त गिरावट के पहले संकेत पर थियोगुआनिन को वापस लेना इसके संभावित विलंबित प्रभाव के कारण महत्वपूर्ण है।
• बार-बार गंभीर मायलोस्पुप्रेशन वाले मरीजों का मूल्यांकन thiopurine S-methyltransferase (TPMT) or nucleotide diphosphatase (NUDT15) की कमी के लिए किया जाना चाहिए। टीपीएमटी और एनयूडीटी15 के लिए जीनोटाइपिंग या फेनोटाइपिंग कम एंजाइम गतिविधि की पहचान कर सकती है। टीपीएमटी-अवरोधक दवाओं के साथ सह-प्रशासन के लिए सावधानी की आवश्यकता होती है।
• थियोगुआनिन थेरेपी के दौरान हीमोग्लोबिन एकाग्रता, कुल सफेद रक्त कोशिका गिनती और प्लेटलेट गिनती का लगातार मूल्यांकन आवश्यक है। अस्पष्ट उतार-चढ़ाव के मामलों में, अस्थि मज्जा परीक्षण आवश्यक हो सकता है। खुराक समायोजन में न केवल पूर्ण मूल्यों बल्कि परिवर्तनों की अक्यूटता पर भी विचार किया जाना चाहिए।
• ल्यूकेमिया के प्रेरण चरण के दौरान मायलोस्पुप्रेशन अपेक्षित (expected) है; खुराक में संशोधन या समाप्ति रोग की प्रतिक्रिया और उपलब्ध सहायक सुविधाओं पर निर्भर करती है। जीवन-घातक संक्रमण और रक्तस्राव थियोगुआनिन-प्रेरित ग्रैनुलोसाइटोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के परिणामस्वरूप हो सकता है।
• उपचार के साथ हाइपरयुरिसीमिया की सामान्य घटना को कम करने के लिए पर्याप्त जलयोजन और रोगनिरोधी एलोप्यूरिनॉल प्रशासन।
• थियोगुआनिन उपचार के दौरान संक्रमण (ल्यूकोपेनिया) और रक्तस्राव (थ्रोम्बोसाइटोपेनिया) के लिए सतर्क निगरानी महत्वपूर्ण है।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ थियोगुआनिन का सेवन करना असुरक्षित है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान के दौरान थियोगुआनिन का उपयोग करना असुरक्षित है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
कम वसा वाले प्रोटीन आहार का सेवन करें और धूम्रपान से बचें।
थियोगुआनिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Thioguanine in hindi
थियोगुआनिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:
- सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): थकान, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी जैसे मतली या उल्टी, और मायलोस्पुप्रेशन
- कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): हेपेटोटॉक्सिसिटी, दाने, और ऊंचा लिवर एंजाइम।
- दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, अग्नाशयशोथ, या अस्थि मज्जा दमन।
थियोगुआनिन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Thioguanine in hindi
थियोगुआनिन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।
ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन; bone marrow को दबाने वाले विकिरण उपचार या अन्य मायलोटॉक्सिक दवाओं का खतरा बढ़ जाता है। अमीनोसैलिसिलेट डेरिवेटिव (उदाहरण के लिए, olsalazine, mesalazine, sulfasalazine) टीपीएमटी की कमी के खतरे को बढ़ा सकते हैं। Busulfan से एसोफेजियल वेरिसिस (oesophageal varices), पोर्टल उच्च रक्तचाप और गांठदार पुनर्योजी हाइपरप्लासिया का खतरा बढ़ जाता है।
संभावित रूप से घातक: संक्रमण का खतरा बढ़ सकता है और जीवित टीकाकरण के चिकित्सीय लाभ कम हो सकते हैं।
थियोगुआनिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Thioguanine in hindi
थियोगुआनिन के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
• उल्टी करना
• जी मिचलाना
• अस्थि मज्जा विफलता
• Stomatitis (मुंह की सूजन)
• रक्त में बिलीरुबिन का बढ़ना
• लीवर एंजाइम में वृद्धि
• बढ़ा हुआ जिगर
• भूख में कमी
• दस्त
• हाइपरयुरिसीमिया (Hyperuricaemia) (रक्त में अतिरिक्त यूरिक एसिड का स्तर)
विशिष्ट आबादी में थियोगुआनिन का उपयोग - Use of Thioguanine in Specific Populations in hindi
- गर्भावस्था (Pregnancy)
गर्भावस्था श्रेणी डी (एफडीए) (Pregnancy Category D (FDA)): ऐसे मामलों में उपयोग करें जहां कोई सुरक्षित दवा उपलब्ध नहीं है, और जीवन खतरे में है। मनुष्यों में जन्मपूर्व जोखिम का सकारात्मक प्रमाण।
गर्भवती माताओं पर पर्याप्त विश्वसनीय, अच्छी तरह से नियंत्रित शोध नहीं हैं। इस प्रकार की दवाओं में टेराटोजेनिक होने की क्षमता होती है, इसलिए गर्भवती होने पर इनका उपयोग करने से पहले जोखिमों और लाभों पर विचार करना आवश्यक है। जो मरीज़ गर्भवती होने पर थियोगुआनिन का उपयोग करते हैं या जो थियोगुआनिन लेते समय गर्भवती हो जाते हैं, उन्हें विकासशील बच्चे के लिए जोखिम के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। जब भी संभव हो, दवा को गर्भावस्था की पहली तिमाही के बाद तक स्थगित कर देना चाहिए।
पति/पत्नी में से किसी एक के लिए थियोगुआनिन प्राप्त करते समय पर्याप्त गर्भनिरोधक उपायों की सिफारिश की जानी चाहिए, जैसा कि किसी भी साइटोटोक्सिक कीमोथेरेपी के मामले में होता है। जो महिलाएं बच्चे पैदा करने में सक्षम हैं उन्हें गर्भवती न होने की सलाह देना सबसे अच्छा है।
- नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)
यह अज्ञात है कि क्या यह दवा मानव दूध में समाप्त हो जाती है। थियोगुआनिन से जुड़ी ट्यूमरजन्यता की संभावना के कारण स्तनपान बंद करना चाहिए या इसे पूरी तरह से लेना बंद कर देना चाहिए, यह तय करते समय मां के लिए दवा के महत्व पर विचार किया जाना चाहिए।
- बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
बाल रोगियों में थियोगुआनिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता का संकेत दिया गया है, मुख्य रूप से जब इसका उपयोग ल्यूकेमिया के विशिष्ट रूपों के प्रबंधन के लिए किया जाता है।
खुराक समायोजन (Dose Adjustment)
अक्यूट नॉनलिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया (Acute Nonlymphocytic Leukemia)
2 मिलीग्राम/किग्रा प्रतिदिन पीओ
यदि चार सप्ताह के बाद भी कोई प्रगति नहीं होती है, तो धीरे-धीरे 3 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक बढ़ाएं।
इसका उपयोग मल्टी-ड्रग उपचार में प्रेडनिसोन, साइटाराबिन, साइक्लोफॉस्फेमाइड और विन्क्रिस्टाइन के साथ किया जा सकता है।
- वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)
थियोगुआनिन नैदानिक परीक्षणों में 65 और उससे अधिक उम्र के रोगियों की संख्या यह आकलन करने के लिए अपर्याप्त थी कि क्या उनकी प्रतिक्रियाएँ युवा विषयों से भिन्न थीं।
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):
गुर्दे की हानि वाले व्यक्तियों में थिओगुआनिन के संबंध में, वर्तमान में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। कम गुर्दे फंक्षन वाले व्यक्तियों में थियोगुआनिन शुरू करते समय, खुराक कम करने पर विचार किया जाना चाहिए।
हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):
इस बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है कि थियोगुआनिन का संपर्क यकृत हानि से कैसे प्रभावित होता है। क्योंकि थियोगुआनिन मुख्य रूप से यकृत में संसाधित होता है, यकृत हानि के कारण इसका जोखिम बढ़ सकता है।
बिगड़ा हुआ यकृत फंक्षन वाले मरीजों के पास अपनी प्रारंभिक थियोगुआनिन खुराक को कम करने का विकल्प होना चाहिए।
थियोगुआनिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Thioguanine in hindi
चिकित्सक को थियोगुआनिन की अधिक मात्रा की पहचान करने और उसके इलाज से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।
संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)
तत्काल मतली, उल्टी, अस्वस्थता, हाइपोटेंशन, डायफोरेसिस, या विलंबित मायलोस्पुप्रेशन और एज़ोटेमिया।
प्रबंध (Management)
थियोगुआनिन ओवरडोज़ के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट मौजूद नहीं है। ओवरडोज़ की स्थिति में, तुरंत उचित सहायक उपाय शुरू करें। लंबे समय तक सक्रिय मेटाबोलाइट्स में तेजी से इंट्रासेल्युलर समावेशन के कारण, डायलिसिस से दवा को प्रभावी ढंग से साफ़ करने की संभावना नहीं है। रक्तस्राव के लिए उचित रक्त आधान और सेप्सिस के लिए एंटीबायोटिक्स का प्रबंध करें। यदि आकस्मिक अधिक मात्रा का तुरंत पता चल जाए तो अंतर्ग्रहण का शीघ्र पता लगाने के लिए उल्टी प्रेरित करने पर विचार करें।
थियोगुआनिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Thioguanine in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
अक्यूट नॉनलिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया ल्यूकेमिया के प्रकारों में से एक है जिसका इलाज थियोगुआनिन, एक एंटीनोप्लास्टिक एंटीमेटाबोलाइट से किया जाता है। एंटीमेटाबोलाइट्स प्यूरीन या पाइरीमिडीन के रूप में सामने आते हैं, जिन्हें बाद में डीएनए बिल्डिंग ब्लॉक्स के रूप में उपयोग किया जाता है। वे इन रसायनों को डीएनए में एकीकृत होने से रोककर कोशिका चक्र के " S " चरण के दौरान सामान्य विकास और विभाजन में बाधा डालते हैं। 30 से अधिक वर्ष पहले, थियोगुआनिन को पहली बार संश्लेषित किया गया था और नैदानिक परीक्षणों में पेश किया गया था। यह 6-थियोप्यूरिन का एक एनालॉग है, एक प्यूरीन बेस जो प्राकृतिक रूप से ग्वानिन और हाइपोक्सैन्थिन में पाया जाता है। इंट्रासेल्युलर सक्रियण पर, एक नकली प्यूरीन बेस डीएनए में शामिल हो जाता है। आरएनए में इसका एकीकरण एक अतिरिक्त साइटोटोक्सिक प्रभाव से जुड़ा है। मर्कैप्टोप्यूरिन और थियोगुआनिन परस्पर प्रतिक्रिया नहीं करते हैं। कोशिका चक्र चरण (S-phase) साइटोटोक्सिसिटी के लिए अद्वितीय है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
- अवशोषण (Absorption): थियोगुआनिन को दी गई खुराक का लगभग 30% गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सिस्टम से अवशोषित होता है, जो अधूरा और परिवर्तनशील अवशोषण प्रदर्शित करता है।
- वितरण (Distribution): रक्तप्रवाह में प्रवेश करने के बाद, थियोगुआनिन रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार कर सकता है और मस्तिष्कमेरु द्रव (सीएसएफ) में प्रवेश कर सकता है। इसके अलावा, दवा प्लेसेंटा को पार कर जाती है।
- चयापचय (Metabolism): थियोगुआनिन को यकृत में तेजी से और पूरी तरह से चयापचय किया जाता है, मुख्य रूप से एंजाइम थायोप्यूरिन एस-मिथाइलट्रांसफेरेज़ (टीपीएमटी) की मदद से। 2-अमीनो-6-मिथाइलथियोगुआनिन सहित सक्रिय और निष्क्रिय दोनों मेटाबोलाइट्स इस चयापचय मार्ग द्वारा निर्मित होते हैं। द्वितीयक चयापचय मार्ग के माध्यम से, ज़ैंथिन ऑक्सीडेज़ थायोक्सैन्थिन को ऑक्सीकरण करता है, जिसे बाद में थायोरिक एसिड में परिवर्तित किया जाता है।
- उत्सर्जन (Excretion): मेटाबोलाइट्स थियोगुआनिन के सबसे आम उत्सर्जित रूप हैं, और उत्सर्जन मुख्य रूप से मूत्र प्रणाली के माध्यम से होता है। दवाओं को डायलिसिस के अधीन नहीं किया जाता है। 5-9 घंटे टर्मिनल उन्मूलन का आधा जीवन है।
थियोगुआनिन का टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन केवल 5 से 9 घंटे है, जो अपेक्षाकृत कम है।
थियोगुआनिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Thioguanine in hindi
• टेम्पल ए, श्वाब एम, हैरर एम, मिहस्लर डब्लू, शेफ़ेलर ई, डेजाको सी, मेंटल एम, श्नाइडर बी, वोगेलसांग एच, रीइनिश डब्लू। अल्सरेटिव या अनिश्चित कोलाइटिस वाले रोगियों में 6-थियोगुआनिन का एक संभावित, ओपन-लेबल परीक्षण। स्कैंड जे गैस्ट्रोएंटेरोल। 2005 अक्टूबर;40(10):1205-13. डीओआई: 10.1080/00365520510023369। पीएमआईडी: 16265777.
• लुईस जेपी, लिनमैन जेडब्ल्यू, मार्शल जीजे, पजाक टीएफ, बेटमैन जेआर। वयस्क नॉनलिम्फोसाइटिक अक्यूट ल्यूकेमिया के विमुद्रीकरण प्रेरण और समेकन में सिस्टोसिन अरेबिनोसाइड और 6-थियोगुआनिन का यादृच्छिक नैदानिक परीक्षण। कैंसर। 1977 अप्रैल;39(4):1387-96. doi: 10.1002/1097-0142(197704)39:4<1387::aid-cncr2820390406>3.0.co;2-y. पीएमआईडी: 322835.
• जेना ए, नीलम पीबी, तेलप्रोलु एच, मंगीपुडी यूके, दत्ता यू, सेबेस्टियन एस, शर्मा वी। सूजन आंत्र रोग की रखरखाव चिकित्सा के रूप में थियोगुआनिन की प्रभावशीलता और सुरक्षा: व्यवस्थित समीक्षा, मेटा-विश्लेषण और मेटा-रिग्रेशन। क्लिन रेस हेपेटोल गैस्ट्रोएंटेरोल। 2023 अगस्त;47(7):102155। डीओआई: 10.1016/जे.क्लिनरे.2023.102155। ईपीयूबी 2023 जून 8. पीएमआईडी: 37301255।
• किचन बी.जे., बालिस एफएम, पोपलैक डीजी, ओ'ब्रायन एम, क्रेग सीई, एडमसन पीसी। एक बाल चिकित्सा चरण I परीक्षण और निरंतर IV जलसेक द्वारा प्रशासित थियोगुआनिन का फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन। क्लिन कैंसर रेस. 1997 मई;3(5):713-7. पीएमआईडी: 9815740.
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548502/
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/012429s028lbl.pdf
- US Food and Drug Administration (FDA) [Internet]. Maryland. USA; Package leaflet information for the user; Tabloid (Thioguanine
- KD Tripathi. [link]. Seventh Edition. New Delhi, India: Jaypee Brothers Medical Publishers; 2013: Page No 86