Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
टियोट्रोपियम के बारे में - About Tiotropium in hindi
टियोट्रोपियम एंटी-कोलिनेर्जिक्स औषधीय वर्ग से संबंधित है।
टियोट्रोपियम को अस्थमा, ब्रोन्कोस्पास्म, COPD (क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज), और अस्थमा के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है।
टियोट्रोपियम का 33% मौखिक प्रशासन के बाद अवशोषित होता है, जो 2-3% की कम जैव उपलब्धता के साथ प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुंचता है। टियोट्रोपियम ने 32L/ किग्रा के वितरण की मात्रा हासिल की। अंतःशिरा प्रशासित खुराक के बाद, खुराक का लगभग 74% अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित होता है। टियोट्रोपियम को निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स एन-मिथाइलस्कोपिन और डाइथिएनिलग्लाइकोलिक एसिड (dithienylglycolic acid) के लिए गैर-एंजाइमेटिक रूप से क्लीव किया गया है।
टियोट्रोपियम से जुड़े आम दुष्प्रभाव मुंह सूखना, कब्ज, पेट खराब होना, उल्टी, ठंड के लक्षण, नकसीर और मांसपेशियों में दर्द हैं।
टियोट्रोपियम इनहेलेशन पाउडर और इनहेलेशन सॉल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।
टियोट्रोपियम भारत, ब्रिटेन, अमेरिका, कनाडा, भारत, यूरोपीय संघ, चीन, जापान और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।
टियोट्रोपियम की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Tiotropium in hindi
टियोट्रोपियम एंटीकोलिनर्जिक्स के औषधीय वर्ग से संबंधित है। मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स पर अपनी लंबी कार्रवाई के माध्यम से, टियोट्रोपियम मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स, विशेष रूप से एम 3 रिसेप्टर को बाधित करता प्रतीत होता है। यह एम 3 रिसेप्टर इसलिए फेफड़ों में ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों पर कार्य करता है और ब्रोंकोडाइलेशन की ओर जाता है।
टियोट्रोपियम में कार्रवाई की एक त्वरित शुरुआत होती है और इसे 30 मिनट के लिए पाया जाता है, और कार्रवाई की अवधि लगभग 24 घंटे होती है जो दिन में एक बार खुराक की अनुमति देती है।
टियोट्रोपियम प्लाज्मा टियोट्रोपियम सांद्रता को 0.1pg/mL के LLOQ के साथ जांचा गया और पाया गया कि औसत Cmax 4.98 ± 3.55pg/mL पाया गया, और 3.6 मिनट का औसत Tmax प्राप्त किया गया।
टियोट्रोपियम का उपयोग कैसे करें - How to Use Tiotropium in hindi
टियोट्रोपियम इनहेलेशन पाउडर और इनहेलेशन सॉल्यूशन में उपलब्ध है।
इनहेलेशन पाउडर (Inhalation Powder):
1. प्रत्येक स्पिरिवा कैप्सूल में इनहेलेशन के लिए पाउडर होता है जिसे खोला नहीं जाना चाहिए।
2. डस्ट कैप को हरे पियर्सिंग बटन को दबाकर खोला जाता है।
3. डस्ट कैप को ऊपर की ओर खींचा जाता है ताकि मुखपत्र का पर्दाफाश किया जा सके।
4. माउथपीस रिज को ऊपर खींचकर माउथपीस खोला जाता है ताकि केंद्र कक्ष दिखाई दे।
5. कैप्सूल को हैंड इनहेलर के मध्य कक्ष में रखा जाता है
6. डस्ट कैप को खुला छोड़ कर जब तक क्लिक की आवाज सुनाई नहीं देती, तब तक माउथपीस मजबूती से बंद रहता है।
7. माउथपीस को ऊपर की ओर रखा जाता है और हरे पियर्सिंग बटन को दबाया जाता है और फिर कैप्सूल में छेद करने के लिए छोड़ दिया जाता है।
8. हरे बटन को एक से अधिक बार दबाने की सलाह नहीं दी जाती है।
9. इनहेलर से दवा लेने से पहले पूरी तरह से सांस छोड़ें और इसे कुछ सेकंड के लिए रोकें।
इनहेलेशन सॉल्यूशन (Inhalation Solution):
1. टोपी को बंद रखा जाता है।
2. क्लियर बेस को हटा दिया जाता है और दूसरे हाथ से बेस को मजबूती से खींचते हुए सेफ्टी कैच को दबाया जाता है।
3. कार्ट्रिज को हेलर में डाला जाता है।
4. इनहेलर को तब एक दृढ़ सतह पर तक रखा जाता है जब एक क्लिक ध्वनि सुनाई दे।
5. चेकबॉक्स को इनहेलर लेबल पर चिह्नित किया जाता है।
6. क्लिक किए जाने तक क्लियर बेस वापस रखा जाता है।
7. अब क्लियर बेस को लेबल पर तीरों की दिशा में तब तक घुमाया जाता है जब तक कि वह क्लिक (आधा मुड़ जाने पर) न कर दे।
8. टोपी को पूरी तरह से ओपन किया जाता है।
9. इनहेलर को जमीन की ओर किया जाता है, खुराक रिलीज बटन दबाया जाता है।
10. टोपी को बंद किया जाता है।
11. क्लाउड दिखाई देने तक 7-10 दोहराए जाते हैं।
12. चरण 7-10 को तीन बार और दोहराया जाता है।
13. अब इन्हेलर को कैप बंद करके सीधा रखा जाता है।
14. आधार को लेबल पर तीरों की दिशा में तब तक घुमाया जाता है जब तक कि वह क्लिक (आधा मुड़ जाने पर) न कर दे।
15. टोपी को पूरी तरह से ओपन किया जाता है।
16. अब इनहेलर से धीरे-धीरे सांस छोड़ें।
17. माउथपीस को मुंह के पास रखा जाता है और उसी समय डोज-रिलीज बटन को छोड़ते हुए गहराई से सांस ली जाती है।
18. 5 सेकंड के लिए सांस रोक कर रखें।
19. अब इनहेलर को बरकरार रखते हुए इनहेलर को मुंह से दूर हटा दिया जाता है।
20. धीरे-धीरे सांस छोड़ें और टोपी को बंद कर दें।
टियोट्रोपियम के उपयोग - Uses of Tiotropium in hindi
टियोट्रोपियम का उपयोग निम्नलिखित के उपचार में किया जा सकता है:
• अस्थमा
• श्वसनी-आकर्ष (Bronchospasm)
• COPD (क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज)
• अस्थमा का बढ़ना
टियोट्रोपियम के लाभ - Benefits of Tiotropium in hindi
टियोट्रोपियम अस्थमा, ब्रोन्कोस्पास्म, COPD (क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज) और अस्थमा के लक्षणों को दूर करने में मदद कर सकता है।
टियोट्रोपियम के संकेत - Indications of Tiotropium in hindi
टियोट्रोपियम निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित है:
• अस्थमा
• श्वसनी-आकर्ष (Bronchospasm)
• COPD (क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज)
• अस्थमा का बढ़ना
टियोट्रोपियम के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Tiotropium in hindi
• क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (Chronic Obstructive Pulmonary Disease)
इनहेलेशन पाउडर: हैंडीहेलर इनहेलेशन डिवाइस के माध्यम से 1 कैप्सूल (18 mcg) के 2 PO इनहेलेशन
इनहेलेशन सॉल्यूशन: 5 mcg (2 एक्चुएशन; 2.5 mcg /एक्चुएशन) साँस द्वारा।
• अस्थमा (Asthma)
टियोट्रोपियम को ≥12 वर्ष की आयु के रोगियों में अस्थमा के दीर्घकालिक, एक बार दैनिक, रखरखाव उपचार के लिए संकेत दिया जाता है।
सॉल्यूशन इनहेलेशन: 2.5 mcg (2 एक्चुएशन; 1.25 mcg /एक्ट्यूएशन)
टियोट्रोपियम की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Tiotropium in hindi
इनहेलेशन पाउडर: 18mcg,
समाधान साँस लेना: 1.25 mcg, 2.5 mcg
टियोट्रोपियम के खुराक के रूप - Dosage Forms of Tiotropium in hindi
इनहेलेशन पाउडर: 18mcg,
समाधान साँस लेना: 1.25 mcg, 2.5 mcg
गुर्दे के रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage Adjustments in Kidney Patients):
• हल्के गुर्दे की शिथिलता/ Mild renal dysfunction (CrCl 60 mL/min या अधिक) वाले रोगियों में, किसी भी समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है।
• मध्यम से गंभीर गुर्दे की शिथिलता (60 mL/ मिनट से कम CrCl) वाले रोगियों में सावधानी के साथ टियोट्रोपियम का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।
टियोट्रोपियम के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Tiotropium in hindi
धूम्रपान बंद करना और स्वास्थ्य बनाए रखना जरूरी है।
कैफीन से बचना चाहिए या उपयोग करने के लिए सीमित होना चाहिए क्योंकि इससे मतली, धड़कन, घबराहट, तेज़ दिल की धड़कन आदि का खतरा हो सकता है।
उच्च ग्लाइसेमिक इंडेक्स वाले भोजन, संतृप्त (saturated) और ट्रांस वसा वाले भोजन, लाल और प्रसंस्कृत (processed) मांस, अतिरिक्त चीनी (added sugar), नमक, परिरक्षकों (preservatives), परिष्कृत (refined) और उच्च ऊर्जा खाद्य पदार्थ (high energy-dense foods), कम फाइबर, कम एंटीऑक्सिडेंट और विटामिन को प्रतिबंधित करने की आवश्यकता है।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंधों को वैयक्तिकृत करने की आवश्यकता है।
टियोट्रोपियम के विपरीत संकेत - Contraindications of Tiotropium in hindi
निम्नलिखित दवाओं के साथ सह-प्रशासन के दौरान टियोट्रोपियम को contraindicated किया जा सकता है:
• दवा के अवयवों (ingredients) के लिए अतिसंवेदनशीलता
• एट्रोपिन और अन्य संबंधित डेरिवेटिव के लिए अतिसंवेदनशीलता
टियोट्रोपियम का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Tiotropium in hindi
उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगियों की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए:
एक्यूट उपयोग के लिए नहीं (Not for Acute Use)
टियोट्रोपियम को अस्थमा और COPD के लिए दिन में एक बार के रखरखाव उपचार के रूप में पाया गया है और इसका उपयोग तीव्र (acute) लक्षणों की राहत के लिए नहीं किया जाना चाहिए, जैसे ब्रोंकोस्पस्म के तीव्र एपिसोड के इलाज के लिए बचाव चिकित्सा।
तत्कालीन अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (Immediate Hypersensitivity Reactions)
टियोट्रोपियम के प्रशासन के बाद तत्काल अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं जैसे आर्टिकरिया, एंजियोएडेमा, चकत्ते (rashes), ब्रोंकोस्पस्म, एनाफिलेक्सिस या खुजली हो सकती हैं। टियोट्रोपियम के साथ उपचार तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए और ऐसी प्रतिक्रिया होने पर वैकल्पिक उपचार पर विचार किया जाना चाहिए। एट्रोपिन और टियोट्रोपियम का एक समान संरचनात्मक सूत्र है, इसलिए यह सलाह दी जाती है कि एट्रोपिन या इसके डेरिवेटिव के लिए अतिसंवेदनशीलता प्रभाव के इतिहास वाले रोगियों पर बारीकी से नजर रखी जानी चाहिए यदि टियोट्रोपियम के समान अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं नोट की जाती हैं।
विरोधाभासी ब्रोंकोस्पज़म (Paradoxical Bronchospasm)
इनहेल्ड दवाएं, टियोट्रोपियम समेत, विरोधाभासी ब्रोंकोस्पस्म का कारण बन सकती हैं। ऐसी स्थितियों में, इसका इनहेल्ड शॉर्ट-एक्टिंग बीटा 2 एगोनिस्ट, जैसे कि एल्ब्युटेरोल से तुरंत इलाज किया जाना चाहिए। टियोट्रोपियम के साथ उपचार तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए और अन्य उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए।
नैरो-एंगल ग्लूकोमा का बिगड़ना (Worsening of Narrow-Angle Glaucoma)
संकीर्ण-कोण मोतियाबिंद से पीड़ित रोगियों में टियोट्रोपियम को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। यह सलाह दी जाती है कि प्रिस्क्राइबर्स और मरीजों को एक्यूट नैरो-एंगल ग्लूकोमा जैसे आंखों में दर्द या परेशानी, धुंधली दृष्टि आदि के संकेतों के लिए सतर्क रहना चाहिए। यह सलाह दी जाती है कि मरीजों को निर्देश दिया जाना चाहिए कि वे इनमें से किसी भी संकेत या लक्षण के विकसित होने पर तुरंत चिकित्सक से परामर्श करें ।
मूत्र प्रतिधारण का बिगड़ना (Worsening of Urinary Retention)
मूत्र प्रतिधारण से पीड़ित रोगियों में टियोट्रोपियम को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। चिकित्सकों और रोगियों को मूत्र प्रतिधारण के संकेतों और लक्षणों के लिए सतर्क रहना चाहिए जैसे कि पेशाब करने में कठिनाई, और दर्दनाक पेशाब, विशेष रूप से प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया या मूत्राशय-गर्दन की रुकावट से पीड़ित रोगियों में। यह सलाह दी जाती है कि रोगियों को निर्देश दिया जाना चाहिए कि इनमें से कोई भी संकेत या लक्षण विकसित होने पर तुरंत चिकित्सक से परामर्श करें।
गुर्दे की हानि (Renal Impairment)
मुख्य रूप से उत्सर्जित दवा के रूप में, टियोट्रोपियम के साथ इलाज किए गए मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि (60mL/min से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों पर एंटीकोलिनर्जिक दुष्प्रभावों के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
Alcohol Warning
शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
टियोट्रोपियम दवा का सेवन करते समय शराब के सेवन से बचें क्योंकि शराब किसी भी अंतर्निहित बीमारी की स्थिति के प्रभाव को खराब कर सकती है, जिसमें चक्कर आना, धुंधली दृष्टि आदि जैसी स्थितियां शामिल हैं।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान कराने वाली महिला के टियोट्रोपियम के संपर्क में आने से संबंधित नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं हैं। स्तनपान कराने वाले कृंतक पर अध्ययन के आधार पर, टियोट्रोपियम को स्तन के दूध में उत्सर्जित पाया जाता है। इसलिए सावधानी बरतनी चाहिए।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category) C
गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं पाया गया। टियोट्रोपियम का उपयोग गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए, यदि संभावित लाभ भ्रूण से जुड़े संभावित जोखिमों से अधिक हो। चूहों और खरगोशों में क्रमशः लगभग 790 और अधिकतम अनुशंसित मानव दैनिक साँस लेने की खुराक में संरचनात्मक परिवर्तनों का कोई सबूत नहीं देखा गया। हालांकि, चूहों में, यह देखा गया कि टियोट्रोपियम ने भ्रूण के पुनर्जीवन (fetal resorption), लिटर-लॉस, जन्म के समय जीवित पिल्लों की संख्या में कमी और औसत पिल्ला वजन (mean pup weights) जैसे प्रभाव पैदा किए, और इनहेलेशन खुराक पर पिल्ला यौन परिपक्वता में देरी लगभग 40 गुना टियोट्रोपियम MRHDID। खरगोशों में, टियोट्रोपियम ने MRHDID के लगभग 430 गुना की एक साँस की खुराक पर आरोपण के बाद के नुकसान में वृद्धि का कारण बना।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
किसी विशेष भोजन के साथ समवर्ती उपयोग में टियोट्रोपियम के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण नहीं मिला है।
टियोट्रोपियम की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Tiotropium in hindi
टियोट्रोपियम से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:
सामान्य (Common)
• शुष्क (dry) मुँह
• सिरदर्द
• खाँसी
• गले में जलन
• साइनस के अस्तर के ऊतक की सूजन
• ब्रोंकाइटिस
कम प्रचलित (Less common)
• चक्कर आना
• आवाज में बदलाव
• दिल की धड़क तेज़ होना
• उल्टी
• कान में जमाव (congestion)
• थ्रश (thrush)
• भरी हुई और बहती नाक
• खाने की नली में खाना ऊपर लौटना (Gastroesophageal Reflux Disease)
• कब्ज
• खुजली
• गठिया (Arthritis)
दुर्लभ (Rare)
• पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया
• दिल की अनियमित धड़कन (Atrial Fibrillation)
• घटी हुई पेरिस्टाल्टिक मूवमेंट के साथ अवरुद्ध आंत्र (Blocked Bowels With Decreased Peristaltic Movement)
• असामान्य लिवर फंक्शन
• एक प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रिया जिसे एंजियोएडेमा कहा जाता है
• किसी दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया (Hypersensitivity Reaction)
• आँख में बढ़ा हुआ दबाव
• ग्लूकोमा, आंख में बढ़ा हुआ दबाव
• ग्लूकोमा का बिगड़ना
• उच्च रक्तचाप
• एनजाइना, सीने में दर्द का एक प्रकार
टियोट्रोपियम की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Tiotropium in hindi
टियोट्रोपियम की नैदानिक रूप से प्रासंगिक दवा पारस्परिक क्रियाओं को संक्षेप में यहाँ संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:
टियोट्रोपियम के साथ 15 मिनट में लगभग 14.4 mcg अंतःशिरा जलसेक (intravenous infusion) का एक परस्पर क्रिया अध्ययन (interaction study) किया गया दिन में तीन बार लगभग 400 मिलीग्राम सिमेटिडिन या दिन में एक बार रैनिटिडिन 300 मिलीग्राम का संचालन किया गया था।
टियोट्रोपियम के साथ सिमेटिडिन के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप AUC0–4h में लगभग 20% की वृद्धि हुई, टियोट्रोपियम के गुर्दे की निकासी (renal clearance) में 28% की कमी हुई और Cmax में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं पाया गया और मूत्र में उत्सर्जित दवा की मात्रा अधिक हो गई। 96 घंटे। रैनिटिडिन के साथ टियोट्रोपियम के सह-प्रशासन ने टियोट्रोपियम के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं किया। इसलिए, टियोट्रोपियम और सिमेटिडाइन या रैनिटिडीन के बीच कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं हुई।
टियोट्रोपियम के दुष्प्रभाव - Side Effects of Tiotropium in hindi
टियोट्रोपियम के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:
• शुष्क (dry) मुँह
• कब्ज
• पेट की ख़राबी
• उल्टी
• शीत (Cold) लक्षण
• नकसीर (Nosebleed)
• मांसपेशियों में दर्द।
विशिष्ट आबादी में टियोट्रोपियम का उपयोग - Use of Tiotropium in Specific Populations in hindi
गर्भावस्था (Pregnancy)
टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic Effects):
गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं पाया गया। टियोट्रोपियम का उपयोग गर्भावस्था के दौरान तभी किया जाना चाहिए, यदि संभावित लाभ भ्रूण से जुड़े संभावित जोखिमों से अधिक हो। चूहों और खरगोश वयस्कों में क्रमशः अधिकतम अनुशंसित मानव दैनिक इनहेलेशन खुराक (maximum recommended human daily inhalation dose) के लगभग 790 और 8 गुना पर संरचनात्मक परिवर्तन का कोई सबूत नहीं देखा गया। हालांकि, चूहों में, यह देखा गया कि टियोट्रोपियम ने जन्म के समय जीवित पिल्लों की संख्या में कमी और औसत पिल्ला वजन, भ्रूण पुनर्वसन, कूड़े की हानि, और इनहेलेशन खुराक पर पिल्ला यौन परिपक्वता (sexual maturation) में देरी में कमी के प्रभाव का कारण बना, टियोट्रोपियम लगभग 40 गुना MRHDID। खरगोशों में, टियोट्रोपियम ने MRHDID के लगभग 430 गुना की इनहेलेशन खुराक पर आरोपण के बाद के नुकसान में वृद्धि का कारण बना।
नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers):
स्तनपान कराने वाली महिला के टियोट्रोपियम के संपर्क में आने से संबंधित नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं हैं। स्तनपान कराने वाले कृंतक (breastfeeding rodent) पर अध्ययन के आधार पर, टियोट्रोपियम स्तन के दूध में उत्सर्जित पाया जाता है। इसलिए सावधानी बरतनी चाहिए।
बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use):
टियोट्रोपियम 2.5 mcg की सुरक्षा और प्रभावकारिता किशोरों (12 से 17 वर्ष की आयु) में अस्थमा के साथ 1 वर्ष तक की अवधि के 3 नैदानिक परीक्षणों में स्थापित की गई है। 3 नैदानिक परीक्षणों में, अस्थमा के साथ 12 से 17 वर्ष की आयु के 327 रोगियों का इलाज टियोट्रोपियम 2.5 mcg के साथ किया गया था। इस आयु वर्ग के रोगियों ने 18 वर्ष और उससे अधिक आयु के अस्थमा के रोगियों में देखे गए परिणामों के समान प्रभाव दिखाया। इस आयु वर्ग के लिए प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं की प्रोफ़ाइल की तुलना 18 वर्ष और उससे अधिक आयु के रोगियों में अस्थमा के साथ देखी गई थी। उपलब्ध आंकड़ों के आधार पर, अस्थमा के साथ किशोर रोगियों में टियोट्रोपियम की खुराक का कोई समायोजन आवश्यक नहीं है। 12 वर्ष से कम उम्र के बाल रोगियों में टियोट्रोपम की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है
वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use):
उपलब्ध आंकड़ों के आधार पर, वृद्धावस्था रोगियों में टियोट्रोपियम का कोई खुराक समायोजन जरूरी नहीं है। इन लोगों के समूह के बीच प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया है।
टियोट्रोपियम की अधिक मात्रा - Overdosage of Tiotropium in hindi
टियोट्रोपियम की अधिक मात्रा से संबंधित उपचार के बारे में चिकित्सक को जानकार और सतर्क होना चाहिए।
टियोट्रोपियम की उच्च खुराक से एंटीकोलिनर्जिक संकेत और लक्षण हो सकते हैं। हालांकि, 6 स्वस्थ स्वयंसेवकों में लगभग 282 mcg टियोट्रोपियम की एक इनहेलेशन खुराक के बाद कोई प्रणालीगत एंटीकोलिनर्जिक प्रतिकूल प्रभाव नहीं पाया गया। एक अध्ययन में जिसमें 12 स्वस्थ स्वयंसेवक शामिल थे, द्विपक्षीय (bilateral) कनजंक्टिवाइटिस और शुष्क मुँह देखा गया, जिसके बाद टियोट्रोपियम के 141 mcg के दिन में एक बार दोहराया गया।
अतिदेय के उपचार में उपयुक्त रोगसूचक और / या सहायक चिकित्सा की संस्था के साथ-साथ टियोट्रोपियम को बंद करना शामिल है।
टियोट्रोपियम का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Tiotropium in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)
• हृदय संबंधी प्रभाव (Cardiovascular Effects)
एक बहुकेंद्रीय (multicenter), यादृच्छिक (randomized), डबल-ब्लाइंड परीक्षण में, जिसमें क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के साथ लगभग 198 रोगियों को नामांकित किया गया था, 30 से 60 msec के बेसलाइन-सही QT (baseline-corrected QT) अंतराल से परिवर्तन वाले विषयों की संख्या टियोट्रोपियम समूह में प्लेसबो की तुलना में अधिक थी। यह अंतर Bazett (QTcB) [(20%) रोगियों v/s (12%) रोगियों] और Fredericia (QTcF) [(16%) रोगियों v/s (1%) रोगी] हृदय गति के लिए क्यूटी के सुधारों का उपयोग करके स्पष्ट था। किसी भी समूह के किसी भी मरीज में QTcB या QTcF> 500 msec नहीं था। टियोट्रोपियम के साथ अन्य नैदानिक अध्ययनों ने QTc अंतराल पर दवा के प्रभाव का पता नहीं लगाया।
क्यूटी अंतराल पर टियोट्रोपियम के प्रभाव का मूल्यांकन 53 स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक यादृच्छिक (randomized), प्लेसिबो और सकारात्मक-नियंत्रित क्रॉसओवर अध्ययन में भी किया गया था। विषयों को टियोट्रोपियम 18 mcg, 54 mcg मिला था जो लगभग 12 दिनों के लिए अनुशंसित खुराक या प्लेसीबो का लगभग 3 गुना है। ECG मूल्यांकन बेसलाइन पर और खुराक के पूरे अंतराल में किया गया था जिसके बाद अध्ययन दवा की पहली और आखिरी खुराक दी गई थी। अध्ययन-विशिष्ट QTc अंतराल में प्लेसीबो के सापेक्ष बेसलाइन से अधिकतम औसत परिवर्तन क्रमशः टियोट्रोपियम 18 mcg और 54 mcg के लिए 3.2 मिसे और 0.8 msec पाया गया। किसी भी विषय ने ≥60 msec की बेसलाइन से QTc > 500 मिसे या QTc परिवर्तन की नई शुरुआत नहीं दिखाई।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
• अवशोषण (Absorption)
युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों में सूखे पाउडर के साँस लेने के बाद, पूर्ण जैवउपलब्धता 19.5% पाई गई, जो बताती है कि फेफड़ों तक पहुँचने वाली दवा का अंश अत्यधिक जैवउपलब्ध पाया गया है। यह उम्मीद की जाती है कि यौगिक की रासायनिक संरचना से जो एक चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक है, टियोट्रोपियम दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग द्वारा खराब अवशोषित होती है। टियोट्रोपियम की जैवउपलब्धता पर भोजन के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है। टियोट्रोपियम के मौखिक समाधान में 2% से 3% की पूर्ण जैवउपलब्धता पाई गई है। साँस लेने के 5 मिनट बाद अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता देखी गई।
• वितरण (Distribution)
टियोट्रोपियम ने लगभग 32 एल/किलो के वितरण की मात्रा दिखाई, यह दर्शाता है कि दवा बड़े पैमाने पर ऊतकों से बंधती है। टियोट्रोपियम के लिए मानव प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी लगभग 72% पाया गया। एक स्थिर अवस्था में, COPD रोगियों में पीक टियोट्रोपियम प्लाज्मा स्तर 17 से 19 pg/mL पाया गया, जब 18 mcg खुराक के 5 मिनट के सूखे पाउडर साँस लेने के बाद और बहु-विभागीय तरीके से कमी के बाद मापा गया। स्थिर-अवस्था गर्त प्लाज्मा सांद्रता 3 से 4 pg/mL पाई गई। फेफड़े में स्थानीय सांद्रता नहीं पाई गई है, लेकिन प्रशासन का तरीका फेफड़ों में काफी अधिक सांद्रता का सुझाव देता है। पशु अध्ययनों से पता चला है कि टियोट्रोपियम आसानी से रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करता है।
• उपापचय (Metabolism)
चयापचय की सीमा कम लगती है। यह युवा और स्वस्थ स्वयंसेवकों को अंतःशिरा खुराक के बाद 74% अपरिवर्तित दवा के मूत्र विसर्जन के तथ्य से स्पष्ट है। टियोट्रोपियम, जो एक एस्टर है, गैर-एंजाइमेटिक रूप से अल्कोहल एन-मिथाइलस्कोपिन और डाइथिएनिलग्लाइकोलिक एसिड से बनता है। उनमें से कोई भी मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है। मानव लीवर माइक्रोसोम्स और मानव हेपेटोसाइट्स के साथ इन विट्रो प्रयोगों से पता चलता है कि प्रशासित खुराक का एक अंश जो अंतःशिरा खुराक का 74% है, मूत्र में अपरिवर्तित होता है, चयापचय के लिए 25% छोड़ देता है, जो एंजाइम साइटोक्रोम द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। चरण II मेटाबोलाइट्स की एक किस्म के लिए P450-निर्भर ऑक्सीकरण और बाद में ग्लूटाथियोन संयुग्मन (glutathione conjugation)।
• निकाल देना (Elimination)
टियोट्रोपियम का उन्मूलन आधा जीवन इनहेलेशन के बाद 5 से 6 दिनों के बीच पाया गया। 22% की अंतर-व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता के साथ युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों में अंतःशिरा खुराक के बाद कुल निकासी लगभग 880 मिली/मिनट पाई गई। अंतःशिरा प्रशासित टियोट्रोपियम मुख्य रूप से मूत्र में अपरिवर्तित पाया गया जो लगभग 74% था। शुष्क पाउडर इनहेलेशन के बाद, मूत्र उत्सर्जन खुराक का लगभग 14% पाया गया, शेष मुख्य रूप से आंत में दवा का एक गैर-अवशोषित रूप था जो मल के माध्यम से समाप्त हो गया था। टियोट्रोपियम की गुर्दे की निकासी क्रिएटिनिन निकासी (creatinine clearance) से अधिक प्रतीत होती है, जो मूत्र में सक्रिय स्राव का संकेत देती है। COPD रोगियों द्वारा दिन में एक बार अंतःश्वसन लेने के बाद, फ़ार्माकोकाइनेटिक स्थिर स्थिति 2 से 3 सप्ताह के बाद पहुंच गई थी और उसके बाद कोई संचयन (accumulation) नहीं हुआ।
टियोट्रोपियम का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Tiotropium in hindi
नीचे उल्लिखित टियोट्रोपियम दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:
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• पीटर्स एसपी, एट अल।; राष्ट्रीय हृदय, फेफड़े और रक्त संस्थान का अस्थमा क्लिनिकल रिसर्च नेटवर्क। अस्थमा के वयस्कों में टियोट्रोपियम बनाम सैल्मेटेरोल की प्रतिक्रिया के पूर्वसूचक। जे एलर्जी क्लिन इम्यूनोल। 2013 नवंबर;132(5):1068-1074.e1.Epub 2013 सितंबर 29।
• सदरलैंड ईआर, गोलेवा ई, जैक्सन एलपी, स्टीवंस एडी, लेउंग डीवाई। वयस्क अस्थमा में विटामिन डी का स्तर, फेफड़े का कार्य और स्टेरॉयड प्रतिक्रिया। एम जे रेस्पिर क्रिट केयर मेड। 2010 अप्रैल 1;181(7):699-704। ईपब 2010 जनवरी 14।
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- Gross NJ, “Tiotropium Bromide,” Chest, 2004, 126(6):1946-53.
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- Spiriva HandiHaler (tiotropium bromide) [prescribing information]. Ridgefield, CT: Boehringer Ingelheim; February 2018.
- Spiriva Respimat (tiotropium bromide) [prescribing information]. Ridgefield, CT: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc; August 2020.
- Spiriva Respimat (tiotropium bromide) [product monograph]. Burlington, Ontario, Canada: Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd; May 2019.
