Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड के बारे में - About Tolfenamic acid in hindi
टॉल्फेनेमिक एसिड एनाल्जेसिक और एंटी इंफ्लेमेटरी एजेंटों से संबंधित गैर-स्टेरायडल सूजन रोधी दवा है।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड का उपयोग हल्के से मध्यम दर्द और तीव्र माइग्रेन हमलों के उपचार में किया जाता है।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड जीआई पथ से आसानी से अवशोषित हो जाता है। जैवउपलब्धता: 85%। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 60-90 मिनट और स्तन के दूध (छोटी मात्रा) में वितरित हो जाता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 99% और यकृत में चयापचय होता है और मूत्र (लगभग 90%, ग्लुकुरोनिक एसिड संयुग्म के रूप में) और मल (लगभग 10%) के माध्यम से उत्सर्जित होता है। प्लाज्मा आधा जीवन: लगभग 2 घंटे।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड की कार्रवाई की शुरुआत 1 घंटे के भीतर हुई।
टॉल्फेनेमिक एसिड का टीएमएक्स (Tmax) 2 से 4 घंटे के भीतर था
टॉल्फ़ेनामिक एसिड कंपकंपी (tremor), उल्लास (euphoria), थकान (fatigue), pulmonary infiltration, मतली (nausea), उल्टी (vomiting), दस्त (diarrhoea), पेट फूलना (flatulence), कब्ज (constipation), अपच (dyspepsia), पेट में दर्द (abdominal pain), मेलेना (melaena), रक्तगुल्म (haematemesis), अल्सरेटिव स्टामाटाइटिस (ulcerative stomatitis), क्रोहन रोग (Crohn’s disease) और कोलाइटिस (colitis), गैस्ट्रिटिस (gastritis), अग्नाशयशोथ (pancreatitis) जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड कैप्सूल में उपलब्ध है।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड भारत, जर्मनी, कनाडा, फ़्रांस, अमेरिका में उपलब्ध है।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Tolfenamic acid in hindi
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड प्रोस्टाग्लैंडीन के जैवसंश्लेषण को रोकता है, और यह प्रोस्टाग्लैंडीन रिसेप्टर्स पर निरोधात्मक क्रिया भी प्रस्तुत करता है। जैसा कि आमतौर पर सोचा जाता है, टॉल्फ़ेनेमिक एसिड की क्रिया का तंत्र एनएसएआईडी के प्रमुख तंत्र पर आधारित है जिसमें प्रोस्टाग्लैंडीन स्राव और क्रिया को बाधित करने के लिए COX-1 और COX-2 मार्गों का निषेध होता है और इस प्रकार, इसके सूजन-रोधी और दर्द को कम किया जाता है। -अवरुद्ध करने की क्रिया. बहरहाल, वर्तमान में कुछ रिपोर्ट से संकेत मिलता है कि टॉल्फ़ेनेमिक एसिड मानव पॉलीमोर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स के ल्यूकोट्रिएन बी4 केमोटैक्सिस को रोकता है, जिससे केमोटैक्टिक प्रतिक्रिया का 25% भी अवरुद्ध हो जाता है। यह गतिविधि टॉल्फ़ेनेमिक एसिड का एक गैर-लिगैंड विशिष्ट अतिरिक्त सूजन-रोधी तंत्र है।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड का उपयोग कैसे करें - How To Use Tolfenamic acid in hindi
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड का उपयोग - Uses of Tolfenamic acid in hindi
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड का उपयोग हल्के से मध्यम दर्द और तीव्र माइग्रेन हमलों के उपचार में किया जाता है।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड के लाभ - Benefits of Tolfenamic acid in hindi
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड प्रोस्टाग्लैंडीन के जैवसंश्लेषण को रोकता है, और यह प्रोस्टाग्लैंडीन रिसेप्टर्स पर निरोधात्मक क्रिया भी प्रस्तुत करता है। जैसा कि आमतौर पर सोचा जाता है, टॉल्फ़ेनेमिक एसिड की क्रिया का तंत्र एनएसएआईडी के प्रमुख तंत्र पर आधारित है जिसमें प्रोस्टाग्लैंडीन स्राव और क्रिया को बाधित करने के लिए COX-1 और COX-2 मार्गों का निषेध होता है और इस प्रकार, इसके सूजन-रोधी और दर्द को कम किया जाता है।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड के संकेत - Indications of Tolfenamic acid in hindi
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
हल्के से मध्यम दर्द और तीव्र माइग्रेन के दौरे।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Tolfenamic acid in hindi
माइग्रेन के प्रथम लक्षण प्रकट होने पर 200 मि.ग्रा.
यदि शुरुआत में संतोषजनक प्रतिक्रिया नहीं मिलती है तो उपचार 1 से 2 घंटे के बाद एक बार दोहराया जा सकता है।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Tolfenamic acid in hindi
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड 250 मिलीग्राम की खुराक क्षमता में उपलब्ध है।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Tolfenamic acid in hindi
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड के अंतर्विरोध - Contraindications of Tolfenamic acid in hindi
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड निम्नलिखित रोगियों में वर्जित है:
एस्पिरिन या अन्य एनएसएआईडी के प्रति अतिसंवेदनशीलता। जीआई रक्तस्राव या अल्सरेशन का सक्रिय या इतिहास, गंभीर हृदय विफलता, जीआई रक्तस्राव का इतिहास या पिछले एनएसएआईडी थेरेपी से संबंधित वेध। गंभीर गुर्दे और यकृत हानि. गर्भावस्था (तीसरी तिमाही)।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Tolfenamic acid in hindi
यदि मरीज COX-2 अवरोधक के रूप में ज्ञात NSAIDs सहित अन्य NSAIDs ले रहा है, तो टॉल्फ़ेनेमिक एसिड टैबलेट का विशेष ध्यान रखें:
• अस्थमा
• हृदय, यकृत या गुर्दे की कार्यक्षमता कम हो गई
• उच्च रक्तचाप है या रहा है
• आपको गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोग हो गया है (क्रोहन रोग या बृहदान्त्र और मलाशय की सूजन)
• आपको कोई संयोजी ऊतक रोग है जैसे सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस (एसएलई)
• हृदय रोग, परिधीय धमनी रोग और/या सेरेब्रोवास्कुलर रोग है
• पेप्टिक अल्सर, आंतों से रक्तस्राव या वेध हुआ हो।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह खतरा बढ़ सकता है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
30 सप्ताह के गर्भ से पहले गर्भावस्था श्रेणी सी; श्रेणी डी 30 सप्ताह के गर्भ से शुरू होती है।
जोखिम सारांश (Risk Summary)
गर्भावस्था की तीसरी तिमाही के दौरान टॉल्फ़ेनेमिक एसिड सहित एनएसएआईडी के उपयोग से भ्रूण डक्टस आर्टेरियोसस के समय से पहले बंद होने का खतरा बढ़ जाता है। गर्भधारण के 30 सप्ताह (तीसरी तिमाही) से शुरू होने वाली गर्भवती महिलाओं में टॉल्फ़ेनेमिक एसिड सहित एनएसएआईडी के उपयोग से बचें। गर्भवती महिलाओं में टॉल्फ़ेनेमिक एसिड का कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं है। गर्भावस्था के पहले या दूसरे तिमाही में महिलाओं में एनएसएआईडी के उपयोग के संभावित भ्रूण-भ्रूण जोखिमों के संबंध में अवलोकन संबंधी अध्ययन के डेटा अनिर्णायक हैं। सामान्य अमेरिकी आबादी में, दवा के संपर्क की परवाह किए बिना, सभी चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख विकृतियों के लिए पृष्ठभूमि दर 2-4% और गर्भावस्था के नुकसान के लिए 15-20% होती है। चूहों और खरगोशों में पशु प्रजनन अध्ययनों में, एमआरएचडी के 5 और 10 गुना तक के एक्सपोज़र पर टेराटोजेनिसिटी का कोई सबूत नहीं था। क्रमश। टॉल्फेनेमिक एसिड के साथ चूहे के अध्ययन में, एमआरएचडी के 2 गुना एक्सपोज़र पर भ्रूण विषाक्तता (प्रत्यारोपण के बाद हानि) देखी गई, और टॉल्फेनेमिक एसिड के एमआरएचडी के बराबर खुराक पर विलंबित प्रसव और मृत जन्म की बढ़ी हुई घटनाओं को नोट किया गया। पशु डेटा के आधार पर, प्रोस्टाग्लैंडिंस को एंडोमेट्रियल संवहनी पारगम्यता, ब्लास्टोसिस्ट इम्प्लांटेशन और डिकिडुअलाइज़ेशन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाई गई है। पशु अध्ययनों में, टॉल्फ़ेनेमिक एसिड जैसे प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण अवरोधकों के प्रशासन के परिणामस्वरूप प्रत्यारोपण से पहले और बाद में हानि में वृद्धि हुई। पशु डेटा के आधार पर, प्रोस्टाग्लैंडिंस को एंडोमेट्रियल संवहनी पारगम्यता, ब्लास्टोसिस्ट इम्प्लांटेशन और डिकिडुअलाइज़ेशन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाई गई है। पशु अध्ययनों में, टॉल्फ़ेनेमिक एसिड जैसे प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण अवरोधकों के प्रशासन के परिणामस्वरूप प्रत्यारोपण से पहले और बाद में हानि में वृद्धि हुई। पशु डेटा के आधार पर, प्रोस्टाग्लैंडिंस को एंडोमेट्रियल संवहनी पारगम्यता, ब्लास्टोसिस्ट इम्प्लांटेशन और डिकिडुअलाइज़ेशन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाई गई है। पशु अध्ययनों में, टॉल्फ़ेनेमिक एसिड जैसे प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण अवरोधकों के प्रशासन के परिणामस्वरूप प्रत्यारोपण से पहले और बाद में हानि में वृद्धि हुई।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
अत्यधिक शराब पीने से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। दर में थोड़ी देरी हो सकती है, लेकिन भोजन के साथ अवशोषण की सीमा में नहीं।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Tolfenamic acid in hindi
- सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):
सूजन
जी मिचलाना
उल्टी करना
दस्त पेट फूलना (हवा)
कब्ज़
खट्टी डकार
पेट दर्द
मुँह या पेट की सूजन
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों का बिगड़ना (क्रोहन रोग या बृहदान्त्र और मलाशय की सूजन) दाने
- कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):
पित्ती
दृश्य गड़बड़ी
आँख में दर्द और/या दृष्टि की हानि
सिर दर्द
त्वचा पर चुभन और सुइयों का अहसास
अवसाद
उलझन
tinnitus
काँपना या काँपना
प्रसन्नता की अनुभूति
चक्कर आना
कमज़ोरी का अस्पष्ट एहसास
- दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)
थकावट
Drowsiness
पेशाब करते समय हल्का दर्द होना
मूत्र का रंग बदलना (थोड़ा अधिक नींबू जैसा रंग)
लीवर या किडनी की कार्यक्षमता में कमी आना
प्रकाश के प्रति संवेदनशीलता
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Tolfenamic acid in hindi
• अन्य एनएसएआईडी या सैलिसिलेट्स (जैसे एस्पिरिन), एंटीकोआगुलंट्स (जैसे वारफारिन), एंटीप्लेटलेट एजेंट, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और एसएसआरआई के साथ रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।
• सिक्लोस्पोरिन या टैक्रोलिमस के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।
• एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों (जैसे एसीई इनहिबिटर, एंजियोटेंसिन II एंटागोनिस्ट, β-ब्लॉकर्स), मूत्रवर्धक (जैसे फ़्यूरोसेमाइड, थियाज़ाइड्स), और मिफेप्रिस्टोन (मिफेप्रिस्टोन के उपयोग के बाद कम से कम 8-12 दिनों के लिए टॉल्फेनेमिक एसिड से परहेज करने पर विचार करें) के प्रभाव को कम कर सकता है।
• कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स, लिथियम, एमिनोग्लाइकोसाइड्स और मेथोट्रेक्सेट की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है।
• मौखिक हाइपोग्लाइकेमिया एजेंटों के आधे जीवन को बढ़ा सकता है, जिससे हाइपोग्लाइकेमिया का खतरा बढ़ जाता है। प्रोबेनेसिड से चयापचय और उन्मूलन कम हो सकता है।
• ज़िडोवुडिन के साथ हेमेटोलॉजिकल विषाक्तता का खतरा बढ़ सकता है।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड के दुष्प्रभाव - Side Effects of Tolfenamic acid in hindi
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:
सूजन
जी मिचलाना
उल्टी करना
दस्त पेट फूलना (हवा)
कब्ज़
खट्टी डकार
पेट दर्द
मुँह या पेट की सूजन
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों का बिगड़ना (क्रोहन रोग या बृहदान्त्र और मलाशय की सूजन) दाने
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड की अधिक मात्रा - Overdosage of Tolfenamic acid in hindi
200-1000 मिलीग्राम/किग्रा में LD50 मान के साथ टॉल्फ़ेनेमिक एसिड में अपेक्षाकृत कम तीव्र विषाक्तता होती है। बताया गया है कि टॉल्फ़ेनेमिक एसिड के मेटाबोलाइट्स में और भी कम महत्वपूर्ण विषाक्तता होती है। कुछ अपेक्षित विषाक्तता गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रभावों की उपस्थिति से संबंधित है जैसे कि आंत में अल्सरेशन और रीनल पैपिलिटिस।
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Tolfenamic acid in hindi
- फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड प्रोस्टाग्लैंडीन के जैवसंश्लेषण को रोकता है, और यह प्रोस्टाग्लैंडीन रिसेप्टर्स पर निरोधात्मक क्रिया भी प्रस्तुत करता है। जैसा कि आमतौर पर सोचा जाता है, टॉल्फ़ेनेमिक एसिड की क्रिया का तंत्र एनएसएआईडी के प्रमुख तंत्र पर आधारित है जिसमें प्रोस्टाग्लैंडीन स्राव और क्रिया को बाधित करने के लिए COX-1 और COX-2 मार्गों का निषेध होता है और इस प्रकार, इसके सूजन-रोधी और दर्द को कम किया जाता है। -अवरुद्ध करने की क्रिया.
- फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
अवशोषण (Absorption):
टॉल्फेनेमिक एसिड फार्माकोकाइनेटिक को 0.94-2.04 घंटे के छोटे टीएमएक्स द्वारा चिह्नित किया जाता है। यदि इसे क्रमशः 2-8 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक में प्रशासित किया जाता है, तो यह 13-50 एमसीजी/एमएल.एच के एयूसी के साथ एक रैखिक फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल प्रस्तुत करता है। मौखिक अवशोषण में देरी होती है और यह 32 के अवशोषण में औसत अंतराल देता है। मि. अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 11.1 एमसीजी/एमएल है। टॉल्फ़ेनेमिक एसिड की जैव उपलब्धता लगभग 75% है
वितरण (Distribution):
वितरण की मात्रा 1.79-3.2 लीटर/किग्रा है। जब अंतःशिरा में परीक्षण किया गया, तो वितरण की रिपोर्ट की गई स्थिर-अवस्था मात्रा 0.33 एल/किग्रा थी
उपापचय (Metabolism):
प्रथम पास चयापचय में टॉल्फ़ेनामिक एसिड की प्रशासित खुराक का 20% हिस्सा होता है। मूत्र मेटाबोलाइट अध्ययन ने पांच मेटाबोलाइट्स की पहचान का प्रदर्शन किया है, जिनमें से तीन मोनोहाइड्रॉक्सिलेटेड हैं, एक मोनोहाइड्रॉक्सिलेटेड और हाइड्रॉक्सिलेटेड है और एक अंतिम मेटाबोलाइट है जो मिथाइल समूह को प्रस्तुत करता है और ऑक्सीकृत करता है। एक कार्बोक्सिल समूह बनाते हैं। इनमें से दो हाइड्रॉक्सिलेटेड मेटाबोलाइट्स N-(2-हाइड्रॉक्सीमेथाइल-3-क्लोरोफिनाइल)-एंथ्रानिलिक एसिड और N-(2-हाइड्रॉक्सीमेथाइल-3-क्लोरो-4-हाइड्रॉक्सीफेनिल)-एंथ्रानिलिक एसिड हैं।
उत्सर्जन (Excretion) : टॉल्फेनेमिक एसिड अपेक्षाकृत तेजी से साफ हो जाता है और यह यकृत चयापचय से गुजरता है जहां उत्पादित मेटाबोलाइट्स को ग्लुकुरोनिक एसिड संयुग्म के रूप में गुर्दे से साफ किया जाता है। अधिकांश निष्कासन एक्स्ट्रारेनल तंत्र द्वारा होता है जिसमें मूत्र में ग्लुकुरोनाइड के साथ अपरिवर्तित दवा प्रशासित खुराक का केवल 8.8% होती है।टॉल्फ़ेनेमिक एसिड का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Tolfenamic acid in hindi
टॉल्फ़ेनेमिक एसिड दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:
1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/
2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915
3. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547
4. https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc.
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1364710/
- https://reference.medscape.com/drug/colestid-Tolfenamic acid -342452
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00375
- https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/Tolfenamic acid
- https://europepmc.org/article/med/6988203
