लिपिरोज़ 5

लिपिरोज़ 5 के बारे में – About Lipirose 5 in Hindi

लिपिरोज़ 5 में रोसुवास्टेटिन (Rosuvastatin) नामक 5 mg स्टैटिन होता है जो एंटीलिपिडेमिक एजेंट (Antilipidemic agents) से संबंधित HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर (HMG-CoA Reductase Inhibitor) है।

लिपिरोज़ 5एक HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक है जिसका उपयोग लिपिड स्तर को कम करने और मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (myocardial infarction) और स्ट्रोक (stroke) सहित हृदय रोग के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है।

मौखिक खुराक के बाद लिपिरोज़ 5की चरम प्लाज्मा सांद्रता (peak plasma concentration) 3 से 5 घंटे तक पहुंच गई थी। Cmax और AUC दोनों ही लिपिरोज़ 5की खुराक के अनुमानित अनुपात में बढ़ गए। लिपिरोज़ 5की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 20% है। लिपिरोज़ 5की स्थिर अवस्था में वितरण की औसत मात्रा लगभग 134 लीटर है। लिपिरोज़ 5प्लाज्मा प्रोटीन से 88% बंधा हुआ है, ज्यादातर एल्ब्यूमिन। लिपिरोज़ 5को बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ नहीं किया गया है; रेडिओलेबेल्ड खुराक का लगभग 10% मेटाबोलाइट के रूप में पुनर्प्राप्त किया जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद, लिपिरोज़ 5और इसके चयापचयों को मुख्य रूप से मल (90%) में उत्सर्जित किया जाता है। लिपिरोज़ 5का आधा जीवन (t1/2) लगभग 19 घंटे है। एक अंतःशिरा खुराक (intravenous dose) के बाद, कुल शरीर निकासी (total body clearance) का लगभग 28% गुर्दे मार्ग के माध्यम से और 72% यकृत मार्ग (heptic route) से था।

लिपिरोज़ 5 कब्ज, पेट दर्द, चक्कर आना, सोने में कठिनाई या सोने में कठिनाई, अवसाद, जोड़ों का दर्द, सिरदर्द, स्मृति हानि या भूलने की बीमारी और भ्रम जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

लिपिरोज़ 5 फिल्म कोटेड ओरल टैबलेट (film-coated oral tablet) और ओरल कैप्सूल (oral capsule) के रूप में उपलब्ध है।

रोसुवास्टेटिन भारत, अमेरिका, सिंगापुर, यूके, मलेशिया, स्पेन, कनाडा, रूस, जापान, चीन और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

लिपिरोज़ 5 की क्रिया का तंत्र – Mechanism of Action of Lipirose 5 in Hindi

लिपिरोज़ 5 में एंटीलिपिडेमिक एजेंट (Antilipidemic Agent) से संबंधित रोसुवास्टेटिन नामक स्टैटिन का 5 मिलीग्राम होता है और यह HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर (HMG-CoA Reductase Inhibitor) के रूप में कार्य करता है।

लिपिरोज़ 53-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लुटरील कोएंजाइम ए (3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A) (HMG-CoA) रिडक्टेस का अवरोधक है, कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण में दर-सीमित एंजाइम (HMG-CoA से मेवलोनिक एसिड (mevalonic acid) का उत्पादन कम करता है); इसके बाद हेपेटोसाइट झिल्ली पर LDL रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति में प्रतिपूरक वृद्धि होती है और LDL अपचय की उत्तेजना होती है। उच्च-संवेदनशीलता C-रिएक्टिव प्रोटीन (hsCRP) के स्तर को कम करने के लिए HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर की क्षमता के अलावा, उनके पास प्लियोट्रोपिक गुण (pleiotropic properties) भी होते हैं जिनमें बेहतर एंडोथेलियल फ़ंक्शन (endothelial function), कोरोनरी पट्टिका की साइट पर सूजन कम करना, प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध शामिल है। , और एंटीकौयगुलांट प्रभाव।

लिपिरोज़ 5की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि पर डेटा चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

लिपिरोज़ 5का टीमैक्स लगभग 3-5 घंटे है

लिपिरोज़ 5 के संकेत – Indications of Lipirose 5 in Hindi

लिपिरोज़ 5 में 5 मिलीग्राम स्टैटिन होता है जिसे रोसुवास्टेटिन कहा जाता है, जिसे निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है-

वयस्क संकेत (Adult indication)

• विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia)

• होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Homozygous familial hypercholesterolemia)

• एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय रोग की रोकथाम (Prevention of atherosclerotic cardiovascular disease)

• ट्रांसप्लांटेशन (Transplantation)

बाल चिकित्सा संकेत (Pediatric indication)

• विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia)

• होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Homozygous familial hypercholesterolemia)

लिपिरोज़ 5 प्रशासन की विधि – Method of Administration of Lipirose 5 in Hindi

वयस्क खुराक (Adult Dose)

• विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia)

उच्च-तीव्रता चिकित्सा (High-intensity therapy): मौखिक: प्रारंभिक: अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 5 या 10 मिलीग्राम मौखिक रूप से है। यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है तो खुराक को 20 या 40mg तक बढ़ा दें

होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Homozygous familial hypercholesterolemia)

उच्च तीव्रता चिकित्सा (High-intensity therapy): मौखिक: 40 मिलीग्राम एक बार दैनिक।

• एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय रोग की रोकथाम
• प्राथमिक रोकथाम (Primary prevention):

मधुमेह रहित रोगी, 40 से 75 वर्ष की आयु, और LDL-C 70 से 189 mg/dl के साथ (Patients without diabetes, 40 to 75 years of age, and with LDL-C 70 to 189 mg/dl):

ASCVD 10 साल का जोखिम 5% से <7.5%:

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा: मौखिक: LDL-सी को 30% से 49% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 5 से 10 मिलीग्राम।

ASCVD 10 साल का जोखिम ≥7.5% से <20%:

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा: मौखिक: LDL-सी को 30% से 49% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 5 से 10 मिलीग्राम; कई जोखिम-बढ़ाने वाले कारकों वाले उच्च जोखिम वाले रोगियों को LDL-सी को ≥50% तक कम करने के लिए उच्च खुराक से लाभ हो सकता है।

ASCVD 10-वर्ष का जोखिम ≥20%:

उच्च तीव्रता चिकित्सा: मौखिक: LDL-सी को ≥50% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 20 से 40 मिलीग्राम; यदि प्रतिकूल प्रभावों के कारण बर्दाश्त करने में असमर्थ हैं, तो खुराक को अधिकतम सहन करने योग्य तक कम कर सकते हैं।

• मधुमेह के रोगी (Patients with diabetes):

अतिरिक्त ASCVD जोखिम कारकों के बिना 40-75 वर्ष की आयु:

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा: मौखिक: LDL-सी को 30% से 49% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 5 से 10 मिलीग्राम।

एएससीवीडी जोखिम ≥20% या एकाधिक एएससीवीडी जोखिम कारक:

उच्च तीव्रता चिकित्सा: मौखिक: LDL-सी को ≥50% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 20 से 40 मिलीग्राम; यदि प्रतिकूल प्रभावों के कारण बर्दाश्त करने में असमर्थ हैं, तो खुराक को अधिकतम सहन करने योग्य तक कम कर सकते हैं।

LDL-C ≥190 mg/dl और 20 से 75 वर्ष की आयु वाले रोगी:

उच्च तीव्रता चिकित्सा: मौखिक: LDL-सी को ≥50% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 20 से 40 मिलीग्राम; यदि प्रतिकूल प्रभावों के कारण बर्दाश्त करने में असमर्थ हैं, तो खुराक को अधिकतम सहन करने योग्य तक कम कर सकते हैं।

स्थापित ASCVD वाले रोगियों में माध्यमिक रोकथाम (जैसे, कोरोनरी हृदय रोग, सेरेब्रोवास्कुलर रोग [इस्केमिक स्ट्रोक या क्षणिक इस्केमिक अटैक], परिधीय धमनी रोग) [Secondary prevention in patients with established ASCVD (eg, coronary heart disease, cerebrovascular disease [ischemic stroke or transient ischemic attack], peripheral arterial disease)]

उच्च तीव्रता चिकित्सा: मौखिक: LDL-सी को ≥50% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 20 से 40 मिलीग्राम; यदि प्रतिकूल प्रभावों के कारण बर्दाश्त करने में असमर्थ हैं, तो खुराक को अधिकतम सहन करने योग्य तक कम कर सकते हैं

• ट्रांसप्लांटेशन (Transplantation)

प्रत्यारोपण, पोस्ट हार्ट (ऑफ-लेबल उपयोग) [Transplantation, post heart (off-label use)]

मौखिक: आरंभिक: आधारभूत कोलेस्ट्रॉल के स्तर की परवाह किए बिना, प्रत्यारोपण के 1 से 2 सप्ताह बाद प्रतिदिन 5 मिलीग्राम एक बार; प्रतिक्रिया, सहनशीलता और सहवर्ती दवाओं के उपयोग के आधार पर प्रतिदिन एक बार 20 से 40 मिलीग्राम तक खुराक बढ़ाएं।

प्रत्यारोपण, पोस्ट किडनी (ऑफ-लेबल उपयोग) [Transplantation, post kidney (off-label use)]

मौखिक: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 5 मिलीग्राम; प्रतिक्रिया, सहनशीलता और सहवर्ती दवाओं के उपयोग के आधार पर प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम तक खुराक बढ़ाएं।

बाल चिकित्सा खुराक (Pediatric Dose)

• विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia)

बच्चे 8 से <10 साल (मादा >1 साल के बाद मेनार्चे):

मौखिक: प्रतिदिन 5 से 10 मिलीग्राम एक बार; अधिकतम दैनिक खुराक: 10 मिलीग्राम / दिन।

बच्चे ≥10 साल और किशोर (महिलाएं >1 साल के बाद मेनार्चे):

मौखिक: प्रतिदिन 5 से 20 मिलीग्राम एक बार; अधिकतम दैनिक खुराक: 20 मिलीग्राम / दिन।

• होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Homozygous familial hypercholesterolemia)

बच्चे ≥7 वर्ष और किशोर: मौखिक:

प्रारंभिक खुराक: प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम। वयस्कों में अधिकतम दैनिक खुराक 40 मिलीग्राम / दिन है। हालांकि उच्च खुराक का उपयोग किया गया है (यानी, 80 मिलीग्राम / दिन), अतिरिक्त लाभ की सूचना नहीं मिली है।

लिपिरोज़ 5 की खुराक की ताकत – Dosage Strengths of Lipirose 5 in Hindi

लिपिरोज़ 5 में रोसुवास्टेटिन नामक स्टैटिन होता है और यह 5mg की ताकत में उपलब्ध है।

लिपिरोज़ 5 की खुराक के रूप – Dosage Forms of Lipirose 5 in Hindi

लिपिरोज़ 5 में 5 मिलीग्राम स्टैटिन होता है जिसे रोसुवास्टेटिन कहा जाता है जो ओरल टैबलेट और ओरल कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

CrCl ≥30 mL/मिनट/1.73 m ²: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CrCl <30 mL/मिनट/1.73 m ²: 5 से 10 mg दिन में एक बार।

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic Impairment Patient)

कोई विशिष्ट खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।

लिपिरोज़ 5 के विपरीत संकेत – Contraindication of Lipirose 5 in Hindi

लिपिरोज़ 5 में 5 मिलीग्राम स्टैटिन होता है जिसे रोसुवास्टेटिन कहा जाता है और यह रोगियों के लिए निषेध है-

• इस उत्पाद के किसी भी घटक के प्रति ज्ञात हाइपरसेंसटिविटी वाले मरीज़। रोसुवास्टेटिन (Rosuvastatin) के साथ दाने (rash), प्रुरिटस (pruritus), पित्ती (urticarial) और वाहिकाशोफ (angioedema) सहित हाइपरसेंसटिविटी प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं।

• सक्रिय लिवर रोग वाले रोगियों में हेपेटिक ट्रांसएमिनेस स्तरों (hepatic transaminase levels) में अस्पष्टीकृत लगातार वृद्धि शामिल हो सकती है।

• गर्भावस्था।

• स्तनपान (Lactation) । सीमित आंकड़े बताते हैं कि लिपिरोज़ 5मानव दूध में मौजूद है। क्योंकि स्टैटिन में नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना होती है, जिन महिलाओं को लिपिरोज़ 5उपचार की आवश्यकता होती है, उन्हें अपने शिशुओं को स्तनपान नहीं कराना चाहिए।

लिपिरोज़ 5 की प्रतिकूल प्रतिक्रिया – Adverse Reaction of Lipirose 5 in Hindi

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

• मायलगिया (Myalgia), मधुमेह मेलेटस (diabetes mellitus), कब्ज, मतली, सिस्टिटिस, सीरम एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़ में वृद्धि (increased serum alanine aminotransferase), सीरम ट्रांसएमिनेस में वृद्धि (increased serum transaminases) (बढ़े हुए सीरम क्षारीय फॉस्फेट (serum alkaline phosphatase), सीरम बिलीरुबिन (serum bilirubin) में वृद्धि सहित), चक्कर आना, सिरदर्द, आर्थ्राल्जिया (arthralgia), एस्थेनिया (asthenia), रक्त के नमूने में क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज (creatine phosphokinase) में वृद्धि, असामान्य थायरॉयड फ़ंक्शन परीक्षण, बढ़ा हुआ गामा-ग्लूटामिल ट्रांसफ़ेज़ (gamma-glutamyl transferase), बढ़ा हुआ सीरम ग्लूकोज, पेट में दर्द, हेमट्यूरिया, प्रोटीनूरिया, एलिवेटेड ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन (Elevated glycosylated hemoglobin) (HbA _1c), हाइपरसेंसटिविटी प्रतिक्रिया।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

• गाइनेकोमास्टिया (Gynecomastia), अग्नाशयशोथ (Pancreatitis), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (Thrombocytopenia), ऑटोइम्यून हेपेटाइटिस (Autoimmune hepatitis), यकृत विफलता, हेपेटाइटिस, पीलिया, एंजियोएडेमा (Angioedema), ईोसिनोफिलिया (eosinophilia) और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा की प्रतिक्रिया, प्रतिरक्षा-मध्यस्थता नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी, संज्ञानात्मक शिथिलता (Cognitive dysfunction) (प्रतिवर्ती; भूलने की बीमारी, भ्रम, स्मृति हानि शामिल है), अवसाद, परिधीय न्यूरोपैथी, स्लीप डिसऑर्डर (अनिद्रा, दुःस्वप्न सहित), मायोग्लोबिन्यूरिया (Myoglobinuria), मायोपैथी, मायोसिटिस, रबडोमायोलिसिस (rhabdomyolysis), रीनल फेल्योर सिंड्रोम, इंटरस्टीशियल पल्मोनरी (Interstitial pulmonary) डिजीज।

लिपिरोज़ 5की ड्रग इंटरेक्शन – Drug Interactions of Lipirose 5 in Hindi

• साइक्लोस्पोरिन (Cyclosporine)

साइक्लोस्पोरिन ने लिपिरोज़ 5 के संपर्क में वृद्धि की और इसके परिणामस्वरूप मायोपथी का खतरा बढ़ सकता है। इसलिए, साइक्लोस्पोरिन लेने वाले रोगियों में लिपिरोज़ 5की खुराक दिन में एक बार 5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

• जेमफिब्रोज़ील (Gemfibrozil)

जेमफिब्रोज़ील ने लिपिरोज़ 5 के संपर्क में काफी वृद्धि की। मायोपथी/रबडोमायोलिसिस के बढ़े हुए जोखिम के कारण, लिपिरोज़ 5और जेमफिब्रोज़िल के साथ संयोजन चिकित्सा से बचना चाहिए। यदि एक साथ उपयोग किया जाता है, तो लिपिरोज़ 5की खुराक प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

• प्रोटीज अवरोधक (Protease Inhibitors)

कुछ प्रोटीज इनहिबिटर्स के साथ लिपिरोज़ 5के सह-प्रशासन का लिपिरोज़ 5एक्सपोजर पर अलग-अलग प्रभाव पड़ता है और इससे मायोपथी का खतरा बढ़ सकता है। शिमेप्रेविर, जो एक हेपेटाइटिस C वायरस (HCV) प्रोटीज अवरोधक है, या अताज़ानावीर/रितोनवीर (atazanavir/ritonavir) या लोपिनवीर/रटनवीर (lopinavir/ritonavir) का संयोजन, जो एचआईवी-1 प्रोटीज अवरोधक हैं, लिपिरोज़ 5के संपर्क में वृद्धि करते हैं। इन प्रोटीज अवरोधकों के लिए, लिपिरोज़ 5की खुराक प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। फोसमप्रेंविर/रितोनवीर (fosamprenavir/ritonavir) या टिप्रानावीर/रटनवीर (tipranavir/ritonavir) के संयोजन, जो HIV-1 प्रोटीज़ अवरोधक हैं, लिपिरोज़ 5के संपर्क में बहुत कम या कोई परिवर्तन नहीं करते हैं। लिपिरोज़ 5को प्रोटीज इनहिबिटर के साथ लेते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

• कौमरिन एंटीकोआगुलंट्स (Coumarin Anticoagulants)

कूमेरिन एंटीकौयगुलांट प्राप्त करने वाले रोगियों में लिपिरोज़ 5 ने INR में काफी वृद्धि की। इसलिए, कूमेरिन एंटीकौयगुलांट को रोसुवास्टेटिन के संयोजन में दिए जाने पर सावधानी बरतनी चाहिए। कूमेरिन एंटीकौयगुलांट और लिपिरोज़ 5को सहवर्ती रूप से लेने वाले रोगियों में, INR को लिपिरोज़ 5शुरू करने से पहले निर्धारित किया जाना चाहिए और यह सुनिश्चित करने के लिए प्रारंभिक चिकित्सा के दौरान अक्सर पर्याप्त होता है कि INR में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन न हो।

• नियासिन (Niacin)

कंकाल की मांसपेशियों के प्रभाव का जोखिम तब बढ़ सकता है जब लिपिरोज़ 5का उपयोग नियासिन के लिपिड-संशोधित खुराक (≥1 ग्राम / दिन) के संयोजन में किया जाता है; रोसुवास्टेटिन के साथ निर्धारित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

• फेनोफिब्रेट (Fenofibrate)

जब लिपिरोज़ 5 को फेनोफिब्रेट के साथ सह-प्रशासित किया गया था, तो लिपिरोज़ 5या फेनोफिब्रेट के एयूसी में कोई नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि नहीं देखी गई थी। क्योंकि यह ज्ञात है कि HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ उपचार के दौरान फेनोफिब्रेट्स के सहवर्ती उपयोग से मायोपथी का खतरा बढ़ जाता है, रोसुवास्टेटिन के साथ फेनोफिब्रेट्स को निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

• कोल्चिसिन (colchicine)

रबडोमायोलिसिस सहित मायोपथी के मामले HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ रिपोर्ट किए गए हैं, जिसमें रोसुवास्टेटिन भी शामिल है, कोलिसिन के साथ सह-प्रशासित, और लिपिरोज़ 5 को कोल्सीसिन के साथ निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

लिपिरोज़ 5 के साइड इफेक्ट – Side Effects of Lipirose 5 in Hindi

लिपिरोज़ 5 के आम दुष्प्रभाव जिसमें 5 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन नामक स्टैटिन होता है, में निम्नलिखित शामिल हैं-

सामान्य (Common)

● कब्ज, पेट दर्द, चक्कर आना, नींद आने या सोने में कठिनाई, अवसाद, जोड़ों का दर्द, सिरदर्द, स्मृति हानि या भूलने की बीमारी, भ्रम।

दुर्लभ Rare

● मांसपेशियों में दर्द, कोमलता, या कमजोरी (या यदि ये लक्षण रोसुवास्टेटिन को रोकने के बाद भी जारी रहते हैं), ऊर्जा की कमी, बुखार, सीने में दर्द, गहरा, लाल रंग का मूत्र; पेशाब की मात्रा कम होना; कमज़ोरी; और मांसपेशियों में दर्द, त्वचा या आंखों का पीला होना, गहरे रंग का मूत्र, पेट के ऊपरी दाहिने हिस्से में दर्द, मतली, अत्यधिक थकान, कमजोरी, असामान्य रक्तस्राव या चोट लगना, भूख न लगना, फ्लू जैसे लक्षण, दाने, पित्ती, खुजली, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, चेहरे, गले, जीभ, होंठ, आंख, हाथ, पैर, टखनों या निचले पैरों में सूजन, स्वर बैठना।

विशिष्ट आबादी में लिपिरोज़ 5का उपयोग – Use of Lipirose 5 in Specific Populations in Hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी X (Pregnancy Category X)

टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic effects): लिपिरोज़ 5उन महिलाओं में निषेध है जो गर्भवती हैं या हो सकती हैं। सामान्य गर्भावस्था के दौरान सीरम कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स बढ़ जाते हैं और भ्रूण के विकास के लिए कोलेस्ट्रॉल उत्पाद आवश्यक होते हैं। एथेरोस्क्लेरोसिस (Atherosclerosis) एक पुरानी प्रक्रिया है और गर्भावस्था के दौरान लिपिड कम करने वाली दवाओं को बंद करने से प्राथमिक हाइपरलिपिडेमिया (hyperlipidemia) थेरेपी के दीर्घकालिक परिणामों पर बहुत कम प्रभाव पड़ना चाहिए। गर्भवती महिलाओं में लिपिरोज़ 5का कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है। HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के अंतर्गर्भाशयी जोखिम के बाद जन्मजात विसंगतियों की दुर्लभ रिपोर्टें मिली हैं। अन्य HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर्स के संपर्क में आने वाली महिलाओं में लगभग 100 भावी गर्भधारण की समीक्षा में, जन्मजात विसंगतियों, सहज गर्भपात की घटनाओं, और भ्रूण मृत्यु/ मृत जन्म सामान्य जनसंख्या में अपेक्षित दर से अधिक नहीं था। हालांकि, यह अध्ययन केवल पृष्ठभूमि की घटनाओं पर जन्मजात विसंगतियों के तीन से चार गुना बढ़े हुए जोखिम को बाहर करने में सक्षम था। इनमें से 89% मामलों में, दवा उपचार गर्भावस्था से पहले शुरू हुआ और गर्भावस्था की पहचान होने पर पहली तिमाही के दौरान बंद कर दिया गया। लिपिरोज़ 5चूहों और खरगोशों में प्लेसेंटा को पार करता है। चूहों में, लिपिरोज़ 540 मिलीग्राम/दिन की मानव चिकित्सीय खुराक के बराबर प्रणालीगत एक्सपोजर पर टेराटोजेनिक नहीं था। 40 मिलीग्राम / दिन की मानव खुराक के 10-12 गुना पर, पिल्ले के जीवित रहने में कमी आई, मादा पिल्लों में भ्रूण के शरीर के वजन में कमी आई और देरी से अस्थिभंग हुआ। खरगोशों में, पिल्ला व्यवहार्यता में कमी आई, और मातृ मृत्यु दर 40 मिलीग्राम / दिन की मानव खुराक के बराबर खुराक में वृद्धि हुई। गर्भवती महिला को दिए जाने पर लिपिरोज़ 5से भ्रूण को नुकसान हो सकता है। यदि रोसुवास्टेटिन लेते समय रोगी गर्भवती हो जाती है, तो रोगी को भ्रूण को संभावित जोखिमों और गर्भावस्था के दौरान निरंतर उपयोग के साथ ज्ञात नैदानिक ​​​​लाभों की कमी से अवगत कराया जाना चाहिए।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि लिपिरोज़ 5मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं, लेकिन इस वर्ग की एक अन्य दवा की थोड़ी मात्रा स्तन के दूध में गुजरती है। चूहों में, लिपिरोज़ 5के स्तन के दूध की सांद्रता प्लाज्मा स्तर से तीन गुना अधिक होती है; हालांकि, जानवरों के स्तन के दूध की दवा के स्तर मानव स्तन के दूध के स्तर को सटीक रूप से नहीं दर्शा सकते हैं। क्योंकि इस वर्ग की एक अन्य दवा मानव दूध में गुजरती है और क्योंकि HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर्स में नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं पैदा करने की क्षमता होती है, जिन महिलाओं को लिपिरोज़ 5उपचार की आवश्यकता होती है, उन्हें सलाह दी जानी चाहिए कि वे अपने शिशुओं की देखभाल न करें।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

10 से 17 वर्ष की आयु के विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (hypercholesterolemia) वाले रोगियों में लिपिरोज़ 5की सुरक्षा और प्रभावशीलता का मूल्यांकन 12 सप्ताह की अवधि के नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षण में किया गया था, जिसके बाद 40 सप्ताह का ओपन-लेबल एक्सपोजर था। रोजाना 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम लिपिरोज़ 5से इलाज करने वाले मरीजों का प्रतिकूल अनुभव प्रोफाइल आमतौर पर प्लेसीबो से इलाज करने वाले मरीजों के समान था। यद्यपि बच्चों और किशोर रोगियों के नैदानिक ​​​​परीक्षणों में वयस्क आबादी में पहचानी गई सभी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं नहीं देखी गई हैं, बच्चों और किशोरों के लिए वयस्कों के लिए समान चेतावनियों और सावधानियों पर विचार किया जाना चाहिए। विकास, वजन, बीएमआई (बॉडी मास इंडेक्स), या बाल रोगियों (10 से 17 वर्ष की आयु) में यौन परिपक्वता पर लिपिरोज़ 5का कोई पता लगाने योग्य प्रभाव नहीं था। लिपिरोज़ 5थेरेपी के दौरान किशोरियों को उचित गर्भनिरोधक तरीकों के बारे में सलाह दी जानी चाहिए। लिपिरोज़ 5का अध्ययन नियंत्रित क्लिनिकल परीक्षण में नहीं किया गया है, जिसमें प्रीपेबर्टल रोगियों या 10 वर्ष से कम आयु के रोगियों को शामिल किया गया है। बाल चिकित्सा आबादी में लिपिरोज़ 5की 20 मिलीग्राम से अधिक की खुराक का अध्ययन नहीं किया गया है। होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले बच्चों और किशोरों में, अनुभव आठ रोगियों (8 वर्ष और उससे अधिक आयु) तक सीमित है। एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, 10 से 17 वर्ष की आयु के 18 रोगियों (9 लड़के और 9 लड़कियों) को विषमयुग्मजी FH के साथ रोसुवास्टेटिन की एकल और एकाधिक मौखिक खुराक दी गई। लिपिरोज़ 5के Cmax और AUC दोनों समान खुराक वाले वयस्क विषयों में देखे गए मानों की तरह थे।

• जेरियाट्रिक उपयोग

रोसुवास्टेटिन के नैदानिक ​​अध्ययन में 10,275 रोगियों में से 3159 (31%) 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के थे, और 698 (6.8%) 75 वर्ष और उससे अधिक उम्र के थे। इन विषयों और छोटे विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया, और अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक ​​​​अनुभव ने बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है, लेकिन कुछ वृद्ध व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है। बुजुर्ग रोगियों को मायोपथी का अधिक खतरा होता है और बुजुर्गों में लिपिरोज़ 5को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए।

लिपिरोज़ 5 की अधिक मात्रा – Overdosage of Lipirose 5 in Hindi

ओवरडोज की स्थिति में कोई विशिष्ट उपचार नहीं है। ओवरडोज की स्थिति में, रोगी को रोगसूचक रूप से इलाज किया जाना चाहिए, और आवश्यकतानुसार सहायक उपाय किए जाने चाहिए। हेमोडायलिसिस (Hemodialysis) रोसुवास्टेटिन की निकासी में उल्लेखनीय वृद्धि नहीं करता है।

लिपिरोज़ 5 का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी – Clinical Pharmacology of Lipirose 5 in Hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

लिपिरोज़ 5 खुराक-निर्भरता से बढ़े हुए LDL कोलेस्ट्रॉल को कम करता है और कुल कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स को कम करता है और HDL कोलेस्ट्रॉल को बढ़ाता है। लिपिरोज़ 5के लिए चिकित्सीय प्रतिक्रिया चिकित्सा शुरू करने के 1 सप्ताह के भीतर स्पष्ट हो जाती है और अधिकतम प्रतिक्रिया का 90% आमतौर पर 2 सप्ताह में प्राप्त हो जाता है। अधिकतम प्रतिक्रिया आमतौर पर 4 सप्ताह के भीतर हासिल की जाती है और उसके बाद इसे बनाए रखा जाता है। दवा की खुराक का वैयक्तिकरण चिकित्सीय प्रतिक्रिया पर आधारित होना चाहिए।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

पुरुषों में क्लिनिकल फार्माकोलॉजी अध्ययनों में, लिपिरोज़ 5 की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता मौखिक खुराक के बाद 3 से 5 घंटे तक पहुंच गई थी। Cmax और AUC दोनों ही लिपिरोज़ 5की खुराक के अनुमानित अनुपात में बढ़ गए। लिपिरोज़ 5की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 20% है। लिपिरोज़ 5को भोजन के साथ लेने से रोसुवास्टेटिन के एयूसी पर कोई असर नहीं पड़ा। लिपिरोज़ 5का एयूसी शाम या सुबह दवा प्रशासन के बाद अलग नहीं होता है।

• वितरण (Distribution)

लिपिरोज़ 5 की स्थिर अवस्था में वितरण की औसत मात्रा लगभग 134 लीटर है। लिपिरोज़ 5प्लाज्मा प्रोटीन से 88% बंधा हुआ है, ज्यादातर एल्ब्यूमिन। यह बंधन प्रतिवर्ती और प्लाज्मा सांद्रता से स्वतंत्र है।

• उपापचय (Metabolism)

लिपिरोज़ 5 को बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ नहीं किया गया है; रेडिओलेबेल्ड खुराक का लगभग 10% मेटाबोलाइट के रूप में पुनर्प्राप्त किया जाता है। प्रमुख मेटाबोलाइट एन-डेस्मिथाइल रोसुवास्टेटिन है, जो मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 2C9 द्वारा बनता है, और इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि N-डेस्मिथाइल (N-desmethyl) लिपिरोज़ 5में मूल यौगिक की HMG-CoA रिडक्टेस निरोधात्मक गतिविधि का लगभग एक-छठा हिस्सा है।. कुल मिलाकर, 90% से अधिक सक्रिय प्लाज्मा HMG-CoA रिडक्टेस निरोधात्मक गतिविधि मूल यौगिक के कारण होती है।

• मलत्याग (Excretion)

मौखिक प्रशासन के बाद, लिपिरोज़ 5और इसके चयापचयों को मुख्य रूप से मल (90%) में उत्सर्जित किया जाता है। लिपिरोज़ 5का आधा जीवन (t1/2) लगभग 19 घंटे है। एक अंतःशिरा खुराक के बाद, कुल शरीर निकासी का लगभग 28% गुर्दे मार्ग के माध्यम से और 72% हेपेटिक मार्ग से था