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DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
ट्राइमेथोप्रिन के बारे में - About Trimethoprin in hindi
ट्राईमेथोप्रिन एक एंटीबायोटिक है जो सल्फोनामाइड्स वर्ग से संबंधित है।
ट्राईमेथोप्रिन सल्फोनामाइड्स एंटीबायोटिक है जिसका उपयोग कई संक्रमणों के उपचार में किया जाता है, जिनमें मूत्र पथ, श्वसन पथ और जठरांत्र संबंधी मार्ग शामिल हैं।
ट्राईमेथोप्रिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित होता है। जैवउपलब्धता: .56% यह फेफड़े के ऊतकों और श्वसन बलगम में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: लगभग 67 एल और एसिटिलिकेशन, डीकार्बाक्सिलेशन और सल्फॉक्सिडेशन के माध्यम से मेटाबोलाइज़ किया जाता है। यह मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (अपरिवर्तित दवा और मेटाबोलाइट्स के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: 1-4 घंटे
ट्राइमेथोप्रिन का टीमैक्स लगभग 2 घंटे के भीतर पाया गया।
ट्राइमेथोप्रिन खुजली या हल्के दाने जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है। महसूस करना या बीमार होना (मतली या उल्टी), दस्त और सिरदर्द।
ट्राइमेथोप्रिन गोलियों और मौखिक solution के रूप में उपलब्ध है।
ट्राईमेथोप्रिन भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली में उपलब्ध है।
ट्राइमेथोप्रिन की क्रिया का तंत्र – Mechanism of Action of Trimethoprin in hindi
ट्राइमेथोप्रिम डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस का प्रतिवर्ती अवरोधक है, डायहाइड्रोफोलिक एसिड (डीएचएफ) से टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड (टीएचएफ) के गठन को उत्प्रेरित करने वाले प्रमुख एंजाइमों में से एक है। टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड बैक्टीरिया न्यूक्लिक एसिड और प्रोटीन के जैवसंश्लेषण के लिए आवश्यक है और अंततः निरंतर बैक्टीरिया के अस्तित्व के लिए - इसके संश्लेषण को रोकना, फिर जीवाणुनाशक गतिविधि का परिणाम है। ट्राइमेथोप्रिम अपने स्तनधारी समकक्ष की तुलना में बैक्टीरियल डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस के लिए अधिक मजबूत संबंध के साथ बांधता है, ट्राइमेथोप्रिम को चुनिंदा रूप से बैक्टीरिया बायोसिंथेटिक प्रक्रियाओं में हस्तक्षेप करने की अनुमति देता है।
ट्राइमेथोप्रिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Trimethoprin in hindi
ट्राइमेथोप्रिन गोलियों और solution के रूप में उपलब्ध है।
ट्राइमेथोप्रिन के उपयोग - Uses of Trimethoprin in hindi
ट्राईमेथोप्रिन एक जीवाणुरोधी एजेंट है जिसका उपयोग एक्यूट ओटिटिस मीडिया, मूत्र पथ के संक्रमण की राहत में किया जाता है।
ट्राइमेथोप्रिन के लाभ - Benefits of Trimethoprin in hindi
ट्राइमेथोप्रिम एक एंटीफोलेट एंटीबैक्टीरियल एजेंट है जो बैक्टीरियल डाइहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस (DHFR) को रोकता है, ऐसा करने में टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड (THF) के गठन को उत्प्रेरित करने वाला एक महत्वपूर्ण एंजाइम है, यह बैक्टीरियल डीएनए के संश्लेषण को रोकता है और अंततः बैक्टीरिया के जीवित रहने को रोकता है।
ट्राइमेथोप्रिन के संकेत - Indications of Trimethoprin in hindi
ट्राइमेथोप्रिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
• तीव्र ओटिटिस मीडिया
• अतिसंवेदनशील संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण
• आवर्तक मूत्र पथ के संक्रमण का प्रोफिलैक्सिस
ट्राइमेथोप्रिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Trimethoprin in hindi
मौखिक
जीवाणुरोधी के रूप में
वयस्क: तीव्र संक्रमण: 100 मिलीग्राम या 200 मिलीग्राम bid वैकल्पिक रूप से, 200 मिलीग्राम या 300 मिलीग्राम दिन में एक बार एकल खुराक के रूप में। उपचार की अवधि संक्रमण की प्रकृति और गंभीरता पर आधारित है। खुराक की सिफारिशें अलग-अलग उत्पादों और देशों के बीच भिन्न हो सकती हैं (विशिष्ट उत्पाद दिशानिर्देश देखें)।
बच्चा: तीव्र संक्रमण: 6 सप्ताह से 5 महीने तक 25 मिलीग्राम bid; 6 महीने से 5 साल 50 मिलीग्राम bid; 6-12 साल 100 मिलीग्राम bid; > 12 वर्ष वयस्क खुराक के समान। उपचार और खुराक की सिफारिशें अलग-अलग उत्पादों और देशों के बीच भिन्न हो सकती हैं (विशिष्ट उत्पाद दिशानिर्देश देखें)।
बुजुर्ग: खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है।
ट्राइमेथोप्रिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Trimethoprin in hindi
ट्राइमेथोप्रिन विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है
• गोलियाँ 100mg, 200mg
• solution 50 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर
ट्राइमेथोप्रिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Trimethoprin in hindi
ट्राइमेथोप्रिन सिरप, टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
ट्राइमेथोप्रिन के विपरीत संकेत - Contraindications of Trimethoprin in hindi
अतिसंवेदनशीलता, फोलेट की कमी और अन्य रक्त विकृति के कारण मेगालोब्लास्टिक एनीमिया।
ट्राइमेथोप्रिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Trimethoprin in hindi
सामान्य चेतावनी
रोगी को हाइपरक्लेमिया विकसित होने का खतरा है (उदाहरण के लिए खराब नियंत्रित मधुमेह मेलेटस, हाइपोएल्डोस्टेरोनिज़्म; सहवर्ती उपयोग K-sparing diuretics, K supplements, K-containing salt substitutes, रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम अवरोधक, हेपरिन); तीव्र पोर्फिरीया; संभावित फोलेट की कमी के साथ (जैसे कुपोषित, क्रोनिक एंटीकॉन्वल्सेंट थेरेपी)।
किसी भी उम्र में रोगनिरोधी या लंबे समय तक प्रशासन के लिए संकेत नहीं दिया गया है (जब ओटिटिस मीडिया में उपयोग किया जाता है)।
गुर्दे और यकृत हानि, बच्चे और बुजुर्ग, गर्भावस्था और lactation
ट्राइमेथोप्रिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Trimethoprin in hindi
- सामान्य प्रतिकूल प्रभाव(Common Adverse effects)
हेमोपोइज़िस, हाइपरक्लेमिया का अवसाद; क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल-एसोसिएटेड डायरिया।
- कम आम प्रतिकूल प्रभाव(Less Common Adverse effects)
एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, निश्चित दवा विस्फोट।
- दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव(Rare Adverse effects)
अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया।
रक्त और लसीका(lymphatic) प्रणाली विकार: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, मेगालोब्लास्टिक एनीमिया, मेथेमोग्लोबिनेमिया।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार: दस्त, मतली, उल्टी।
Infections and infestations: मोनिलियल अतिवृद्धि।
चयापचय और पोषण संबंधी विकार: हाइपोनेट्रेमिया।
तंत्रिका तंत्र विकार: सिरदर्द।
त्वचा और subcutaneous tissue disorders: दाने, पित्ती, प्रुरिटस, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस।
ट्राइमेथोप्रिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Trimethoprin in hindi
K-sparing diuretics, K supplements, K-containing salt substitutes, रेनिन एंजियोटेंसिन सिस्टम इनहिबिटर (जैसे एसीई इनहिबिटर, रेनिन-एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स), सीरम के (जैसे हेपरिन) में वृद्धि से जुड़ी अन्य दवाओं के साथ हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है। फोलेट विरोधी या आक्षेपरोधी के साथ फोलेट की कमी को प्रेरित कर सकता है। डैपसोन के साथ सीरम एकाग्रता में वृद्धि। साइटोटोक्सिक दवाओं (जैसे एज़ैथीओप्रिन, मर्कैप्टोपुरिन, मेथोट्रैक्सेट) के साथ हेमेटोलॉजिकल विषाक्तता का बढ़ता जोखिम। मूत्रवर्धक (विशेष रूप से थियाज़ाइड्स) के साथ पुरपुरा के साथ थ्रोम्बोसाइटोपेनिया की घटनाओं में वृद्धि। साइक्लोस्पोरिन के साथ नेफ्रोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है। पाइरिमेथामाइन के साथ बढ़ा हुआ एंटीफोलेट प्रभाव। रेपग्लिनाइड के हाइपोग्लाइकेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है। वार्फरिन और अन्य Coumarins के थक्कारोधी प्रभाव को प्रबल कर सकता है। लैमिवुडाइन, फ़िनाइटोइन, प्रोकैनामाइड, डिगॉक्सिन, डैप्सोन, ज़िडोवुडिन की सीरम सांद्रता बढ़ा सकता है। रिफैम्पिसिन के साथ सीरम एकाग्रता कम हो सकती है।
ट्राइमेथोप्रिन के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Trimethoprin in hindi
ट्राइमेथोप्रिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (TEN), एक्यूट सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पस्टुलोसिस शामिल हैं।
ट्राइमेथोप्रिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Trimethoprin in hindi
लक्षण: तीव्र: मतली, उल्टी, सिरदर्द, चक्कर आना, मानसिक अवसाद, भ्रम, अस्थि मज्जा अवसाद। जीर्ण: अस्थि मज्जा अवसाद थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, मेगालोब्लास्टिक एनीमिया के रूप में प्रकट हुआ। प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार। एक्यूट: गैस्ट्रिक लैवेज और जबरन डायरिया करें। हेमटोपोइजिस के अवसाद के लिए IM कैल्शियम फोलिनेट दे सकते हैं। मूत्र अम्लीकरण के माध्यम से उन्मूलन में वृद्धि। क्रोनिक: ल्यूकोवोरिन का प्रबंध कर सकते हैं।
ट्राइमेथोप्रिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Trimethoprin in hindi
फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)
ट्राइमेथोप्रिम बैक्टीरियल न्यूक्लिक एसिड और प्रोटीन के संश्लेषण में एक आवश्यक कदम को रोककर अपने रोगाणुरोधी प्रभाव डालती है। इसने ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया की कई प्रजातियों के साथ-साथ कोगुलेज़-नेगेटिव स्टैफिलोकोकस प्रजातियों के खिलाफ गतिविधि दिखाई है। ट्राइमेथोप्रिम का प्रतिरोध विभिन्न प्रकार के तंत्रों के माध्यम से उत्पन्न हो सकता है, जिसमें जीवाणु कोशिका दीवार में परिवर्तन, डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस का अतिउत्पादन, या प्रतिरोधी डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस का उत्पादन शामिल है। शायद ही कभी, ट्राइमेथोप्रिम रक्त विकारों (जैसे थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, आदि) के विकास को तेज कर सकता है। जो गले में खराश, बुखार, पीलापन और या पुरपुरा जैसे लक्षणों से पहले हो सकता है - उपचार के दौरान इन लक्षणों के विकास के लिए रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)
- अवशोषण(Absorption): तेजी से और लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित। पीक प्लाज्मा एकाग्रता का समय: लगभग 1-4 घंटे।
- वितरण(Distribution) : व्यापक रूप से विभिन्न ऊतकों और तरल पदार्थों (जैसे गुर्दे, यकृत, फेफड़े, ब्रोन्कियल स्राव, aqueous humour, लार, प्रोस्टेटिक ऊतक और द्रव, योनि स्राव) में वितरित; सीएसएफ में मौजूद नाल को पार करके स्तन के दूध में प्रवेश करती है। वितरण की मात्रा: लगभग 1.3 एल/किग्रा। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 45%।
- चयापचय(Metabolism) : आंशिक रूप से चयापचय (10-20%) यकृत में डीमिथाइलेशन, ऑक्सीकरण, हाइड्रॉक्सिलेशन के माध्यम से होता है।
- उत्सर्जन(Excretion) : मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से (50-60%; 80% अपरिवर्तित दवा के रूप में); मल। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 8-10 घंटे।
ट्राइमेथोप्रिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Trimethoprin in hindi
नीचे उल्लिखित ट्राइमेथोप्रिम दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00711854
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03978559
• https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/clinical-trials/intervention/C909
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00440
- https://www.uptodate.com/contents/trimethoprim-sulfamethoxazole-an-overview#H461130956
- https://www.mims.com/malaysia/drug/info/trimethoprim?mtype=generic
