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OverviewMechanism of ActionHow To UseUsesBenfitsIndicationsMethod of AdministrationDosage StrengthsDosage FormsContraindicationsWarnings and Precautions for usingAdverse ReactionsSide EffectsUse of Ticlopidine in Specific PopulationsOverdosage Clinical Pharmacology Clinical StudiesAuthored by Reviewed by References
Ticlopidine

Ticlopidine

जानकारी, लाभ, फायदे, उपयोग, कीमत, खुराक, नुकसान, साइड इफेक्ट्स
Ticlopidine
Medicine Type :
Allopathy
Prescription Type:
Prescription Required
Approval :
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule
Schedule H
Pharmacological Class:
P2Y12 ADP receptor antagonist,
Therapy Class:
Antiplatelet Agent,

टिक्लोपिडीन के बारे में - About Ticlopidine in hindi

टिक्लोपिडीन एंटीप्लेटलेट एजेंट से संबंधित प्लेटलेट्स पर P2Y12 ADP रिसेप्टर विरोधी है।

टिक्लोपिडीन एक प्लेटलेट एकत्रीकरण अवरोधक है जिसका उपयोग थ्रोम्बी से जुड़ी स्थितियों की रोकथाम में किया जाता है, जैसे कि स्ट्रोक और ट्रांसिएंट इस्केमिक अटैक (TIA) ।

टिक्लोपिडीन जठरांत्र संबंधी मार्ग (gastrointestinal tract) से आसानी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित होता है।। भोजन जैव उपलब्धता को लगभग 20% तक बढ़ा सकता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय लगभग 2 घंटे है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 98% है, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और लिपोप्रोटीन के लिए; ≤15%, α1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए। यह लीवर में कम से कम 1 सक्रिय मेटाबोलाइट में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया गया था। टिक्लोपिडीन मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित (excrete) होता है (लगभग 60% मेटाबोलाइट्स के रूप में); मल (23%, अपरिवर्तित दवा के रूप में कम मात्रा के साथ)। इसका उन्मूलन आधा जीवन लगभग 13 घंटे है।

टिक्लोपिडीन कम रक्त कोशिका की गिनती (9 low blood cell counts), दस्त, मतली, उल्टी, पेट खराब होने; दांत, टिनिटस, सिरदर्द, और पेट दर्द जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है ।

टिक्लोपिडीन मौखिक गोलियों में उपलब्ध है।

टिक्लोपिडीन भारत, यूके, रूस, जापान, न्यूजीलैंड, चीन और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

टिक्लोपिडीन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Ticlopidine in hindi

एंटीप्लेटलेट एजेंट से संबंधित टिक्लोपिडीन, P2Y12 ADP रिसेप्टर विरोधी के रूप में कार्य करता है।

टिक्लोपिडीन का सक्रिय मेटाबोलाइट एडेनोसिन डाइफॉस्फेट (ADP) को उसके प्लेटलेट रिसेप्टर से बंधने से रोकता है, ग्लाइकोप्रोटीन GPIIb/IIIa कॉम्प्लेक्स के ADP-मध्यस्थ सक्रियण को बाधित करता है। यह प्रस्तावित है कि निषेध (inhibition) में प्लेटलेट कणिकाओं के भंडारण स्थलों से बाहरी झिल्ली तक जमाव में दोष शामिल है। GPIIb/IIIa रिसेप्टर के साथ कोई सीधा हस्तक्षेप नहीं होता है। चूंकि ग्लाइकोप्रोटीन GPIIb/IIIa कॉम्प्लेक्स फाइब्रिनोजेन के लिए प्रमुख रिसेप्टर है, इसकी बिगड़ा सक्रियता (impaired activation) प्लेटलेट्स के लिए फाइब्रिनोजेन बंधन को रोकता है और प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है। जारी ADP द्वारा प्लेटलेट सक्रियण (activation) के प्रवर्धन (amplification) को अवरुद्ध (block) करके, ADP के अलावा अन्य एगोनिस्ट द्वारा प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण भी टिक्लोपिडीन के सक्रिय मेटाबोलाइट द्वारा बाधित होता है।

टिक्लोपिडीन की कार्रवाई की शुरुआत चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

टिक्लोपिडीन की कार्रवाई की अवधि के संबंध में कोई अच्छी तरह से स्थापित नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं है।

टिक्लोपिडीन का Tmax लगभग 2 घंटे है।

टिक्लोपिडीन का उपयोग कैसे करें - How To Use Ticlopidine in hindi

टिक्लोपिडीन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

टिक्लोपिडीन टैबलेट को आमतौर पर दिन में दो बार मौखिक रूप से लिया जाता है। भोजन के साथ लें, यह टिक्लोपिडीन-प्रेरित पेट खराब करने में मदद कर सकता है।

टिक्लोपिडीन के उपयोग - Uses of Ticlopidine in hindi

टिक्लोपिडीन का उपयोग रक्त वाहिकाओं में थक्के (clots) को रोकने और रोगियों में स्ट्रोक की रोकथाम और उपचार के लिए किया जाता है, जिनके लिए एस्पिरिन के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। बेहतर प्रभाव के लिए टिक्लोपिडीन को अन्य एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ संयोजन में लिया जा सकता है। ब्लीडिंग डिसऑर्डर वाले रोगियों में टिक्लोपिडीन के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। इस दवा के साथ इलाज के दौरान प्लेटलेट काउंट की नज़दीकी निगरानी आवश्यक है।

टिक्लोपिडीन के लाभ - Benefits of Ticlopidine in hindi

टिक्लोपिडीन एंटीप्लेटलेट एजेंट से संबंधित प्लेटलेट्स पर एक P2Y12 ADP रिसेप्टर विरोधी है।

एक अज्ञात सक्रिय मेटाबोलाइट के लिए इन विवो बायोट्रांसफॉर्मेशन टिक्लोपिडीन की आवश्यकता होती है। यह सक्रिय मेटाबोलाइट अपरिवर्तनीय रूप से ADP रिसेप्टर्स के P2Y12 घटक को ब्लॉक करता है, जो GPIIb/IIIa रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स के सक्रियण को रोकता है, जिससे प्लेटलेट एकत्रीकरण कम हो जाता है। टिक्लोपिडीन द्वारा अवरुद्ध प्लेटलेट्स उनके जीवन के शेष समय के लिए प्रभावित होते हैं।

टिक्लोपिडीन के संकेत - Indications of Ticlopidine in hindi

टिक्लोपिडीन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• थ्रोम्बोटिक स्ट्रोक की रोकथाम (Prophylaxis of thrombotic stroke)

उन रोगियों में थ्रोम्बोटिक स्ट्रोक (घातक या गैर-घातक) के जोखिम को कम करने के लिए जिन्होंने स्ट्रोक अग्रदूतों का अनुभव किया है, और उन रोगियों में जिनके पास थ्रोम्बोटिक स्ट्रोक पूरा हो चुका है। क्योंकि टिक्लोपिडीन थ्रोम्बोटिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिक परपुरा (TTP), न्यूट्रोपेनिया/एग्रानुलोसाइटोसिस और अप्लास्टिक एनीमिया सहित घातक रक्त डिस्क्रेसिया (life-threatening blood dyscrasias) के जोखिम से जुड़ा हुआ है, टिक्लोपिडीन को उन रोगियों के लिए आरक्षित किया जाना चाहिए जो असहिष्णु (intolerant) हैं या जिन लोगों को एस्पिरिन थेरेपी से एलर्जी है या जो एस्पिरिन थेरेपी में विफल (failed) रहे हैं।

• इंट्राकोरोनरी स्टेंटिंग के बाद सबस्यूट स्टेंट रोड़ा का प्रोफिलैक्सिस (Prophylaxis of subacute stent occlusion after Intracoronary stenting)

सफल कोरोनरी स्टेंट आरोपण के दौर से गुजर रहे रोगियों में सबएक्यूट स्टेंट थ्रोम्बोसिस की घटनाओं को कम करने के लिए एस्पिरिन के साथ सहायक उपचार के रूप में।

टिक्लोपिडीन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Ticlopidine in hindi

• थ्रोम्बोटिक स्ट्रोक की रोकथाम (Prophylaxis of thrombotic stroke)

मौखिक (Oral): 250 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

• इंट्राकोरोनरी स्टेंटिंग के बाद सबस्यूट स्टेंट रोड़ा का प्रोफिलैक्सिस (Prophylaxis of subacute stent occlusion after Intracoronary stenting)

मौखिक (Oral): एस्पिरिन के सहायक के रूप में: 250 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार, पहले या बाद में शुरू किया जाना है

स्टेंट लगाने का दिन और 4-6 सप्ताह तक जारी रहा।

टिक्लोपिडीन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Ticlopidine in hindi

टिक्लोपिडीन 250mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

टिक्लोपिडीन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Ticlopidine in hindi

टिक्लोपिडीन एक मौखिक गोली के रूप में उपलब्ध है।

टिक्लोपिडीन के विपरीत संकेत - Contraindications of Ticlopidine in hindi

टिक्लोपिडीन निम्नलिखित रोगियों के लिए contraindicated है:

● दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगी

● न्यूट्रोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया जैसे हेमेटोपोएटिक विकारों की उपस्थिति या TTP या अप्लास्टिक एनीमिया का पिछला इतिहास वाले रोगी

● हेमोस्टैटिक विकार या सक्रिय रोग संबंधी रक्तस्राव की उपस्थिति (जैसे कि पेप्टिक अल्सर या इंट्राक्रैनियल रक्तस्राव) वाले रोगी

● गंभीर जिगर की हानि वाले रोगी

टिक्लोपिडीन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Ticlopidine in hindi

• हेमेटोलॉजिकल विषाक्तता (Hematologic toxicity):

न्यूट्रोपेनिया, एग्रान्युलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोटिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिक परपुरा (TTP), और एप्लास्टिक एनीमिया समेत घातक हेमेटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। नियमित निगरानी आवश्यक है (निगरानी पैरामीटर देखें)। यदि पूर्ण न्यूट्रोफिल की संख्या 1,200/mm3 से नीचे गिर जाती है या यदि TTP या अप्लास्टिक एनीमिया के प्रयोगशाला लक्षण दिखाई देते हैं तो बंद कर दें, तो WBC काउंट सहित न्यूट्रोपेनिया के संकेतों और लक्षणों की निगरानी करें।

• थिएनोपाइरीडीन अतिसंवेदनशीलता (Thienopyridine hypersensitivity):

संरचनात्मक समानताओं के कारण, थिएनोपाइरीडाइन्स (क्लोपिडोग्रेल, प्रसुग्रेल, और टिक्लोपिडीन) के बीच क्रॉस-रिएक्टिविटी संभव है; सावधानी के साथ प्रयोग करें या पिछले थिएनोपाइरीडीन अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में इससे बचें। टिक्लोपिडीन के लिए अतिसंवेदनशीलता वाले मरीजों में टिक्लोपिडीन का उपयोग contraindicated है।

• रक्तस्राव विकार (Bleeding disorders):

प्लेटलेट विकारों, रक्तस्राव विकारों, या रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम (जैसे, PUD, आघात [trauma], या सर्जरी) वाले रोगियों में सावधानी बरतें।

• यकृत हानि (Hepatic impairment):

हल्के से मध्यम हेपेटिक विकार वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। उपयोग गंभीर हेपेटिक हानि के साथ contraindicated है।

• गुर्दे की हानि (Renal impairmen):

मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें (सीमित अनुभव); रक्तस्राव का समय काफी लंबा हो सकता है, और हेमेटोलॉजिक प्रतिकूल घटनाओं (जैसे, न्यूट्रोपेनिया) का जोखिम बढ़ सकता है।

• थक्कारोधी और प्लेटलेट एकत्रीकरण अवरोधक (Anticoagulants and platelet aggregation inhibitors):

थक्कारोधी (जैसे, हेपरिन, वारफेरिन) या अन्य प्लेटलेट एकत्रीकरण अवरोधक प्राप्त करने वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

• लोअर जीआई ब्लीड के मरीज (Lower GI bleed patients):

एक्यूट लो जीआई ब्लीड (LGIB) वाले रोगियों में थेरेपी बंद करने और प्रबंधन का निर्धारण करने के लिए एक व्यक्तिगत और बहु-विषयक दृष्टिकोण (multidisciplinary approach) का उपयोग किया जाना चाहिए जो एंटीप्लेटलेट दवाओं पर हैं; चल रहे रक्तस्राव के जोखिम को थ्रोम्बोम्बोलिक घटनाओं के जोखिम से तौला (weighed) जाना चाहिए। दोहरी एंटीप्लेटलेट थेरेपी (एस्पिरिन प्लस P2Y12 रिसेप्टर ब्लॉकर [जैसे, क्लोपिडोग्रेल, प्रसुग्रेल, टिकैग्रेलर, टिक्लोपिडीन]) या थिएनोपाइरीडीन मोनोथेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में, थिएनोपाइरीडीन को आमतौर पर जल्द से जल्द और कम से कम 7 दिनों के भीतर, नियंत्रण को ध्यान में रखते हुए फिर से शुरू किया जाना चाहिए। रक्तस्राव और हृदय संबंधी जोखिम (एस्पिरिन को बंद नहीं किया जाना चाहिए); हालांकि, दोहरी एंटीप्लेटलेट थेरेपी बंद नहीं करनी चाहिए तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम के 90 दिनों के बाद या कोरोनरी स्टेंटिंग के 30 दिनों के बाद।

• कोरोनरी धमनी स्टेंट (Coronary artery stents):

जिन रोगियों को bare-metal या ड्रग-एल्यूटिंग स्टेंट (सिरोलिमस या पैक्लिटैक्सेल) प्राप्त हुए हैं, एंटीप्लेटलेट थेरेपी के समय से पहले रुकावट के परिणामस्वरूप बाद में घातक और गैर-घातक रोधगलन के साथ स्टेंट थ्रोम्बोसिस हो सकता है। यदि टिक्लोपिडीन का उपयोग किया जाता है, तो चिकित्सा की अवधि, सामान्य रूप से, रखे गए स्टेंट के प्रकार (bare-metal या ड्रग-एल्यूटिंग) द्वारा निर्धारित की जाती है और प्लेसमेंट के समय ACS घटना चल रही थी या नहीं।

• वैकल्पिक शल्यचिकित्सा (Elective surgery)

ऐच्छिक सर्जरी से 10 से 14 दिन पहले बंद करने पर विचार करें (कार्डियक स्टेंट वाले रोगियों को छोड़कर जिन्होंने दोहरी एंटीप्लेटलेट थेरेपी का अपना पूरा कोर्स पूरा नहीं किया है; रोगी-विशिष्ट स्थितियों पर हृदय रोग विशेषज्ञ के साथ चर्चा करने की आवश्यकता है।

Breast Feeding Warning

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

चूहों में किए गए अध्ययनों से पता चला है कि टिक्लोपिडीन दूध में उत्सर्जित होता है। यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं निकलती हैं और टिक्लोपिडीन से नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए नर्सिंग को बंद करना या दवा को बंद करना है या नहीं, यह निर्णय लिया जाना चाहिए।

Pregnancy Warning

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

टेराटोलॉजी अध्ययन चूहों (200 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक), चूहों (400 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक), और खरगोशों (200 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक) में किए गए हैं। चूहों में 400 मिलीग्राम/किग्रा, चूहों में 200 मिलीग्राम/किग्रा/दिन और खरगोशों में 100 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक ने मातृ विषाक्तता के साथ-साथ भ्रूण विषाक्तता पैदा की, लेकिन टिक्लोपिडीन की टेराटोजेनिक क्षमता का कोई सबूत नहीं था। हालांकि, गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। क्योंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, इस दवा का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल तभी किया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यक हो।

टिक्लोपिडीन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Ticlopidine in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

दस्त, ऊंचा क्षारीय फॉस्फेट, मतली, अपच, दाने, जीआई दर्द, ऊंचा ST/SGOT, न्यूट्रोपेनिया, परपुरा, उल्टी, पेट फूलना, खुजली, चक्कर आना, असामान्य LFTs, एनोरेक्सिया।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

एग्रानुलोसाइटोसिस, एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा, अप्लास्टिक एनीमिया, आर्थ्रोपैथी, बोन मैरो डिप्रेशन, ब्रोंकियोलाइटिस ओब्लिटरन्स ऑर्गनाइजिंग निमोनिया, कंजंक्टिवल हेमरेज, एक्सीमोसेस (ecchymosis), ईोसिनोफिलिया, एपिस्टेक्सिस, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, एरिथेमा नोडोसम, एक्सफोलिटिव डर्मेटाइटिस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल हेमरेज, सिरदर्द, हेमट्यूरिया, हेमोलिटिक एनीमिया, यकृत परिगलन (hepatic necrosis), हेपेटाइटिस, हाइपरमेनोरिया, अतिसंवेदनशीलता न्यूमोनिटिस, हाइपोनेट्रेमिया, बढ़ा हुआ सीरम बिलीरुबिन, इंट्राक्रानियल हेमोरेज, इम्यून थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, बढ़ा हुआ सीरम क्रिएटिनिन, पीलिया, मैकुलोपापुलर रैश, मायोजिटिस, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, दर्द, पैन्टीटोपेनिया, पेप्टिक अल्सर, परिधीय न्यूरोपैथी, सकारात्मक ANA टिटर (titer), गुर्दे की विफलता , सेप्सिस, सीरम बीमारी, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमैटोसस, थ्रोम्बोसाइटेमिया, थ्रोम्बोटिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिक परपुरा (TTP), टिनिटस, अर्टिकेरिया,वास्कुलिटिस, कमजोरी।

टिक्लोपिडीन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Ticlopidine in hindi

टिक्लोपिडीन अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है जैसे:

• एस्पिरिन और अन्य NSAIDs (Aspirin and Other NSAIDs)

टिक्लोपिडीन प्लेटलेट एकत्रीकरण पर एस्पिरिन या अन्य NSAIDs के प्रभाव को प्रबल करता है। टिक्लोपिडीन और NSAIDs के सहवर्ती उपयोग की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। 30 दिनों से अधिक टिक्लोपिडीन और एस्पिरिन के सहवर्ती उपयोग की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। एस्पिरिन ने ADP-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण के टिक्लोपिडीन-मध्यस्थता निषेध को संशोधित नहीं किया, लेकिन टिक्लोपिडीन ने कोलेजन-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण पर एस्पिरिन के प्रभाव को प्रबल किया। उन रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए जिनके घावों में खून बहने की प्रवृत्ति है, जैसे अल्सर। एस्पिरिन और टिक्लोपिडीन के लंबे समय तक सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

• एंटासिड (Antacids)

एंटासिड के बाद टिक्लोपिडीन के प्रशासन के परिणामस्वरूप टिक्लोपिडीन के प्लाज्मा स्तर में 18% की कमी आई।

• सिमेटिडाइन (Cimetidine)

सिमेटिडाइन के लगातार प्रशासन ने टिक्लोपिडीन की एक खुराक की निकासी को 50% कम कर दिया।

• डायजोक्सिन (Digoxin)

डिगॉक्सिन के साथ टिक्लोपिडीन (टिक्लोपिडीन HCl) के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप डिगॉक्सिन प्लाज्मा स्तरों में मामूली कमी (लगभग 15%) हुई। डिगॉक्सिन की चिकित्सीय प्रभावकारिता में बहुत कम या कोई परिवर्तन अपेक्षित नहीं होगा।

• थियोफिलाइन (Theophylline)

सामान्य स्वयंसेवकों में, टिक्लोपिडीन (टिक्लोपिडीन HCl) के संगत प्रशासन के परिणामस्वरूप थियोफिलाइन उन्मूलन आधा जीवन 8.6 से 12.2 घंटे तक बढ़ गया और थियोफिलाइन की कुल प्लाज्मा निकासी में तुलनात्मक कमी आई।

• फेनोबार्बिटल (Phenobarbital)

6 सामान्य स्वयंसेवकों में, फेनोबार्बिटल के पुराने प्रशासन द्वारा प्लेटलेट एकत्रीकरण पर टिक्लोपिडीन (टिक्लोपिडीन HCl) के निरोधात्मक (inhibitory) प्रभाव को नहीं बदला गया था।

• फ़िनाइटोइन (Phenytoin)

इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि टिक्लोपिडीन फ़िनाइटोइन के प्लाज्मा प्रोटीन बंधन को नहीं बदलता है। हालांकि, विवो में टिक्लोपिडीन और इसके मेटाबोलाइट्स के प्रोटीन बाध्यकारी इंटरैक्शन का अध्ययन नहीं किया गया है। टिक्लोपिडीन HCl के साथ सह-प्रशासन के बाद संबंधित उनींदापन और सुस्ती के साथ एलिवेटेड फ़िनाइटोइन प्लाज्मा स्तर के कई मामले सामने आए हैं। इस दवा को (टिक्लोपिडीन HCl) के साथ सह-प्रशासित करने में सावधानी बरती जानी चाहिए, और यह फ़िनाइटोइन रक्त सांद्रता को फिर से मापने के लिए उपयोगी हो सकता है।

• प्रोप्रानोलोल (Propranolol)

इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि टिक्लोपिडीन प्रोप्रानोलोल के प्लाज्मा प्रोटीन बंधन को नहीं बदलता है। हालांकि, विवो में टिक्लोपिडीन और इसके मेटाबोलाइट्स के प्रोटीन बाध्यकारी इंटरैक्शन का अध्ययन नहीं किया गया है। टिक्लोपिडीन (टिक्लोपिडीन HCl) के साथ इस दवा को सह-प्रशासित करने में सावधानी बरतनी चाहिए।

• अन्य सहवर्ती चिकित्सा (Other Concomitant Therapy)

यद्यपि विशिष्ट बातचीत अध्ययन नहीं किए गए थे, नैदानिक अध्ययनों में टिक्लोपिडीन (Ticlopidine HCl) का उपयोग बीटा-ब्लॉकर्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक के साथ चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल परस्पर क्रिया (adverse interactions) के सबूत के बिना किया गया था।

टिक्लोपिडीन के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Ticlopidine in hindi

टिक्लोपिडीन के आम दुष्प्रभाव में निम्नलिखित शामिल हैं:

• सामान्य (Common)

कम रक्त कोशिका की गिनती, दस्त, मतली, उल्टी, पेट खराब; या दाने, टिनिटस, सिरदर्द, पेट और पेट में दर्द।

• दुर्लभ (Rare)

कोई रक्तस्राव जो बंद नहीं होगा, गंभीर या चल रहे दस्त, गुलाबी या भूरे रंग का मूत्र, कम रक्त कोशिका की गिनती - बुखार, ठंड लगना, फ्लू जैसे लक्षण, मसूड़ों में सूजन, मुंह के छाले, त्वचा के घाव, तेजी से हृदय गति, पीली त्वचा, आसान चोट लगना , असामान्य रक्तस्राव, हल्का सिर महसूस करना, यकृत की समस्याएं - मतली, ऊपरी पेट में दर्द, खुजली, थकान महसूस होना, भूख न लगना, गहरे रंग का मूत्र, मिट्टी के रंग का मल, पीलिया (त्वचा या आंखों का पीला पड़ना), पेट से खून बहने के लक्षण -- खूनी या टैरी (tarry) मल, खांसी के साथ खून या उल्टी जो कॉफी ग्राउंड्स की तरह दिखती है; या खून के थक्कों की गंभीर समस्या के संकेत - पीली त्वचा, आपकी त्वचा के नीचे या आपके मुंह पर बैंगनी धब्बे, बोलने में समस्या, कमजोरी, दौरे (ऐंठन), गहरे रंग का पेशाब, पीलिया।

विशिष्ट आबादी में टिक्लोपिडीन का उपयोग - Use of Ticlopidine in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category) B

टेराटोलॉजी अध्ययन चूहों (200 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक), चूहों (400 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक), और खरगोशों (200 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक) में किए गए हैं। चूहों में 400 मिलीग्राम/किग्रा, चूहों में 200 मिलीग्राम/किग्रा/दिन और खरगोशों में 100 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक ने मातृ और भ्रूण विषाक्तता पैदा की। फिर भी, टिक्लोपिडीन की टेराटोजेनिक क्षमता का कोई सबूत नहीं था। हालांकि, गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। क्योंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, इस दवा का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल तभी किया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यक हो।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

चूहों में किए गए अध्ययनों से पता चला है कि टिक्लोपिडीन दूध में उत्सर्जित होता है। यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं और टिक्लोपिडीन से नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, मां को दवा के महत्व पर विचार करते हुए नर्सिंग को बंद करना या दवा को बंद करना है या नहीं, यह निर्णय लिया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

बुजुर्ग रोगियों में टिक्लोपिडीन की निकासी कुछ कम होती है और गर्त का स्तर बढ़ जाता है। स्ट्रोक के रोगियों में टिक्लोपिडीन के साथ प्रमुख नैदानिक परीक्षण 64 वर्ष की औसत आयु वाले बुजुर्ग आबादी में किए गए थे। चिकित्सीय परीक्षणों में रोगियों की कुल संख्या में से 45% रोगी 65 वर्ष से अधिक आयु के थे, और 12% 75 वर्ष से अधिक आयु के थे। इन रोगियों और छोटे रोगियों के बीच प्रभावशीलता या सुरक्षा में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया, और अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक अनुभव ने बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है, लेकिन कुछ वृद्ध व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है।

टिक्लोपिडीन की अधिक मात्रा - Overdosage of Ticlopidine in hindi

• एक विदेशी पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी कार्यक्रम द्वारा टिक्लोपिडीन (टिक्लोपिडीन HCl) के साथ जानबूझकर ओवरडोजेज का एक मामला दर्ज किया गया है। एक 38 वर्षीय पुरुष ने टिक्लोपिडीन (टिक्लोपिडीन HCl) की 6000 मिलीग्राम खुराक ली (24 मानक 250 मिलीग्राम गोलियों के बराबर)। रिपोर्ट की गई एकमात्र असामान्यताएं रक्तस्राव के समय में वृद्धि और एसजीपीटी में वृद्धि थी। कोई विशेष उपचार स्थापित नहीं किया गया था और रोगी बिना सीक्वेल के ठीक हो गया।

• 1600 मिलीग्राम/किग्रा और 500 मिलीग्राम/किग्रा पर टिक्लोपिडीन की एकल मौखिक खुराक क्रमशः चूहों और चूहों के लिए घातक थी। तीव्र विषाक्तता के लक्षण जीआई रक्तस्राव, ऐंठन, हाइपोथर्मिया, डिस्पनिया, संतुलन की हानि और असामान्य चाल थे।

टिक्लोपिडीन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Ticlopidine in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

टिक्लोपिडीन एक प्रोड्रग है जो अभी तक अनिर्धारित (undetermined) मेटाबोलाइट के लिए मेटाबोलाइज़ किया जाता है जो प्लेटलेट एकत्रीकरण अवरोधक के रूप में कार्य करता है। प्लेटलेट एकत्रीकरण का अवरोध रक्तस्राव के समय को लम्बा करने का कारण बनता है। अपने prodrug रूप में, विवो में प्राप्त सांद्रता पर इन विट्रो गतिविधि में टिक्लोपिडीन का कोई महत्व नहीं है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

जठरांत्र संबंधी मार्ग से आसानी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित। भोजन जैव उपलब्धता को लगभग 20% तक बढ़ा सकता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 2 घंटे।

• वितरण (Distribution)

प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 98%, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और लिपोप्रोटीन के लिए; ≤15%, α 1 - एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए।

• उपापचय (Metabolism)

कम से कम 1 सक्रिय मेटाबोलाइट में यकृत में व्यापक रूप से चयापचय किया गया।

• मलत्याग (Excretion)

टिक्लोपिडीन मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 60% मेटाबोलाइट्स के रूप में); मल (23%, अपरिवर्तित दवा के रूप में कम मात्रा के साथ) । इसका उन्मूलन आधा जीवन लगभग 13 घंटे है।

टिक्लोपिडीन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Ticlopidine in hindi

नीचे उल्लिखित टिक्लोपिडीन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. मैकिंटोश आर, मोहम्मद क्यू, सॉ एसएम, वोंग टीवाई। शाखा रेटिना नस अवरोधन के लिए हस्तक्षेप। एक साक्ष्य-आधारित व्यवस्थित समीक्षा। खोजी नेत्र विज्ञान और दृश्य विज्ञान। 2006 मई 1;47(13):922-

2. Silagy CA, McNeil JJ, Bulpitt CJ, Donnan GA, Tonkin AM, Worsam B. बुजुर्गों में कोरोनरी और सेरेब्रोवास्कुलर रोग को रोकने के लिए कम-खुराक एस्पिरिन का उपयोग करके प्राथमिक रोकथाम अध्ययन के लिए तर्क। अमेरीकी जराचिकित्सा समुदाय की पत्रिका। 1991 मई;39(5):484-91

3. कैसला जी, ओटानी एफ, पवेसी पीसी, सांगियोर्जियो पी, रुबोली ए, गैलवानी एम, फोंटानेली ए, ब्रेकेटी डी। स्टेंट इम्प्लांटेशन के बाद टिक्लोपिडीन की तुलना में क्लोपिडोग्रेल की सुरक्षा और प्रभावकारिता मूल्यांकन: एक अद्यतन मेटा-विश्लेषण। प्रभाव की समीक्षा के सार का डेटाबेस (डीएआरई): गुणवत्ता-मूल्यांकन समीक्षा [इंटरनेट] 2003। समीक्षा और प्रसार केंद्र (यूके)

  • https://www.uptodate.com/contents/ticlopidine-united-states-not-available-drug-information#F227732
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  • https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a695036.html#special-dietary
  • https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/anda/99/75161_Ticlopidine Hydrochloride_Prntlbl.pdf
  • https://www.mims.com/malaysia/drug/info/ticlopidine?mtype=generic
  • https://go.drugbank.com/drugs/DB00208
  • https://www.drugs.com/dosage/ticlopidine.html
  • https://www.practo.com/medicine-info/ticlopidine-642-api
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Jyoti Suthar
Jyoti is a Post graduate in Pharmaceutics ( M Pharm) She did her graduation ( B Pharm) From SSR COLLEGE OF PHARMACY And thereafter did her M Pharm specialized in Pharmaceutics from SSR COLLEGE OF PHARMACY
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Dr JUHI SINGLA
Dr JUHI SINGLA has completed her MBBS from Era’s Lucknow Medical college and done MD pharmacology from SGT UNIVERSITY Gurgaon. She can be contacted at editorial@medicaldialogues.in. Contact no. 011-43720751
Published on: 3 Nov 2022 7:11 PM GMT
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