Vareniciline

वैरेनिसिलिन के बारे में - About Vareniciline in hindi

वैरेनिसिलिन एक धूम्रपान बंद करने वाला एजेंट है जो एक कोलीनर्जिक-रिसेप्टर एगोनिस्ट से संबंधित है।

वैरेनिसिलिन का उपयोग धूम्रपान बंद करने और सूखी आंख की बीमारी के इलाज में किया जाता है।

लगभग 90% की जैव उपलब्धता के साथ वैरेनिसिलिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। यह न्यूनतम चयापचय के साथ ≤20% के प्लाज्मा प्रोटीन बंधन के साथ मस्तिष्क सहित ऊतकों में वितरित हो जाता है और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित हो जाता है (लगभग 92% अपरिवर्तित दवा के रूप में, <10% मेटाबोलाइट्स के रूप में) आधे जीवन के उन्मूलन के साथ: लगभग 24 घंटे।

वैरेनिसिलिन की एकल (single) और एकाधिक (multiple) दोनों खुराक के बाद प्रत्येक आहार के लिए प्रशासन के 2 से 4 घंटे बाद वैरेनिसिलिन का Tmax हासिल किया गया था और Cmax लगभग 8.27 (1.47) ng/mL था। नाक बहना, छींक आना, जोड़ों का दर्द आदि।

वैरेनिसिलिन गोलियों और नाक के घोल में उपलब्ध है।

वैरेनिसिलिन भारत, जर्मनी, कनाडा, फ्रांस, अमेरिका में उपलब्ध है।

वैरेनिसिलिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Vareniciline in hindi

वैरेनिसिलिन एक अत्यधिक चयनात्मक और शक्तिशाली आंशिक न्यूरोनल α4β2 निकोटिनिक एसिटाइलकोलीन रिसेप्टर एगोनिस्ट है। यह मेसोलेम्बिक डोपामाइन सिस्टम, न्यूरोनल तंत्र अंतर्निहित (neuronal mechanism underlying) धूम्रपान के दौरान अनुभव किए गए इनाम और सुदृढीकरण (reward and reinforcement) के वैरेनिसिलिन उत्तेजना को रोककर काम करता है। इसके अतिरिक्त, यह डोपामिन गतिविधि को उत्तेजित करता है लेकिन वैरेनिसिलिन की तुलना में बहुत कम हद तक, कम लालसा और वापसी के लक्षणों को कम करता है।

वैरेनिसिलिन का उपयोग कैसे करें - How to Use Vareniciline in hindi

वैरेनिसिलिन गोलियों और नाक के घोल के रूप में उपलब्ध है।

• इंट्रानेसल: केवल नथुने (nostrils) में उपयोग के लिए; आंखों या मुंह में स्प्रे न करें। बोतल को शेक न करें। प्राइम पंप (चेहरे से दूर हवा में 7 बार दबाएं) पहले उपयोग से पहले। यदि स्प्रे>5 दिनों के लिए उपयोग नहीं किया जाता है, तो हवा में 1 स्प्रे के साथ फिर से लगाएं। जरूरत पड़ने पर नाक साफ करें। बिना लेटें सिर को थोड़ा पीछे झुकाएं। ऐप्लिकेटर को नथुने में डालें, टिप को कान के ऊपर की ओर इंगित करते हुए, ऐप्लिकेटर की नोक और नाक की दीवार के बीच जगह छोड़ दें। जीभ को मुंह की छत पर रखें और स्प्रे को छोड़ने के लिए पंप को दबाते हुए धीरे से सांस लें। पट पर सीधे छिड़काव न करें। प्रत्येक उपयोग के बाद एप्लिकेटर को एक साफ टिश्यू से पोंछ लें। 1 महीने की आपूर्ति में 2 बोतलें होती हैं; दूसरी बोतल खोलने से पहले पहली बोतल खत्म करें।

• गोलियाँ: वैरेनिसिलिन की गोलियाँ पानी के साथ या बिना पानी के लेनी चाहिए।

वैरेनिसिलिन के उपयोग - Uses of Vareniciline in hindi

वैरेनिसिलिन का उपयोग धूम्रपान बंद करने और सूखी आंख की बीमारी के इलाज में किया जाता है।

वैरेनिसिलिन के लाभ - Benefits of Vareniciline in hindi

वैरेनिसिलिन एक अल्फा-4 बीटा-2 न्यूरोनल निकोटिनिक एसिटाइलकोलीन रिसेप्टर आंशिक (partial) एगोनिस्ट है। अन्य निकोटिनिक रिसेप्टर्स (>500-गुना अल्फा-3 बीटा-4,>3500-गुना अल्फा-7,>20,000-गुना अल्फा-1 बीटा गामा डेल्टा) या गैर-निकोटिनिक के सापेक्ष (relative) दवा इस रिसेप्टर उपवर्ग के लिए उच्च चयनात्मकता दिखाती है। रिसेप्टर्स और ट्रांसपोर्टर (>2000 गुना)।

वैरेनिसिलिन के संकेत - Indications of Vareniciline in hindi

वैरेनिसिलिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

धूम्रपान बंद करना (Smoking cessation): धूम्रपान बंद करने के उपचार में सहायता के रूप में

शुष्क नेत्र रोग (Dry eye disease): शुष्क नेत्र रोग के लक्षण और लक्षण का उपचार।

वैरेनिसिलिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Vareniciline in hindi

वैरेनिसिलिन 0.5 मिलीग्राम, 1 मिलीग्राम, 1 एक्चुएशन 0.03mg/0.05mL के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

वैरेनिसिलिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Vareniciline in hindi

वैरेनिसिलिन गोलियों और नाक के घोल के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

CrCl≥30 mL/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• CrCl<30 एमएल/मिनट: प्रारंभिक: 0.5 मिलीग्राम एक बार दैनिक; अधिकतम रखरखाव खुराक: 0.5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार

• ESRD (हेमोडायलिसिस प्राप्त करना): अधिकतम खुराक: प्रतिदिन एक बार 0.5 मिलीग्राम

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients):

• धूम्रपान बंद (Smoking cessation): किशोर≥17 वर्ष: नोट:<17 वर्ष की आयु के रोगियों में प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है; 12 से 16 वर्ष की आयु के 216 बाल रोगियों सहित एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित परीक्षण से पता चला कि वैरेनिसिलिन ने निरंतर संयम दर में सुधार नहीं किया; ≥16 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। 157 किशोरों और 14 से 19 वर्ष के युवा वयस्कों (औसत आयु: 19.1±1.5 वर्ष) के एक और डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण में, उपचार के अंत (सप्ताह 12) का प्राथमिक प्रभावकारिता समापन बिंदु दोनों में समान था उपचार और प्लेसीबो समूह 8.9% पर; द्वितीयक समापन बिंदुओं में महत्वपूर्ण निष्कर्ष देखे गए, जिनमें उच्च साप्ताहिक सेल्फ़स-रिपोर्टेड संयम दर (abstinence rates) शामिल है,

• दिन 1 से 3: मौखिक: 0.5 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।

• दिन 4 से 7: मौखिक: 0.5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

• रखरखाव (≥दिन 8): मौखिक: 1 मिलीग्राम प्रतिदिन 11 सप्ताह के लिए दो बार; यदि सामान्य खुराक बर्दाश्त नहीं की जाती है तो अस्थायी या स्थायी खुराक में कमी पर विचार कर सकते हैं। यदि रोगी सफलतापूर्वक 12 सप्ताह के अंत में धूम्रपान छोड़ देता है, तो सफलता को बनाए रखने में मदद के लिए अगले 12 सप्ताह तक जारी रख सकता है। जिन रोगियों को छोड़ने के लिए प्रेरित किया जाता है और पूर्व चिकित्सा के दौरान धूम्रपान रोकने में सफल नहीं होते हैं, या जो उपचार के बाद फिर से शुरू हो जाते हैं, उन्हें वैरेनिसिलिन के साथ एक और प्रयास करने के लिए प्रोत्साहित किया जाना चाहिए, जब असफल प्रयास में योगदान देने वाले कारकों की पहचान की गई और उन्हें संबोधित किया गया।

• तम्बाकू छोड़ने की तिथि का चयन करने के तरीके: या तो एक निश्चित छोड़ने की तारीख चुन सकते हैं (यानी, वैरेनिसिलिन शुरू करें, फिर 8 दिन छोड़ दें) या एक लचीली छोड़ने की तारीख (यानी, वैरेनिसिलिन शुरू करें, फिर 8 से 35 दिनों के बीच छोड़ दें)। वैकल्पिक रूप से, एक क्रमिक छोड़ने की तारीख (यानी, वैरेनिसिलिन शुरू करें और सप्ताह 4 तक 50% कम करें, सप्ताह 8 तक अतिरिक्त 50% कम करें, और सप्ताह 12 तक पूर्ण संयम के लक्ष्य के साथ कम करना जारी रखें) स्वीकार्य है।

• खुराक (Dosing): किडनी खराब होना (Kidney Impairment):

बाल चिकित्सा (Pediatric)

• किशोर ≥17 वर्ष:

• CrCl ≥30 mL/min: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• CrCl <30 mL/min: प्रारंभिक: 0.5 मिलीग्राम एक बार दैनिक; अधिकतम रखरखाव खुराक: 0.5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

• अंत-चरण वृक्क रोग (ESRD) (हेमोडायलिसिस प्राप्त करना): अधिकतम रखरखाव खुराक: प्रतिदिन एक बार 0.5 मिलीग्राम।

वैरेनिसिलिन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Vareniciline in hindi

खाना खाने के बाद और एक गिलास पानी के साथ लेने से पेट खराब होना कम होता है।

वैरेनिसिलिन के विपरीत संकेत - Contraindications of Vareniciline in hindi

वैरेनिसिलिन निम्नलिखित रोगियों में contraindicated है:

• हाल ही में सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना। उन रोगियों में स्व-दवा (self-medication) जो धूम्रपान करना, तम्बाकू चबाना जारी रखेंगे, या सूंघने या अन्य वैरेनिसिलिन युक्त तैयारी का उपयोग करेंगे। धूम्रपान न करने वाले और कभी-कभार (occasional) धूम्रपान करने वाले।

वैरेनिसिलिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Vareniciline in hindi

• प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• सीएनएस अवसाद (CNS depression): सीएनएस अवसाद का कारण बन सकता है, जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को क्षीण कर सकता है; रोगियों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (जैसे, ऑपरेटिंग मशीनरी, ड्राइविंग)। वैरेनिसिलिन लेने वाले रोगियों में यातायात (traffic) दुर्घटनाओं, यातायात में निकट-चूक की (near-miss incidents) घटनाओं, या अन्य आकस्मिक (accidental) चोटों की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टें आई हैं।

• अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (Hypersensitivity reactions): अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं (एंजियोएडेमा सहित) की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्ट और गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं के दुर्लभ मामले (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और एरिथेमा मल्टीफॉर्म सहित) रिपोर्ट किए गए हैं। मरीजों को संकेत/लक्षण होने पर उपयोग बंद करने और स्वास्थ्य देखभाल प्रदाता से संपर्क करने का निर्देश दिया जाना चाहिए।

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

रेनल हानि: रेनल हानि वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; गंभीर हानि के साथ आवश्यक खुराक समायोजन।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

वैरेनिसिलिन से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह जोखिम बढ़ सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

वैरेनिसिलिन स्तन के दूध में मौजूद होता है।

पूरक के साथ स्तन के दूध में वैरेनिसिलिन की सांद्रता बढ़ जाती है। जब आहार सप्लिमेंट के रूप में उपयोग किया जाता है, तो स्तनपान कराने वाले रोगियों में वैरेनिसिलिन की अनुशंसित आहार भत्ता (recommended dietary allowance) स्तनपान नहीं कराने वाले रोगियों की तुलना में बढ़ जाता है। डिसलिपिडेमिया के उपचार के लिए वैरेनिसिलिन की खुराक आहार पूरक के रूप में उपयोग की जाने वाली खुराक से अधिक है। स्तनपान कराने वाले शिशु (हेपेटॉक्सिसिटी सहित) में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, निर्माता सिफारिश करता है कि डिस्लिपिडेमिया के इलाज के लिए वैरेनिसिलिन का उपयोग करते समय स्तनपान बंद कर दिया जाए

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

भोजन के साथ लेना चाहिए; कम वसा वाला भोजन। वैरेनिसिलिन की खुराक के समय के आसपास शराब, गर्म या मसालेदार भोजन/तरल पदार्थ से बचें।

वैरेनिसिलिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Vareniciline in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

असामान्य सपने, सिरदर्द, अनिद्रा, मतली

• कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

भूख में बदलाव, सीने में दर्द, कब्ज, मुंह सूखना, बदहजमी, पेट फूलना, GERD, थकान/सुस्ती, खुजली, दाने, उनींदापन, ऊपरी श्वसन तंत्र विकार (respiratory tract disorder), उल्टी

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects):

असामान्य LFTs, आकस्मिक चोट, एनीमिया, एनजाइना, एंजियोएडेमा, चिंता, अतालता, गठिया, अवसाद, दस्त, चक्कर आना, एपिस्टेक्सिस, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, उच्च रक्तचाप (hypertension), मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, न्यूरोसाइकिएट्रिक लक्षण, पॉल्यूरिया, श्वसन विकार (polyuria, respiratory disorder), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम

वैरेनिसिलिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Vareniciline in hindi

अल्कोहल (एथिल): वैरेनिसिलिन (सिस्टमिक) अल्कोहल (एथिल) के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, शराब के प्रति सहनशीलता कम हो सकती है और न्यूरोसाइकिएट्रिक प्रतिकूल प्रभावों का जोखिम बढ़ सकता है। जोखिम C: मॉनिटर थेरेपी

वैरेनिसिलिन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Vareniciline in hindi

वैरेनिसिलिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

सामान्य (Common)

डायरिया, चक्कर आना, एपिस्टेक्सिस, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, उच्च रक्तचाप, मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, न्यूरोसाइकिएट्रिक लक्षण, पॉल्यूरिया

वैरेनिसिलिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Vareniciline in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

वैरेनिसिलिन एक अत्यधिक चयनात्मक और शक्तिशाली आंशिक α4β2 निकोटिनिक एसिटाइलकोलीन रिसेप्टर एगोनिस्ट है। यह मेसोलेम्बिक डोपामाइन सिस्टम के वैरेनिसिलिन उत्तेजना को रोककर काम करता है, न्यूरोनल तंत्र अंतर्निहित इनाम और धूम्रपान के दौरान अनुभव किए गए सुदृढीकरण। इसके अतिरिक्त, यह डोपामिन गतिविधि को उत्तेजित करता है लेकिन वैरेनिसिलिन की तुलना में बहुत कम हद तक, कम लालसा और वापसी के लक्षणों को कम करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption): जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित। जैव उपलब्धता: लगभग 90%। पीक प्लाज्मा एकाग्रता का समय: लगभग 3-4 घंटे।

• वितरण (Distribution): मस्तिष्क सहित ऊतकों में वितरित। प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी: ≤20%।

• चयापचय (Metabolism): न्यूनतम चयापचय।

• उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (लगभग 92% अपरिवर्तित दवा के रूप में, <10% मेटाबोलाइट्स के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 24 घंटे।

वैरेनिसिलिन का नैदानिक अध्ययन – Clinical Studies of Vareniciline in hindi

वैरेनिसिलिन दवा के कुछ क्लिनिकल अध्ययन नीचे दिए गए हैं:

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/

2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915

3. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547

4. https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc।