जायलोमेटाज़ोलिन

जायलोमेटाज़ोलिन के बारे में – About Xylometazoline in Hindi

● जायलोमेटाज़ोलिन एक चयनात्मक अल्फा-1 एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (alpha-1 adrenergic agonist) है जो नेज़ल डीकॉन्गेस्टेंट (Nasal Decongestants) से संबंधित है।

● जायलोमेटाज़ोलिन का उपयोग नाक बंद (Nasal congestion) के उपचार में किया जाता है।

● जायलोमेटाज़ोलिन इंट्रानेज़ल (intranasal) या मौखिक प्रशासन (oral administration) के बाद तेजी से अवशोषित हो जाता है। जब आंतरिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो जायलोमेटाज़ोलिन मुख्य रूप से नेज़ल श्लेष्म (nasal mucosa) के माध्यम से अवशोषित होता है। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो जायलोमेटाज़ोलिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। मौखिक प्रशासन के बाद जायलोमेटाज़ोलिन की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 33% है। जायलोमेटाज़ोलिन लगभग 70 L के वितरण की मात्रा के साथ पूरे शरीर में वितरित किया जाता है। यह मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन (albumin) के लिए प्लाज्मा प्रोटीन (95% तक) के लिए अत्यधिक बाध्य है। जायलोमेटाज़ोलिन जिगर (Liver) में व्यापक प्रथम-पास चयापचय (first-pass metabolism) से गुजरता है। यह मुख्य रूप से कई मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए ऑक्सीकरण (oxidation) और संयुग्मन (conjugation) द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जो तब मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। जायलोमेटाज़ोलिन और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। जायलोमेटाज़ोलिन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 2-3 घंटे है। मल में केवल थोड़ी मात्रा में दवा उत्सर्जित होती है।

जायलोमेटाज़ोलिन की क्रिया की शुरुआत 2 मिनट के भीतर हुई थी।

जायलोमेटाज़ोलिन के लिए समय की अवधि 12 घंटे के भीतर थी।

जायलोमेटाज़ोलिन का Tmax आम तौर पर 1-2 घंटे होता है।

दी गई खुराक के आधार पर Cmax 4 से 30 नैनोग्राम प्रति मिलीलीटर (ng/mL) तक हो सकता है। Cmax आमतौर पर इंट्रानेज़ल प्रशासन के 15-30 मिनट के भीतर पहुंच जाता है।

जायलोमेटाज़ोलिन स्प्रे का उपयोग करने के बाद सिरदर्द, नाक का सूखापन, नाक में परेशानी, मतली और स्थानीय जलन जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

जायलोमेटाज़ोलिन नेज़ल स्प्रे के रूप में उपलब्ध है।

जायलोमेटाज़ोलिन भारत, जर्मनी, कनाडा और इटली में उपलब्ध है।

जायलोमेटाज़ोलिन की क्रिया का तंत्र – Mechanism of Action of Xylometazoline in Hindi

नाक की भीड़ विभिन्न एटियलजि (etiologies) के कारण होती है, जैसे राइनोसिनिटिस (rhinosinusitis) और एलर्जी या नों -एलर्जिक राइनाइटिस (allergic or non-allergic rhinitis), जिससे नाक के म्यूकोसा को अस्तर करने वाले शिरापरक साइनसोइड्स (venous sinusoids) की भीड़ हो जाती है। α - अड्र्नर्जिक रिसेप्टर्स के सक्रियण से नाक के म्यूकोसा के रक्त वाहिकाओं के वाहिकासंकीर्णन और नाक के वायु प्रवाह की बहाली होती है। जैसा कि मानव नाक म्यूकोसा में बहुतायत से व्यक्त किया गया है, α1A- और α2B-एड्रेनोसेप्टर्स मानव नाक म्यूकोसा के वाहिकासंकीर्णन (vasoconstriction) में सबसे महत्वपूर्ण भूमिका निभा सकते हैं। जायलोमेटाज़ोलिन α2B-अड्रेनओसेपटॉर्स पर एक अधिक चयनात्मक एगोनिस्ट है, α1A-, α2A-, α2C-, α1B-, और α1D-अड्रेनओसेपटॉर्स पर आत्मीयता के साथ। जायलोमेटाज़ोलिन प्रेरणा और समाप्ति के दौरान नाक प्रतिरोध को कम करता है और नाक के वायु प्रवाह की मात्रा को बढ़ाता है।

जायलोमेटाज़ोलिन का उपयोग कैसे करें – How to use Xylometazoline in Hindi

जायलोमेटाज़ोलिन नेज़ल स्प्रे के रूप में उपलब्ध है

इंट्रानेज़ल (Intranasal): केवल इंट्रानेजल उपयोग के लिए। पहले उपयोग से पहले, पंप को हवा में कई बार स्प्रे करके तब तक प्राइम करें जब तक कि एक महीन धुंध दिखाई न दे। उपयोग करने से पहले नथुने साफ करने के लिए नाक साफ करें। सिर को थोड़ा पीछे की ओर झुकाएं और फिर प्रत्येक नथुने में घोल का छिड़काव करें। लगाने के बाद गहरी सांस लें। प्रत्येक उपयोग के बाद कंटेनर की नोक को साफ करें।

जायलोमेटाज़ोलिन के लाभ – Benefits of Xylometazoline in Hindi

जायलोमेटाज़ोलिन एक इमिडाज़ोलिन व्युत्पन्न (imidazoline derivative) है जिसमें अनुकंपी अनुकारी और नाक संबंधी डीकॉन्गेस्टेंट गतिविधि होती है। जायलोमेटाज़ोलिन नाक की रक्त वाहिकाओं के वाहिकासंकीर्णन का कारण बनने के लिए अल्फा (α) -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स से जुड़कर काम करता है।

जायलोमेटाज़ोलिन के संकेत – Indications of Xylometazoline in Hindi

जायलोमेटाज़ोलिन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

नाक बंद: नाक और नेसॉफिरिन्जियल म्यूकोसल (nasopharyngeal mucosal) जमाव की अस्थायी राहत

जायलोमेटाज़ोलिन के प्रशासन की विधि – Method of Administration of Xylometazoline in Hindi

नेज़ल (Nasal)

नाक बंद (Nasal congestion)

वयस्क: ऊपरी श्वसन एलर्जी (upper respiratory allergies), हे फीवर (hay fever), सामान्य सर्दी, साइनसाइटिस (sinusitis) और ओटिटिस मीडिया (otitis media) से जुड़े भीड़ के रोगसूचक राहत के लिए: 0.05% नेज़ल स्प्रे के रूप में: सामान्य खुराक: प्रत्येक नथुने में 1-2 स्प्रे प्रतिदिन 2-3 बार आवश्यकतानुसार। अधिकतम उपचार अवधि: लगातार 5-7 दिन। वैकल्पिक रूप से, प्रत्येक नथुने में 2-3 छिड़काव 3 दिनों तक करें। अधिकतम: 2 खुराक प्रति 24 घंटे। 0.05% नेज़ल बूंदों के रूप में: सामान्य खुराक: प्रतिदिन 2-3 बार प्रत्येक नथुने में 1-2 बूंदें डालें। अधिकतम उपचार अवधि: लगातार 5-7 दिन।

बच्चा (Child) : 0.01% नेज़ल बूंदों (nasal drops) के रूप में: ≤4 सप्ताह प्रत्येक नथुने में 1 बूंद प्रतिदिन 2-3 बार डालें; 5 सप्ताह से 1 वर्ष प्रत्येक नथुने में 1-2 बूंद प्रतिदिन 2-3 बार डालें। अधिकतम उपचार अवधि: लगातार 5-7 दिन। 0.025% नेज़ल बूंदों के रूप में: 1-6 वर्ष सामान्य खुराक: प्रत्येक नथुने में 1-2 बूंदें प्रतिदिन 2-3 बार डालें। अधिकतम उपचार अवधि: लगातार 5-7 दिन। 0.05% नेज़ल ड्रॉप्स के रूप में: >6 वर्ष वयस्क खुराक के समान। 0.05% नेज़ल स्प्रे के रूप में: >12 वर्ष सामान्य खुराक: आवश्यकतानुसार प्रत्येक नथुने में 1-2 स्प्रे प्रतिदिन 2-3 बार। अधिकतम उपचार अवधि: लगातार 5-7 दिन।

जायलोमेटाज़ोलिन की खुराक की ताकत – Dosage Strength of Xylometazoline in Hindi

जायलोमेटाज़ोलिन 0.05%, 0.1% के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

जायलोमेटाज़ोलिन के खुराक के रूप – Dosage Forms of Xylometazoline in Hindi

जायलोमेटाज़ोलिन नेज़ल स्प्रे के रूप में उपलब्ध है।

जायलोमेटाज़ोलिन के विपरीत संकेत – Contraindications of Xylometazoline in Hindi

नेज़ल: एक्यूट कोरोनरी डिजीज (Acute coronary disease), कार्डियक अस्थमा (cardiac asthma), एंगल-क्लोजर ग्लूकोमा, राइनाइटिस सिका (rhinitis sicca), नथुने या नेज़ल म्यूकोसा के आसपास की त्वचा में सूजन या घाव, फियोक्रोमोसाइटोमा (phaeochromocytoma), ट्रांस-स्पेनोइडल हाइपोफिसेक्टोमी (trans-sphenoidal hypophysectomy) या ड्यूरा मेटर (dura mater) को उजागर करने वाली नाक की सर्जरी। सहवर्ती उपयोग (Concomitant use) या MAOI के साथ इलाज बंद करने के 2 सप्ताह के भीतर।

जायलोमेटाज़ोलिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां – Warnings and Precautions for using Xylometazoline in Hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• रिबाउंड नेज़ल कंजेशन: बार-बार या लंबे समय तक इस्तेमाल से नेज़ल कंजेशन की पुनरावृत्ति या स्थिति बिगड़ सकती है।

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

• हृदय रोग (Cardiovascular disease): उच्च रक्तचाप या हृदय रोग के रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• मधुमेह मेलेटस (Diabetes mellitus): मधुमेह के रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• थायराइड रोग (Thyroid disease): थायराइड रोग वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया/मूत्र बाधा (Prostatic hyperplasia/Urinary obstruction): प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया और/या जीयू बाधा वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

गर्भावस्था चेतावनी – Pregnancy Warning

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C): जानवरों में टेराटोजेनेसिटी अध्ययन किए गए हैं।

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

• सिरदर्द • नाक का सूखापन • नाक में परेशानी • मतली • स्प्रे का उपयोग करने के बाद स्थानीय जलन

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

नकसीर

दुर्लभ आम प्रतिकूल प्रभाव (Rare Common Adverse effects):

• दाने और खुजली सहित अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity including rash and pruritus) • दृष्टि की गड़बड़ी (Disturbances of vision) • धड़कन और हृदय गति में वृद्धि (Palpitations and increased heart rate)

जायलोमेटाज़ोलिन की ड्रग इंटरेक्शन – Drug Interactions of Xylometazoline in Hindi

अन्य अनुकंपी अनुकारी के साथ बढ़ाया प्रतिकूल प्रभाव। MAOIs या TCAs के साथ उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट का जोखिम।

जायलोमेटाज़ोलिन के साइड इफेक्ट – Side Effects of Xylometazoline in Hindi

जायलोमेटाज़ोलिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित सिरदर्द, नाक का सूखापन, नाक में परेशानी, मतली, स्प्रे का उपयोग करने के बाद स्थानीय जलन शामिल हैं।

जायलोमेटाज़ोलिन की अधिक मात्रा – Overdosage of Xylometazoline in Hindi

मौखिक LD50 चूहों में 230 mg/kg और चूहों में 75 mg/kg है। उपचर्म (subcutaneous) LD50 चूहों में 90 mg/kg और चूहों में 53 mg/kg है। चूहों में इंट्रापेरिटोनियल (intraperitoneal) एलडी50 43 मिलीग्राम/किग्रा है।

जायलोमेटाज़ोलिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी – Clinical Pharmacology of Xylometazoline in Hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

जायलोमेटाज़ोलिन एक अनुकंपी अनुकारी एजेंट (sympathomimetic agent) है जो नेज़ल म्यूकोसा के वाहिकासंकीर्णन (vasoconstriction) का कारण बनता है। सामान्य सर्दी से जुड़े बंद नाक वाले विषयों के एक अध्ययन में, बंद नाक के व्यक्तिपरक राहत की शुरुआत का औसत समय लगभग 1.7 मिनट था और नाक की भीड़ के व्यक्तिपरक चरम राहत का समय 30 मिनट था। पिछले अध्ययनों में स्वस्थ स्वयंसेवकों में जायलोमेटाज़ोलिन के लंबे समय तक उपयोग से रिबाउंड सूजन, रिबाउंड बंद नाक, राइनाइटिस मेडिकामोटोसा (medicamentosa), और डिकॉन्गेस्टेंट प्रभाव की एक छोटी अवधि की सूचना दी गई थी, यह सुझाव देते हुए कि अस्थायी रूप से उपयोग किए जाने पर दवा सबसे प्रभावी होती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption):

जायलोमेटाज़ोलिन इंट्रानेजल या मौखिक प्रशासन के बाद तेजी से अवशोषित हो जाता है। जब आंतरिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो जायलोमेटाज़ोलिन मुख्य रूप से नाक के श्लेष्म के माध्यम से अवशोषित होता है। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो जायलोमेटाज़ोलिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। मौखिक प्रशासन के बाद जायलोमेटाज़ोलिन की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 33% है।

वितरण (Distribution):

जायलोमेटाज़ोलिन लगभग 70 L के वितरण की मात्रा के साथ पूरे शरीर में वितरित किया जाता है। यह मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन (albumin) के लिए प्लाज्मा प्रोटीन (95% तक) के लिए अत्यधिक बाध्य है।

चयापचय (Metabolism):

जायलोमेटाज़ोलिन जिगर में व्यापक प्रथम-पास चयापचय (first-pass metabolism) से गुजरता है। यह मुख्य रूप से कई मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए ऑक्सीकरण और संयुग्मन द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जो तब मूत्र में उत्सर्जित होते हैं।

मलत्याग (Excretion):

जायलोमेटाज़ोलिन और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। जायलोमेटाज़ोलिन का उन्मूलन आधा जीवन (elimination half-life) लगभग 2-3 घंटे है। मल में केवल थोड़ी मात्रा में दवा उत्सर्जित होती है।

जायलोमेटाज़ोलिन के नैदानिक ​​अध्ययन – Clinical Studies of Xylometazoline in Hindi

● https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04430790

● https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02820025

● https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27612991/

● https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03894189