टॉल्मेटिन

टॉल्मेटिन के बारे में – About Tolmetin in hindi

टॉल्मेटिन एक एनाल्जेसिक (Analgesic) है जो गैर-स्टेरायडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट (Non-Steroidal anti-inflammatory agent) से संबंधित है

टॉल्मेटिन का उपयोग किशोर संधिशोथ (Juvenile rheumatoid arthritis) और रुमेटीइड गठिया (Rheumatoid arthritis) के उपचार में किया जाता है, जिससे टॉल्मेटिन की जैवउपलब्धता कम हो जाती है। टॉल्मेटिन श्लेष द्रव में प्रवेश करता है और स्तन के दूध में प्रवेश करता है (बहुत कम मात्रा में) । प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >99%, एल्बुमिन (albumin) के लिए और ऑक्सीकरण और संयुग्मन के माध्यम से यकृत में चयापचय होता है।

और मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं (निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स (metabolites)/संयुग्म (conjugates) और अपरिवर्तित दवा के रूप में) । उन्मूलन आधा जीवन: द्विध्रुवीय 1-2 घंटे (तेजी से); लगभग 5 घंटे (धीमा)।

टॉल्मेटिन की कार्रवाई की शुरुआत 1 से 2 घंटे के भीतर हुई

टॉल्मेटिन के लिए समय की अवधि 12 घंटे के भीतर थी।

टॉल्मेटिन का Tmax लगभग 30 से 60 मिनट है

टॉल्मेटिन जलन जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है। चुभनेवाला. नासिका स्राव में वृद्धि. नाक के अंदर सूखापन. छींक आना। घबराहट. जी मिचलाना। चक्कर आना।

टॉल्मेटिन टैबलेट और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है

टॉल्मेटिन भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली, अमेरिका में उपलब्ध है।

टॉल्मेटिन की क्रिया का तंत्र – Mechanism of Action of Tolmetin in hindi

साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 और 2 (COX-1 और 2) एंजाइमों को विपरीत रूप से रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप प्रोस्टाग्लैंडीन (prostaglandin) अग्रदूतों का गठन कम हो जाता है; इसमें ज्वरनाशक (antipyretic), एनाल्जेसिक (analgesic) और सूजन रोधी (anti-inflammatory) गुण होते हैं।

टॉल्मेटिन का उपयोग कैसे करें – How to Use Tolmetin in hindi

टॉल्मेटिन टैबलेट और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

टॉल्मेटिन का उपयोग – Use of Tolmetin in hindi

टॉल्मेटिन का उपयोग किशोर रुमेटीइड गठिया (Juvenile rheumatoid arthritis) और रुमेटीइड/ऑस्टियोआर्थराइटिस (Rheumatoid/Osteoarthritis) के उपचार में किया जाता है ।

टॉल्मेटिन के लाभ – Benefits of Tolmetin in hindi

टॉल्मेटिन एक नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी (nonsteroidal anti-inflammatory) एजेंट है। जानवरों पर किए गए अध्ययनों से पता चला है कि टॉल्मेटिन में सूजन-रोधी (anti-inflammatory), एनाल्जेसिक (analgesic) और ज्वरनाशक (antipyretic) गतिविधि होती है। चूहे में, टॉल्मेटिन प्रयोगात्मक रूप से प्रेरित पॉलीआर्थराइटिस (polyarthritis) के विकास को रोकता है और स्थापित सूजन को भी कम करता है। संधिशोथ या ऑस्टियोआर्थराइटिस (osteaoarthritis) वाले रोगियों में, टॉल्मेटिन रोग गतिविधि को नियंत्रित करने में एस्पिरिन (aspirin) और इंडोमिथैसिन (indomethacin) जितना ही प्रभावी है, लेकिन हल्के गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रभाव और टिनिटस (tinnitus) की आवृत्ति एस्पिरिन-उपचारित रोगियों की तुलना में कम थी, और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रतिकूल की घटना थी। प्रभाव इंडोमिथैसिन-उपचारित रोगियों (indomethacin-treated patients) की तुलना में कम था। किशोर संधिशोथ के रोगियों में, टॉल्मेटिन रोग गतिविधि को नियंत्रित करने में एस्पिरिन जितना ही प्रभावी है, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की समान घटना के साथ।

टॉल्मेटिन के संकेत – Indications of Tolmetin in hindi

टॉल्मेटिन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

किशोर संधिशोथ (Juvenile rheumatoid arthritis): ≥2 वर्ष के बाल रोगियों में किशोर संधिशोथ (JRA) का उपचार।

रूमेटॉइड/ऑस्टियोआर्थराइटिस (Rheumatoid/Osteoarthritis): रूमेटॉइड और ऑस्टियोआर्थराइटिस के संकेतों और लक्षणों से राहत, जिसमें तीव्र भड़कना और पुरानी बीमारी का दीर्घकालिक प्रबंधन शामिल है।

टॉल्मेटिन के प्रशासन की विधि – Method of Administration of Tolmetin in hindi

ऑस्टियोआर्थराइटिस, संधिशोथ (Osteoarthritis, rheumatoid arthritis): मौखिक: प्रारंभिक: 400 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार; 1 से 2 सप्ताह के बाद रोगी की प्रतिक्रिया के अनुसार खुराक समायोजित करें; रखरखाव: 600 मिलीग्राम से 1,800 मिलीग्राम/दिन 3 विभाजित खुराकों में (अधिकतम: 1,800 मिलीग्राम/दिन)।

टॉल्मेटिन की खुराक ताकत – Dosage Strengths of Tolmetin in hindi

टॉल्मेटिन 200 मिलीग्राम, 400 मिलीग्राम, 600 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

टॉल्मेटिन के खुराक प्रपत्र – Dosage Forms of Tolmetin in hindi

टॉल्मेटिन टैबलेट और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

टॉल्मेटिन के अंतर्विरोध – Contraindications of Tolmetin in hindi

सैलिसिलेट्स (जैसे एस्पिरिन) या अन्य NSAIDs के प्रति हाइपरसेन्सिटिविटी। एस्पिरिन-संवेदनशील अस्थमा (Aspirin-sensitive asthma) । CABG सर्जरी में पेरी-ऑपरेटिव दर्द का उपचार। गर्भावस्था (अंतिम चरण) ।

टॉल्मेटिन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां – Warnings and Precautions for using Tolmetin in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं (Anaphylactoid reactions): बिना पूर्व संपर्क वाले रोगियों में भी एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं; "एस्पिरिन ट्रायड" (ब्रोन्कियल अस्थमा, एस्पिरिन असहिष्णुता, राइनाइटिस) वाले रोगियों में जोखिम बढ़ सकता है। उन रोगियों में उपयोग न करें जो नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग (NSAIDS) या एस्पिरिन थेरेपी के साथ ब्रोंकोस्पज़म, अस्थमा, राइनाइटिस, या पित्ती का अनुभव करते हैं।

• हृदय संबंधी घटनाएँ (Cardiovascular events): NSAIDs, MI और स्ट्रोक सहित प्रतिकूल हृदय संबंधी थ्रोम्बोटिक घटनाओं के बढ़ते जोखिम से जुड़े हैं। उपयोग की अवधि या पहले से मौजूद हृदय संबंधी जोखिम कारकों या बीमारी के साथ जोखिम बढ़ सकता है। दवा लिखने से पहले व्यक्तिगत हृदय जोखिम प्रोफाइल का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन करें। द्रव प्रतिधारण में सावधानी बरतें। हृदय विफलता में उपयोग से बचें. इबुप्रोफेन और संभावित रूप से अन्य गैर-चयनात्मक NSAIDS का समवर्ती प्रशासन, एस्पिरिन के कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव में हस्तक्षेप कर सकता है। हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए, व्यक्तिगत रोगी लक्ष्यों के अनुरूप, कम से कम समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए।

• CNS प्रभाव: उनींदापन, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि और अन्य तंत्रिका संबंधी प्रभाव हो सकते हैं जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को ख़राब कर सकते हैं; मरीजों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए, मशीनरी चलाना या ड्राइविंग) ।

• इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा की प्रतिक्रिया (Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms): संभावित रूप से गंभीर, कभी-कभी घातक, इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों (DRESS) के साथ दवा की प्रतिक्रिया, जिसे मल्टीऑर्गन हाइपरसेन्सिटिविटी प्रतिक्रियाओं के रूप में भी जाना जाता है, NSAIDs के साथ रिपोर्ट की गई है। अन्य अंग प्रणाली की भागीदारी (उदाहरण के लिए, हेपेटाइटिस, नेफ्रैटिस, हेमटोलॉजिकल असामान्यताएं, मायोकार्डिटिस, मायोसिटिस) के साथ संकेतों और लक्षणों (उदाहरण के लिए, बुखार, दाने, लिम्फैडेनोपैथी, ईोसिनोफिलिया) की निगरानी करें। हाइपरसेन्सिटिविटी प्रतिक्रिया के शुरुआती लक्षण (जैसे, लिम्फैडेनोपैथी, बुखार) बिना दाने के हो सकते हैं; यदि DRESS पर संदेह हो तो उपचार बंद कर दें और आगे का मूल्यांकन करें।

• GI घटनाएँ: : NSAIDS से जीआई जलन, सूजन, अल्सरेशन, रक्तस्राव और छिद्रण का खतरा बढ़ सकता है।ये घटनाएँ उपचार के दौरान और बिना किसी चेतावनी के किसी भी समय घटित हो सकती हैं। जीआई रोग (रक्तस्राव या अल्सर), एस्पिरिन, एंटीकोआगुलंट्स और/या कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ समवर्ती चिकित्सा, धूम्रपान, शराब के उपयोग, बुजुर्ग या दुर्बल रोगियों के इतिहास में सावधानी बरतें। जीआई प्रतिकूल घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए, व्यक्तिगत रोगी लक्ष्यों के अनुरूप, कम से कम समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए। जब एस्पिरिन के साथ सहवर्ती उपयोग किया जाता है, तो जीआई जटिलताओं (जैसे, अल्सर) के जोखिम में काफी वृद्धि होती है; सहवर्ती गैस्ट्रोप्रोटेक्टिव थेरेपी (जैसे, प्रोटॉन पंप अवरोधक) की सिफारिश की जाती है। तीव्र निचले जीआई रक्तस्राव के इतिहास वाले रोगियों में, गैर-एस्पिरिन NSAIDS के उपयोग से बचें, खासकर अगर एंजियोएक्टेसिया या डायवर्टीकुलोसिस के कारण हो।

• हेमेटोलॉजिकल प्रभाव (Hematologic effects): प्लेटलेट आसंजन और एकत्रीकरण कम हो सकता है; रक्तस्राव का समय बढ़ सकता है; जमावट विकारों वाले या थक्का-रोधी लेने वाले रोगियों पर बारीकी से निगरानी रखी जानी चाहिए। एनीमिया हो सकता है; लंबे समय तक NSAID थेरेपी ले रहे मरीजों की एनीमिया की निगरानी की जानी चाहिए। शायद ही कभी, NSAID का उपयोग संभावित रूप से गंभीर रक्त विकृति (उदाहरण के लिए, एग्रानुलोसाइटोसिस (agranulocytosis), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (thrombocytopenia), अप्लास्टिक एनीमिया (aplastic anemia) से जुड़ा हुआ है।

• हेपेटिक प्रभाव: ALT या AST (जैसे, >3 x ULN) की उल्लेखनीय वृद्धि की सूचना मिली है। NSAIDS के उपयोग से गंभीर यकृत प्रतिक्रियाएं (उदाहरण के लिए, पीलिया, फुलमिनेंट हेपेटाइटिस (fulminant hepatitis), यकृत परिगलन, यकृत विफलता) हुई हैं, जिनमें से कुछ के घातक परिणाम हुए हैं; यदि यकृत रोग के नैदानिक ​​लक्षण या लक्षण विकसित होते हैं, या यदि प्रणालीगत अभिव्यक्तियाँ होती हैं (उदाहरण के लिए, इओसिनोफिलिया, दाने) तो बंद कर दें।

• हाइपरकेलेमिया (Hyperkalemia): NSAIDS के उपयोग से हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ सकता है, विशेष रूप से बुजुर्गों, मधुमेह रोगियों, गुर्दे की बीमारी में, और हाइपरकेलेमिया उत्पन्न करने में सक्षम अन्य एजेंटों (उदाहरण के लिए, ACE-अवरोधक) के सहवर्ती उपयोग से। पोटेशियम की बारीकी से निगरानी करें।

• गुर्दे पर प्रभाव (Renal effects): NSAIDS का उपयोग मौजूदा गुर्दे की कार्यप्रणाली से समझौता कर सकता है; प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण में खुराक-निर्भरता में कमी NSAIDS के उपयोग के परिणामस्वरूप हो सकती है, जिससे गुर्दे का रक्त प्रवाह कम हो जाता है, जिससे गुर्दे का विघटन हो सकता है। बिगड़ा हुआ गुर्दे फंक्शन, निर्जलीकरण, दिल की विफलता, यकृत की शिथिलता वाले मरीज़, मूत्रवर्धक और ACE अवरोधक लेने वाले, और बुजुर्गों को गुर्दे की विषाक्तता का अधिक खतरा होता है। चिकित्सा शुरू करने से पहले रोगी को पुनर्जलीकरण करें; गुर्दे के कार्य की बारीकी से निगरानी करें। लंबे समय तक NSAIDS के उपयोग से रीनल पैपिलरी नेक्रोसिस और अन्य रीनल चोट हो सकती है।

• त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं (Skin reactions): NSAIDS एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (SJS), और टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (TEN) सहित संभावित रूप से घातक गंभीर त्वचा संबंधी प्रतिकूल घटनाओं का कारण बन सकता है; त्वचा पर लाल चकत्ते या हाइपरसेन्सिटिविटी का पहला संकेत मिलते ही उपयोग बंद कर दें।

खाद्य चेतावनी – Food Warnings in Hindi

• शराब से बचें. शराब पीने से अल्सर या गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है।

• भोजन के साथ या भोजन के बिना लें। भोजन (या दूध) मौखिक जैवउपलब्धता को 16% तक कम कर सकता है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी को कम करने के लिए टॉल्मेटिन को भोजन के साथ लिया जा सकता है, लेकिन यह टॉल्मेटिन सीरम स्तर को 50% तक कम कर सकता है।

टॉल्मेटिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ – Adverse Reactions of Tolmetin in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

हाइपरकेलेमिया, ऊंचा ALT/AST स्तर, उच्च रक्तचाप, एडिमा, पेप्टिक अल्सर, पीलिया, वजन में बदलाव (वृद्धि/हानि); वृक्क पैपिलरी नेक्रोसिस (renal papillary necrosis), तीव्र अंतरालीय नेफ्रैटिस (acute interstitial nephritis), नेफ्रोटिक सिंड्रोम (nephrotic syndrome) (दीर्घकालिक उपयोग) ।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

पेट दर्द, दस्त, अपच, पेट फूलना, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संकट, मतली, उल्टी, कब्ज, गैस्ट्रिटिस।

• दुर्लभ सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Rare Common Adverse effects):

एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस (Exfoliative dermatitis), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (Stevens-Johnson syndrome), टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (toxic epidermal necrolysis), MI, स्ट्रोक, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, अल्सरेशन और वेध, गंभीर रक्त डिस्क्रेसिया severe blood dyscrasias (जैसे एग्रानुलोसाइटोसिस (agranulocytosis), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (thrombocytopenia), अप्लास्टिक एनीमिया (aplastic anemia), हेपेटिक विफलता, लिवर नेक्रोसिस, फुलमिनेंट हेपेटाइटिस (fulminant hepatitis) ।

टॉल्मेटिन की औषधि पारस्परिक क्रिया- Drug Interactions of Tolmertin in hindi

एंटीकोआगुलंट्स (anticoagulants), कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (corticosteroids), सैलिसिलेट्स (salicylates) (जैसे एस्पिरिन) और अन्य NSAIDS के साथ रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। ACE इनहिबिटर या एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स (angiotensin receptor blockers) के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम कर सकता है। लिथियम की प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाता है। फ़्यूरोसेमाइड या थियाज़ाइड मूत्रवर्धक के नैट्रियूरेटिक प्रभाव को कम कर सकता है। मेथोट्रेक्सेट विषाक्तता को बढ़ा सकता है।

टॉल्मेटिन के दुष्प्रभाव – Side Effects of Tolmetin in hindi

टॉल्मेटिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं: त्वचीय अल्सर, वजन घटना, पेट दर्द, भूख में कमी, दस्त, मतली, उल्टी, लिवर एंजाइम में वृद्धि, थकान।

टॉल्मेटिन की अधिक मात्रा – Overdosage of Tolmetin in hindi

लक्षण: नासॉफिरिन्जाइटिस (Nasopharyngitis), गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण (gastrointestinal symptoms), लिवर एंजाइम में वृद्धि (increased liver enzymes) ।

प्रबंधन: सहायक उपचार.

टॉल्मेटिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी – Clinical Pharmacology of Tolmetin in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

टॉल्मेटिन एक नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी (nonsteroidal anti-inflammatory) एजेंट है। जानवरों पर किए गए अध्ययनों से पता चला है कि टॉल्मेटिन में सूजन-रोधी, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक गतिविधि होती है। चूहे में, टॉल्मेटिन प्रयोगात्मक रूप से प्रेरित पॉलीआर्थराइटिस के विकास को रोकता है और स्थापित सूजन को भी कम करता है। संधिशोथ या ऑस्टियोआर्थराइटिस (osteaoarthritis) वाले रोगियों में, टॉल्मेटिन रोग गतिविधि को नियंत्रित करने में एस्पिरिन और इंडोमिथैसिन जितना ही प्रभावी है, लेकिन हल्के गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रभाव और टिनिटस की आवृत्ति एस्पिरिन-उपचारित रोगियों की तुलना में कम थी, और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रतिकूल की घटना थी। प्रभाव इंडोमिथैसिन-उपचारित रोगियों (indomethacin-treated patients) की तुलना में कम था। किशोर संधिशोथ के रोगियों में, टॉल्मेटिन रोग गतिविधि को नियंत्रित करने में एस्पिरिन जितना ही प्रभावी है, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की समान घटना के साथ। टॉल्मेटिन को सोने के लवण के एक आहार में और कुछ हद तक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ जोड़ने पर अतिरिक्त चिकित्सीय लाभ उत्पन्न होता है। टॉल्मेटिन का उपयोग सैलिसिलेट्स के साथ नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि संयोजन से अधिक लाभ की संभावना नहीं है, लेकिन प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना बढ़ जाती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption): जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित। भोजन और दूध से जैवउपलब्धता कम हो जाती है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 30-60 मिनट।

• वितरण (Distribution): श्लेष द्रव में प्रवेश करता है और स्तन के दूध में प्रवेश करता है (बहुत कम मात्रा में)। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >99%, एल्ब्यूमिन से।

• चयापचय (Metabolism): ​​ऑक्सीकरण और संयुग्मन के माध्यम से यकृत में चयापचय होता है।

• उत्सर्जन (Excretion): मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से (निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स/संयुग्म और अपरिवर्तित दवा के रूप में) । उन्मूलन आधा जीवन: द्विध्रुवीय 1-2 घंटे (तेजी से); लगभग 5 घंटे (धीमा)।

टॉल्मेटिन का नैदानिक ​​​​अध्ययन – Clinical Studies of Tolmertin in hindi

टॉल्मेटिन दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04430790
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02820025
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27612991/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03894189

• https://www.rxlist.com/dopram-drug.html
• https://www.mims.com/india/drug/info/Tolmetin?type=full&mtype=generic
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00561
• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7003846/