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Schedule H
टिबोलोन के बारे में - About Tibolone in hindi
टिबोलोन का उपयोग रजोनिवृत्ति (menopause) से जुड़े वासोमोटर लक्षणों (Vasomotor symptoms) के उपचार में किया जा सकता है।
टिबोलोन एक सिंथेटिक स्टेरॉयड हार्मोन (synthetic steroid hormone) है।
टिबोलोन तेजी से और बड़े पैमाने पर अवशोषित होता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 1-2 घंटे (टिबोलोन और सक्रिय मेटाबोलाइट्स) और तेजी से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और यकृत में 3 सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाते हैं, 2 (3α-OH-टिबोलोन, 3β-OH-टिबोलोन) में मुख्य रूप से एस्ट्रोजेनिक गुण होते हैं और 1 (टिबोलोन का डेल्टा-4-आइसोमर) प्रोजेस्टोजेनिक और एंड्रोजेनिक गुणों के साथ और मुख्य रूप से मल के माध्यम से उत्सर्जित होता है (मेटाबोलाइट्स के रूप में); आंशिक रूप से मूत्र के माध्यम से (मेटाबोलाइट्स के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: 6-8 घंटे (3α-OH-टिबोलोन, 3β-OH-टिबोलोन)।
टिबोलोन के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं: एंडोमेट्रियल (endometrial), स्तन (breast) या डिम्बग्रंथि कैंसर (ovarian cancer) का बढ़ता जोखिम; एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया (endometrial hyperplasia), ब्रेकथ्रू ब्लीडिंग (breakthrough bleeding) और स्पॉटिंग (spotting); शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म (venous thromboembolism) (जैसे DVT, pulmonary embolism), इस्केमिक स्ट्रोक (ischemic stroke), मनोभ्रंश (dementia) का खतरा बढ़ जाता है।
टिबोलोन टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
अणु भारत, जापान, जर्मनी, चीन में उपलब्ध है।
टिबोलोन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Tibolone in hindi
टिबोलोन एक स्टेरॉयड है जो प्रशासन के बाद तेजी से 3 सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाता है जिसमें एस्ट्रोजेनिक, प्रोजेस्टोजेनिक और एंड्रोजेनिक गुण होते हैं। यह रजोनिवृत्ति के बाद महिलाओं में एस्ट्रोजन की कमी को पूरा करता है, रजोनिवृत्ति के वासोमोटर लक्षणों को कम करता है, और रजोनिवृत्ति या ओवरीएक्टोमी के बाद हड्डियों के नुकसान को रोकता है।
टिबोलोन का उपयोग कैसे करें - How To Use Tibolone in hindi
टिबोलोन गोलियों में उपलब्ध है।
टिबोलोन का उपयोग - Uses of Tibolone in hindi
टिबोलोन का उपयोग रजोनिवृत्ति से जुड़े वासोमोटर लक्षणों के उपचार में किया जा सकता है।
टिबोलोन के लाभ - Benefits of Tibolone in hindi
टिबोलोन जल्दी से तीन प्रमुख मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाता है: 3 अल्फा- और 3 बीटा-हाइड्रॉक्सी-टिबोलोन , जिसमें एस्ट्रोजेनिक प्रभाव होते हैं, और डेल्टा (4)-आइसोमर , जिसमें प्रोजेस्टोजेनिक और एंड्रोजेनिक प्रभाव होते हैं।
टिबोलोन के संकेत - Indications of Tibolone in hindi
टिबोलोन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:
रजोनिवृत्ति से जुड़े वासोमोटर लक्षण: रजोनिवृत्ति के बाद महिलाओं में एस्ट्रोजन की कमी के कारण वासोमोटर लक्षणों का अल्पकालिक उपचार, >रजोनिवृत्ति के 1 वर्ष बाद।
टिबोलोन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Tibolone in hindi
रजोनिवृत्ति से जुड़े वासोमोटर लक्षण (Vasomotor symptoms associated with menopause): महिलाएं: मौखिक: प्रतिदिन एक बार 2.5 मिलीग्राम; अधिकतम खुराक: 2.5 मिलीग्राम/दिन। प्राकृतिक रूप से होने वाले रजोनिवृत्ति के ≥1 वर्ष बाद, या सर्जिकल रजोनिवृत्ति वाली महिलाओं में या गोनैडोट्रोपिन रिलीजिंग हार्मोन (जीएनआरएच) एनालॉग्स से इलाज करा रही महिलाओं में तुरंत शुरू करें।
अन्य हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी से स्विच करना: यदि अनुक्रमिक हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (HRT) पर हैं, तो वर्तमान उपचार चक्र के पूरा होने के 1 दिन बाद टिबोलोन शुरू करें। यदि निरंतर-संयुक्त HRT पर हैं, तो किसी भी समय टिबोलोन थेरेपी शुरू की जा सकती है। नोट: टिबोलोन में एक अलग प्रोजेस्टोजन नहीं मिलाया जाना चाहिए।
छूटी हुई खुराक: यदि 12 घंटे से अधिक समय बीत चुका है, तो खुराक छोड़ें और अगले नियमित रूप से निर्धारित समय पर फिर से शुरू करें।
टिबोलोन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Tibolone in hindi
• गोलियाँ: 2.5 मिलीग्राम
टिबोलोन के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Tibolone in hindi
गोलियाँ
टिबोलोन के अंतर्विरोध - Contraindications of Tibolone in hindi
निम्नलिखित स्थितियों में टिबोलोन का निषेध किया जा सकता है:
टिबोलोन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता; जिगर की शिथिलता या बीमारी; ज्ञात या संदिग्ध एस्ट्रोजेन-निर्भर या प्रोजेस्टिन-निर्भर घातक नियोप्लासिया (उदाहरण के लिए, एंडोमेट्रियल कैंसर); एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया (अनुपचारित सहित); स्तन कैंसर का ज्ञात, संदिग्ध या पिछला इतिहास; अज्ञात असामान्य जननांग रक्तस्राव; ज्ञात या संदिग्ध गर्भावस्था और स्तनपान; धमनी थ्रोम्बोम्बोलिक रोग का सक्रिय या पिछला इतिहास (उदाहरण के लिए, एनजाइना, स्ट्रोक, मायोकार्डियल रोधगलन, कोरोनरी हृदय रोग, क्षणिक इस्केमिक हमला); पुष्टिकृत शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म (जैसे गहरी शिरा घनास्त्रता या फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता) या सक्रिय थ्रोम्बोफ्लेबिटिस का सक्रिय या पिछला इतिहास; ज्ञात थ्रोम्बोफिलिक विकार (उदाहरण के लिए, प्रोटीन सी, प्रोटीन एस, एंटीथ्रोम्बिन की कमी); नेत्र संबंधी संवहनी रोगों के कारण दृष्टि की आंशिक या पूर्ण हानि; पोर्फिरीया।
टिबोलोन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Tibolone in hindi
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):
• स्तन कैंसर : स्तन कैंसर का खतरा बढ़ सकता है और यह व्यक्तिगत जोखिम कारकों पर निर्भर हो सकता है। महिला स्वास्थ्य पहल (WHI) परीक्षण के आंकड़ों के आधार पर, एस्ट्रोजन प्लस प्रोजेस्टिन के उपयोग से आक्रामक स्तन कैंसर का खतरा बढ़ सकता है। मिलियन वूमेन स्टडी (MWS) में भी टिबोलोन थेरेपी के साथ स्तन कैंसर का खतरा बढ़ा हुआ पाया गया; टिबोलोन थेरेपी रोकने के कुछ (≤5) वर्षों के भीतर जोखिम बेसलाइन पर वापस आ गया। एस्ट्रोजेन-निर्भर ट्यूमर के जोखिम वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें (eg, strong family history, breast conditions with increased risk)। मरीजों को उपचार शुरू करने से पहले और उपचार के दौरान नियमित अंतराल पर मैमोग्राम प्राप्त करना चाहिए।
• कोरोनरी धमनी रोग: [Canadian Boxed Warning]: WHI परीक्षण के आंकड़ों के आधार पर, एस्ट्रोजन प्लस प्रोजेस्टिन के उपयोग से इनवेसिव मायोकार्डियल इन्फेक्शन (एमआई) का खतरा बढ़ सकता है। टिबोलोन को मौजूदा कोरोनरी धमनी रोग (CAD) वाली या उसके बिना महिलाओं में एमआई से बचाने में कारगर नहीं दिखाया गया है। सामान्य तौर पर, संयुक्त एस्ट्रोजन-प्रोजेस्टोजन हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (HRT) का उपयोग 60 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में सीएडी में मामूली वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है; इस आबादी में टिबोलोन के साथ सावधानी बरतें।
• मनोभ्रंश (Dementia): HRT संज्ञानात्मक कार्य में सुधार नहीं करता है; 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में शुरुआत होने पर कुछ HRT के साथ मनोभ्रंश का खतरा बढ़ सकता है; इस आबादी में टिबोलोन के साथ सावधानी बरतें।
• Endometrial carcinoma/hyperplasia: [ Canadian Boxed Warning]: बरकरार गर्भाशय वाले रोगियों में एंडोमेट्रियल कैंसर का खतरा बढ़ सकता है और यह व्यक्तिगत जोखिम कारकों पर निर्भर हो सकता है। टिबोलोन एंडोमेट्रियल दीवार की मोटाई बढ़ाता है। थेरेपी शुरू होने के ≥6 महीने बाद होने वाली ब्रेकथ्रू ब्लीडिंग/स्पॉटिंग स्त्री रोग संबंधी मूल्यांकन के लिए रेफरल की गारंटी देती है। टिबोलोन आरंभ होने से पहले घातकता का पता लगाने के लिए किसी भी अनियमित/अनिर्धारित योनि रक्तस्राव की जांच करें। एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी बरतें; हालत खराब हो सकती है.
• Ischemic stroke: [Canadian Boxed Warning]: स्ट्रोक का खतरा बढ़ सकता है और यह व्यक्तिगत जोखिम कारकों पर निर्भर हो सकता है। डब्ल्यूएचआई परीक्षण के आंकड़ों के आधार पर, स्ट्रोक का बढ़ा हुआ जोखिम एस्ट्रोजन के उपयोग या एस्ट्रोजन प्लस प्रोजेस्टिन के उपयोग से जुड़ा हो सकता है। वृद्ध (>60 वर्ष से अधिक) रोगियों में प्रभाव अधिक हो सकता है। उन रोगियों में उपचार बंद कर दें जिनमें शास्त्रीय माइग्रेन, चेतना की हानि, पक्षाघात, क्षणिक वाचाघात, या दृश्य गड़बड़ी विकसित होती है।
• Lipid abnormalities: एस्ट्रोजेन रिप्लेसमेंट थेरेपी के साथ अग्नाशयशोथ के परिणामस्वरूप हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया के मामले (शायद ही कभी) रिपोर्ट किए गए हैं; पहले से मौजूद हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया वाली महिलाओं में सावधानी बरतें। टिबोलोन के उपयोग से उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल में खुराक पर निर्भर कमी सहित लिपिड प्रोफाइल में अन्य परिवर्तन देखे गए।
• Ovarian cancer: रजोनिवृत्ति के बाद एस्ट्रोजन थेरेपी और संयुक्त एस्ट्रोजन/प्रोजेस्टेरोन थेरेपी डिम्बग्रंथि के कैंसर के खतरे को बढ़ा सकती है; हालाँकि, प्रत्येक महिला के लिए पूर्ण जोखिम छोटा है। एमडब्ल्यूएस में, टिबोलोन के उपयोग से डिम्बग्रंथि के कैंसर का सापेक्ष जोखिम अन्य प्रकार के HRT के समान था।
• Thromboembolic events: [Canadian Boxed Warning]: डब्ल्यूएचआई परीक्षण के आंकड़ों के आधार पर, गहरी शिरा घनास्त्रता (DVT) और फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता (PE) का बढ़ा हुआ जोखिम एस्ट्रोजन के उपयोग या एस्ट्रोजन प्लस प्रोजेस्टिन के उपयोग से जुड़ा हो सकता है। उपचार के पहले वर्ष के दौरान जोखिम बढ़ जाता है। यदि शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म (VTE) होता है तो उपचार तुरंत बंद कर दें। थ्रोम्बोम्बोलिक जोखिम कारकों वाले रोगियों में सावधानी बरतें। प्रारंभिक घनास्त्रता के पारिवारिक इतिहास (उदाहरण के लिए, प्रथम-डिग्री रिश्तेदार) वाले रोगियों को थ्रोम्बोफिलिक दोषों की जांच की पेशकश की जा सकती है। उपचार से पहले और उसके दौरान, VTE (उम्र, मोटापा, स्थिरीकरण/सर्जरी, प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस [SLE], कैंसर) के लिए व्यक्तिगत रोगी जोखिम कारकों का आकलन करें। किसी भी कारण से एंटीकोआग्यूलेशन थेरेपी पर रोगियों में सावधानी के साथ टिबोलोन का प्रयोग करें।
रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):
• अस्थमा: अस्थमा के रोगियों में सावधानी बरतें; रोग बढ़ सकता है.
• कार्बोहाइड्रेट असहिष्णुता: संवहनी भागीदारी के साथ या उसके बिना मधुमेह वाले रोगियों में सावधानी बरतें; हालत खराब हो सकती है.
• हृदय रोग: [कनाडाई बॉक्सिंग चेतावनी]: हृदय रोग की प्राथमिक या माध्यमिक रोकथाम के लिए प्रोजेस्टिन के साथ या उसके बिना एस्ट्रोजन निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए। उच्च रक्तचाप के रोगियों में सावधानी बरतें; रोग बढ़ सकता है. यदि बीपी में उल्लेखनीय वृद्धि हो तो उपचार बंद कर दें।
• द्रव प्रतिधारण से बढ़ने वाली बीमारियाँ: उन बीमारियों वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें जो हृदय या गुर्दे की शिथिलता सहित द्रव प्रतिधारण से बढ़ सकती हैं।
• मिर्गी: मिर्गी के रोगियों में सावधानी बरतें; रोग बढ़ सकता है.
• पित्ताशय की पथरी: पित्ताशय की पथरी के रोगियों में सावधानी बरतें; हालत खराब हो सकती है.
• यकृत रोग: यकृत विकारों (जैसे, एडेनोमा) वाले रोगियों में सावधानी बरतें; रोग बढ़ सकता है. यदि पीलिया या असामान्य यकृत समारोह होता है तो उपचार बंद कर दें।
• वंशानुगत एंजियोएडेमा: एस्ट्रोजन वंशानुगत एंजियोएडेमा वाली महिलाओं में लक्षणों को प्रेरित या बढ़ा सकता है। उपचार बंद करना आवश्यक हो सकता है।
• मेटाबोलिक/अंतःस्रावी रोग: मेटाबोलिक या अंतःस्रावी रोगों वाले रोगियों में और जब कैल्शियम और फास्फोरस का चयापचय असामान्य हो तो चिकित्सा शुरू करने से पहले सावधानीपूर्वक मूल्यांकन की सिफारिश की जाती है; संकेतानुसार नियमित रूप से निगरानी करें।
• माइग्रेन: माइग्रेन या गंभीर सिरदर्द वाले रोगियों में सावधानी बरतें; हालत खराब हो सकती है. यदि नए सिरे से शुरू होने वाला माइग्रेन-प्रकार का सिरदर्द हो तो इसे बंद कर दें।
• ओटोस्क्लेरोसिस: ओटोस्क्लेरोसिस के रोगियों में सावधानी बरतें; रोग बढ़ सकता है.
• सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटस: एसएलई के रोगियों में सावधानी बरतें; रोग बढ़ सकता है.
• गर्भाशय संबंधी असामान्यताएं: लेयोमायोमा (गर्भाशय फाइब्रॉएड) या एंडोमेट्रियोसिस वाले रोगियों में सावधानी बरतें; इन स्थितियों को बढ़ा सकता है।
Alcohol Warning
शराब संबंधी चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ समवर्ती उपयोग में टिबोलोन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।
टिबोलोन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Tibolone in hindi
टिबोलोन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है
सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):
एंडोमेट्रियल, स्तन या डिम्बग्रंथि कैंसर का खतरा बढ़ गया; एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया, ब्रेकथ्रू ब्लीडिंग और स्पॉटिंग; शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज्म (जैसे DVT, pulmonary embolism), इस्केमिक स्ट्रोक, मनोभ्रंश का खतरा बढ़ जाता है
कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):
शरीर में तरल की अधिकता; HDL कोलेस्ट्रॉल, कुल ट्राइग्लिसराइड, लिपोप्रोटीन, कुल कोलेस्ट्रॉल और VLDL-C में कमी आई; थायरॉयड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन, कुल थायरोक्सिन, सेक्स हार्मोन-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन (SHBG) में कमी (बहुत मामूली)।
दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects):
हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया के परिणामस्वरूप अग्नाशयशोथ होता है। नेत्र विकार: दृश्य गड़बड़ी (जैसे धुंधली दृष्टि)। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार: पेट के निचले हिस्से में दर्द, पेट में परेशानी। सामान्य विकार और प्रशासन स्थल की स्थितियाँ: एडिमा।
टिबोलोन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Tibolone in hindi
टिबोलोन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:
थक्का-रोधी (जैसे वारफारिन) का बढ़ा हुआ प्रभाव।
CYP3A4 इंड्यूसर्स (जैसे barbiturates, carbamazepine, hydantoins, rifampicin) के साथ चयापचय बढ़ सकता है।
टिबोलोन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Tibolone in hindi
टिबोलोन के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं: एंडोमेट्रियल, स्तन या डिम्बग्रंथि कैंसर का बढ़ता जोखिम; एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया, ब्रेकथ्रू ब्लीडिंग और स्पॉटिंग; शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म (जैसे डीवीटी, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता), इस्केमिक स्ट्रोक, मनोभ्रंश का खतरा बढ़ जाता है।
टिबोलोन की अधिक मात्रा - Overdosage of Tibolone in hindi
लक्षण: मतली, उल्टी, योनि से रक्तस्राव।
प्रबंधन: लक्षणात्मक उपचार.
टिबोलोन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Tibolone in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
टिबोलोन एक स्टेरॉयड है जो प्रशासन के बाद तेजी से 3 सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाता है जिसमें एस्ट्रोजेनिक, प्रोजेस्टोजेनिक और एंड्रोजेनिक गुण होते हैं। यह रजोनिवृत्ति के बाद महिलाओं में एस्ट्रोजन की कमी को पूरा करता है, रजोनिवृत्ति के वासोमोटर लक्षणों को कम करता है, और रजोनिवृत्ति या ओवरीएक्टोमी के बाद हड्डियों के नुकसान को रोकता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
अवशोषण (Absorption): तेजी से और व्यापक रूप से अवशोषित। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 1-2 घंटे (टिबोलोन और सक्रिय मेटाबोलाइट्स)।
चयापचय (Metabolism): जठरांत्र संबंधी मार्ग और यकृत में तेजी से 3 सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाता है, जिसमें 2 (3α-OH-टिबोलोन, 3β-OH-टिबोलोन) मुख्य रूप से एस्ट्रोजेनिक गुण वाले होते हैं और 1 (टिबोलोन का डेल्टा-4-आइसोमर) प्रोजेस्टोजेनिक और एंड्रोजेनिक गुण वाला होता है। .
उत्सर्जन (Excretion): मुख्य रूप से मल के माध्यम से (मेटाबोलाइट्स के रूप में); आंशिक रूप से मूत्र के माध्यम से (मेटाबोलाइट्स के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: 6-8 घंटे (3α-OH-टिबोलोन, 3β-OH-टिबोलोन)।
- https://www.uptodate.com/contents/ Tibolone -drug-information?search= Tibolone &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
- https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/ Tibolone _2015-1215.pdf
- https://www.mims.com/india/drug/info/ Tibolone ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action
