Timolol

टिमोलोल के बारे में - About Timolol in hindi

टिमोलोल बीटा-ब्लॉकर वर्ग से संबंधित एक गैर-चयनात्मक बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंट है।

टिमोलोल को ओपन-एंगल ग्लूकोमा (open-angle glaucoma), ओकुलर हाइपरटेंशन(ocular hypertension), हाइपरटेंशन(Hypertension), मायोकार्डियल इंफार्क्शन(myocardial infarction) और माइग्रेन प्रोफिलैक्सिस (migraine prophylaxis ) के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है।

स्वस्थ स्वयंसेवकों के एक अध्ययन में ऑप्थेल्मिक आईड्रॉप की प्रणालीगत जैव उपलब्धता 78.0 ± 24.5% थी। एक अन्य अध्ययन ने स्वस्थ स्वयंसेवकों में टिमोलोल आईड्रॉप्स की जैव उपलब्धता को 60% तक मापा। टिमोलोल को निम्नलिखित मुद्दों पर वितरित किया जाता है: कंजाक्तिवा, कॉर्निया, आईरिस, स्क्लेरा, जलीय हास्य, गुर्दे, यकृत और फेफड़े। CYP2C19 के मामूली योगदान के साथ, साइटोक्रोम P450 2D6 एंजाइम द्वारा टिमोलोल को लीवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। टिमोलोल और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं।

टिमोलोल से जुड़े आम साइड इफेक्ट्स में ब्रोंकोस्पज़म(Bronchospasm), ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन (bronchoconstriction), ब्रैडीकार्डिया(bradycardia), डिप्रेशन, आँखों से पानी आना, कंजंक्टिवल हाइपरमिया, धुंधली दृष्टि आदि शामिल हैं।

टिमोलोल खुराक रूपों के रूप में उपलब्ध है (उदाहरण के लिए, नेत्र समाधान, नेत्र जेल बनाने वाला समाधान, गोलियां।)

टिमोलोल अमेरिका, भारत, कनाडा, यूरोप और चीन में उपलब्ध है।

टिमोलोल की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Timolol in hindi

बीटा ब्लॉकर से संबंधित टिमोलोल एक गैर-चयनात्मक बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक के रूप में कार्य करता है। टिमोलोल आंख में दबाव कम करके काम करता है। टिमोलोल बीटा (1) - हृदय में एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स और बीटा (2) - संवहनी और ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों (smooth muscle) में रिसेप्टर्स के लिए बाध्य करने के लिए एड्रीनर्जिक न्यूरोट्रांसमीटर के साथ प्रतिस्पर्धा करता है।

इस दवा का उपयोग ग्लूकोमा (ओपन-एंगल टाइप) या किसी अन्य नेत्र रोग (जैसे ओकुलर हाइपरटेंशन) के कारण आंख के अंदर उच्च दबाव का इलाज करने के लिए किया जाता है। आंख के अंदर उच्च दबाव कम करने से अंधेपन को रोकने में मदद मिलती है। यह दवा आंख के भीतर तरल पदार्थ की मात्रा को कम करके काम करती है।

टिमोलोल की कार्रवाई एक नेत्र खुराक के प्रशासन के 20 मिनट के भीतर होती है। टिमोलोल के लिए कार्रवाई की अवधि लगभग 24 घंटे थी। नेत्र मार्ग से टिमोलोल के प्रशासन के बाद 15 मिनट के भीतर टीएमएक्स पाया गया था और सीएमएक्स लगभग 1.14 एनजी / एमएल था।

टिमोलोल के उपयोग - Uses of Timolol in hindi

टिमोलोल को ओपन-एंगल ग्लूकोमा, ओकुलर हाइपरटेंशन, हाइपरटेंशन, मायोकार्डियल इंफार्क्शन और माइग्रेन प्रोफिलैक्सिस के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है।

टिमोलोल के संकेत - Indications of Timolol in hindi

iटिमोलोल एक गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर है जो सामयिक और प्रणालीगत प्रशासन दोनों के लिए उपलब्ध है। टॉपिकल टिमोलोल का उपयोग मुख्य रूप से ओपन-एंगल ग्लूकोमा और ओकुलर हाइपरटेंशन वाले रोगियों में इंट्राओकुलर दबाव को कम करने के लिए किया जाता है।

टिमोलोल को नीचे उल्लिखित निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• सामयिक के लिए:

• ओपन-एंगल ग्लूकोमा और ओकुलर हाइपरटेंशन:

ओपन-एंगल ग्लूकोमा विशेष रूप से ट्रैब्युलर मेशवर्क के माध्यम से जलीय हास्य बहिर्वाह के प्रतिरोध के साथ प्रस्तुत करता है। यह स्थिति अंतःस्रावी दबाव में धीरे-धीरे वृद्धि का कारण बनती है क्योंकि सिलिअरी बॉडी जलीय हास्य का स्राव जारी रखती है। जब अंतर्गर्भाशयी दबाव सामान्य स्तर से अधिक बढ़ जाता है, तो यह नेत्र उच्च रक्तचाप होता है। यदि अनुपचारित छोड़ दिया जाता है, तो दबाव में यह वृद्धि ऑप्टिक तंत्रिका और रेटिना नाड़ीग्रन्थि कोशिकाओं को अपरिवर्तनीय क्षति पहुंचा सकती है, जिससे प्रगतिशील दृष्टि हानि हो सकती है।

बीटा-ब्लॉकर्स जैसे टिमोलोल कभी ओपन-एंगल ग्लूकोमा और ओकुलर हाइपरटेंशन के लिए पहली पंक्ति का उपचार था, लेकिन अब सिफारिश यह है कि मरीजों को पहले लैटानोप्रोस्ट जैसे सामयिक प्रोस्टाग्लैंडीन के साथ इलाज किया जाए। सामयिक प्रोस्टाग्लैंडिंस ने इंट्राओकुलर दबाव को कम करने में प्रभावशीलता का प्रदर्शन किया है और बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में प्रणालीगत दुष्प्रभावों के लिए कम जोखिम उठाते हैं। टिमोलोल अब आमतौर पर उन रोगियों के लिए निर्धारित किया जाता है जो अपर्याप्त प्रतिक्रिया दे सकते हैं या सामयिक प्रोस्टाग्लैंडीन के लिए एक कंट्रेंडिकेशन है। कई रोगियों के लिए, चिकित्सक इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि को कम करने के लिए टिमोलोल को प्रोस्टाग्लैंडीन के साथ जोड़ सकते हैं।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, सामयिक टिमोलोल के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोगों का दस्तावेजीकरण किया गया है। इसमे शामिल है:

• शिशु रक्तवाहिकार्बुद - Infantile Hemangiomas:

शिशु रक्तवाहिकार्बुद सौम्य संवहनी ट्यूमर हैं जो 4 से 10% शिशुओं में होते हैं। इन ट्यूमर में विशेष रूप से एक प्रोलिफ़ेरेटिव चरण होता है, इसके बाद इनवॉल्यूशन होता है। शिशु रक्तवाहिकार्बुद का समाधान आम तौर पर 4 वर्ष की आयु से पहले होता है। शिशु रक्तवाहिकार्बुद आमतौर पर स्पर्शोन्मुख होते हैं, लेकिन कभी-कभी अल्सर हो सकते हैं, विकृति का कारण बन सकते हैं, दृष्टि को प्रभावित कर सकते हैं, या स्थान के आधार पर भोजन की कठिनाइयों का कारण बन सकते हैं। टोपिकल ऑप्थेल्मिक टिमोलोल ने पतले, सतही शिशु रक्तवाहिकार्बुद के उपचार में प्रभावशीलता का प्रदर्शन किया है।

• प्रणालीगत के लिए - For Systemic:

• उच्च रक्तचाप - Hypertension:

हालांकि पहले उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए प्रथम-पंक्ति चिकित्सा के रूप में सोचा गया था, हाल की रिपोर्टों ने बीटा-ब्लॉकर्स को खारिज कर दिया है, जैसे कि टिमोलोल, मूत्रवर्धक, कैल्शियम-चैनल ब्लॉकर्स सहित अधिक प्रभावी दवाओं के पक्ष में उच्च रक्तचाप के लिए प्रथम-पंक्ति उपचार के रूप में। और रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली अवरोधक।

• रोधगलन - Myocardial Infarction:

मायोकार्डियल रोधगलन को एक या अधिक कोरोनरी धमनियों के रुकावट के कारण हृदय के इस्केमिक रोधगलन के रूप में परिभाषित किया गया है। बीटा-ब्लॉकर्स, जैसे कि टिमोलोल, को जीवित रहने और मायोकार्डियल रोधगलन के बाद दीर्घकालिक परिणामों में सुधार करने के लिए दिखाया गया है।

• माइग्रेन प्रोफिलैक्सिस - Migraine Prophylaxis:

माइग्रेन विशेष रूप से आवर्तक मध्यम से गंभीर सिरदर्द के रूप में मौजूद थे, संभावित रूप से फोनोफोबिया, फोटोफोबिया और मतली के साथ। माइग्रेन गंभीर, एकतरफा धड़कते हुए दर्द का कारण (unilateral throbbing pain) बन सकता है, और शारीरिक गतिविधि एक उग्र कारक हो सकती है। माइग्रेन प्रोफिलैक्सिस के लिए टिमोलोल एक प्रभावी तरीका रहा है।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, सिस्टमिक टिमोलोल के लिए प्रलेखित कुछ ऑफ-लेबल उपयोग हैं। इसमे शामिल है:

• दिल की अनियमित धड़कन - Atrial Fibrillation:

आलिंद फिब्रिलेशन(Atrial fibrillation) हृदय की एक सामान्य लय असामान्यता है। आलिंद फिब्रिलेशन रोगियों को विभिन्न हृदय संबंधी घटनाओं के लिए एक बढ़ा जोखिम होता है, जिसमें स्ट्रोक, दिल की विफलता, थ्रोम्बोम्बोलिज़्म और हृदय संबंधी अस्पताल में भर्ती शामिल हैं। यद्यपि बीटा-ब्लॉकर्स एट्रियल फाइब्रिलेशन वाले मरीजों के लिए हृदय गति को नियंत्रित करने के लिए उपयोग किए जाने वाले सबसे आम एजेंट में से हैं, टिमोलोल को इस उद्देश्य के लिए एफडीए द्वारा अनुमोदित नहीं किया गया है, शायद इसलिए कि हालांकि टिमोलोल हृदय गति को विनियमित करने में प्रभावी है, लेकिन साइनस लय (sinus rhythm) को बहाल करने की संभावना नहीं है।

टिमोलोल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Timolol in hindi

टिमोलोल एक ऑप्थेल्मिक सॉल्यूशन, ऑप्थेल्मिक जेल बनाने वाले सॉल्यूशन और टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

सामयिक नेत्र ड्रॉप - Topical Ophthalmic Drop:

• ओकुलर हाइपरटेंशन और ओपन-एंगल ग्लूकोमा - Ocular Hypertension and Open-Angle Glaucoma:

टिमोलोल का सामयिक नेत्र रूप एक जेल या समाधान के रूप में आता है। जेल के रूप का उपयोग करते समय प्रभावित आंख को रोजाना एक बूंद दी जाती है। उपलब्ध खुराक 0.25% और 0.5% हैं। समाधान का उपयोग करते समय, 0.25% समाधान की एक बूंद प्रभावित आंख पर दिन में दो बार लागू होती है। यदि प्रतिक्रिया अपर्याप्त है, तो प्रभावित आंख में एकाग्रता को दिन में दो बार 0.5% तक बढ़ा दिया जाता है। एक बार जब अंतःस्रावी दबाव नियंत्रण में हो जाता है, तो रोगी खुराक को प्रतिदिन एक बूंद तक कम कर सकता है।

• शिशु रक्तवाहिकार्बुद - Infantile Hemangiomas:

0.5% टिमोलोल जेल की एक बूंद को प्रभावित क्षेत्र पर दिन में 2 से 3 बार लगाया जाता है। सुधार स्थिर होने तक उपचार जारी है।

प्रणालीगत:

• उच्च रक्तचाप - Hypertension:

उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए, खुराक 10 से 20 मिलीग्राम मौखिक टिमोलोल दिन में दो बार है। यदि रोगी की प्रतिक्रिया अपर्याप्त है, तो खुराक को प्रति दिन अधिकतम 60 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

• रोधगलन - Myocardial Infarction:

रोधगलन के द्वितीयक उपचार के लिए, खुराक 5 मिलीग्राम मौखिक टिमोलोल दिन में दो बार है। खुराक को दिन में दो बार 10 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

• माइग्रेन प्रोफिलैक्सिस - Migraine Prophylaxis:

माइग्रेन के रोगनिरोधी उपचार के लिए, रोगी दिन में दो बार 10 मिलीग्राम मौखिक टिमोलोल ले सकता है। यदि प्रतिक्रिया अपर्याप्त है, तो खुराक को प्रति दिन 30 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

• दिल की अनियमित धड़कन _ Atrial Fibrillation:

चिकित्सक दिन में दो बार 10 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक के साथ आलिंद फिब्रिलेशन का इलाज करने के लिए टिमोलोल का उपयोग कर सकते हैं। फिर इसे प्रतिदिन दो बार अधिकतम 30 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

• एनजाइना - Angina:

एनजाइना के ऑफ-लेबल उपचार के लिए, खुराक 10 से 60 मिलीग्राम प्रतिदिन मौखिक रूप से दो या तीन बार दैनिक रूप से ली जाती है।

टिमोलोल को भोजन से पहले/बाद में मौखिक रूप से दिया जा सकता है। खुराक और उपचार की अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए

टिमोलोल की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Timolol in hindi

टिमोलोल विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है:

गोलियों के लिए: 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम

नेत्र समाधान के लिए: 0.25%, 0.5%

टिमोलोल के खुराक के रूप - Dosage Forms of Timolol in hindi

टिमोलोल एक ऑप्थेल्मिक सॉल्यूशन, ऑप्थेल्मिक जेल बनाने वाले सॉल्यूशन और टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

टिमोलोल के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Timolol in hindi

टिमोलोल का इस्तेमाल ओपन-एंगल ग्लूकोमा, ओकुलर हाइपरटेंशन, हाइपरटेंशन, मायोकार्डियल इंफार्क्शन और माइग्रेन प्रोफिलैक्सिस के इलाज में किया जाना चाहिए। उचित आहार प्रतिबंधों के साथ

• ओपन-एंगल ग्लूकोमा - Open-angle glaucoma : अपने दैनिक आहार में कैफीन, संतृप्त वसा, ट्रांस फैटी एसिड और नमक से बचें, ग्लूकोमा के रोगियों को किसी भी ऐसे खाद्य पदार्थ से बचने पर विचार करना चाहिए जिससे उन्हें एलर्जी हो।

• उच्च रक्तचाप - Hypertension:- यह देखा गया है कि उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार दृष्टिकोण (डीएएसएच) आहार रक्तचाप को कम करता है। कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद रक्तचाप पर इसका प्रभाव ध्यान देने योग्य हो जाता है।

• रोधगलन - Myocardial infarction: आपकी दैनिक कैलोरी का 25 से 35 प्रतिशत से अधिक कुल वसा (संतृप्त वसा सहित) से नहीं आना चाहिए। आपकी दैनिक कैलोरी का 7% से कम संतृप्त वसा से आना चाहिए। ट्रांस वसा से बचें और प्रतिदिन 200 मिलीग्राम से कम आहार कोलेस्ट्रॉल का सेवन करें।

• माइग्रेन - Migraine: कुछ सामान्य रूप से ट्रिगर आहार में शामिल हैं: खमीर के साथ बेक्ड भोजन, जैसे कि खट्टी रोटी, बैगेल, डोनट्स, कॉफी केक, चॉकलेट, संवर्धित डेयरी उत्पाद (जैसे दही और 0केफिर), टमाटर, सब्जियां जैसे प्याज, मटर की फली, कुछ बीन्स, मकई, और सौकरकूट, सिरका और शराब से बचना चाहिए।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए

टिमोलोल के अंतर्विरोध - Contraindications of Timolol in hindi

टिमोलोल को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है:

• दमा, क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज - Asthma, Chronic obstructive pulmonary disease

Timolol Maleate Ophthalmic Solution 0.5% ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में contraindicated है; ब्रोन्कियल अस्थमा का इतिहास; गंभीर क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज

• साइनस ब्रैडीकार्डिया, एवी ब्लॉक, कार्डिएक फेल्योर, कार्डियोजेनिक शॉक - Sinus Bradycardia, AV Block, Cardiac Failure, Cardiogenic Shock

टिमोलोल मालेएट ओप्थाल्मिक सॉल्यूशन 0.5% साइनस ब्रैडकार्डिया वाले मरीजों में contraindicated है; दूसरी या तीसरी डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक; स्पष्ट हृदय विफलता; हृदयजनित सदमे

• अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं - Hypersensitivity Reactions

Timolol Maleate Ophthalmic Solution 0.5% उन रोगियों में contraindicated है जिन्होंने अतीत में इस उत्पाद के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया प्रदर्शित की है।

टिमोलोल का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Timolol in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार रखना चाहिए:

• अस्थमा सहित श्वसन प्रतिक्रियाओं की क्षमता - Potentiation of Respiratory Reactions Including Asthma

Timolol Maleate Ophthalmic Solution 0.5% में टिमोलोल मलेट होता है; और यद्यपि इसे शीर्ष रूप से प्रशासित किया जाता है, इसे व्यवस्थित रूप से अवशोषित किया जा सकता है। इसलिए, बीटा-एड्रेरेनर्जिक अवरोधक एजेंटों के व्यवस्थित प्रशासन के साथ समान प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं सामयिक प्रशासन के साथ हो सकती हैं। उदाहरण के लिए, अस्थमा के रोगियों में ब्रोन्कोस्पास्म के कारण मृत्यु सहित गंभीर श्वसन प्रतिक्रियाएं और हृदय संबंधी प्रतिक्रियाएं और शायद ही कभी हृदय की विफलता के साथ मृत्यु, टिमोलोल नरेट के प्रणालीगत या नेत्र प्रशासन के बाद रिपोर्ट की गई है।

• हृदय की विफलता - Cardiac Failure

कम मायोकार्डियल सिकुड़न वाले व्यक्तियों में परिसंचरण के समर्थन के लिए सहानुभूति उत्तेजना आवश्यक हो सकती है, और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर नाकाबंदी के इसके निषेध से अधिक गंभीर विफलता हो सकती है।

हृदय की विफलता के इतिहास वाले रोगियों में, बीटा-अवरुद्ध एजेंटों के साथ मायोकार्डियम का निरंतर अवसाद, कुछ मामलों में, हृदय की विफलता का कारण बन सकता है। हृदय की विफलता के पहले संकेत या लक्षण पर, टिमोलोल मालेट ओप्थाल्मिक सॉल्यूशन 0.5% बंद कर दिया जाना चाहिए

• प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग - Obstructive Pulmonary Disease

हल्के या मध्यम गंभीरता के क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (जैसे, क्रॉनिक ब्रोंकाइटिस, एम्फिसीमा) के मरीज, ब्रोन्कोस्पैस्टिक रोग, या ब्रोन्कोस्पैस्टिक रोग का इतिहास [ब्रोन्कियल अस्थमा के अलावा या ब्रोन्कियल अस्थमा का इतिहास जिसमें टिमोलोल मैलेट ओप्थाल्मिक सॉल्यूशन 0.5% है contraindicated], सामान्य रूप से, बीटा-अवरुद्ध एजेंट प्राप्त नहीं करना चाहिए, जिसमें टिमोलोल मालेट ओप्थाल्मिक सॉल्यूशन 0.5% शामिल है।

• एलर्जी के लिए बढ़ी हुई प्रतिक्रियाशीलता - Increased Reactivity to Allergens

बीटा-ब्लॉकर्स लेते समय, एटोपी के इतिहास वाले रोगी या विभिन्न प्रकार की एलर्जी के लिए गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का इतिहास ऐसे एलर्जी के साथ बार-बार होने वाली आकस्मिक, नैदानिक, या चिकित्सीय चुनौतियों के प्रति अधिक प्रतिक्रियाशील हो सकता है। एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के इलाज के लिए इस्तेमाल किए जाने वाले एपिनेफ्राइन की सामान्य खुराक के लिए ऐसे रोगी अनुत्तरदायी हो सकते हैं।

• मांसपेशियों की कमजोरी की क्षमता - Potentiation of Muscle Weakness

बीटा-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी को कुछ मायस्थेनिक लक्षणों (जैसे, डिप्लोपिया, पीटोसिस और सामान्यीकृत कमजोरी) के अनुरूप मांसपेशियों की कमजोरी को प्रबल करने के लिए सूचित किया गया है। मायस्थेनिया ग्रेविस या मायस्थेनिक लक्षणों वाले कुछ रोगियों में मांसपेशियों की कमजोरी को बढ़ाने के लिए टिमोलोल को शायद ही कभी बताया गया है।

• मधुमेह मेलेटस वाले मरीजों में हाइपोग्लाइसेमिक लक्षणों की मास्किंग - Masking of Hypoglycemic Symptoms in Patients with Diabetes Mellitus

बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंटों को उन रोगियों में सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए जो सहज हाइपोग्लाइसीमिया या मधुमेह रोगियों (विशेष रूप से प्रयोगशाला मधुमेह वाले) के अधीन हैं जो इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट प्राप्त कर रहे हैं। बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक एजेंट तीव्र हाइपोग्लाइसीमिया के संकेतों और लक्षणों को मास्क कर सकते हैं।

• थायरोटॉक्सिकोसिस की मास्किंग - Masking of Thyrotoxicosis

बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंट हाइपरथायरायडिज्म के कुछ नैदानिक संकेतों (जैसे, टैचीकार्डिया) को मुखौटा कर सकते हैं। थायरोटॉक्सिकोसिस विकसित करने के संदेह वाले मरीजों को बीटा-एड्रेरेनर्जिक अवरोधक एजेंटों की अचानक वापसी से बचने के लिए सावधानी से प्रबंधित किया जाना चाहिए जो थायराइड तूफान (thyroid storm)को दूर कर सकते हैं।

एहतियात - PRECAUTIONS:

सामान्य - General:

रक्तचाप और नाड़ी पर बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंटों के संभावित प्रभावों के कारण, इन एजेंटों का उपयोग मस्तिष्कवाहिकीय अपर्याप्तता वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। यदि संकेत या लक्षण कम सेरेब्रल रक्त प्रवाह का सुझाव देते हैं, तो टिमोलोल के साथ चिकित्सा की शुरुआत के बाद विकसित होते हैं, वैकल्पिक चिकित्सा पर विचार किया जाना चाहिए।

सामयिक नेत्र उत्पादों के बहु-खुराक कंटेनरों के उपयोग से जुड़े बैक्टीरियल केराटाइटिस की खबरें आई हैं। इन कंटेनरों को अनजाने में उन रोगियों द्वारा दूषित कर दिया गया था, जिन्हें ज्यादातर मामलों में, एक समवर्ती कॉर्नियल बीमारी थी या ओकुलर एपिथेलियल सतह में व्यवधान था।

निस्पंदन प्रक्रियाओं के बाद कोरोइडल टुकड़ी को जलीय दमनकारी चिकित्सा (जैसे, टिमोलोल) के प्रशासन के साथ सूचित किया गया है।

कोण-बंद मोतियाबिंद - Angle-closure glaucoma::

कोण-बंद मोतियाबिंद वाले रोगियों में, उपचार का तात्कालिक उद्देश्य कोण को फिर से खोलना है। इसके लिए पुतली को संकुचित करने की आवश्यकता होती है। टिमोलोल नरेट का पुतली पर बहुत कम या कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। कोण-बंद मोतियाबिंद के इलाज में अकेले टिमोलोल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

तीव्रग्राहिता - Anaphylaxis:

बीटा-ब्लॉकर्स लेते समय, एटोपी के इतिहास वाले रोगी या विभिन्न प्रकार की एलर्जी के लिए गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का इतिहास ऐसे एलर्जी के साथ बार-बार होने वाली आकस्मिक, नैदानिक, या चिकित्सीय चुनौतियों के प्रति अधिक प्रतिक्रियाशील हो सकता है। एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के इलाज के लिए इस्तेमाल किए जाने वाले एपिनेफ्राइन की सामान्य खुराक के लिए ऐसे रोगी अनुत्तरदायी हो सकते हैं।

मांसपेशी में कमज़ोरी - Muscle Weakness:

बीटा-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी को कुछ मायस्थेनिक लक्षणों (जैसे, डिप्लोपिया, पीटोसिस और सामान्यीकृत कमजोरी) के अनुरूप मांसपेशियों की कमजोरी को प्रबल करने के लिए सूचित किया गया है। मायस्थेनिया ग्रेविस(myasthenia gravis) या मायस्थेनिक लक्षणों(myasthenic symptoms) वाले कुछ रोगियों में मांसपेशियों की कमजोरी को बढ़ाने के लिए टिमोलोल को शायद ही कभी बताया गया है

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

टिमोलोल लेते समय शराब पीने से उनींदापन और चक्कर आ सकते हैं जो बदले में आकस्मिक चोट के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान कराने वाली महिलाओं में टिमोलोल का उपयोग अनुशंसित नहीं है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

टेराटोजेनिक प्रभाव - Teratogenic Effects: मौखिक खुराक पर चूहों, चूहों और खरगोशों में टाइमोलोल के साथ टेराटोजेनिकिटी अध्ययन 50 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन (अधिकतम अनुशंसित मानव नेत्रहीन खुराक के बाद सिस्टमिक एक्सपोजर के 7,000 गुना) ने भ्रूण विकृतियों का कोई सबूत नहीं दिखाया। हालांकि चूहों में इस खुराक पर भ्रूण के अस्थिभंग में देरी देखी गई, लेकिन संतानों के प्रसवोत्तर विकास पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं पड़ा।

1000 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक (अधिकतम अनुशंसित मानव नेत्रहीन खुराक के बाद सिस्टमिक एक्सपोजर 142,000 गुना) चूहों में मैटरनोटॉक्सिक थे और इसके परिणामस्वरूप भ्रूण पुनर्वसन की संख्या में वृद्धि हुई। इस मामले में स्पष्ट मैटरनोटॉक्सिसिटी के बिना, अधिकतम अनुशंसित मानव नेत्रहीन खुराक के बाद प्रणालीगत एक्सपोजर के 14, 000 गुना की खुराक पर खरगोशों में वृद्धि हुई भ्रूण पुनर्वसन भी देखी गई थी।

गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था के दौरान टिमोलोल का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराए।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

पोटेशियम से भरपूर खाद्य पदार्थ - Potassium-Rich Foods: केले, शकरकंद, नट्स, और पोटेशियम से भरपूर अन्य खाद्य पदार्थ जब टिमोलोल के साथ लिए जाते हैं, तो रक्त में पोटेशियम के स्तर में वृद्धि हो सकती है।

फुफ्फुस जड़ - Pleurisy Root: जड़ की कार्डियक ग्लाइकोसाइड सामग्री के कारण अधिकांश हृदय दवाओं के साथ फुफ्फुस जड़ों की सिफारिश नहीं की जाती है।

टिमोलोल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Timolol in hindi

टिमोलोल अणु से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव - Common Adverse effects:

• धुंधली दृष्टि

• आंख में जलन या चुभन।

कम आम प्रतिकूल प्रभाव - Less Common adverse effects:

• हाथ, पीठ या जबड़े में दर्द

• फफोले

• हीव्स

• वेल्ड, या खुजली

• नीले होंठ, नाखून, या त्वचा में जलन

• क्रॉलिंग

• खुजली

• सुन्न होना

• चुभन

• "पिन और सुई," या झुनझुनी भावनाएं

• दृष्टि में परिवर्तन

• सीने में दर्द या बेचैनी

• सीने में जकड़न या भारीपन

• पहचान, स्थान और समय के बारे में भ्रम बजना या गूंजना या कानों में अन्य अस्पष्टीकृत शोर जारी रहता है

• खाँसी जो कभी-कभी झागदार गुलाबी थूक पैदा करती है

• डिप्रेशन

• शोर श्वास

• चबाने, निगलने या बात करने में कठिनाई

• फैली हुई गर्दन की नसें

• स्राव होना

• अत्यधिक फाड़

• परेशान रंग धारणा

• दोहरी दृष्टि

• झुकी हुई पलकें

• सूखी या खुजली वाली आंखें आदि।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव - Rare adverse effects:

• एसिड या खट्टा पेट

• डकार

• शरीर में दर्द या दर्द

• दस्त

• शुष्क मुँह

• कान की भीड़

• बहरापन

• नाराज़गी, आदि।

मार्केटिंग के बाद का अनुभव - Post Marketing Experience:

ओआरएएल टिमोलोल नरेट या अन्य ओआरएएल बीटा-अवरुद्ध एजेंटों के साथ नैदानिक अनुभव में निम्नलिखित अतिरिक्त प्रतिकूल प्रभावों की सूचना मिली है और इसे नेत्रहीन टिमोलोल नरेट के संभावित प्रभाव माना जा सकता है: एलर्जी: एरिथेमेटस रैश, दर्द और गले में दर्द के साथ बुखार, श्वसन संकट के साथ लैरींगोस्पस्म ; पूरे शरीर के रूप में: चरम दर्द, व्यायाम सहनशीलता में कमी, वजन घटाने; कार्डियोवैस्कुलर: धमनी अपर्याप्तता, वासोडिलेटेशन का बिगड़ना; पाचन: गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल दर्द, हेपेटोमेगाली, उल्टी, मेसेंटेरिक धमनी थ्रोम्बिसिस, इस्किमिक कोलाइटिस; हेमटोलोगिक: नॉनथ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा; थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा, एग्रानुलोसाइटोसिस; अंतःस्रावी: हाइपरग्लेसेमिया, हाइपोग्लाइसीमिया; त्वचा: प्रुरिटस, त्वचा में जलन, रंजकता में वृद्धि, पसीना आना; मस्कुलोस्केलेटल: आर्थ्राल्जिया; तंत्रिका तंत्र / मनोरोग: चक्कर, स्थानीय कमजोरी, कम एकाग्रता, कैटेटोनिया की ओर बढ़ने वाला प्रतिवर्ती मानसिक अवसाद, समय और स्थान के लिए भटकाव की विशेषता वाला एक तीव्र प्रतिवर्ती सिंड्रोम, भावनात्मक अस्थिरता, थोड़ा बादल वाला सेंसरियम और न्यूरोसाइकोमेट्रिक्स पर प्रदर्शन में कमी; श्वसन: राल्स, ब्रोन्कियल रुकावट; मूत्रजननांगी: पेशाब करने में कठिनाई।

टिमोलोल के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Timolol in hindi

टिमोलोल की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा बातचीत को संक्षेप में यहाँ प्रस्तुत किया गया है:

बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंट - Beta-Adrenergic Blocking Agents:

मरीजों को जो मौखिक रूप से बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंट प्राप्त कर रहे हैं और टिमोलोल को बीटा-नाकाबंदी के संभावित योगात्मक प्रभावों के लिए देखा जाना चाहिए, दोनों प्रणालीगत और अंतःस्रावी दबाव पर। दो सामयिक बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंटों के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

कैल्शियम विरोधी - Calcium Antagonists:

बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंटों के सह-प्रशासन में सावधानी बरती जानी चाहिए, जैसे कि टिमोलोल, और संभावित एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन गड़बड़ी, बाएं वेंट्रिकुलर विफलता और हाइपोटेंशन के कारण मौखिक या अंतःशिरा कैल्शियम विरोधी। बिगड़ा हुआ हृदय समारोह वाले रोगियों में, सह-प्रशासन से बचा जाना चाहिए।

कैटेकोलामाइन-घटाने वाली दवाएं - Catecholamine-Depleting Drugs:

रोगी के निकट अवलोकन की सिफारिश की जाती है जब बीटा ब्लॉकर को कैटेकोलामाइन-घटाने वाली दवाएं जैसे कि रेसरपीन प्राप्त करने वाले रोगियों को संभावित योगात्मक प्रभावों और हाइपोटेंशन और / या चिह्नित ब्रैडीकार्डिया के उत्पादन के कारण प्रशासित किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप चक्कर, बेहोशी, या पोस्टुरल हाइपोटेंशन हो सकता है। .

डिजिटलिस और कैल्शियम विरोधी - Digitalis and Calcium Antagonists:

डिजिटलिस और कैल्शियम विरोधी के साथ बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंटों के सहवर्ती उपयोग से एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन समय को बढ़ाने में योगात्मक प्रभाव पड़ सकता है।

CYP2D6 अवरोधक - CYP2D6 Inhibitors:

CYP2D6 अवरोधकों (जैसे, क्विनिडाइन) और टिमोलोल के साथ संयुक्त उपचार के दौरान शक्तिशाली प्रणालीगत बीटा-नाकाबंदी (जैसे, हृदय गति में कमी) की सूचना दी गई है।

क्लोनिडाइन - Clonidine:

मौखिक बीटा-एड्रेरेनर्जिक अवरोधक एजेंट रिबाउंड उच्च रक्तचाप को बढ़ा सकते हैं, जो क्लोनिडाइन की वापसी का पालन कर सकते हैं। ऑप्थेल्मिक टिमोलोल नरेट के साथ रिबाउंड हाइपरटेंशन के बढ़ने की कोई रिपोर्ट नहीं मिली है।

टिमोलोल के दुष्प्रभाव - Side Effects of Timolol in hindi

टिमोलोल के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

आंखों में जलन, दोहरी दृष्टि, सिरदर्द, अवसाद, चक्कर आना, जी मिचलाना आदि।

विशिष्ट आबादी में टिमोलोल का उपयोग - Use of Timolol in Specific Populations in hindi

विशेष आबादी के निम्नलिखित समूह में टिमोलोल का उपयोग विवेकपूर्ण होना चाहिए:

गर्भावस्था - Pregnancy

• टेराटोजेनिक प्रभाव - Teratogenic Effects:

गर्भावस्था श्रेणी सी: जानवरों पर टेराटोजेनिकिटी अध्ययन किया गया है। मौखिक खुराक पर चूहों, चूहों और खरगोशों में टिमोलोल के साथ टेराटोजेनिकिटी अध्ययन 50 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन (अधिकतम अनुशंसित मानव नेत्रहीन खुराक के बाद सिस्टमिक एक्सपोजर के 7,000 गुना) तक भ्रूण विकृतियों का कोई सबूत नहीं दिखाता है। हालांकि चूहों में इस खुराक पर भ्रूण के अस्थिभंग में देरी देखी गई, लेकिन संतानों के प्रसवोत्तर विकास पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं पड़ा। 1000 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक (अधिकतम अनुशंसित मानव नेत्रहीन खुराक के बाद सिस्टमिक एक्सपोजर 142,000 गुना) चूहों में मैटरनोटॉक्सिक थे और इसके परिणामस्वरूप भ्रूण पुनर्वसन की संख्या में वृद्धि हुई। अधिकतम अनुशंसित मानव नेत्र खुराक के बाद प्रणालीगत जोखिम के 14, 000 गुना की खुराक पर खरगोशों में वृद्धि हुई भ्रूण पुनर्वसन भी देखी गई,

गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था के दौरान टिमोलोल का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराए।

• नर्सिंग माताएं - Nursing Mothers:

मौखिक और नेत्र दवा प्रशासन के बाद मानव दूध में टिमोलोल का पता चला है। नर्सिंग शिशुओं में टिमोलोल से गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग को बंद करने या दवा को बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग - Pediatric Use:

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• जराचिकित्सा उपयोग - Geriatric Use:

बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया है।

टिमोलोल की अधिक मात्रा - Overdosage of Timolol in hindi

• टिमोलोल के साथ अनजाने में ओवरडोजेज की खबरें आई हैं, जिसके परिणामस्वरूप प्रणालीगत बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंटों जैसे चक्कर आना, सिरदर्द, सांस की तकलीफ, ब्रैडीकार्डिया, ब्रोन्कोस्पास्म और कार्डियक अरेस्ट के समान प्रणालीगत प्रभाव दिखाई देते हैं। मानव प्लाज्मा या पूरे रक्त में जोड़े गए 14C टिमोलोल का उपयोग करके इन विट्रो हेमोडायलिसिस अध्ययन से पता चला है कि इन तरल पदार्थों से टिमोलोल को आसानी से डायल किया गया था; हालांकि, गुर्दे की विफलता वाले रोगियों के एक अध्ययन से पता चला है कि टिमोलोल ने आसानी से डायलाइज नहीं किया।

टिमोलोल के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Timolol in hindi

फार्माकोडायनामिक्स - Pharmacodynamics:

• टिमोलोल, जब नेत्र मार्ग के माध्यम से प्रशासित किया जाता है, तो इंट्राओकुलर दबाव तेजी से कम हो जाता है। जब टैबलेट के रूप में प्रशासित किया जाता है, तो यह रक्तचाप, हृदय गति और कार्डियक आउटपुट को कम करता है और सहानुभूति गतिविधि को कम करता है। इस दवा का प्रभाव तेजी से शुरू होता है, जो आमतौर पर एक नेत्र खुराक के प्रशासन के 20 मिनट के भीतर होता है।

• यदि 0.5% या 0.25% खुराक में दिया जाए तो टिमोलोल नरेट 24 घंटे तक औषधीय प्रभाव डाल सकता है।

• टिमोलोल बीटा (1) - हृदय में एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स और संवहनी और ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों में बीटा (2) -रिसेप्टर्स के लिए बाध्य करने के लिए एड्रीनर्जिक न्यूरोट्रांसमीटर के साथ प्रतिस्पर्धा करता है। यह कैटेकोलामाइंस की कम क्रियाओं की ओर जाता है, जो आम तौर पर एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को बांधता है और सहानुभूतिपूर्ण प्रभाव डालता है जिससे रक्तचाप और हृदय गति में वृद्धि होती है। बीटा (1) - टिमोलोल द्वारा रिसेप्टर नाकाबंदी से आराम और व्यायाम के दौरान हृदय गति और कार्डियक आउटपुट दोनों में कमी आती है और सिस्टोलिक और डायस्टोलिक दोनों रक्तचाप में कमी आती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स - Pharmacokinetics:

• अवशोषण - Absorption:

स्वस्थ स्वयंसेवकों के एक अध्ययन में ऑप्थेल्मिक आईड्रॉप की प्रणालीगत जैवउपलब्धता 78.0 ± 24.5 थी, यह दर्शाता है कि इस दवा को प्रशासित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए, क्योंकि यह महत्वपूर्ण रूप से अवशोषित हो सकती है और इसके विभिन्न प्रणालीगत प्रभाव हो सकते हैं। एक अन्य अध्ययन ने स्वस्थ स्वयंसेवकों में टिमोलोल आईड्रॉप्स की जैव उपलब्धता को 60% तक मापा।

प्लाज्मा में ऑप्थेल्मिक टिमोलोल की चरम सांद्रता, नेत्र मार्ग द्वारा टिमोलोल के प्रशासन के बाद 15 मिनट के भीतर अधिकांश विषयों में सीएमएक्स लगभग 1.14 एनजी / एमएल था। वक्र (एयूसी) के तहत औसत क्षेत्र अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद प्रति घंटे लगभग 6.46 एनजी / एमएल और आईड्रॉप प्रशासन के बाद लगभग 4.78 एनजी / एमएल प्रति घंटे था।

• वितरण - Distribution:

टिमोलोल को निम्नलिखित ऊतक में वितरित किया जाता है: कंजंक्टिवा, कॉर्निया, आईरिस, स्क्लेरा, एक्वीयस ह्यूमर, गुर्दे, यकृत, और फेफड़े यानी, 1.3 - 1.7 एल/किग्रा।

टिमोलोल का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन व्यापक नहीं है और लगभग 10% होने का अनुमान है।

• उपापचय - Metabolism:

CYP2C19 के मामूली योगदान के साथ, साइटोक्रोम P450 2D6 एंजाइम द्वारा टिमोलोल को लीवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। 15-20% खुराक पहले-पास चयापचय से गुजरती है। इसके अपेक्षाकृत कम प्रथम-पास चयापचय के बावजूद, टिमोलोल 90% चयापचय होता है। टिमोलोल के चार मेटाबोलाइट्स की पहचान की गई है, जिसमें हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट सबसे प्रमुख है।

• निकाल देना - Elimination:

टिमोलोल और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं।

टिमोलोल का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Timolol in hindi

टिमोलोल दवा के लिए नीचे कुछ नैदानिक अध्ययनों का उल्लेख किया गया है:

1. बोगर WP 3rd, स्टीनर्ट RF, et.al,। क्लिनिकल परीक्षण ओपन-एंगल ग्लूकोमा में टिमोलोल ऑप्थेल्मिक सॉल्यूशन की तुलना पाइलोकार्पिन से करता है। एम जे ओफ्थाल्मोल। 1978 जुलाई;86(1):8-18. डोई: 10.1016/0002-9394(78)90006-5। पीएमआईडी: 354397।

2. नेफेल्ड एएच, बार्टेल्स एसपी, एट अल। टिमोलोल की क्रिया के तंत्र पर प्रयोगशाला और नैदानिक अध्ययन। नेत्र विज्ञान का सर्वेक्षण। 1983 दिसंबर 1;28:286-90। दोई: https://doi.org/10.1016/0039-6257(83)90152-2

3. सर्ले जेबी, काट्ज़ एलजे,। और अन्य। दो चरण 3 क्लिनिकल परीक्षण, जो ऊंचा इंट्राओक्यूलर दबाव वाले रोगियों में नेटारसुडिल की सुरक्षा और प्रभावकारिता की तुलना टिमोलोल से करते हैं: Rho kinase एलिवेटेड IOP उपचार परीक्षण 1 और 2 (ROCKET-1 और ROCKET-2)। अमेरिकन जर्नल ऑफ ऑप्थल्मोलॉजी। 2018 फरवरी 1;186:116-27। दोई: 10.1016/j.ajo.2017.11.019