टाइगेसाइक्लिन

टाइगेसाइक्लिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Tigecycline in hindi

इंट्रा-अब्डोमन संक्रमण (वैकल्पिक एजेंट) (Intra-abdominal Infection (Alternative Agent)):

नोट: नियमित अनुभवजन्य उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं। विशिष्ट मल्टीड्रग-प्रतिरोधी जीवों (उदाहरण के लिए, के. निमोनिया कार्बापेनमेज-उत्पादक एंटरोबैक्टीरियासी, एसिनेटोबैक्टर बाउमन्नी) वाले या उनके जोखिम वाले रोगियों के लिए आरक्षित (Reference)।

• अंतःशिरा (IV): शुरुआत में 100 मिलीग्राम, उसके बाद हर 12 घंटे में 50 मिलीग्राम। कुछ विशेषज्ञ फोड़े या पेरिटोनियम से जुड़े जटिल संक्रमण के लिए 200 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक का सुझाव देते हैं, इसके बाद हर 12 घंटे में 100 मिलीग्राम की खुराक देते हैं। (संदर्भ)। प्रतिरोधी जीवों के कुछ मामलों में, इसका उपयोग उचित संयोजन आहार के हिस्से के रूप में किया जा सकता है। (संदर्भ)। पर्याप्त स्रोत नियंत्रण के बाद मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं में संक्रमण सहित चिकित्सा की कुल अवधि 4 से 5 दिन है। (Reference)।

समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया (वैकल्पिक एजेंट) (Community-Acquired Pneumonia (Alternative Agent)):

बीटा-लैक्टम्स या फ़्लोरोक्विनोलोन को सहन करने में असमर्थ रोगियों के लिए, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के जोखिम कारकों के बिना रोगियों के लिए। नियमित अनुभवजन्य उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं। (संदर्भ)।

• IV: शुरुआत में 100 मिलीग्राम की एकल खुराक, उसके बाद हर 12 घंटे में 50 मिलीग्राम। (संदर्भ)। मौखिक स्टेप-डाउन थेरेपी सहित कुल अवधि, न्यूनतम 5 दिन है। मरीजों को उपचार बंद करने से पहले सामान्य महत्वपूर्ण संकेतों के साथ नैदानिक ​​स्थिरता प्रदर्शित करनी चाहिए। (संदर्भ)।

जटिल त्वचा/त्वचा संरचना संक्रमण (Complicated Skin/Skin Structure Infection):

• IV: एकल खुराक के रूप में 100 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक, इसके बाद 5 से 14 दिनों के लिए हर 12 घंटे में 50 मिलीग्राम की रखरखाव खुराक।

टाइगेसाइक्लिन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Tigecycline in hindi

इंजेक्शन के लिए पाउडर.

गुर्दे के रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage Adjustments in Kidney Patients):

US Labeling:

• 50 एमएल/मिनट से अधिक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीआरसीएल) वाले रोगियों के लिए, कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
• 30 और 50 एमएल/मिनट के बीच सीआरसीएल वाले रोगियों के लिए, अनुशंसित खुराक हर 24 घंटे में 7.5 मिलीग्राम/किग्रा दी जाती है।
• 10 से 30 एमएल/मिनट के बीच सीआरसीएल वाले रोगियों के लिए, अनुशंसित खुराक हर 48 घंटे में 10 मिलीग्राम/किग्रा दी जाती है।
• 10 एमएल/मिनट से कम सीआरसीएल वाले रोगियों या अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी (ESRD) या हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों के लिए कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया जाता है, क्योंकि इन आबादी का अध्ययन नहीं किया गया है।

Canadian Labeling:

• 50 एमएल/मिनट से अधिक CrCl वाले रोगियों के लिए, कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
• 30 और 50 एमएल/मिनट के बीच CrCl वाले रोगियों के लिए, अनुशंसित खुराक हर 24 घंटे में 7.5 मिलीग्राम/किग्रा दी जाती है।
• 30 एमएल/मिनट से कम CrCl वाले रोगियों के लिए टाइगेसाइक्लिन की सिफारिश नहीं की जाती है।

● अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी (ESRD) या हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों के लिए भी टाइगेसाइक्लिन की सिफारिश नहीं की जाती है।

बाल रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage Adjustments in Pediatric Patients):

शिशु और बच्चे <8 वर्ष:

बाल रोगियों (आयु सीमा: 36 दिन से 15 वर्ष) के लिए खुराक सीमित अध्ययन और केस श्रृंखला पर आधारित है। इस पर केवल तभी विचार किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ अनिश्चित खुराक और दांतों के विकास पर प्रभाव के जोखिम से अधिक हों। (संदर्भ)

• लोडिंग खुराक (वैकल्पिक): अंतःशिरा (IV) प्रशासन 1.5 से 3 मिलीग्राम/किग्रा एक बार।
• रखरखाव खुराक: हर 12 घंटे में 1 से 2 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक का IV प्रशासन, अधिकतम खुराक 50 मिलीग्राम/खुराक के साथ। यदि कोई लोडिंग खुराक नहीं दी गई है, तो हर 12 घंटे में 2 मिलीग्राम/किग्रा की रखरखाव खुराक का उपयोग किया गया है।

बच्चे ≥8 वर्ष और किशोर:

खुराक फार्माकोकाइनेटिक परीक्षणों (पर्डी 2012) के डेटा के साथ-साथ बाल रोगियों (आयु सीमा: 36 दिन से 15 वर्ष) में सीमित अध्ययन और केस श्रृंखला पर आधारित है। (संदर्भ)

• आयु 8 से 11 वर्ष: हर 12 घंटे में 1.2 से 2 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक का IV प्रशासन, अधिकतम खुराक 50 मिलीग्राम/खुराक।

● आयु ≥12 वर्ष: हर 12 घंटे में 50 मिलीग्राम का IV प्रशासन।

टाइगेसाइक्लिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Tigecycline in hindi

All-Cause Mortality:

• नैदानिक ​​​​परीक्षणों में सर्व-कारण मृत्यु दर का बढ़ा जोखिम देखा गया।
• तुलनित्र दवाओं की तुलना में टाइगेसाइक्लिन प्राप्त करने वाले रोगियों के उच्च प्रतिशत में मृत्यु हुई।
• मृत्यु दर में अंतर का कारण स्थापित नहीं किया गया है, लेकिन यह अक्सर बिगड़ते संक्रमण, संक्रमण की जटिलताओं या अंतर्निहित सह-रुग्णताओं से संबंधित है।

अस्पताल-अधिग्रहित निमोनिया में मृत्यु दर असंतुलन के साथ-साथ कम इलाज दरें:

• वेंटीलेटर से जुड़े निमोनिया सहित अस्पताल से प्राप्त निमोनिया के रोगियों में, टिगेसाइक्लिन में तुलनित्र की तुलना में इलाज की दर कम हो सकती है।
• वेंटिलेटर से जुड़े निमोनिया के उन रोगियों में अधिक मृत्यु दर देखी गई, जिन्हें टाइगेसाइक्लिन प्राप्त हुआ था।

एनाफिलेक्सिस/एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं (Anaphylaxis/Anaphylactoid Reactions) :

• टिगेसाइक्लिन के साथ एनाफिलेक्सिस या एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं की सूचना मिली है और यह जीवन के लिए खतरा हो सकता है।
• टेट्रासाइक्लिन श्रेणी के एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए।

यकृत संबंधी प्रभाव (Hepatic Effects):

• टाइगेसाइक्लिन उपचार से कुल बिलीरुबिन एकाग्रता, प्रोथ्रोम्बिन समय और ट्रांसएमिनेस में वृद्धि हो सकती है।
• महत्वपूर्ण हेपेटिक डिसफंक्शन के साथ-साथ हेपेटिक विफलता के मामले सामने आए हैं, खासकर कई सहवर्ती दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में।
• टाइगेसाइक्लिन थेरेपी के दौरान लीवर फ़ंक्शन परीक्षणों की निगरानी की सिफारिश की जाती है।

अग्नाशयशोथ (Pancreatitis):

• घातक मामलों सहित तीव्र अग्नाशयशोथ, टिगेसाइक्लिन उपचार से जुड़ा हुआ है।
• टाइगेसाइक्लिन दवा लेने वाले मरीज़ जिनमें अग्नाशयशोथ का संकेत देने वाले नैदानिक ​​लक्षण, संकेत या प्रयोगशाला असामान्यताएं विकसित होती हैं, उनका मूल्यांकन किया जाना चाहिए, और टाइगेसाइक्लिन के साथ उपचार बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।

गर्भावस्था के दौरान उपयोग करें (Use During Pregnancy):

• गर्भवती महिलाओं को दिए जाने पर टिगेसाइक्लिन भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है।
• पशु अध्ययनों से पता चला है कि गर्भावस्था के दौरान टिगेसाइक्लिन के उपयोग से भ्रूण के वजन में कमी और अन्य प्रतिकूल प्रभाव पड़ते हैं।

Tooth Development:

• दांतों के विकास के दौरान (गर्भावस्था के अंतिम आधे भाग, शैशवावस्था और बचपन से लेकर 8 वर्ष की आयु तक) टाइगेसाइक्लिन के उपयोग से दांतों का स्थायी रंग खराब हो सकता है।
• जानवरों के अध्ययन में हड्डियों का मलिनकिरण देखा गया है।

Clostridium difficile Associated Diarrhea:

• टिगेसाइक्लिन के उपयोग से क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल से संबंधित दस्त हो सकता है, जो हल्के से लेकर गंभीर कोलाइटिस तक हो सकता है।
• टाइगेसाइक्लिन के उपयोग के बाद दस्त से पीड़ित रोगियों में सीडीएडी पर विचार किया जाना चाहिए।
• आंतों के छिद्र के कारण होने वाले जटिल इंट्रा-अब्डोमन संक्रमण (सीआईएआई) वाले रोगियों के लिए

दवा-प्रतिरोधी बैक्टीरिया का विकास (Development of Drug-Resistant Bacteria):

• किसी सिद्ध या अत्यधिक संदिग्ध जीवाणु संक्रमण के बिना टिगेसाइक्लिन निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि यह दवा प्रतिरोधी बैक्टीरिया के विकास में योगदान कर सकता है।

· टाइगेसाइक्लिन मोनोथेरेपी सावधानी से की जानी चाहिए। ऐसा इसलिए है क्योंकि टाइगेसाइक्लिन, जो संरचनात्मक रूप से टेट्रासाइक्लिन-श्रेणी के एंटीबायोटिक दवाओं के समान है, में प्रकाश संवेदनशीलता, स्यूडोट्यूमर सेरेब्री, एंटी-एनाबॉलिक कार्रवाई और अग्नाशयशोथ जैसे समान प्रतिकूल प्रभाव हो सकते हैं।

· इसके अतिरिक्त टिगेसाइक्लिन के उपयोग से कवक सहित गैर-अतिसंवेदनशील जीवों की अत्यधिक वृद्धि हो सकती है।

· सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए, रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, और यदि आवश्यक हो तो उचित उपाय किए जाने चाहिए। यदि अतिसंक्रमण होता है तो उपाय किए जाएं।

टाइगेसाइक्लिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Tigecycline in hindi

टाइगेसाइक्लिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को निम्नानुसार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य (Common):

1. जी मिचलाना
2. उल्टी करना
3. दस्त
4. अब्डोमन में दर्द
5. सिर दर्द
6. चक्कर आना
7. बुखार
8. दाने या खुजली
9. बढ़े हुए लीवर एंजाइम (ट्रांसएमिनेस)
10. इंजेक्शन स्थल पर प्रतिक्रियाएं (जैसे, दर्द, लालिमा, सूजन)

कम आम (Less common):

1. स्वाद में बदलाव
2. कम हुई भूख
3. कब्ज़
4. सोने में कठिनाई (अनिद्रा)
5. जोड़ों का दर्द
6. मांसपेशियों में दर्द
7. यीस्ट संक्रमण (कैंडिडिआसिस)
8. इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (ईसीजी) पर लंबे समय तक क्यूटी अंतराल
9. कम प्लेटलेट गिनती (थ्रोम्बोसाइटोपेनिया)
10. एलर्जी प्रतिक्रियाएं (जैसे, पित्ती, खुजली, सूजन, सांस लेने में कठिनाई)

दुर्लभ (Rare) :

1. गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं (उदाहरण के लिए, एनाफिलेक्सिस)
2. स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (एक गंभीर त्वचा प्रतिक्रिया)
3. क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल-संबंधी दस्त (जीवाणु संक्रमण के कारण होने वाला दस्त का एक गंभीर रूप)
4. लिवर विषाक्तता या क्षति
5. अग्नाशयशोथ (अग्न्याशय की सूजन)
6. हेमोलिटिक एनीमिया (लाल रक्त कोशिकाओं का विनाश)
7. प्रकाश संवेदनशीलता (सूरज की रोशनी के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि)
8. दांतों का रंग खराब होना (ज्यादातर बच्चों में लंबे समय तक इस्तेमाल के साथ देखा जाता है)

टाइगेसाइक्लिन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Tigecycline in hindi

वारफारिन (Warfarin):

यदि वारफारिन के साथ टाइगेसाइक्लिन का उपयोग किया जाता है, तो प्रोथ्रोम्बिन समय या किसी अन्य उपयुक्त एंटीकोआग्यूलेशन परीक्षण की निगरानी करना महत्वपूर्ण है।

गर्भनिरोधक गोली (Oral Contraceptives):

जीवाणुरोधी दवाओं और मौखिक गर्भ निरोधकों का एक साथ उपयोग संभावित रूप से मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम कर सकता है।

विशिष्ट आबादी में टाइगेसाइक्लिन का उपयोग - Use of Tigecycline in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy):

Pregnancy Category D

टाइगेसाइक्लिन ने चूहों या खरगोशों में टेराटोजेनिक प्रभाव प्रदर्शित नहीं किया। प्रीक्लिनिकल सुरक्षा अध्ययनों के दौरान, 14C-लेबल वाली टाइगेसाइक्लिन प्लेसेंटा को पार करने और भ्रूण की हड्डी संरचनाओं सहित भ्रूण के ऊतकों तक पहुंचने में सक्षम थी। टिगेसाइक्लिन के प्रशासन से भ्रूण के वजन में कमी आई और एयूसी के आधार पर मानव दैनिक खुराक के क्रमशः 5 गुना और 1 गुना के बराबर एक्सपोज़र पर चूहों और खरगोशों में कंकाल संबंधी विसंगतियों (विशेष रूप से हड्डी के अस्थिभंग में देरी) की घटना में वृद्धि हुई (28 mcg·hr/mL and 6 mcg·hr/mL at 12 and 4 mg/kg/day)। खरगोशों में, मानव खुराक के बराबर मैटर्नोटॉक्सिक खुराक पर भ्रूण हानि की बढ़ी हुई दर देखी गई।

गर्भवती महिलाओं में टिगेसाइक्लिन के उपयोग पर कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। टिगेसाइक्लिन का उपयोग केवल गर्भावस्था के दौरान किया जाना चाहिए यदि संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरों से अधिक हो।

स्तनपान (Lactation):

14C-लेबल टाइगेसाइक्लिन का उपयोग करके जानवरों पर किए गए अध्ययन से पता चलता है कि स्तनपान कराने वाले चूहों के दूध के माध्यम से टाइगेसाइक्लिन को समाप्त किया जा सकता है। हालाँकि, टाइगेसाइक्लिन की सीमित मौखिक जैवउपलब्धता के कारण, नर्सिंग पिल्लों को मातृ दूध के माध्यम से टाइगेसाइक्लिन के महत्वपूर्ण प्रणालीगत जोखिम का अनुभव नहीं होता है।

मानव दूध में टिगेसाइक्लिन का उत्सर्जन वर्तमान में अज्ञात है। यह ध्यान में रखते हुए कि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं, एक नर्सिंग महिला को टिगेसाइक्लिन देते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

बाल चिकित्सा (Pediatric):

8 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बाल रोगियों में टिगेसाइक्लिन के उपयोग का नैदानिक ​​अनुभव सीमित है। इसलिए, बच्चों में इसका उपयोग उन स्थितियों तक सीमित होना चाहिए जहां कोई वैकल्पिक जीवाणुरोधी चिकित्सा उपलब्ध नहीं है।

बच्चों और किशोरों में मतली और उल्टी आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हैं। संभावित निर्जलीकरण की निगरानी करना महत्वपूर्ण है। बाल रोगियों के लिए, 60 मिनट की जलसेक अवधि में टिगेसाइक्लिन देना बेहतर होता है।

अब्डोमन दर्द, जो आमतौर पर बच्चों और वयस्कों दोनों को अनुभव होता है, अग्नाशयशोथ का संकेत हो सकता है। यदि अग्नाशयशोथ होता है, तो टिगेसाइक्लिन से उपचार बंद कर देना चाहिए।

टाइगेसाइक्लिन उपचार शुरू करने से पहले और उपचार के दौरान नियमित रूप से, लीवर फ़ंक्शन परीक्षण, जमावट पैरामीटर, हेमेटोलॉजी पैरामीटर, एमाइलेज और लाइपेज की निगरानी की जानी चाहिए।

इस आयु वर्ग में अपर्याप्त सुरक्षा और प्रभावकारिता डेटा के कारण 8 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में टाइगेसाइक्लिन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। इसके अतिरिक्त, टिगेसाइक्लिन से दांतों का रंग स्थायी रूप से ख़राब हो सकता है।

वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use):

चरण 3 के क्लिनिकल अध्ययन में, टाइगेसाइक्लिन (n=2514) प्राप्त करने वाले कुल विषयों में से 664 लोग 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के थे, जबकि 288 लोग 75 वर्ष और उससे अधिक उम्र के थे। इन पुराने विषयों और युवा विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता के संदर्भ में कोई अप्रत्याशित अंतर नहीं देखा गया। हालाँकि, यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि कुछ वृद्ध व्यक्तियों में प्रतिकूल घटनाओं के प्रति संवेदनशीलता बढ़ सकती है, हालाँकि इस संभावना से इंकार नहीं किया जा सकता है।

इसके अतिरिक्त, टिगेसाइक्लिन की एक 100 मिलीग्राम खुराक प्राप्त करने के बाद स्वस्थ बुजुर्ग विषयों और युवा विषयों के बीच टिगेसाइक्लिन के जोखिम में कोई महत्वपूर्ण असमानता नहीं थी।

टाइगेसाइक्लिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Tigecycline in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

टिगेसाइक्लिन एंटीबायोटिक दवाओं के पहले चिकित्सकीय रूप से उपलब्ध वर्ग से संबंधित है जिसे ग्लाइसिलसाइक्लिन के रूप में जाना जाता है, जो टेट्रासाइक्लिन से प्राप्त होता है। ये एंटीबायोटिक्स विशेष रूप से टेट्रासाइक्लिन प्रतिरोध के दो सामान्य तंत्रों, अर्थात् अधिग्रहीत इफ्लक्स पंप और राइबोसोमल सुरक्षा, को दूर करने के लिए डिज़ाइन किए गए हैं। ग्लाइसीसाइक्लिन और टेट्रासाइक्लिन क्रिया का एक समान तंत्र साझा करते हैं, क्योंकि वे दोनों 30S राइबोसोमल सबयूनिट से जुड़ते हैं, राइबोसोम की ए साइट पर अमीनो-एसाइल टीआरएनए के बंधन को रोकते हैं। हालाँकि, टेट्रासाइक्लिन की तुलना में ग्लाइसिलसाइक्लिन बढ़ी हुई बाइंडिंग प्रभावकारिता प्रदर्शित करते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption)

जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो टिगेसाइक्लिन पूर्ण जैवउपलब्धता अर्थात 100% प्रदर्शित करता है।

प्लाज़्मा प्रोटीन बाइंडिंग और टाइगेसाइक्लिन का वितरण (Plasma Protein Binding and Distribution of Tigecycline)

● नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, टिगेसाइक्लिन का प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 0.1 से 1.0 एमसीजी/एमएल की सांद्रता पर 71% से 89% तक होता है।

● . इसका वितरण की स्थिर-अवस्था मात्रा औसतन 500 से 700 लीटर (7 से 9 लीटर/किग्रा) है, जो प्लाज्मा मात्रा से परे और ऊतकों में व्यापक वितरण का संकेत देती है।

वितरण (Distribution)

● 33 स्वस्थ स्वयंसेवकों को टाइगेसाइक्लिन देने से विभिन्न डिब्बों में दवा की सांद्रता में महत्वपूर्ण अंतर आया।

● वायुकोशीय कोशिकाओं में AUC0-12h का स्तर सीरम में पाए जाने वाले की तुलना में काफी अधिक (134 mcg·h/mL) था।

● उपकला अस्तर द्रव में, AUC0-12h सीरम की तुलना में 32% अधिक (2.28 mcg·h/mL) था, जबकि त्वचा के छाले द्रव में, यह 26% कम (1.61 mcg·h/mL) था।

● एक अध्ययन में जहां विषयों को सर्जरी या ऊतक निष्कर्षण के लिए चिकित्सा प्रक्रियाओं से पहले 100 मिलीग्राम टिगेसाइक्लिन की एक खुराक दी गई थी, प्रशासन के चार घंटे बाद ऊतक सांद्रता अधिक पाई गई। पित्ताशय (38-गुना), फेफड़े (3.7-गुना) , और सीरम की तुलना में कोलन (2.3 गुना)।

● सीरम की तुलना में श्लेष द्रव (0.58-गुना) और हड्डी (0.35-गुना) में सांद्रता कम थी।

● बहु-खुराक ऊतक सांद्रता का अध्ययन नहीं किया गया है।

उपापचय (Metabolism)

● टाइगेसाइक्लिन में न्यूनतम चयापचय होता है।

● मानव लीवर माइक्रोसोम, लीवर स्लाइस और हेपेटोसाइट्स का उपयोग करके इन विट्रो अध्ययनों में केवल मेटाबोलाइट्स की मात्रा का पता चला।

● स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में, टिगेसाइक्लिन मूत्र और मल में बरामद प्राथमिक 14C-लेबल सामग्री थी, जिसमें मामूली मात्रा में ग्लुकुरोनाइड, एक एन-एसिटाइल मेटाबोलाइट और एक टिगेसाइक्लिन एपिमर था।

निकालना (Elimination)

● 14सी-टाइगेसाइक्लिन के प्रशासन के बाद, लगभग 59% खुराक पित्त/मल उत्सर्जन द्वारा समाप्त हो जाती है, जबकि 33% मूत्र में उत्सर्जित हो जाती है।

● कुल खुराक का लगभग 22% मूत्र में अपरिवर्तित टाइगेसाइक्लिन के रूप में उत्सर्जित होता है।

● अपरिवर्तित टाइगेसाइक्लिन और इसके मेटाबोलाइट्स का पित्त उत्सर्जन उन्मूलन का प्राथमिक मार्ग है, जबकि ग्लूकोरोनिडेशन और अपरिवर्तित टाइगेसाइक्लिन का वृक्क उत्सर्जन द्वितीयक मार्ग हैं।

1. https://reference.medscape.com/drug/Tigecycline-tigecycline-342527#:~:text=USES: Tigecycline is used to,antibiotic treats only bacterial infections.
2. https://go.drugbank.com/drugs/DB00560
3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/021821s026s031lbl.pdf
4. https://www.webmd.com/drugs/2/drug-93621/tigecycline-intravenous/details
5. https://www.pfizermedicalinformation.com/en-us/Tigecycline/warnings
6. https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00055703.PDF
7. https://www.drugs.com/monograph/tigecycline.html
8. https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/Tigecycline-epar-product-information_en.pdf
9. https://www.ebmconsult.com/articles/tigecycline-Tigecycline