ट्रेटीनोइन

ट्रेटीनोइन के बारे में - About Tretinoin in hindi

ट्रेटीनोइन एक रेटिनोइक एसिड व्युत्पन्न है जो एंटी-मुँहासे एजेंट के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।

ट्रेटीनोइन का उपयोग मुँहासे वुल्गारिस (Acne vulgaris), महीन झुर्रियों को कम करने, धब्बेदार हाइपरपिग्मेंटेशन और चेहरे की त्वचा के खुरदरेपन के उपचार में किया जा सकता है।

ट्रेटीनोइन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (मौखिक) से अच्छी तरह से अवशोषित होता है; त्वचा से न्यूनतम रूप से अवशोषित (सामयिक)। भोजन (मौखिक) के साथ अवशोषण में वृद्धि। जैवउपलब्धता: लगभग 50% (मौखिक)। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 1-2 घंटे (मौखिक)। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >95%, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन के लिए और 4-ऑक्सो- ट्रांस -रेटिनोइक एसिड (4-oxo-trans-retinoic acid) (प्राथमिक मेटाबोलाइट) बनाने के लिए CYP450 एंजाइमों द्वारा यकृत में चयापचय होता है ; ऑटो-चयापचय प्रदर्शित करता है और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (63%); मल (30%). टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन: 0.5-2 घंटे

ट्रेटीनोइन से जुड़े आम दुष्प्रभावों में वेनस थ्रोम्बोसिस (Venous thrombosis), एमआई (MI), स्यूडोट्यूमर सेरेब्री/बिनाइन इंट्राक्रैनील उच्च रक्तचाप (बच्चे), हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (hypercholesterolemia) या हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया (hypertriglyceridemia) (प्रतिवर्ती), हाइपरकैल्सीमिया (hypercalcemia), मनोरोग विकार (जैसे अवसाद, चिंता, मूड में बदलाव), ऊंचा LFT शामिल हैं।

ट्रेटीनोइन क्रीम, जेल, लोशन, कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

अणु भारत, अमेरिका, जापान, जर्मनी में उपलब्ध है।

ट्रेटीनोइन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Tretinoin in hindi

ट्रेटीनोइन विटामिन A का व्युत्पन्न है। जब शीर्ष पर उपयोग किया जाता है, तो यह उपकला वृद्धि और भेदभाव को संशोधित करता है। मुँहासे वाले रोगियों में, यह कूपिक उपकला कोशिकाओं की एकजुटता को कम करता है और माइक्रोकॉमेडोन गठन को कम करता है। इसके अतिरिक्त, ट्रेटीनोइन माइटोटिक गतिविधि को उत्तेजित करता है और कूपिक उपकला कोशिकाओं के कारोबार में वृद्धि करता है जिससे कॉमेडोन (comedones) का निष्कासन होता है।

ट्रेटीनोइन के लिए कार्रवाई की शुरुआत: मुँहासे: ≥2 सप्ताह, ≥7 सप्ताह लग सकते हैं; चेहरे की झुर्रियाँ: 6 महीने तक।

ट्रेटीनोइन का उपयोग कैसे करें - How To Use Tretinoin in hindi

ट्रेटीनोइन क्रीम, जेल, लोशन, कैप्सूल में उपलब्ध है।

भोजन के साथ प्रशासन करें, अधिमानतः दिन के मुख्य भोजन के साथ।

ट्रेटीनोइन का उपयोग - Uses of Tretinoin in hindi

ट्रेटीनोइन का उपयोग मुँहासे वुल्गारिस के उपचार और बारीक झुर्रियों को कम करने में किया जा सकता है।

ट्रेटीनोइन के फायदे - Benefits of Tretinoin in hindi

ऐसा प्रतीत होता है कि ट्रेटीनोइन एक या अधिक परमाणु रिसेप्टर्स को बांधता है और प्रसार को कम करता है औरAPL कोशिकाओं के विभेदन को प्रेरित करता है; प्रारंभ में आदिम प्रोमाइलोसाइट्स (promyelocytes) की परिपक्वता उत्पन्न करता है और पूर्ण छूट प्राप्त करने के लिए मज्जा और परिधीय रक्त को सामान्य हेमेटोपोएटिक (hematopoietic) कोशिकाओं के साथ पुन: स्थापित करता है।

ट्रेटीनोइन के संकेत - Indications of Tretinoin in hindi

ट्रेटीनोइन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

मुँहासे वल्गरिस (Acne vulgaris): अल्ट्रेनो (Altreno), एट्रालिन (Atralin), एविटा (Avita), रेटिन-A, रेटिन-A माइक्रो, स्टीवा-A [कनाडाई उत्पाद], ट्रेटिन-X, विटामिन-A एसिड [कनाडाई उत्पाद]: मुँहासे वल्गरिस का उपचार।

महीन झुर्रियों का शमन (Palliation of fine wrinkles): रेनोवा: व्यापक त्वचा देखभाल और धूप से बचाव कार्यक्रमों का उपयोग करने वाले रोगियों में महीन झुर्रियों के शमन (प्रशमन) के लिए सहायक उपचार।

बारीक झुर्रियों, धब्बेदार हाइपरपिग्मेंटेशन और चेहरे की त्वचा के खुरदरेपन को कम करना: रेफिसा: उन रोगियों में बारीक झुर्रियों, धब्बेदार हाइपरपिग्मेंटेशन और चेहरे की त्वचा के स्पर्शनीय खुरदरेपन को कम करने के लिए सहायक उपचार, जो व्यापक त्वचा देखभाल और धूप से बचाव का उपयोग करके इस तरह के आराम को प्राप्त नहीं कर पाते हैं। अकेले कार्यक्रम.

तीव्र प्रोमाइलोसाइटिक ल्यूकेमिया (छूट प्रेरण): तीव्र प्रोमाइलोसाइटिक ल्यूकेमिया, फ्रांसीसी अमेरिकी ब्रिटिश (FAB) वर्गीकरण M3 (M3 संस्करण सहित) वाले रोगियों में छूट की प्रेरण T (15; 17) अनुवाद और / या PML/ RAR α जीन उपस्थिति द्वारा विशेषता

हालाँकि स्वीकृत नहीं है, फिर भी ट्रेटीनोइन के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:

तीव्र प्रोमाइलोसाइटिक ल्यूकेमिया (समेकन चिकित्सा); तीव्र प्रोमाइलोसाइटिक ल्यूकेमिया (उच्च जोखिम वाले रोगियों में रखरखाव चिकित्सा)।

ट्रेटीनोइन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Tretinoin in hindi

मुँहासे वुल्गारिस: सामयिक: प्रतिदिन एक बार सोने से पहले या शाम को मुँहासे के घावों पर लगाएं। त्वचा की जलन को कम करने और सहनशीलता बढ़ाने के लिए सबसे कम संभव एकाग्रता से शुरुआत करने पर विचार करें। मध्यम से गंभीर मुँहासे के लिए, उचित संयोजन आहार के भाग के रूप में उपयोग किया जा सकता है। बेंज़ॉयल पेरोक्साइड के साथ एक साथ उपयोग से बचें (ट्रेटीनोइन प्रभावकारिता कम हो सकती है)।

महीन झुर्रियाँ (रेफिसा/रेनोवा), धब्बेदार हाइपरपिगमेंटेशन, और चेहरे की त्वचा की स्पर्शनीय खुरदरापन (रेफिसा) को कम करना: सामयिक: रोजाना शाम को या सोने से पहले पूरे चेहरे पर एक मटर के आकार की मात्रा में क्रीम लगाएं।

• तीव्र प्रोमाइलोसाइटिक ल्यूकेमिया:

• रिमिशन इंडक्शन: नोट: गैर-उच्च जोखिम वाले APL रोगियों (WBC ≤10,000/मिमी 3 ) के लिए, इंडक्शन थेरेपी में आर्सेनिक ट्राइऑक्साइड के साथ ट्रेटीनोइन शामिल होता है, हालांकि एंथ्रासाइक्लिन (anthracycline)-आधारित कीमोथेरेपी के साथ ट्रेटीनोइन एक विकल्प है जब आर्सेनिक ट्राइऑक्साइड (arsenic trioxide) का उपयोग नहीं किया जा सकता है। उच्च जोखिम वाले एपीएल (डब्ल्यूबीसी>10,000/मिमी 3 ) वाले रोगियों के लिए, इंडक्शन थेरेपी में आम तौर पर ट्रेटीनोइन और एंथ्रासाइक्लिन-आधारित कीमोथेरेपी ± आर्सेनिक ट्राइऑक्साइड शामिल होता है।

• निर्माता की लेबलिंग: मौखिक: पूर्ण छूट (सीआर) के दस्तावेज़ीकरण तक 2 समान रूप से विभाजित खुराक में 45 मिलीग्राम/एम 2/दिन ;सीआर के 30 दिन बाद या उपचार के 90 दिन बाद, जो भी पहले हो, बंद कर दें।

• आर्सेनिक ट्राइऑक्साइड के साथ ट्रेटीनोइन: मौखिक: 45 मिलीग्राम/एम 2 /दिन 2 समान रूप से विभाजित खुराकों में जब तक कि मज्जा में <5% विस्फोट न हो जाए और कोई असामान्य प्रोमाइलोसाइट्स या पूर्ण छूट न हो, अधिकतम 60 या 85 दिनों तक; अधिक जानकारी के लिए प्रोटोकॉल देखें।

• इडारुबिसिन के साथ ट्रेटीनोइन: मौखिक: 45 मिलीग्राम/एम 2 /दिन 2 समान रूप से विभाजित खुराक में जब तक कि पूर्ण हेमटोलोगिक छूट न हो जाए।

• डोनोरूबिसिन और साइटाराबिन के साथ ट्रेटीनोइन: मौखिक: पूर्ण छूट या 90 दिन (पॉवेल 2010) या पूर्ण हेमटोलोगिक छूट तक 2 समान रूप से विभाजित खुराक में 45 मिलीग्राम/एम 2 / दिन।

• आर्सेनिक ट्राइऑक्साइड और जेमटुज़ुमैब ओजोगैमिसिन (gemtuzumab ozogamicin) के साथ ट्रेटीनोइन: मौखिक: 45 मिलीग्राम/एम 2 /दिन 2 समान रूप से विभाजित खुराकों में जब तक कि मज्जा में <5% विस्फोट न हो जाए और कोई असामान्य प्रोमाइलोसाइट्स न हो।

• जेमटुज़ुमैब ओजोगैमिसिन के साथ ट्रेटीनोइन: मौखिक: पूर्ण छूट तक 2 समान रूप से विभाजित खुराक में 45 मिलीग्राम/एम 2 / दिन।

• समेकन चिकित्सा (ऑफ-लेबल उपयोग):

• आर्सेनिक ट्राइऑक्साइड के साथ ट्रेटीनोइन: मौखिक: 45 मिलीग्राम/एम 2 /दिन 2 समान रूप से विभाजित खुराक दिन 1 से 14 तक हर 28 दिनों में 7 चक्रों के लिए या 2 सप्ताह के लिए हर 28 दिनों में 7 चक्रों के लिए।

• इडारुबिसिन/माइटोक्सेंट्रोन के साथ ट्रेटीनोइन: मौखिक: 45 मिलीग्राम/एम 2 /दिन 2 समान रूप से विभाजित खुराक में 3 महीने के लिए हर महीने 15 दिनों के लिए (इडारुबिसिन [कोर्स 1 और 3] और मिटोक्सेंट्रोन [कोर्स 2] के साथ संयोजन में)।

• आर्सेनिक ट्राइऑक्साइड के बाद ट्रेटीनोइन और डाउनोरूबिसिन: मौखिक: प्रत्येक चक्र के 7 दिनों के लिए 2 समान रूप से विभाजित खुराक में 45 मिलीग्राम/एम 2 / दिन (2 चक्रों के लिए डोनोरूबिसिन के साथ संयोजन में; 2 आर्सेनिक ट्राइऑक्साइड समेकन चक्र के बाद शुरू करें)।

• रखरखाव थेरेपी (ऑफ़-लेबल उपयोग): मौखिक: 45 मिलीग्राम/एम 2 /दिन 2 समान रूप से विभाजित खुराक, हर 3 महीने में 15 दिनों के लिए (मर्कैप्टोप्यूरिन और मेथोट्रेक्सेट के संयोजन में) 2 साल के लिए या 45 मिलीग्राम/एम 2 /दिन 2 में 1 वर्ष के लिए प्रत्येक दूसरे सप्ताह में 7 दिनों के लिए समान रूप से विभाजित खुराक (± मर्कैप्टोप्यूरिन और मेथोट्रेक्सेट)। नोट: कीमोथेरेपी-मुक्त चिकित्सा प्राप्त करने वाले गैर-उच्च जोखिम वाले रोगियों (WBC ≤10,000/मिमी 3 ) के लिए, रखरखाव चिकित्सा की आवश्यकता नहीं है।

ट्रेटीनोइन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Tretinoin in hindi

क्रीम, जेल, लोशन, कैप्सूल

10 मिलीग्राम,0.025%, 0.05%, 0.02%,0.04%, 0.06%,0.08%,0.01%।

ट्रेटीनोइन के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Tretinoin in hindi

क्रीम, जेल, लोशन, कैप्सूल

• हेपेटिक रोगी में खुराक समायोजन:

उपचार के दौरान हेपेटोटॉक्सिसिटी (Hepatotoxicity): लिवर फ़ंक्शन परीक्षण>5 × ULN: उपचार को अस्थायी रूप से रोकने पर विचार करें। अधिकांश लीवर फ़ंक्शन परीक्षण असामान्यताएं उपचार में रुकावट के बिना या ट्रेटीनोइन थेरेपी के पूरा होने के बाद ठीक हो जाएंगी।

• बाल रोगी में खुराक समायोजन:

मुँहासे वुल्गारिस: बच्चे ≥8 वर्ष और किशोर: सामयिक: प्रभावित क्षेत्रों पर प्रतिदिन एक बार लगाएं। ट्रेटीनोइन के कमजोर फॉर्मूलेशन के साथ थेरेपी शुरू करें और सहनशीलता के अनुसार एकाग्रता बढ़ाएं; यदि चुभन या जलन विकसित होती है, तो आवेदन की आवृत्ति कम करें। स्वीकृत आयु उत्पाद के अनुसार भिन्न-भिन्न होती है; व्यक्तिगत उत्पाद लेबलिंग देखें. दिशानिर्देश सुझाव देते हैं कि सामयिक रेटिनोइड्स का उपयोग बच्चों और किशोरों में मुँहासे के सभी प्रकार और गंभीरता के लिए चिकित्सीय आहार के हिस्से के रूप में किया जा सकता है; हालाँकि, प्रत्येक ट्रेटीनोइन उत्पाद फॉर्मूलेशन के लिए विशिष्ट डेटा उपलब्ध नहीं हो सकता है।

आहार संबंधी प्रतिबंध और ट्रेटीनोइन की सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Tretinoin in hindi

यह देखा गया है कि भोजन के साथ लेने पर रेटिनोइड्स का अवशोषण बढ़ जाता है।

प्रबंधन: भोजन के साथ प्रशासन करें.

ट्रेटीनोइन के अंतर्विरोध - Contraindications of Tretinoin in hindi

निम्नलिखित स्थितियों में ट्रेटीनोइन का निषेध किया जा सकता है:

ट्रेटीनोइन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

ट्रेटीनोइन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Tretinoin in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ:

मछली से एलर्जी: एट्रालिन जेल में घुलनशील मछली प्रोटीन होते हैं; मछली के प्रति संवेदनशीलता या एलर्जी वाले रोगियों में सावधानी बरतें।

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं: यदि दवा संवेदनशीलता, रासायनिक जलन, या प्रणालीगत प्रतिकूल प्रतिक्रिया होती है तो ट्रेटीनोइन बंद कर दें।

प्रकाश संवेदनशीलता: उपयोग यूवी प्रकाश के प्रति बढ़ी हुई संवेदनशीलता/संवेदनशीलता से जुड़ा है; सनलैम्प्स या सूरज की रोशनी के अत्यधिक संपर्क से बचें या कम करें। दैनिक सनस्क्रीन (एसपीएफ ≥15) का उपयोग और अन्य सुरक्षात्मक उपाय (उदाहरण के लिए, उपचारित क्षेत्रों पर कपड़े) की सिफारिश की जाती है। त्वचा कैंसर के व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास वाले रोगियों में सावधानी बरतें।

त्वचा में जलन: उपचार से अत्यधिक हवा या ठंड के प्रति त्वचा की संवेदनशीलता बढ़ सकती है। अत्यधिक शुष्कता, लालिमा और सूजन या छाले वाली त्वचा हो सकती है। इसके अलावा, त्वचा की बढ़ती जलन के कारण सहवर्ती सामयिक दवाओं (उदाहरण के लिए, औषधीय या अपघर्षक साबुन, क्लींजर, या मजबूत सुखाने वाले प्रभाव वाले सौंदर्य प्रसाधन) का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। जलन की गंभीरता के आधार पर, मॉइस्चराइज़र का उपयोग करें, मात्रा या आवृत्ति कम करें, या जलन गायब होने तक उपयोग बंद कर दें।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ समवर्ती उपयोग में ट्रेटीनोइन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है ।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि सामयिक अनुप्रयोग के बाद स्तन के दूध में ट्रेटीनोइन मौजूद है या नहीं।

ट्रेटीनोइन एक अंतर्जात (endogenous) पदार्थ है और संभवतः स्तन के दूध में मौजूद होता है। यद्यपि निर्माता स्तनपान कराने वाली महिलाओं को ट्रेटीनोइन (सामयिक) देते समय सावधानी बरतने की सलाह देता है, स्तनपान कराने वाली महिलाओं में चेहरे के मुँहासे के इलाज के लिए प्रणालीगत एजेंटों की तुलना में सामयिक एजेंटों के उपयोग को आम तौर पर प्राथमिकता दी जाती है; सामयिक ट्रेटीनोइन स्तनपान के साथ संगत हो सकता है; हालाँकि, विशिष्ट अध्ययन उपलब्ध नहीं हैं। प्रणालीगत अवशोषण की संभावना को कम करने के लिए लंबे समय तक बड़ी मात्रा में उपयोग करने से बचें। लगाने के बाद माताओं को हाथ धोना चाहिए। क्योंकि सामयिक एजेंट स्तनपान करने वाले शिशु में स्थानांतरित हो सकते हैं, उपचारित क्षेत्रों के साथ त्वचा से त्वचा के सीधे संपर्क से बचें। वैकल्पिक एजेंटों के उपयोग या चिकित्सा को स्थगित करने पर भी विचार किया जा सकता है। जब अन्य संकेतों के लिए उपयोग किया जाता है, तो स्तनपान पूरा होने तक उपचार स्थगित कर दिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था

गर्भावस्था श्रेणी (FDA) : D

चूहों, चूहों, हैम्स्टर और उपमानव प्राइमेट्स में ओरल ट्रेटीनोइन को टेराटोजेनिक दिखाया गया है। विस्टार चूहों में यह टेराटोजेनिक (teratogenic) और फीटोटॉक्सिक (fetotoxic) था जब इसे मौखिक रूप से या शीर्ष रूप से 1 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से अधिक खुराक में दिया गया था (शरीर की कुल सतह क्षेत्र के लिए समायोजित अधिकतम मानव प्रणालीगत खुराक का 8 गुना)। हालाँकि, चूहों के विभिन्न उपभेदों के बीच टेराटोजेनिक खुराक में भिन्नता बताई गई है। सिनोमोलगस (cynomolgus) बंदर में, जो जांच की गई अन्य प्रजातियों की तुलना में त्रेताइन के लिए चयापचय रूप से मनुष्यों के अधिक करीब है, 10 मिलीग्राम / केआर / दिन (शरीर की कुल सतह क्षेत्र के लिए समायोजित अधिकतम मानव प्रणालीगत खुराक का 83 गुना) की खुराक पर भ्रूण की विकृतियां बताई गईं, हालांकि कंकाल सभी खुराकों में भिन्नताएँ देखी गईं। भ्रूण की मृत्यु दर और गर्भपात में खुराक संबंधी वृद्धि दर्ज की गई। पिगटेल मकाक में भी इसी तरह के परिणाम सामने आए हैं।

पशु टेराटोजेनसिटी (teratogenecity) परीक्षणों में सामयिक ट्रेटीनोइन ने गोलमोल परिणाम उत्पन्न किए हैं। विस्टार चूहों में 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (शरीर की कुल सतह क्षेत्र के लिए समायोजित अधिकतम मानव प्रणालीगत खुराक का 8 गुना) से अधिक खुराक पर सामयिक ट्रेटीनोइन की टेराटोजेनिसिटी (छोटी या मुड़ी हुई पूंछ) का प्रमाण है। जब 10 मिलीग्राम/किग्रा/दिन को शीर्ष पर लगाया गया तो विसंगतियाँ (हास्य: लघु 13%, मुड़ी हुई 6%, ओएस पार्श्विका अपूर्ण रूप से अस्थिभंग 14%) भी रिपोर्ट की गई हैं।

न्यूज़ीलैंड में सफेद खरगोशों को 0.2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (शरीर की कुल सतह क्षेत्र के लिए समायोजित अधिकतम मानव प्रणालीगत खुराक का 3.3 गुना) से अधिक की खुराक देने पर गुंबददार सिर और रेटिनोइड के विशिष्ट हाइड्रोसेफली (hydrocephaly) की घटनाओं में वृद्धि की अन्य रिपोर्टें हैं - इस प्रजाति में प्रेरित भ्रूण विकृतियाँ।

इसके विपरीत, कई अच्छी तरह से नियंत्रित पशु अध्ययनों से पता चला है कि त्वचा पर लगाया जाने वाला ट्रेटीनोइन भ्रूण-विषैला हो सकता है, लेकिन चूहों और खरगोशों में क्रमशः 1.0 और 0.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर अत्यधिक टेराटोजेनिक नहीं है (अधिकतम मानव प्रणालीगत खुराक का 8 गुना समायोजित किया गया है) दोनों प्रजातियों में शरीर की कुल सतह का क्षेत्रफल)।

किसी भी दवा के व्यापक उपयोग के साथ, दवा के प्रशासन के साथ अस्थायी रूप से जुड़ी जन्म दोष रिपोर्टों की एक छोटी संख्या अकेले संयोग से अपेक्षित होगी। ट्रेटीनोइन के नैदानिक ​​​​उपयोग के दो दशकों के दौरान अस्थायी रूप से संबंधित जन्मजात विकृतियों के तीस मानव मामले सामने आए हैं।

हालाँकि इन मामलों में टेराटोजेनिसिटी का कोई निश्चित पैटर्न और कोई कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है, पाँच रिपोर्टों में बताया गया है कि जन्म दोष श्रेणी होलोप्रोसेन्सेफली (holoprosencephaly) (अग्रमस्तिष्क के अपूर्ण मध्य रेखा विकास से जुड़े दोष) हैं। भ्रूण के लिए जोखिम के संदर्भ में इन सहज रिपोर्टों का महत्व ज्ञात नहीं है।

ट्रेटीनोइन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Tretinoin in hindi

ट्रेटीनोइन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव: शिरापरक घनास्त्रता, MI, स्यूडोट्यूमर सेरेब्री/बिनाइन इंट्राक्रैनील उच्च रक्तचाप (बच्चे), हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (hypercholesterolemia) या हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया (hypertriglyceridemia) (प्रतिवर्ती), हाइपरकैल्सीमिया, मानसिक विकार (जैसे अवसाद, चिंता, मूड में बदलाव), ऊंचा LFT, स्वीट्स

कम आम प्रतिकूल प्रभाव: स्वीट सिंड्रोम (तीव्र ज्वर न्युट्रोफिलिक डर्मेटोसिस); अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, प्रकाश संवेदनशीलता (सामयिक), त्वचा में जलन (जैसे अत्यधिक सूखापन, लालिमा, सूजन, छाले), आवेदन स्थल पर प्रतिक्रियाएं (जैसे गर्मी का अहसास, शुष्क त्वचा, छिलना, जलन, चुभन, दर्द)। रक्त और लसीका प्रणाली विकार: थ्रोम्बोसाइटोसिस, बेसोफिलिया।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव: नाक का सूखापन, अस्थमा, श्वसन विफलता।

ट्रेटीनोइन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Tretinoin in hindi

ट्रेटीनोइन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है

मौखिक: CYP450 प्रेरकों (जैसे रिफैम्पिसिन, ग्लूकोकार्टोइकोड्स, फेनोबार्बिटल, पेंटोबार्बिटल) और CYP450 अवरोधकों (जैसे कि केटोकोनाज़ोल, सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन, वेरापामिल, डिल्टियाजेम, सिक्लोस्पोरिन) के साथ फार्माकोकाइनेटिक्स को संभावित रूप से बदल सकता है। सामयिक: सामयिक दवाओं, औषधीय या अपघर्षक साबुन, शैंपू, क्लींजर, स्थायी तरंग समाधान, इलेक्ट्रोलिसिस, बाल डिपिलिटरी या वैक्स, मजबूत सुखाने वाले प्रभाव वाले सौंदर्य प्रसाधन, अल्कोहल, कसैले, मसाले या नींबू की उच्च सांद्रता वाले उत्पादों से त्वचा की जलन का खतरा बढ़ सकता है। , और सल्फर, रेसोरिसिनॉल, बेंज़ोयल पेरोक्साइड या सैलिसिलिक एसिड युक्त तैयारी।

संभावित रूप से घातक: मौखिक: टेट्रासाइक्लिन के साथ स्यूडोट्यूमर सेरेब्री/इंट्राक्रैनियल उच्च रक्तचाप का खतरा बढ़ जाता है। अन्य रेटिनोइड्स और विटामिन ए के साथ हाइपरविटामिनोसिस ए के लक्षणों का खतरा बढ़ जाता है। एंटीफाइब्रिनोलिटिक (antifibrinolytic) एजेंटों (जैसे ट्रैनेक्सैमिक एसिड, एमिनोकैप्रोइक एसिड, एप्रोटीनिन) के साथ थ्रोम्बोटिक जटिलताओं का खतरा बढ़ जाता है।

ट्रेटीनोइन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Tretinoin in hindi

ट्रेटीनोइन के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं

शिरापरक घनास्त्रता,MI, स्यूडोट्यूमर सेरेब्री/सौम्य इंट्राक्रैनील उच्च रक्तचाप (बच्चे), हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया या हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया (प्रतिवर्ती), हाइपरकैल्सीमिया, मानसिक विकार (जैसे अवसाद, चिंता, मूड में बदलाव), ऊंचा LFT, स्वीट्स।

विशिष्ट आबादी में ट्रेटीनोइन का उपयोग - Use of Tretinoin in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था

गर्भावस्था श्रेणी (FDA) : D

चूहों, चूहों, हैम्स्टर और उपमानव प्राइमेट्स में ओरल ट्रेटीनोइन को टेराटोजेनिक दिखाया गया है । विस्टार चूहों में यह टेराटोजेनिक और फीटोटॉक्सिक था जब इसे मौखिक रूप से या शीर्ष रूप से 1 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से अधिक खुराक में दिया गया था (शरीर की कुल सतह क्षेत्र के लिए समायोजित अधिकतम मानव प्रणालीगत खुराक का 8 गुना)। हालाँकि, चूहों के विभिन्न उपभेदों के बीच टेराटोजेनिक खुराक में भिन्नता बताई गई है। सिनोमोलगस बंदर में, जो जांच की गई अन्य प्रजातियों की तुलना में त्रेताइन के लिए चयापचय रूप से मनुष्यों के अधिक करीब है, 10 मिलीग्राम / केआर / दिन (शरीर की कुल सतह क्षेत्र के लिए समायोजित अधिकतम मानव प्रणालीगत खुराक का 83 गुना) की खुराक पर भ्रूण की विकृतियां बताई गईं, हालांकि कंकाल सभी खुराकों में भिन्नताएँ देखी गईं। भ्रूण की घातकता और गर्भपात में खुराक संबंधी वृद्धि दर्ज की गई। पिगटेल मकाक में भी इसी तरह के परिणाम सामने आए हैं।

पशु टेराटोजेनसिटी परीक्षणों में सामयिक ट्रेटीनोइन ने गोलमोल परिणाम उत्पन्न किए हैं। विस्टार चूहों में 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन ( शरीर की कुल सतह क्षेत्र के लिए समायोजित अधिकतम मानव प्रणालीगत खुराक का 8 गुना ) से अधिक खुराक पर सामयिक ट्रेटीनोइन की टेराटोजेनिसिटी (छोटी या मुड़ी हुई पूंछ) का प्रमाण है । 10 मिलीग्राम/किग्रा/दिन को शीर्ष पर लगाने पर विसंगतियाँ (हास्य: लघु 13%, मुड़ी हुई 6%, ओएस पार्श्विका अपूर्ण रूप से अस्थिभंग 14%) भी रिपोर्ट की गई हैं।

न्यूज़ीलैंड में सफेद खरगोशों को 0.2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (शरीर की कुल सतह क्षेत्र के लिए समायोजित अधिकतम मानव प्रणालीगत खुराक का 3.3 गुना) से अधिक की खुराक देने पर गुंबददार सिर और हाइड्रोसिफ़ली की घटनाओं में वृद्धि की अन्य रिपोर्टें हैं , जो रेनॉइड की विशेषता है - इस प्रजाति में प्रेरित भ्रूण विकृतियाँ।

इसके विपरीत, कई अच्छी तरह से नियंत्रित पशु अध्ययनों से पता चला है कि त्वचा पर लगाया जाने वाला ट्रेटीनोइन भ्रूण-विषैला हो सकता है, लेकिन चूहों और खरगोशों में क्रमशः 1.0 और 0.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर अत्यधिक टेराटोजेनिक नहीं है (अधिकतम मानव प्रणालीगत खुराक का 8 गुना समायोजित किया गया है) दोनों प्रजातियों में शरीर की कुल सतह का क्षेत्रफल)।

किसी भी दवा के व्यापक उपयोग के साथ, दवा के प्रशासन के साथ अस्थायी रूप से जुड़े जन्म दोषों की एक छोटी संख्या अकेले संयोग से अपेक्षित होगी। ट्रेटीनोइन के नैदानिक ​​​​उपयोग के दो दशकों के दौरान अस्थायी रूप से संबंधित जन्मजात विकृतियों के तीस मानव मामले सामने आए हैं।

हालाँकि इन मामलों में टेराटोजेनसिटी का कोई निश्चित पैटर्न और कोई कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है, लेकिन पाँच रिपोर्ट में जन्म दोष श्रेणी होलोप्रोसेन्सेफली (अग्रमस्तिष्क के अधूरे मध्य रेखा विकास से जुड़े दोष) का वर्णन किया गया है। भ्रूण के लिए जोखिम के संदर्भ में इन सहज रिपोर्टों का महत्व ज्ञात नहीं है।

नॉनटेराटोजेनिक प्रभाव (Nonteratogenic Effects)

0.5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन ( शरीर की कुल सतह क्षेत्र के लिए समायोजित अधिकतम मानव प्रणालीगत खुराक का 8 गुना) दिए जाने पर सामयिक ट्रेटीनोइन को खरगोशों में फेरोटॉक्सिक दिखाया गया है । ओरल ट्रेटीनोइन को फेरोटॉक्सिक दिखाया गया है, जिसके परिणामस्वरूप 2.5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (शरीर की कुल सतह क्षेत्र के लिए समायोजित अधिकतम मानव प्रणालीगत खुराक 20 महीने) देने पर चूहों में कंकाल संबंधी भिन्नताएं और अंतर्गर्भाशयी मृत्यु बढ़ जाती है।

गर्भावस्था श्रेणी (AUS) :

ऑस्ट्रेलियाई औषधि मूल्यांकन समिति (ADEC) गर्भावस्था श्रेणी

गर्भवती महिलाओं में ट्रेटीनोइन (सामयिक) के उपयोग पर कोई ऑस्ट्रेलियाई ड्रग मूल्यांकन समिति (ADEC) मार्गदर्शन नहीं है।

प्रसव और डिलिवरी

प्रसव और प्रसव के दौरान ट्रेटीनोइन (सामयिक) के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है।

नर्सिंग माताएं

यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं। चूंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं , इसलिए जब एक नर्सिंग महिला द्वारा ट्रेटीनोइन का उपयोग किया जाता है तो सावधानी बरती जानी चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग

12 वर्ष से कम आयु के बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

वृद्धावस्था उपयोग

वृद्धावस्था आबादी में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। ट्रेटीनोइन के नैदानिक ​​​​अध्ययन में यह निर्धारित करने के लिए 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के विषयों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं थी कि क्या वे युवा रोगियों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं।

लिंग

विशिष्ट लिंग आबादी के संबंध में ट्रेटीनोइन (सामयिक) के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है।

रेस

विशिष्ट नस्लीय आबादी के संबंध में ट्रेटीनोइन (सामयिक) के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है।

गुर्दे की दुर्बलता

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में ट्रेटीनोइन (सामयिक) के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है ।

यकृत हानि

यकृत हानि वाले रोगियों में ट्रेटीनोइन (सामयिक) के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है ।

प्रजनन क्षमता वाली महिलाएं और पुरुष

प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं और पुरुषों में ट्रेटीनोइन (सामयिक) के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है।

इम्यूनोकॉम्प्रोमाइज्ड मरीज़

प्रतिरक्षाविहीनता वाले रोगियों में ट्रेटीनोइन (सामयिक) के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है ।

ट्रेटीनोइन की अधिक मात्रा - Overdosage of Tretinoin in hindi

लक्षण: मौखिक: हाइपरविटामिनोसिस A के प्रतिवर्ती संकेत (जैसे सिरदर्द, मतली, उल्टी, श्लेष्म लक्षण), क्षणिक सिरदर्द, चेहरे का लाल होना, चेलोसिस, पेट में दर्द, चक्कर आना और गतिभंग। सामयिक: चिह्नित त्वचा की लालिमा, छिलना, छाले, या बेचैनी।

प्रबंधन: मौखिक: एक विशेष रुधिर विज्ञान इकाई में रोगी का इलाज करें। सामयिक: उपयोग बंद करें और कोल्ड कंप्रेस और ब्लैंड क्रीम लगाएं। यदि निगल लिया जाए, तो उल्टी, गैस्ट्रिक पानी से धोना और/या जबरन तरल पदार्थ उत्पन्न करके तेजी से गैस्ट्रिक खाली करने को बढ़ावा दें।

ट्रेटीनोइन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Tretinoin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

ट्रेटीनोइन एक रेटिनोइड और विटामिन A का एक एसिड है। शीर्ष रूप से, यह उपकला वृद्धि और भेदभाव को संशोधित करता है; मुँहासे के उपचार में, यह कूपिक उपकला कोशिकाओं और माइक्रोकोमेडो गठन की एकजुटता को कम करता है, माइटोटिक गतिविधि को उत्तेजित करता है, और कूपिक उपकला कोशिकाओं के टर्नओवर को बढ़ाता है जिसके परिणामस्वरूप कॉमेडोन का निष्कासन होता है। प्रणालीगत रूप से, ट्रेटीनोइन विशेष रूप से 1 या अधिक परमाणु रेटिनोइक एसिड रिसेप्टर्स (RAR) से बांधता है, सेलुलर भेदभाव को प्रेरित करता है, और तीव्र प्रोमाइलोसाइटिक ल्यूकेमिया (APL) कोशिकाओं के प्रसार को कम करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption): जठरांत्र पथ (मौखिक) से अच्छी तरह से अवशोषित; त्वचा से न्यूनतम रूप से अवशोषित (सामयिक)। भोजन (मौखिक) के साथ अवशोषण में वृद्धि। जैवउपलब्धता: लगभग 50% (मौखिक)। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 1-2 घंटे (मौखिक)।

वितरण (Distribution): प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >95%, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन के लिए।

चयापचय (Metabolism): ​​4-ऑक्सो- ट्रांस -रेटिनोइक एसिड (प्राथमिक मेटाबोलाइट) बनाने के लिए CYP450 एंजाइमों द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है ; ऑटो-मेटाबॉलिज्म प्रदर्शित करता है।

1. https://www.uptodate.com/contents/Tretinoin -drug-information?search=Tretinoin &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
3. https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/Tretinoin _2015-1215.pdf
4. https://www.mims.com/india/drug/info/Tretinoin ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action