Valsartan

वलसार्टन के बारे में - About Valsartan in hindi

वाल्सर्टन एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर क्लास से संबंधित एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट(antihypertensive agent) है। वाल्सर्टन को उच्च रक्तचाप के उपचार और दिल की विफलता के लिए और अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के साथ दिल के दौरे को रोकने के लिए अनुमोदित किया जाता है। वाल्सर्टन रक्त वाहिकाओं को आराम देता है और रक्तचाप को कम करता है। निम्न रक्तचाप हृदय को रक्त और ऑक्सीजन की आपूर्ति प्राप्त करेगा।

एक मौखिक खुराक के बाद, वाल्सर्टन की एंटीहाइपरटेन्सिव गतिविधि लगभग 2 घंटे के भीतर शुरू हो जाती है और अधिकांश रोगियों में 4 घंटे से 6 घंटे के भीतर चरम पर पहुंच जाती है। वाल्सर्टन का एयूसी और सीमैक्स मूल्य आमतौर पर चिकित्सीय खुराक सीमा पर बढ़ती खुराक के साथ रैखिक रूप से प्राप्त होता है। अंतःशिरा प्रशासन के बाद वाल्सर्टन के वितरण की स्थिर स्थिति मात्रा छोटी (17 एल) है, यह दर्शाता है कि वाल्सर्टन बड़े पैमाने पर ऊतकों में वितरित नहीं होता है। वाल्सर्टन सीरम प्रोटीन (95%) के लिए अत्यधिक बाध्य है, मुख्य रूप से सीरम वाल्सर्टन मुख्य रूप से मल (खुराक का लगभग 83%) और मूत्र (खुराक का लगभग 13%) में पुनर्प्राप्त किया जाता है। वाल्सर्टन चयापचय के लिए जिम्मेदार एंजाइम की पहचान नहीं की गई है, लेकिन यह CYP 450 आइसोजाइम प्रतीत नहीं होता है।

वाल्सर्टन से जुड़े सामान्य दुष्प्रभावों में पेट दर्द, ठंड लगना, पेशाब करने में कठिनाई या दर्दनाक पेशाब, तेज़ दिल की धड़कन, पीठ दर्द आदि शामिल हैं।

वाल्सर्टन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

वाल्सर्टन भारत, यूएस और यूके में उपलब्ध है।

वाल्सार्टन की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Valsartan in hindi

एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर से संबंधित वाल्सर्टन, एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट के रूप में कार्य करता है। वाल्सर्टन रक्त वाहिकाओं को आराम देकर काम करता है ताकि रक्त अधिक आसानी से प्रवाहित हो सके।

वाल्सर्टन एंजियोटेंसिन II के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर और एल्डोस्टेरोन-स्रावित प्रभावों को अवरुद्ध करता है, जो कई ऊतकों, जैसे अधिवृक्क ग्रंथि और संवहनी चिकनी पेशी में एंजियोटेंसिन II के एटी 1 रिसेप्टर के बंधन को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करता है। इसलिए, इसकी क्रिया एंजियोटेंसिन II संश्लेषण के मार्ग से स्वतंत्र है। कई ऊतकों में एक AT2 रिसेप्टर भी पाया जाता है, लेकिन AT2 रिसेप्टर को कार्डियोवस्कुलर होमियोस्टेसिस से जुड़ा नहीं माना जाता है। वाल्सर्टन में AT2 रिसेप्टर की तुलना में AT1 रिसेप्टर के लिए अधिक आत्मीयता (लगभग 20,000 गुना) है।

वाल्सार्टन का प्रभाव इसके प्रशासन के 2 घंटे के भीतर शुरू हो जाता है।

शरीर में वाल्सर्टन के लिए कार्रवाई की अवधि लगभग 24 घंटे है।

वाल्सर्टन के प्रशासन के बाद 2-4 घंटों के भीतर टीएमएक्स पाया गया था, और सीएमएक्स लगभग 4314 ± 1522.6 एनजी / एमएल था।

वाल्सर्टन के उपयोग - Uses of Valsartan in hindi

वाल्सर्टन को उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए और दिल की विफलता के लिए और दिल का दौरा पड़ने के बाद मौत को रोकने के लिए भी मंजूरी दी गई है। वलसार्टन अकेले या अन्य दवाओं के साथ इस्तेमाल किया जा सकता है।

वाल्सार्टन के संकेत - Indications of Valsartan in hindi

वाल्सार्टन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• उच्च रक्तचाप (Hypertension)

वाल्सर्टन को उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है, छह साल और उससे अधिक उम्र के वयस्कों और बाल रोगियों में रक्तचाप को कम करने के लिए। रक्तचाप में कमी घातक और गैर-घातक हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम को कम करती है, मुख्य रूप से स्ट्रोक और रोधगलन। इन लाभों को विभिन्न प्रकार के फार्माकोलॉजिक वर्गों से एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के नियंत्रित परीक्षणों में देखा गया है, जिसमें वह वर्ग भी शामिल है जिसमें वाल्सर्टन मुख्य रूप से संबंधित है। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में वाल्सर्टन के साथ जोखिम में कमी का प्रदर्शन करने वाले कोई नियंत्रित परीक्षण नहीं हैं। वाल्सर्टन का उपयोग अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के साथ संयोजन में किया जा सकता है।

• दिल की धड़कन रुकना (Heart Failure)

वाल्सर्टन को दिल की विफलता (एनवाईएचए कक्षा II-IV) दिल की विफलता वाले रोगी में दिल की विफलता के लिए अस्पताल में भर्ती होने के जोखिम को कम करने के लिए संकेत दिया गया है। इस बात का कोई प्रमाण नहीं है कि एसीई इनहिबिटर की पर्याप्त खुराक के साथ उपयोग किए जाने पर वाल्सर्टन अतिरिक्त लाभ प्रदान करता है।

• पोस्ट-मायोकार्डियल इंफार्क्शन (Post-Myocardial Infarction)

रोधगलन के बाद बाएं निलय की विफलता या बाएं निलय की शिथिलता वाले नैदानिक रूप से स्थिर रोगियों में, वाल्सर्टन को हृदय मृत्यु दर के जोखिम को कम करने के लिए संकेत दिया गया है।

वाल्सर्टन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Valsartan in hindi

• वयस्क उच्च रक्तचाप (Adult Hypertension)

वाल्सर्टन की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 80 मिलीग्राम या 160 मिलीग्राम है जब एक ऐसे रोगी में मोनोथेरेपी के रूप में उपयोग किया जाता है जो मात्रा में कमी नहीं करता है। अधिक कमी की आवश्यकता वाले रोगी को अधिक खुराक पर शुरू किया जा सकता है। वाल्सर्टन का उपयोग प्रतिदिन 80 मिलीग्राम से 320 मिलीग्राम की खुराक सीमा में किया जा सकता है, दिन में एक बार प्रशासित किया जाता है। एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव दो सप्ताह के भीतर काफी हद तक मौजूद होता है, और अधिकतम कमी आमतौर पर चार सप्ताह के बाद प्राप्त होती है। यदि प्रारंभिक खुराक सीमा पर अतिरिक्त एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव की आवश्यकता होती है, तो खुराक को अधिकतम 320 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, या एक मूत्रवर्धक जोड़ा जा सकता है। 80 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक में वृद्धि एक मूत्रवर्धक के अलावा की तुलना में कम प्रभाव डालती है। बुजुर्ग रोगी, हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि होती है, या हल्के या मध्यम हेपेटिक अपर्याप्तता वाले रोगियों को अपनी प्रारंभिक खुराक समायोजित करने की आवश्यकता नहीं होती है। वाल्सर्टन खुराक का उपयोग उन व्यक्तियों के लिए सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जिन्हे गुर्दे या हेपेटिक हानि है। वाल्सर्टन के साथ अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं का उपयोग किया जा सकता है। इसे भोजन के साथ या उसके बिना प्रशासित किया जा सकता है।

• बाल चिकित्सा उच्च रक्तचाप (Pediatric Hypertension)

गोलियों को निगलने वाले बच्चों के लिए सामान्य अनुशंसित प्रारंभिक खुराक (कुल 40 मिलीग्राम तक) 1.3 मिलीग्राम / किग्रा प्रतिदिन एक बार है। रक्तचाप की प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए। 6 से 16 वर्ष की आयु के बाल रोगियों का अध्ययन प्रतिदिन एक बार (160 मिलीग्राम तक) 2.7 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक खुराक पर नहीं किया गया है।

• दिल की धड़कन रुकना (Heart Failure)

वाल्सर्टन को दिन में दो बार 40 मिलीग्राम की शुरुआती खुराक पर लिया जा सकता है। सबसे बड़ी खुराक जो रोगी सहन कर सकता है उसे अनुमापन द्वारा बढ़ाकर 80 मिलीग्राम और 160 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार किया जाना चाहिए। समवर्ती मूत्रवर्धक की खुराक को ध्यान में रखा जाना चाहिए। विभाजित खुराक में 320 मिलीग्राम नैदानिक परीक्षणों में उपयोग की जाने वाली दैनिक अधिकतम खुराक है।

• पोस्ट-मायोकार्डियल इंफार्क्शन (Post-Myocardial Infarction)

मायोकार्डियल रोधगलन के बाद पहले 12 घंटों में, वाल्सर्टन शुरू किया जा सकता है। वाल्सर्टन को दिन में दो बार 20 मिलीग्राम की शुरुआती खुराक पर लिया जाना चाहिए। मरीजों को प्रतिदिन दो बार 7 दिनों के भीतर 40 मिलीग्राम तक अनुमापन किया जा सकता है, बाद में अनुमापन के साथ 160 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार की लक्ष्य रखरखाव खुराक, जैसा कि रोगी द्वारा सहन किया जाता है। यदि रोगसूचक हाइपोटेंशन या गुर्दे की शिथिलता होती है, तो खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए। वाल्सर्टन को अन्य मानक पोस्ट-मायोकार्डियल इंफार्क्शन उपचार के साथ दिया जा सकता है, जिसमें थ्रोम्बोलाइटिक्स(thrombolytics), एस्पिरिन(aspirin), बीटा-ब्लॉकर्स(beta-blockers) और स्टेटिन(statins) शामिल हैं।

वाल्सार्टन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Valsartan in hindi

वलसार्टन 40mg, 80mg, 160mg और 320mg की खुराक की ताकत में उपलब्ध है।

वाल्सार्टन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Valsartan in hindi

वाल्सर्टन गोलियों के खुराक के रूप में उपलब्ध है।

वाल्सार्टन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Valsartan in hindi

पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प से बचा जाता है, और कम नमक या कम सोडियम आहार व्यवस्थित रूप से बनाए रखा जाता है।

वाल्सार्टन के अंतर्विरोध - Contraindications of Valsartan in hindi

वाल्सर्टन को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है:

• अतिसंवेदनशीलता

• मधुमेह के रोगी में एलिसिरिन को वाल्सार्टन के साथ न लें।

• गर्भावस्था (विशेषकर दूसरी/तीसरी तिमाही)

वाल्सार्टन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Valsartan in hindi

• भ्रूण विषाक्तता (Fetal Toxicity)

गर्भवती महिला को प्रशासित होने पर वाल्सर्टन भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के दौरान रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर कार्य करने वाली दवाओं का उपयोग भ्रूण के गुर्दे के कार्य को कम करता है और भ्रूण और नवजात रुग्णता और मृत्यु को बढ़ाता है। परिणामी ओलिगोहाइड्रामनिओस भ्रूण के फेफड़े के हाइपोप्लासिया और कंकाल की विकृति से जुड़ा हो सकता है। संभावित नवजात प्रतिकूल प्रभावों में खोपड़ी हाइपोप्लासिया, औरिया, हाइपोटेंशन, गुर्दे की विफलता और मृत्यु शामिल हैं। जब गर्भावस्था का पता चलता है, तो जितनी जल्दी हो सके वाल्सर्टन को बंद कर दें।

• हाइपोटेंशन की मात्रा- और/या नमक की कमी वाले रोगी (Hypotension volume- and/or salt-depleted patients)

सक्रिय रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली वाले रोगियों में, जैसे कि मात्रा- और / या नमक-रहित रोगियों में मूत्रवर्धक की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले, रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है। वाल्सर्टन के प्रशासन से पहले इस स्थिति को ठीक किया जाना चाहिए, या नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में उपचार शुरू करना चाहिए।

• दिल की विफलता या मायोकार्डियल रोधगलन के बाद के रोगी (Heart failure or post-myocardial infarction patient)

दिल की विफलता या पोस्ट-मायोकार्डियल इंफार्क्शन वाले मरीजों में वाल्सर्टन को आमतौर पर रक्तचाप में कुछ कमी होती है, लेकिन निरंतर लक्षण संबंधी हाइपोटेंशन के कारण चिकित्सा को बंद करना आमतौर पर आवश्यक नहीं होता है जब खुराक निर्देशों का पालन किया जाता है। यदि अत्यधिक हाइपोटेंशन होता है, तो रोगी को लापरवाह स्थिति में रखें और यदि आवश्यक हो, तो सामान्य अंतःस्रावी खारा दें। क्षणिक हाइपोटेंशन प्रतिक्रिया आगे के उपचार के लिए एक contraindication नहीं है, जिसे आमतौर पर रक्तचाप के स्थिर होने के बाद बिना किसी कठिनाई के जारी रखा जा सकता है।

• बिगड़ा हुआ गुर्दे function (Impaired Renal Function)

गुर्दे की क्रिया में परिवर्तन, तीव्र गुर्दे की विफलता सहित, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को बाधित करने वाली दवाओं और मूत्रवर्धक द्वारा हो सकता है। जिन रोगियों का गुर्दे का कार्य आंशिक रूप से रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि पर निर्भर हो सकता है (उदाहरण के लिए, गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस, क्रोनिक किडनी रोग, गंभीर कंजेस्टिव दिल की विफलता, या मात्रा में कमी वाले रोगियों) को तीव्र गुर्दे की विफलता के विकास का विशेष जोखिम हो सकता है वाल्सर्टन। इन रोगियों में समय-समय पर गुर्दे के कार्य की निगरानी करें। वाल्सर्टन पर गुर्दे के कार्य में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण कमी विकसित करने वाले रोगियों में चिकित्सा को रोकने या बंद करने पर विचार करें।

• हाइपरकलेमिया (Hyperkalemia)

दिल की विफलता वाले कुछ रोगियों में पोटेशियम में वृद्धि हुई है। ये प्रभाव आमतौर पर मामूली और क्षणिक होते हैं, और पहले से मौजूद गुर्दे की हानि वाले मरीजों में होने की संभावना अधिक होती है। खुराक में कमी और/या वाल्सार्टन को बंद करने की आवश्यकता हो सकती है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

वलसार्टन के साथ शराब के सेवन से उनींदापन, चक्कर आना, हल्का सिर दर्द या बेहोशी हो सकती है; इसलिए, वलसार्टन लेते समय शराब से बचना बेहतर है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

क्या मानव दूध में वाल्सर्टन स्रावित होता है यह अज्ञात है। नर्सिंग चूहों के दूध में वाल्सर्टन को स्रावित किया गया था, हालांकि जानवरों के स्तन के दूध में दवा का स्तर वास्तव में मानव स्तन के दूध के स्तर का संकेत नहीं हो सकता है। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं स्रावित होती हैं और क्योंकि वाल्सर्टन नर्सिंग शिशुओं में नकारात्मक प्रभाव पैदा कर सकता है, इसलिए मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए स्तनपान रोकने या दवा को रोकने के लिए एक विकल्प लिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

वाल्सर्टन एक एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर है जिसे गर्भावस्था के दौरान शुरू नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि गर्भवती महिलाओं को प्रशासित होने पर इससे भ्रूण को नुकसान हो सकता है। वाल्सर्टन भ्रूण के गुर्दे के कार्य को कम कर सकता है और परिणामस्वरूप कंकाल विकृति से संबंधित ओलिगोहाइड्रामनिओस हो सकता है। गर्भावस्था की योजना बनाने वाले रोगियों को गर्भावस्था में उपयोग के लिए एक स्थापित सुरक्षा प्रोफ़ाइल के साथ वैकल्पिक उच्चरक्तचापरोधी उपचार माना जाना चाहिए।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

वाल्सर्टन का उपयोग पोटेशियम से भरपूर खाद्य पदार्थों जैसे केले, नट्स और शकरकंद के साथ सावधानी के साथ किया जाता है, क्योंकि इससे हाइपरक्लेमिया हो सकता है।

वाल्सर्टन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Valsartan in hindi

वाल्सर्टन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

• दस्त

• सूखी खाँसी

• चक्कर आना

• थकान

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects)

• जी मिचलाना

• मांसपेशी में ऐंठन

• धुंधली दृष्टि

• शक्तिहीनता

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare adverse effects)

• त्वचा के लाल चकत्ते

• खुजली

• एंजियो एडिमा

वाल्सर्टन के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Valsartan in hindi

• सीरम पोटेशियम बढ़ाने वाले एजेंट (Agents Increasing Serum Potassium)

एक अन्य एजेंट के साथ वाल्सर्टन का सहवर्ती उपयोग जो रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली, पोटेशियम की खुराक, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, नमक के विकल्प जिसमें पोटेशियम या अन्य दवाएं होती हैं जो पोटेशियम स्तर प्राप्त कर सकती हैं, सीरम पोटेशियम और हृदय की विफलता के रोगियों में वृद्धि हो सकती है। सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि। यदि सह-दवा आवश्यक मानी जाती है, तो सीरम पोटेशियम की निगरानी करना उचित है।

• चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 अवरोधक (COX-2 अवरोधक) सहित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ एजेंट (Non-Steroidal Anti-Inflammatory Agents Including Selective Cyclooxygenase-2 Inhibitors (COX-2 Inhibitors))

बुजुर्ग रोगियों में, मात्रा में कमी (मूत्रवर्धक चिकित्सा प्राप्त करने वालों सहित), या जिन्होंने गुर्दे के कार्य से समझौता किया है, एनएसएआईडी के सह-प्रशासन, चयनात्मक सीओएक्स -2 अवरोधकों सहित, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के साथ, वाल्सर्टन सहित, गुर्दे के कार्य को खराब कर सकता है और बढ़ सकता है। तीव्र गुर्दे की विफलता का खतरा। आमतौर पर, ये प्रभाव प्रतिवर्ती होते हैं। जब वाल्सर्टन और एनएसएआईडी दवा का उपयोग किया जा रहा हो, तो रोगियों के गुर्दे के कार्य की नियमित निगरानी की जानी चाहिए। NSAIDs, जैसे कि चयनात्मक COX-2 अवरोधक, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी, जैसे कि वाल्सर्टन के एंटीहाइपरटेंसिव एक्शन को कम कर सकते हैं।

• रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम (आरएएस) की दोहरी नाकाबंदी (Dual Blockade of The Renin-Angiotensin System (RAS))

मोनोथेरेपी की तुलना में, एसीई इनहिबिटर, एलिसिरिन, या एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के साथ आरएएस की दोहरी रुकावट से हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया और गुर्दे के कार्य में असामान्यताएं (तीव्र गुर्दे की विफलता सहित) का खतरा बढ़ जाता है। संयोजन में दो आरएएस अवरोधक प्राप्त करने वाले अधिकांश रोगियों को मोनोथेरेपी से अधिक लाभ नहीं होता है। सामान्य तौर पर, आरएएस अवरोधकों के संयुक्त उपयोग से बचें। वाल्सर्टन और आरएएस को प्रभावित करने वाले अन्य एजेंटों के रोगियों में रक्तचाप, गुर्दे की क्रिया और इलेक्ट्रोलाइट्स की बारीकी से निगरानी करें। मधुमेह के रोगियों में एलिसिरिन को वाल्सार्टन के साथ न लें। जब वाल्सर्टन को एलिसिरिन के साथ जोड़ा जाता है तो गुर्दे की हानि (जीएफआर 60 एमएल / मिनट) वाले रोगियों द्वारा नहीं लिया जाना चाहिए।

• लिथियम (Lithium)

एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के साथ लिथियम के सहवर्ती प्रशासन के दौरान सीरम लिथियम सांद्रता और लिथियम विषाक्तता में वृद्धि की सूचना मिली है। सहवर्ती उपयोग के दौरान सीरम लिथियम के स्तर की निगरानी करें।

वाल्सर्टन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Valsartan in hindi

वाल्सर्टन के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं:

प्रमुख दुष्प्रभाव (Major side effects)

• पेट दर्द

• ठंड लगना

• मुश्किल या दर्दनाक पेशाब

• तेजी से दिल धड़कना

• पीठ दर्द

• नाक बंद

• पेट में जलन

• गला खराब होना

मामूली दुष्प्रभाव (Minor side effects)

• सीने में जकड़न

• चक्कर आना

• हाथ, हाथ, पैर या पैर में कमजोरी

विशिष्ट आबादी में वाल्सर्टन का उपयोग - Use of Valsartan in Specific Populations in hindi

विशेष आबादी के निम्नलिखित समूह में वाल्सर्टन का उपयोग विवेकपूर्ण होना चाहिए।

गर्भावस्था

गर्भावस्था श्रेणी डी

जब गर्भावस्था के दूसरे या तीसरे तिमाही के दौरान उपयोग किया जाता है, तो अन्य दवाओं की तरह वाल्सर्टन, जो रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करती है, के परिणामस्वरूप भ्रूण और नवजात शिशु के लिए रुग्णता और मृत्यु हो सकती है। जब एक गर्भवती महिला को दिया जाता है, तो वाल्सर्टन में भ्रूण को नुकसान पहुंचाने की क्षमता होती है। यदि गर्भावस्था के दौरान वाल्सर्टन का उपयोग किया जाता है, या यदि रोगी इस दवा को लेते समय गर्भवती हो जाता है, तो रोगी को भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम के बारे में बताया जाना चाहिए। रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर समान प्रभाव एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी जैसे वाल्सर्टन और एंजियोटेंसिन परिवर्तित एंजाइम अवरोधक द्वारा निर्मित होते हैं। गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में एसीई अवरोधक का उपयोग कई दर्जन प्रकाशित मामलों में भ्रूण और नवजात शिशु के नुकसान से जुड़ा हुआ है। इन चोटों में हाइपोटेंशन, शिशु खोपड़ी हाइपोप्लासिया, औरिया(anuria) शामिल हैं। प्रतिवर्ती या स्थायी गुर्दे की विफलता, और मृत्यु। इसके अतिरिक्त, ओलिगोहाइड्रामनिओस की पहचान की गई थी, जो संभवतः बिगड़ा हुआ भ्रूण के गुर्दे के कार्य के कारण होता है। इस स्थिति में, ओलिगोहाइड्रामनिओस को हाइपोप्लास्टिक फेफड़े, क्रानियोफेशियल असामान्यताएं और भ्रूण के अंगों के संकुचन के विकास से जोड़ा गया था। इसके अतिरिक्त प्रलेखित स्थितियों में समयपूर्वता, अंतर्गर्भाशयी विकास मंदता, और पेटेंट डक्टस आर्टेरियोसस शामिल हैं, हालांकि यह स्पष्ट नहीं है कि इन स्थितियों को दवा के संपर्क में लाया गया था या नहीं। एसीई इनहिबिटर का पहला त्रैमासिक उपयोग, दवाओं का एक विशेष वर्ग जो रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करता है, एक पूर्वव्यापी शोध में जन्म असामान्यताओं के संभावित जोखिम से जुड़ा था। जब वाल्सर्टन का उपयोग करने वाला रोगी गर्भवती हो जाता है, तो डॉक्टर को जल्द से जल्द दवा देना बंद कर देना चाहिए। रोगी के आधार पर' गर्भावस्था के दौरान वाल्सर्टन के संपर्क में आने पर, डॉक्टर को भ्रूण को किसी भी संभावित खतरे (केवल पहली तिमाही या बाद में) के बारे में बताना चाहिए। यदि पहली तिमाही के बाद एक्सपोजर होता है तो अल्ट्रासाउंड जांच की आवश्यकता होती है। दुर्लभ परिस्थितियों में इंट्राएमनियोटिक वातावरण का मूल्यांकन करने के लिए सीरियल अल्ट्रासोनोग्राफी परीक्षा की जानी चाहिए, जहां गर्भवती रोगी के इलाज के लिए एक और एंटीहाइपरटेंसिव दवा नहीं दी जा सकती है। गर्भावस्था के चरण और समुदाय में देखभाल के स्वीकृत मानकों के आधार पर, गैर-तनाव परीक्षणों, बायोफिजिकल प्रोफाइल और/या संकुचन तनाव परीक्षणों का उपयोग करके नियमित भ्रूण परीक्षण आवश्यक हो सकता है। उच्च जोखिम वाले गर्भधारण के प्रबंधन में रोगी, डॉक्टर और विशेषज्ञ को व्यक्तिगत रूप से यह तय करना चाहिए कि इन परिस्थितियों में ऑलिगोहाइड्रामनिओस विकसित होने पर वाल्सर्टन उपचार जारी रखना या रोकना है या नहीं। मरीजों और चिकित्सकों को पता होना चाहिए कि ओलिगोहाइड्रामनिओस तब तक स्पष्ट नहीं हो सकता जब तक कि भ्रूण को पहले से ही अपूरणीय क्षति न हो। गर्भावस्था के दौरान वाल्सर्टन एक्सपोजर पर शिशुओं में हाइपोटेंशन, ओलिगुरिया और हाइपरकेलेमिया के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। ओलिगुरिया विकसित होने पर इन शिशुओं को रक्तचाप और गुर्दे की छिड़काव सहायता की आवश्यकता हो सकती है। बिगड़ा गुर्दे समारोह को बनाए रखने या हाइपोटेंशन को बहाल करने के लिए डायलिसिस या विनिमय आधान आवश्यक हो सकता है। गर्भावस्था के दौरान इन दवाओं के खतरों पर स्वास्थ्य देखभाल चिकित्सकों द्वारा प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं के साथ चर्चा की जानी चाहिए जो रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को सीधे प्रभावित करने वाली दवाएं लिखते हैं। गर्भावस्था के दौरान वाल्सर्टन एक्सपोजर पर शिशुओं में हाइपोटेंशन, ओलिगुरिया और हाइपरकेलेमिया के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। ओलिगुरिया विकसित होने पर इन शिशुओं को रक्तचाप और गुर्दे की छिड़काव सहायता की आवश्यकता हो सकती है। बिगड़ा गुर्दे function को बनाए रखने या हाइपोटेंशन को बहाल करने के लिए डायलिसिस या विनिमय आधान आवश्यक हो सकता है। गर्भावस्था के दौरान इन दवाओं के खतरों पर स्वास्थ्य देखभाल चिकित्सकों द्वारा प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं के साथ चर्चा की जानी चाहिए जो रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को सीधे प्रभावित करने वाली दवाएं लिखते हैं। गर्भावस्था के दौरान वाल्सर्टन एक्सपोजर पर शिशुओं में हाइपोटेंशन, ओलिगुरिया और हाइपरकेलेमिया के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। ओलिगुरिया विकसित होने पर इन शिशुओं को रक्तचाप और गुर्दे की छिड़काव सहायता की आवश्यकता हो सकती है। बिगड़ा गुर्दे function को बनाए रखने या हाइपोटेंशन को बहाल करने के लिए डायलिसिस या विनिमय आधान आवश्यक हो सकता है। गर्भावस्था के दौरान इन दवाओं के खतरों पर स्वास्थ्य देखभाल चिकित्सकों द्वारा प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं के साथ चर्चा की जानी चाहिए जो रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को सीधे प्रभावित करने वाली दवाएं लिखते हैं।

नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

क्या मानव दूध में वाल्सर्टन स्रावित होता है यह अज्ञात है। नर्सिंग चूहों के दूध में वाल्सर्टन को स्रावित किया गया था, हालांकि जानवरों के स्तन के दूध में दवा का स्तर वास्तव में मानव स्तन के दूध के स्तर का संकेत नहीं हो सकता है। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं स्रावित होती हैं और क्योंकि वाल्सर्टन नर्सिंग शिशुओं में नकारात्मक प्रभाव पैदा कर सकता है, इसलिए मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए स्तनपान रोकने या दवा को रोकने के लिए एक विकल्प लिया जाना चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

वाल्सर्टन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभावों का मूल्यांकन 1-5 और 6-16 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में दो यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड नैदानिक अध्ययनों में किया गया है। 1 से 16 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में वाल्सर्टन के फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन किया गया है। वाल्सर्टन आमतौर पर 6-16 साल के बच्चों में अच्छी तरह से सहन किया गया था, और प्रतिकूल अनुभव प्रोफ़ाइल वयस्कों के लिए वर्णित के समान थी। सुरक्षा परिणामों के कारण, जिसके लिए चिकित्सा का कोई कारण स्थापित नहीं किया जा सका, 6 वर्ष से कम उम्र के बाल रोगियों के लिए वाल्सर्टन की सलाह नहीं दी जाती है। डेटा की कमी के कारण, वाल्सर्टन को उन बच्चों के इलाज के लिए सलाह नहीं दी जाती है जिनकी ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर(glomerular filtration rate) 30 एमएल / मिनट / 1.73 एम 2 से कम है।

वलसार्टन की अधिक मात्रा - Overdosage of Valsartan in hindi

मनुष्यों में अधिक मात्रा से संबंधित सीमित आंकड़े उपलब्ध हैं। ओवरडोजेज की सबसे संभावित अभिव्यक्तियाँ हाइपोटेंशन और टैचीकार्डिया होंगी; पैरासिम्पेथेटिक (vagal) उत्तेजना से ब्रैडीकार्डिया हो सकता है। Depressed level of consciousness, circulatory collapseऔर सदमे की सूचना मिली है। यदि रोगसूचक हाइपोटेंशन होना चाहिए, तो सहायक उपचार शुरू किया जाना चाहिए। हेमोडायलिसिस द्वारा वाल्सर्टन को प्लाज्मा से नहीं हटाया जाता है। वाल्सर्टन चूहों में 2000 मिलीग्राम / किग्रा तक और मर्मोसेट चूहों में 1000 मिलीग्राम / किग्रा तक एकल मौखिक खुराक पर सकल रूप से देखे जाने योग्य प्रतिकूल प्रभाव के बिना था, चूहे में लार और दस्त को छोड़कर और उच्चतम खुराक पर मर्मोसेट चूहों में उल्टी (60) और 31 गुना, क्रमशः एमजी/एम2 आधार पर अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक)। (गणना 320 मिलीग्राम / दिन की मौखिक खुराक और एक 60-किलोग्राम)

वाल्सर्टन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Valsartan in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

वाल्सर्टन एंजियोटेंसिन II इन्फ्यूजन के दबाव प्रभाव को रोकता है। 80 मिलीग्राम की एक मौखिक खुराक दबाव के प्रभाव को लगभग 80% चरम पर रोकती है, लगभग 30% अवरोध 24 घंटे तक बना रहता है। बड़ी खुराक के प्रभाव के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। एंजियोटेंसिन II की नकारात्मक प्रतिक्रिया को हटाने से प्लाज्मा रेनिन में 2 से 3 गुना वृद्धि होती है और इसके परिणामस्वरूप उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में एंजियोटेंसिन II प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि होती है। वाल्सर्टन के प्रशासन के बाद प्लाज्मा एल्डोस्टेरोन में न्यूनतम कमी देखी गई; सीरम पोटेशियम पर बहुत कम प्रभाव देखा गया। स्थिर गुर्दे की कमी वाले उच्च रक्तचाप वाले रोगियों और नवीकरणीय उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में बहु-खुराक के अध्ययन में, वाल्सर्टन का ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर(glomerular filtration rate), निस्पंदन अंश(filtration fraction), क्रिएटिनिन निकासी(creatinine clearance), या गुर्दे के प्लाज्मा प्रवाह पर कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

Single मौखिक खुराक के बाद, वाल्सर्टन की उच्चरक्तचापरोधी कार्रवाई लगभग दो घंटे में प्रभावी होने लगती है और आमतौर पर अधिकांश रोगियों में चार से छह घंटे के भीतर अपने चरम पर पहुंच जाती है।भोजन मौखिक रूप से लिए गए वाल्सर्टन के संपर्क को लगभग 40% और चरम प्लाज्मा सांद्रता को लगभग 50% कम कर देता है। चिकित्सीय खुराक सीमा से अधिक, वाल्सर्टन के एयूसी और सीएमएक्स मूल्य आमतौर पर बढ़ती खुराक के साथ बढ़ते हैं। बार-बार प्रशासन के बाद वाल्सर्टन प्लाज्मा में महत्वपूर्ण रूप से जमा नहीं होता है।

• वितरण (Distribution)

अंतःशिरा प्रशासन के बाद वाल्सर्टन के वितरण की स्थिर-अवस्था की मात्रा छोटी (17 एल) है, यह दर्शाता है कि वाल्सर्टन बड़े पैमाने पर ऊतकों में वितरित नहीं होता है। वाल्सर्टन सीरम प्रोटीन (95%) के लिए अत्यधिक बाध्य है, मुख्य रूप से सीरम एल्ब्यूमिन।

• चयापचय और उन्मूलन (Metabolism and Elimination)

वाल्सर्टन, जब मौखिक समाधान के रूप में प्रशासित किया जाता है, मुख्य रूप से मल (खुराक का लगभग 83%) और मूत्र (खुराक का लगभग 13%) में ठीक हो जाता है। वसूली मुख्य रूप से अपरिवर्तित दवा के रूप में होती है, केवल लगभग 20% खुराक मेटाबोलाइट्स के रूप में पुनर्प्राप्त होती है। वैलेरिल 4-हाइड्रॉक्सी वाल्सर्टन, जिसमें लगभग 9% खुराक होती है, मुख्य मेटाबोलाइट है। वाल्सर्टन चयापचय के लिए जिम्मेदार एंजाइम की पहचान नहीं की गई है, लेकिन सीवाईपी 450 आइसोजाइम प्रतीत नहीं होता है। अंतःशिरा प्रशासन के बाद, वाल्सर्टन की प्लाज्मा निकासी लगभग 2 एल / घंटा है, और इसकी गुर्दे की निकासी 0.62 एल / एच (कुल निकासी का लगभग 30%) है।

वाल्सार्टन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Valsartan in hindi

नीचे उल्लिखित दवा वाल्सर्टन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. ब्लैक एचआर, बेली जे, जैपे डी, सैमुअल आर। वाल्सर्टन। ड्रग्स। 2009 दिसंबर;69(17):2393-414।

2. यंद्रापल्ली एस, खान एमएच, रोचलानी वाई, एरोनोव डब्ल्यूएस। हृदय रोग में Sacubitril / वलसार्टन: चिकित्सा में तिथि और स्थान का प्रमाण। हृदय रोग में चिकित्सीय प्रगति। 2018 अगस्त;12(8):217-31।

3. सिबल एएम, नवारस्कस जेजे, अलाजाजियन डी, एंडरसन जेआर। सैकुबिट्रिल / वलसार्टन। समीक्षा में कार्डियोलॉजी। 2016 जनवरी 1;24(1):41-7.